Онтайм

Состав

1 таблетка может включать 10 мг или 20 мг активного ингредиента рабепразола натрия.

Дополнительные составляющие: низкозамещенная гипролоза, маннитол, оксид магния, стеарат магния, гипролоза.

Оболочка: белый сепифилм LP-761 (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, стеариновая кислота).

Оболочка кишечнорастворимая (триэтилцитрат, фталат гипромеллозы).

Оболочка: розовый Opadry II 31F24127 (таблетки 10 мг): моногидрат лактозы, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, макрогол 4000, красители (оксид железа желтый и красный)

Оболочка: желтый опадрай II 31F32870 (таблетки 20 мг): моногидрат лактозы, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, макрогол 4000, красители (оксид железа желтый, красный, черный).

Форма выпуска

Компания «Тева» выпускает препарат Онтайм в форме таблеток в кишечнорастворимой оболочке (10 мг или 20 мг), по 10; 20 или 30 штук во вторичной упаковке.

Фармакологическое действие

Атисекреторное, противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент Онтайма – рабепразол – является представителем класса антисекреторных лекарственных препаратов, которые по своему химическому строению относятся к замещенным бензимидазолам. Рабепразол не блокирует Н2-рецепторы желудочных стенок и не проявляет антихолинергической активности, но угнетающе воздействует на производство соляной кислоты посредством специфического подавления ферментативной активности Н+-К+-АТФ-азы (протонной помпы). Данный процесс зависит от принятой дозы препарата и провоцирует подавление как стимулированной (в независимости от воздействующего раздражителя), так и базальной секреции желудочной соляной кислоты. Рабепразол является слабым основанием, в связи с чем его прием в любых дозах приводит к быстрой абсорбции и кумуляции препарата в париетальных клетках, обладающих кислой средой, где происходит его преобразование в сульфенамидную активную группу и дальнейшее взаимодействие с цистеинами протонной помпы.

При пероральном приеме рабепразола в дозе 20 мг антисекреторное действие препарата формируется на протяжении 60 минут и достигает максимальной эффективности через 2-4 часа. Спустя 23 часа после внутреннего приема одноразовой дозы рабепразола подавление стимулированной пищей и базальной секреции желудочной соляной кислоты соответственно составляло 82% и 62%, с продолжительностью продуктивности до 48 часов. В случае ежедневного приема одной дозы препарата угнетение производства соляной кислоты последовательно увеличивается, достигая своего максимума через 36 часов после первого приема. При отказе от приема рабепразола восстановление предыдущей секреторной активности наблюдается через 2-3 суток.

При клинических испытаниях рабепразола, проводимых на протяжении до 43 месяцев, его однократные суточные дозировки составляли 10 мг или 20 мг. По причине подавляющего воздействия рабепразола на выработку соляной кислоты сывороточные концентрации гастрина повышались в течение первых 2-8 недель лечения и приходили в норму, как правило, на протяжении 7-14 суток после ого отмены. В ходе специальных клинических изысканий доказано, что 36 месячная терапия рабепразолом не влияет на структуру ECL-клеток дна желудка и его антрального отдела, не приводит к увеличению частоты формирования кишечной метаплазии и атрофического гастрита, а также параллельно ограничивает бактериальное распространение Хеликобактер пилори.

На данный момент не существует данных о системном влиянии рабепразола на ЦНС, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Суточная дозировка препарата 20 мг, принимаемая на протяжении 14 дней не воздействовала на обмен углеводов, функциональность щитовидной железы, а также на плазменные уровни паратиреоидного гормона, эстрогена, кортизола, тестостерона, холецистокинина, пролактина, секретина, фолликулостимулирующего гормона, глюкагона, лютеинизирующего гормона, альдостерона, ренина и соматотропного гормона.

В связи с тем, что под воздействием соляной кислоты происходит расщепление рабепразола, таблетки препарата выпускают в специальной оболочке растворяющейся только в кишечнике, где и осуществляется его абсорбция. При приеме 20 мг рабепразола его плазменная Cmax достигается приблизительно через 3,5 часа. В диапазоне дозировок 10-40 мг изменения AUC и Cmax препарата отличаются линейным характером. Из-за эффекта «первого прохождения» сквозь печень показатель абсолютной биодоступности при пероральном приеме 20 мг рабепразола равен 52% от такового при в/в введении. После повторных приемов препарата внутрь его биодоступность не изменяется. Время приема рабепразола в течение дня и прием пищи не влияют на его абсорбцию. Связь с плазменными белками происходит примерно на 97%.

Метаболические преобразования рабепразола осуществляются в печени благодаря системе цитохрома Р450 (CYP450). Биотрансформация происходит с участием ферментов CYP3A4 и CYP2C19 с выделением активных продуктов метаболизма – карбоновой кислоты и тиоэфира, а также метаболитов, играющих второстепенную роль и находящихся в невысоких концентрациях – диметилтиоэфир, сульфон и конъюгат кислоты меркаптуровой. Слабые антисекреторные свойства присущи только диметиловому метаболиту, который в плазме крови не обнаружен. Исследования in vitro доказали, что рабепразол не ингибирует и не индуцирует метаболизм фермента CYP3A4, следовательно, можно исключить любое взаимодействие рабепразола с Циклоспорином.

У здоровых исследуемых T1/2 рабепразола в среднем составлял около 60 минут (45-90 минут), а суммарный клиренс был равен 283±98 мл/мин. При одноразовом пероральном приеме 20 мг рабепразола меченного 14С было установлено, что его выведение в неизмененном виде не осуществляется. Около 90% указанной дозировки выводится почками в основном в форме двух метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата кислоты меркаптуровой, оставшаяся часть дозы выводится кишечником.

Однократный прием 20 мг рабепразола мужчинами и женщинами со сходными параметрами роста и массы тела не показал каких-либо фармакокинетических различий препарата.

У пациентов с тяжелыми патологиями почек, проходящими процедуру гемодиализа, (КК меньше 5 мл/мин) по сравнению с добровольцами, не имеющими таких патологий, были отмечены небольшие расхождения в распределении рабепразола. AUC и Cmax препарата были снижены на 35%, средний T1/2 во время гемодиализа составлял 55 минут, а после окончания процедуры – 3,6 часа, клиренс примерно вдвое выше.

При умеренных патологиях печени одноразовый прием 20 мг рабепразола показал увеличение AUC препарата вдвое и удлинение его T1/2 в 2-3 раза. После приема указанной дозировки рабепразола на протяжении 7-ми суток фиксировали увеличение Cmax препарата в 1,2 раза, а AUC в 1,5 раза, средний T1/2 был равен 12,3 часа. Фармакодинамический ответ на проводимое лечение (исследование рН в желудке) в группе здоровых добровольцев и пациентов с патологиями печени был клинически сопоставим.

Выведение рабепразола у пожилых пациентов несколько замедлено. После 7-ми дневного приема 20 мг рабепразола в данной группе пациентов наблюдали увеличение Cmax на 60%, а AUC в 2 раза, при этом кумуляции препарата не отмечалось.

У больных с медленным метаболизмом CYP2C19 7-ми дневный курс приема 20 мг рабепразола показал увеличение Cmax на 40%, AUC в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза.

Показания к применению

Назначение Онтайма показано при:

• обострениях язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) язвенной или эрозивной этиологии;
• симптоматической терапии ГЭРБ;
• длительном поддерживающем лечении ГЭРБ;
• эрадикации (уничтожении) Хеликобактер пилори в комбинации с антибиотикотерапией;
• синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Применение Онтайма противопоказано при:

• кормлении грудью;
• беременности;
• персональной гиперчувствительности к рабепразолу, другим замещенным бензимидазолам и дополнительным составляющим таблеток.

Осторожного применения требуют больные с патологиями печени.

Побочные действия

Как правило, лечение препаратом Онтайм переносится без негативных явлений. Редкие побочные эффекты характеризуются как преходящие.

Кроветворная система:

• нейтропения;
• лейкопения;
• тромбоцитопения.

Обмен веществ:

• анорексия.

Иммунная система:

• аллергические проявления.

Нервная система:

• бессонница/сонливость;
• головные боли;
• раздражительность;
• головокружение;
• депрессия.

Органы зрения:

• понижение остроты зрительного восприятия.

Дыхательная система:

• ринит;
• кашель;
• фарингит;
• синусит;
• бронхит.

Пищеварительная система:

• повышенное газообразование;
• тошнота/рвота;
• отрыжка;
• диарея;
• извращение вкуса;
• абдоминальные боли;
• сухость слизистой ротовой полости;
• запоры;
• стоматиты;
• диспепсия;
• гастриты;
• желтуха;
• повышение активности плазменных трансаминаз;
• гепатиты;
• печеночная энцефалопатия.

Кожные покровы:

• сыпь/зуд;
• многоформная эритема;
• гипергидроз;
• эпидермальный токсический некролиз;
• буллезные реакции;
• эритема;
• экссудативная эритема (злокачественная).

Опорно-двигательный аппарат:

• боли в спине (неспецифические);
• миалгии;
• судороги в ногах;
• артралгии.

Мочевыделительная система:

• интерстициальный нефрит;
• задержка мочи;
• поллакиурия.

Другие:

• астения;
• озноб;
• боли в груди;
• лихорадка.

Онтайм, инструкция по применению

Таблетки Онтайм показаны к пероральному (внутрь) приему. В случае, если курсом терапии предусматривается одноразовый суточный прием прописанной дозы, ее следует принимать до завтрака утром. Хотя по результатам исследований прием пищи и время суток приема таблеток не влияют на эффективность рабепразола, данная рекомендация способствует наилучшему соблюдению больными режима лечения. Так как таблетки заключены в специальную оболочку, растворимую в кишечнике, их следует проглатывать целыми, во избежание разрушения активного ингредиента в желудочном соке.

При обострении язвенной болезни желудка назначают одноразовый суточный прием Онтайма в дозе 20 мг на протяжении 6 недель. Данная продолжительность курса лечения обоснована среднестатистическими показателями заживления язв, хотя в некоторых случаях может понадобиться продолжение терапии еще на 6 недель.

При обострении язвенной болезни 12-перстной кишки, как и в предыдущем случае, назначают одноразовый суточный прием Онтайма в дозе 20 мг, только на протяжении 4 недель. Данная продолжительность курса лечения обоснована среднестатистическими показателями заживления язв, хотя в некоторых случаях может понадобиться продолжение терапии еще на 4 недели.

При лечении язвенной или эрозивной ГЭРБ терапия проходит с назначением 20 мг Онтайма с однократным приемом в 24 часа и продолжительностью лечения 1-2 месяца.

При длительном поддерживающем лечении ГЭРБ рекомендуют одноразовый суточный прием Онтайма в дозах 10 мг или 20 мг. Длительность и дозировка терапии индивидуальны и зависят от болезненного состояния пациента и прогресса проводимого лечения.

При симптоматической терапии ГЭРБ больным, не страдающим эзофагитом, назначают 4-х недельный курс приема Онтайма в однократной суточной дозе 10 мг. В случае продолжающейся симптоматики после проведения этого курса пациенту необходимо пройти дополнительное обследование. Если проявления ГЭРБ не постоянны, а носят эпизодический характер, назначают одноразовый прием 10 мг Онтайма по мере необходимости.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона практикуют индивидуальный подбор дозировок Онтайма. Как правило, начальная суточная доза равняется 60 мг, с ее возможным увеличением вдвое (по 60 мг 2 раза за 24 часа). Максимально за один раз можно принять 100 мг Онтайма. Терапия продолжается вплоть до достижения положительного клинического эффекта.

Для эрадикации (уничтожения) Хеликобактер пилори назначают 7-ми дневный комбинированный курс лечения, который включает: 20 мг Онтайма + 500 мг Кларитромицина + 1000 мг Амоксициллина, данную комбинацию принимают дважды в 24 часа.

При патологиях печени/почек корректировки дозировок Онтайма не требуется.

Передозировка

До сегодняшнего момента сведений о случаях целенаправленного приема чрезмерных доз Онтайм не поступало. Как правило, при проведении терапии максимально используемая суточная дозировка не превышала 160 мг, при этом наблюдаемые побочные эффекты, в случае их возникновения, обычно были слабовыраженные и не требовали вспомогательного лечения.

При случайной передозировке рекомендуют проведение стандартных процедур, предусмотренных в таких случаях, с поддерживающей и симптоматической терапией. Специфический антидот не известен, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

В ходе проведения специальных исследований взаимодействия Онтайма с жидкими антацидными средствами обнаружено не было.

В связи с тем, что применение Онтайма приводит к длительному и выраженному понижению производства соляной кислоты, увеличивая рН содержимого желудка, параллельный внутренний прием препаратов, абсорбция которых зависит от этого показателя (включая Итраконазол и Кетоконазол) может потребовать корректировки их доз, по причине снижения плазменных концентраций.

Условия продажи

Онтайм относится к рецептурным лекарственным средствам.

Условия хранения

Максимальная температура хранения таблеток Онтайма составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки сохранятся на протяжении 2-х лет.

Особые указания

Перед тем, как начать терапию с применением Онтайма, необходимо полностью исключить возможность наличия злокачественных опухолей желудка, так как данное лечение может маскировать их проявления и тем самым отсрочить своевременное диагностирование.

В случае применения Онтайма на протяжении длительного периода времени пациент обязан находиться под беспрерывным врачебным наблюдением.

У больных с легкими или умеренными патологиями печеночной функции, которые проходили терапию Онтаймом, значимого увеличения частоты и выраженности побочных эффектов отмечено не было. Однако +33+пациенты с тяжелыми патологиями печени требуют особого осторожного отношения, в особенности при первом назначении препарата.

Аналоги Онтайма

Дексилант

Разо

Хайрабезол

Нофлюкс

Ланцид

Барол

Берета

Гастрозол

Омепразол

Пантопразол

Проксиум

Лансопразол

Зульбекс

Ультоп

Эпикур

Париет

Лосек МАПС

Лосек

Санпраз

• Гастрозол;
• Ланзап;
• Контролок;
• Ланцид;
• Нольпаза;
• Нексиум;
• Промез;
• Омепразол;
• Сопрал;
• Омез;
• Ромесек;
• Эманера;
• Пантопразол;
• Ультоп;
• Ультера;
• Хелицид и т.д.

Синонимы Онтайма

• Париет;
• Зульбекс;
• Паркур;
• Рабелок;
• Рабепразол-OBL;
• Хайрабезол;
• Нофлюкс;
• Берета;
• Золиспан;
• Разо.

Детям

По причине отсутствия опыта применения Онтайма в педиатрической практике, его назначение в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Следует избегать назначения Онтайма при кормлении грудью и беременности.

Отзывы

В случае назначения данного лекарственного средства по показаниям и после проведения целенаправленного обследования пациента, включая фиброгастроскопию, определение кислотности, наличия Хеликобактер пилори и т.д., отзывы об Онтайме в большинстве случаев положительные. Иногда встречаются упоминания о некоторых побочных эффектах терапии Онтаймом, как правило, невыраженных и быстро проходящих. В редких случаях можно найти упоминание о развитии сыпи после первого приема препарата, что, скорее всего, говорит о реакции гиперчувствительности. В целом, Онтайм получает хорошую оценку эффективности и безопасности, как со стороны пациентов, так и со стороны врачей.

Цена, где купить

Цена Онтайма 20 мг №20 колеблется в районе 1000-1200 рублей.

Отзывы