Хлордиазепоксид

Химическое название

7-Хлор-N-метил-5-фенил-3H-1,4-бензодиазепин-2-амино-4-оксид. Чаще всего – гидрохлорид.

Химические свойства

Хлордиазепоксид относят к группе бензодиазепинов. Это один из первых представителей транквилизаторов-анксиолитиков. По своим физическим свойствам – белый или белый с желтым оттенком порошок. Лекарство практически не растворимо в воде, трудно растворяется в спирте. Молекулярная масса = 299,1 грамм на моль.

Средство выпускают в виде гидрохлорида, такая форма хорошо растворима в воде. Хлордиазепоксид продают в виде таблеток, капсул и драже различной дозировки; раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие гамма-аминомасляной кислоты, индуцирует пост- и пресинаптическое торможение нервных импульсов в цнс. Вещество стимулирует бензодиазепиновые рецепторы аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов в стволе головного мозга и вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга. Под действием лекарства снижается возбудимость таламуса, гипоталамуса и лимбической системы головного мозга. Наблюдается торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Вещество обладает ансиолитическим действием, так как оказывает влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы. Лекарство снижает эмоциональное напряжение, устраняет страх и тревожность, чувство беспокойства. Препараты Хлордиазепоксида проявляют выраженный седативный эффект, влияют на работу ствола головного мозга и неспецифические ядра в таламусе. Снотворное действие вызвано способностью угнетать клетки ретикулярной формации в стволе гм.

Вещество повышает устойчивость организма к эмоциональным, моторным и вегетативным раздражителям, которые могут нарушать механизм нормального засыпания и сна. Во время первых 3-5 суток приема средства развивается выраженный снотворный эффект, происходит незначительное снижение артериального давления. Ослабляет чувство паники, страха и тревожность.

У лекарства имеется противоэпилептичесий эффект. Однако он развит слабо, так как средство вызывает мышечную релаксацию умеренной степени, тормозит полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути, некоторые двигательные нервы и мышцы.

Таблетированная форма препарата хорошо усваивается после приема внутрь. Пища способна немного замедлить всасывание лекарства из ЖКТ. Максимальной концентрации средство достигает в течение получаса — 4 часов. Равновесную концентрацию можно наблюдать при систематическом приеме, не менее 5 дней (до 12-ти). Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 96%. Период полувыведения – от 7 до 28 часов.

Лекарство активно метаболизируется в организме, происходят реакции гидроксилирования, N-деметилирования, дезаминирования, в результате образуются: дезметилхлордиазепоксид, дезметилдиазепам, демоксепам и оксазепам. После окончания приема средства его активные метаболиты можно обнаружить в течение нескольких дней и даже недель, вещество и метаболиты имеют свойство накапливаться в организме. Выводится лекарство с помощью почек.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, в грудное молоко и через плаценту. Фармакокинетические параметры несколько изменяются при заболеваниях печени, процессы замедляются у пожилых пациентов.

Во время лечения состояния алкогольной абстиненции лекарство устраняет нервное напряжение, возбуждение нс, тревожность, беспокойство, тремор. У пациента повышается аппетит, снижается болевая чувствительность.

Показания к применению

Средство показано к приему:

• при неврозах, психопатии, психогенном ступоре, раздражительности;
• в составе комплексного лечения тревожности, напряжения, психосоматических заболеваний и эндогенных психозов;
• при беспокойстве, возникшем из-за заболеваний внутренних органов, стресса, при невротической головной боли;
• больным с истерией, кардиалгией, каузалгией, реактивной депрессией;
• при бессоннице, повышенном судорожном пороге, невротических и ревматических гиперкинезах;
• женщинам во время предместруального и климактерического синдрома;
• при эссенциальном, старческом треморе;
• в анестезиологии во время премедикации и после операции;
• при спазмах, ассоциированных с травмами спинного и головного мозга, миозите, бурсите, артрите, радикулите, при лицевом гемиспазме;
• в составе комплексного лечения экземы и прочих кожных заболеваний (зуд и раздражительность);
• в психиатрии, при навязчивых состояниях, страхе, тревоге, депрессии и ипохондрии;
• при комплексном лечении эпилепсии, алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

Хлордиазепоксид нельзя назначать:

• при аллергии;
• пациентам с тяжелыми формами миастении;
• при закрытоугольной глаукоме;
• больным с острой почечной и печеночной недостаточностью;
• беременным женщинам (на первом триместре);
• детям до 4 лет;
• при алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе (кроме случаев, когда вещество используют для снятия абстинентного синдрома);
• при кормлении грудью.

Осторожность нужно соблюдать:

• при гиперкинезе, органических заболеваниях гм;
• при гипопротеинемии;
• больным с бронхоспастическим синдромом;
• при заболеваниях почек и печени;
• при ночном апноэ, психозе;
• пожилым пациентам.

Побочные действия

Во время лечения наблюдаются: сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Хлордиазепоксид редко вызывает следующие реакции:

• депрессия, головные боли, дизартрия, тремор, спутанность сознания, атаксия;
• размытость зрения, тошнота, сухость во рту и запоры, усиленное слюнотечение;
• повышение или снижение сексуальной активности, недержание мочи, артериальная гипотензия, сбои в менструальном цикле;
• аллергические реакции на коже, шелушение, зуд.

Очень редко возникают парадоксальные реакции, тревога, возбуждение цнс, галлюцинации, бессонница, икота, желтуха и рост активности ферментов печени, нарушение дыхательной функции.

При длительном лечении у пациента может развиться лекарственная зависимость и проблемы с памятью.

Хлордиазепоксид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь лекарство назначают:

• от 5 до 25 мг, 3-4 раза в день;
• пожилым пациентам – от 5 до 10 мг, 2-4 раза в день;
• при беспокойстве и напряжении, бессоннице – по 15 мг, один раз в сутки перед сном;
• для премедикации – по 5-10 мг, 3-4 раза в день, за день до процедуры;
• при абстинентном синдроме – 50 или 100 мг, спустя 4 часа – еще 50 мг;
• детям от 6 лет – до 10 мг в сутки, до 14 лет – по 20 мг в сутки, от 15 лет – до 30 мг в сутки.

Максимальное количество препарата в день – 0,4 грамма (при алкогольной абстиненции).

Внутривенно лекарство вводят под наблюдением мед. персонала, в условиях стационара. Разовая дозировка составляет от 50 до 100 мг.

Передозировка

При передозировке наблюдается сильное угнетение центральной нервной системы, вплоть до состояния комы. Другие симптомы: неразборчивая речь, понижение мышечного тонуса, спутанность сознания, дезориентация, угнетение дыхания, гипотензия.

Рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию. Внутривенно вводят растворы для усиления диуреза, обеспечивают нормальное дыхание, вводят норэпинефрин. Показано введение антидота – флумазенила. Гемодиализ не проводится.

Взаимодействие

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие нейролептиков, седативных средств, антидепрессантов, анестезирующих препаратов, снотворного, анальгетиков, этилового спирта, особенно при парентеральном использовании.

При одновременном приеме с антацидами время всасывания препарата удлиняется.

Гормональные контрацептивы усиливают эффекты от приема Хлордиазепоксида. Возрастает риск прорывных кровотечений.

Лекарство усиливает действие миорелаксантов, ингибирует противопаркинсоническое действие леводопы.

Сочетанный прием лекарства с теофиллином снижает седативный эффект.

При приеме средства с фенобарбиталом и фенитоином ускоряется метаболизм Хлордиазепоксида.

Эффект от приема вещества усиливается в сочетании с омепразолом, циметидином, дисульфирамом.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность во время лечения Хлордиазепоксидом нужно соблюдать пациентам, которые ранее в течение длительного времени пили антикоагулянты, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды или бета-адреноблокаторы.

Дозировку препарата снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Если во время лечения у пациента развились парадоксальные реакции, то лекарство отменяют.

Нельзя управлять машиной или выполнять реакции, которые требуют высокой концентрации внимания.

С алкоголем

Вещество нельзя сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Золомакс

Бромазепам

Хелекс

Рудотель

Релиум

Нозепам

Тазепам

Ксанакс

Элениум

Валиум Рош

Алпразолам

Тофизопам

Диазепам

Грандаксин

Мезапам

Сибазон

Седуксен

Реланиум

Лоразепам

Аналоги лекарства: Напотон, Радепур 10, Хлозепида таблетки, покрытые оболочкой, Элениум, Амиксид (в сочетании с амитриптилином).

Отзывы

Отзывов о приеме Хлордиазепоксид не много. Лекарство следует принимать строго по рекомендации врача, соблюдая указанную дозировку. В таком случае препараты хорошо переносятся, редко вызывая нежелательные реакции. Большинство пациентов жалуются на то, что средство вызвало у них лекарственную зависимость, и они не знают, как прекратить его принимать.

Цена, где купить

Приобрести 50 таблеток препарата Элениум, по 10 мг, можно приблизительно за 500 рублей.

Комментарии