Рабелок

Состав

В каждом флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для внутривенного введения содержится 20 мг рабепразола натрия, выступающего действующим веществом. Вспомогательные компоненты: маннитол, натрия гидроксид (для получения рН 11.0).

В состав 1 таблетки входит 10 мг рабепразола натрия, являющегося действующим веществом. Вспомогательными компонентами выступают:

• маннитол – 44.5 мг;
• оксид магния – 40 мг;
• гипромеллоза – 2.5 мг;
• МКЦ – 10 мг;
• крахмал – 10 мг;
• кармеллоза – 10 мг;
• тальк – 1.5 мг;
• магния стеарат – 3 мг;
• коллоидный кремния диоксид – 1.5 мг.

Оболочка таблетки состоит из гипромеллозы и пропиленгликоля. Для производства кишечнорастворимой оболочки используются:

• метакриловая кислота;
• сополимер этилакрилата;
• полисорбат 80;
• дибутилфталат;
• натрия гидроксид;
• краситель оксид железа желтый;
• тальк;
• титана диоксид.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора представляет собой практически белую или с легким желтым оттенком лиофилизированную массу или порошок.

Он расфасовывается в стеклянные флаконы по 95 мг. Каждый из них закупорен пробкой и дополнительно обжат алюминиевым колпачком с крышкой «Flip off». В картонную коробку помещают по 1, 5 или 10 флаконов и аннотацию.

Таблетки Рабелок имеют круглую форму. Они двояковыпуклые и покрыты желтой или светло-желтой пленочной оболочкой. Расфасовываются в блистеры по 14 штук. В картонной коробке содержится 1 или 2 блистера и аннотация.

Фармакологическое действие

Снижает секрецию желез желудка.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество лекарственного средства принадлежит к числу производных бензимидазола. Оно имеет антисекреторные свойства, что обеспечивается ингибированием водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент работает как протонная помпа, подавление его активности приводит к блокированию конечной стадии выработки соляной кислоты. Выраженность подавления секреции желудочного сока зависит от получаемой дозы препарата. Но его введение обеспечивает ингибирование как базальной, так и стимулирующей секреции кислоты под действием любого фактора. При этом вещество не имеет антихолинергических свойств.

Внутривенное и пероральное введение 20 мг рабепразола натрия приводит к наступлению антисекреторного эффекта в течение 1 часа. Но после в/в получения 1-й дозы спустя 23 часа подавление базальной секреции составляет 86%, а стимулирующей – 95%. При пероральном приеме эти показатели составляют 69% и 82% соответственно.  Данный эффект сохраняется на протяжении 48 часов в обоих случаях, что, вероятнее всего, обусловлено длительным связыванием соединения с водородно-калиевой аденозинтрифосфатазой. На уровень плато терапевтический эффект выходит через 3 дня проведения терапии. При отмене препарата наблюдается восстановление секреторной активности за 2—3 дня.

Во время проводившихся клинических испытаний лекарственное средство назначалось добровольцам в дозировке 10 или 20 мг в сутки. Пациенты пребывали под наблюдением специалистов до 43 недель. В первые 2–8 недель наблюдалось повышенное содержание гастрина в крови. Это подтверждает подавляющее действие препарата на секрецию соляной кислоты. Восстановление исходного уровня гастрина наблюдалась спустя 7–14 дней после отмены лекарства.

Также в ходе проводимых исследований не было выявлено влияния препарата на энтерохромаффиноподобные клетки, частоту возникновения атрофического гастрита, кишечной метаплазии, распространение Helicobacter pylori, степень выраженности воспалительных изменений в слизистой оболочке желудка. У добровольцев, принимавших участие в исследовании, ни в одном случае не было обнаружено аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, что встречалось у крыс, получавших рабепразол на этапе доклинических исследований.

Не было выявлено влияния медикамента на ЦНС, дыхательную, сердечно-сосудистую систему. При приеме в терапевтических дозах на протяжении 2-х недель не наблюдается воздействия на функцию щитовидной железы, концентрацию ряда гормонов и углеводный обмен.

При внутривенном введении биодоступность препарата составляет 100%. Многократное введение не приводит к изменению фармакокинетики. Рабепразол метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450 CYP3A, CYP2C19 с образованием тиоэфира и сульфонового производного. Они обнаруживаются в плазме и не отличаются выраженными антисекреторными свойствами. Выведение соединения и продуктов его обмена как при в/в, так и при пероральном приеме производится практически полностью почками. Только порядка 10% элиминируется из организма с каловыми массами. Период полувыведения – 1–2 часа.

При пероральном применении абсолютная биодоступность составляет 52% и не меняется при многократном применении. Соединение быстро всасывается в кишечнике. Максимальное содержание в крови наблюдается через 3.5 часа. Период полувыведения – порядка 1 часа. При приеме вместе с жирной пищей наблюдается замедление абсорбции активного компонента препарата в ЖКТ на 4 и более часов, но это не сказывается на максимальной концентрации в крови. Прием лекарственного средства лицами с хроническими заболеваниями печени сопряжен со снижением скорости метаболизма рабепразола, а период полувыведения увеличивается в 2–3 раза.

У лиц с почечной недостаточностью, в том числе в терминальной стадии и при необходимости проведения гемодиализа, выведение препарата, получаемого в любой лекарственной форме, практически не отличается от такового у здоровых лиц. Но наблюдается уменьшение максимальной концентрации примерно на 35% и повышение клиренса препарата в 2 раза.

Больные хроническим компенсированным циррозом печени нормально переносят получение 20 мг рабепразола в сутки, несмотря на повышение максимальной концентрации соединения в крови примерно на 50%.

У лиц пожилого возраста выведение вещества из организма происходит медленнее, чем у более молодых пациентов. Тем не менее в ходе исследований не было выявлено признаков накапливания рабепразола в организме.

У лиц с недостатком CYP2C19 наблюдается снижение скорости метаболизма препарата.

Показания к применению

Таблетки рекомендованы для купирования клинических проявлений диспепсии, обусловленной повышением кислотности желудочного сока, а также признаков ГЭРБ, включая кислую отрыжку, изжогу.

Лиофилизат для приготовления раствора используется при переходе с таблеток Рабелок или аналогов, когда их применение становится невозможным по той или иной причине. Также он назначается при возникновении показаний для внутривенного введения лекарственного средства при:

• острой язве 12-перстной кишки и/или желудка, сопровождающейся кровотечением или серьезными эрозиями;
• стресс-индуцированном поражении слизистой оболочки ЖКТ в критических состояниях;
• ГЭРБ с язвенными или эрозивными поражениями (в качестве краткосрочной терапии);
• патологических гиперсекреторных состояниях, в частности синдроме Золлингера-Эллисона.

Рабелок в форме лиофилизата для приготовления раствора может применяться для предупреждения аспирации кислым содержимым желудка.

Противопоказания

Препарат в любой лекарственной форме противопоказано использовать при:

• индивидуальной непереносимости компонентов;
• беременности;
• лактации.

В связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения у лиц до 18-ти лет его применение в этом возрасте также противопоказано.

С осторожностью к назначению Рабелока следует относиться при наличии у пациента тяжелой печеночной или почечной недостаточности.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится пациентами. В большинстве случаев даже при возникновении побочных эффектов они слабо выражены и со временем проходят. Прием Рабелока в таблетированной форме сопряжен с меньшим риском развития нежелательных реакций и меньшим их количеством.

В одном случае из 10—100 Рабелок провоцировал:

• инфекции;
• диарею;
• головную боль;
• кашель;
• бессонницу;
• рвоту;
• головокружение;
• ринит;
• тошноту;
• фарингит;
• боль в животе;
• неспецифические боли;
• метеоризм;
• астению;
• гриппоподобные заболевания.

У одного пациента из 100—1000 во время проведения терапии отмечались:

• нервозность;
• бронхит;
• диспепсия;
• артралгия;
• сухость во рту;
• сонливость;
• отрыжка;
• сыпь;
• боль в груди;
• инфекции мочевыводящих путей;
• эритема;
• синусит;
• миалгия;
• переломы;
• лихорадка;
• судороги в ногах;
• пирексия;
• повышение активности печеночных ферментов.

Реже, т. е. в одном случае из 1000—10000 прием препарата сопровождался:

• лейкопенией;
• нарушением зрения;
• нейтропенией;
• тромбоцитопенией;
• лейкоцитозом;
• острыми системными аллергическими реакциями;
• подострой кожной системной волчанкой;
• буллезными высыпаниями;
• анорексией;
• депрессией;
• потливостью;
• гастритом;
• стоматитом;
• нарушениями вкусовых ощущений;
• гепатитом;
• желтухой;
• печеночной энцефалопатией;
• зудом;
• набором веса.

Очень редко, т. е. не более чем в одном случае на 10000 пациентов, регистрировалось развитие:

• мультиформной эритемы;
• токсического эпидермального некролиза;
• синдрома Стивенса-Джонсона;
• тубулоинтерстициального нефрита (при этом присутствовал риск прогрессирования до почечной недостаточности).

На основании имеющихся данных не удалось установить частоту возникновения таких побочных эффектов, как:

• гипонатриемия;
• гинекомастия;
• гипомагниемия;
• спутанность сознания;
• периферические отеки;
• эректильная дисфункция.

Рабелок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая или измельчая другим способом. Рекомендованной дозой является 10 мг раз в сутки. Таблетку лучше принимать натощак утром. Хотя прием пищи и время не сказываются на эффективности терапии, соблюдение строгого режима обеспечивает лучший контроль над течением заболевания.

Если после 3-х дней лечения улучшения состояния не наблюдается, рекомендуется обратиться к врачу. Без назначения специалиста терапия таблетками Рабелок не должна проводиться дольше 14 дней.

Рабелок в форме лиофилизата для приготовления раствора предназначен исключительно для внутривенного применения. Взрослым показано введение 20 мг однократно в течение суток. Препарат может вводиться путем внутривенной:

• Инъекции. Для приготовления раствора во флакон вводят 5 мл воды для инъекций и добиваются полного растворения порошка. Полученный раствор вводят за 5—15 минут.
• Инфузии. Порошок растворяют, как описано выше. Готовый препарат вводят в выбранный раствор для инфузий. В качестве такового может выступать вода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида. Оптимальной длительностью инфузии считается 15—30 минут.

Передозировка

При получении по 60 мг рабепразола дважды в сутки или 160 мг за 1 раз наблюдалось минимально выраженное проявление побочных эффектов, что не требовало медицинской помощи. В подобных ситуациях рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Соединение не имеет специфического антидота, диализ неэффективен.

Взаимодействие

Установлены следующие особенности взаимодействия Рабелока.

Препараты, в процессах метаболизма которых принимают участие изоферменты цитохрома CYP450

Фармакокинетически или клинически существенных взаимодействий данных препаратов с Рабелоком не было установлено.

Варфарин

При сочетании Рабелока и Варфарина существует вероятность повышения показателя международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени. Подобное может стать причиной аномальных кровотечений и летального исхода. При необходимости использовать подобные комбинации рекомендуется контроль данных показателей.

Циклоспорин

Проведенные исследования не продемонстрировали влияния рабепразола на метаболизм Циклоспорина.

Метотрексат

Комбинации Рабелока и Метотрексата, особенно назначенного в больших дозах, могут стать причиной увеличения содержания продуктов обмена и самого метотрексата в крови, увеличить срок его полувыведения. Подобное может привести к появлению признаков токсичности данного лекарственного средства. Потому не рекомендуется сочетать ингибиторы протонной помпы и Метотрексат.

Препараты, всасывание которых зависит от уровня кислотности желудочного сока

Поскольку применение Рабелока провоцирует стойкое и длительное угнетение секреции желудочного сока, не исключено взаимодействие его компонентов с соединениями, всасывание которых зависит от рН. В частности комбинации с Кетоконазолом приводят к снижению показателей его абсорбции на 30%, Дигоксином – увеличению на 22%. Потому при необходимости использовать подобные сочетания или другие стоит проводить коррекцию дозы используемых лекарственных средств.

Комбинирование Рабелока с антацидами, в частности гидроксидом алюминия или гидроксидом магния, не сопровождается клинически важным изменением уровня рабепразола в крови.

Сочетания препарата с атазанавиром может вызывать снижение его уровня в крови, что обуславливает уменьшение выраженности терапевтического эффекта. Потому подобные комбинации не рекомендуются.

Допустимо сочетать применение Рабелока с Амоксициллином, Кларитромицином. Подобные комбинации не приводят к существенному изменению плазменной концентрации препаратов.

Не допустимо сочетать Рабелок с другими медикаментами, понижающими кислотность желудочного сока, включая блокаторы Н2 рецепторов и иные ингибиторы протонной помпы.

Условия продажи

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения отпускается по рецепту.

Таблетки отпускаются без рецепта.

Условия хранения

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и таблетки необходимо хранить в месте, в котором температура воздуха не превосходит 25 °С, а у детей нет доступа.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Перед началом терапии Рабелоком и после ее окончания рекомендуется выполнять эндоскопическое исследование, чтобы исключить формирование злокачественной опухоли. Это необходимо, поскольку препарат способен скрывать клинические проявления заболевания, что может привести к поздней диагностике.

В нескольких исследованиях была замечена связь между приемом больших доз или длительной терапией ингибиторами протонного насоса и увеличением вероятности получения переломов позвоночника, костей бедра, запястья из-за развития или прогрессирования остеопороза. Потому рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу и сокращать продолжительность лечения.

У пациентов с легкими или средней тяжести нарушениями работы печени не наблюдалось увеличения частоты развития нежелательных реакций на фоне применения Рабелока. Тем не менее лицам с серьезными нарушениями рекомендуется с осторожностью назначать препарат впервые, поскольку у них отмечается увеличение концентрации рабепразола в крови в 2 раза. Но корректировка рекомендуемых доз при нарушениях функции печени, как и почек, не требуется.

Известно, что в редких случаях на фоне проведения терапии Рабелоком в течение 3 месяцев и более развивалась гипомагниемия. Она может проявляться клинически или протекать бессимптомно. Но в обоих случаях существует опасность развития таких серьезных осложнений, как аритмия, судороги и тетания. При выявлении дефицита магния в большинстве случаев проводится лечение с назначением препаратов, содержащих это макроэлемент, и отменой Рабелока. Особенно важно контролировать содержание магния в крови до назначения препарата и во время его применения у пациентов, которым требуется прием диуретиков, Дигоксина.

Поскольку лекарственное средство снижает кислотность желудочного сока, наблюдается повышение числа бактерий, которые в норме присутствуют в ЖКТ. Это увеличивает риск развития инфекционных заболеваний, в особенно обусловленных микроорганизмами родов Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile.

В связи с уменьшением кислотности желудочного сока не исключено повышение уровня хромогранина А в крови. Подобное может стать причиной получения ложных результатов анализов на развитие нейроэндокринных опухолей. Потому рекомендуется отменить медикамент за 2 недели до проведения теста.

Имеются данные о возможности развития подострой кожной красной волчанки. При появлении изменений в состоянии кожных покровов, особенно на участках, подверженных действию солнечных лучей, болях в суставах рекомендуется как можно быстрее пройти врачебный осмотр.

Существует вероятность, что продолжительный прием ингибиторов протонной помпы, включая Рабелок, может увеличивать риск формирования железистых полипов дна желудка. Обычно это не сопровождается какими-либо признаками, но при крупных образованиях или их изъязвлении возможно развитие непроходимости тонкого кишечника или желудочно-кишечного кровотечения. Потому пациентам с выявленными полипами показана минимальная продолжительность лечения и дозы Рабелока.

Также рекомендуется отказаться от приема медикамента перед выполнением мочевинного дыхательного теста.

При приеме препарата в таблетированной форме без рецепта врача для кратковременной терапии симптомов ГЭРБ и НЭРБ рекомендуется прекратить самолечение и обратиться к специалисту при:

• необходимости применения лекарственного средства для устранения изжоги или других симптомов более 4 недель;
• возникновении новых клинических проявлений имеющегося заболевания или изменении тех, что были раньше, у лиц старше 55 лет;
• потере веса, дискомфорте при глотании, постоянной рвоте или присутствии в рвотных массах крови, проведении хирургических вмешательств на органах ЖКТ ранее, развитии анемии, кровотечениях в ЖКТ, дисфагии, желтухи.

На фоне применения Рабелока возможно развитие побочных эффектов, включая головокружение. При наличии подобной реакции организма на проведение терапии стоит отказаться от управления автомобилем или выполнения потенциально опасных действий, требующих повышенной концентрации внимания.

Аналоги Рабелока

Омизак

Дексилант

Разо

Хайрабезол

Нофлюкс

Ланцид

Барол

Берета

Онтайм

Гастрозол

Омепразол

Пантопразол

Проксиум

Лансопразол

Зульбекс

Ультоп

Эпикур

Париет

Лосек МАПС

Лосек

Полными аналогами препарата являются:

• Рабепразол
• Париет
• Разо
• Зульбекс
• Хайрабезол

Также аналогичными свойствами обладают следующие лекарственные средства, но они содержат другое действующее вещество:

• Нексиум
• Контролок
• Нольпаза
• Омез
• Омепразол
• Пантопразол

Детям

Противопоказан лицам младше 18-ти лет.

При беременности и лактации

Информация о последствиях применения Рабелока во время беременности отсутствует. Препарат проходил исследования на крысах, в ходе которых не было обнаружено изменений фертильности или возникновения пороков развития плода. Но была установлена способность действующего вещества проникать в незначительном объеме через плацентарный барьер.

Нет данных о способности рабепразола проникать в грудное молоко у людей. Исследования на крысах показали его присутствие в грудном молоке. В связи с этим применение Рабелока во время беременности и лактации противопоказано.

Отзывы о Рабелоке

Врачи находят препарат высокоэффективным и часто применяют его в качестве базового средства при лечении кислотозависимых заболеваний ЖКТ, в том числе в условиях стационара в качестве ступенчатой терапии. Они отмечают быстрое улучшение состояния, устранение основных симптомов патологии, хорошую переносимость большинством пациентов.

Многие пациенты в свою очередь считают Рабелок лучшим средством данной фармакологической группы. Некоторым он помогал в тех случаях, когда другие ингибиторы протонного насоса не давали ожидаемого результата. На фоне его применения многим удалось добиться ремиссии ГЭРБ, эпителизации эрозий пищевода, желудка, язвы. После приема быстро проходила изжога, боли в животе.

Цена Рабелока, где купить

Таблетки Рабелок №28 стоят примерно 900 рублей, 1 флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для в/в введения – порядка 600 рублей.

Отзывы