Золомакс

Состав

Каждая таблетка лекарственного средства содержит 0,25 мг или 1,0 мг активного компонента алпразолама. Также в состав входит комплекс веществ, выполняющих второстепенные функции: натрия докузат, натрия бензоат, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, магния стеарат, коллоидный кремния диоксид.

Дополнительно в таблетки с дозировкой 1 мг входит индигокармин (ЕЕС Е132) в качестве красящего вещества.

Форма выпуска

Таблетки с дозировкой активного компонента 0,25 мг овальные, имеют белый цвет, фаску и риску на 1-й из сторон. На 2-ой выгравировано «APZM 0.25».

Таблетки с дозировкой активного компонента 1,0 мг имеют голубой цвет, овальную форму, фаску и риску на 1-й из сторон. На второй выгравировано «APZM 1».

В обоих случаях таблетки по 10 штук расфасовываются в контурно-ячейковые упаковки из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. В картонную коробку укладывается по 3 или 5 блистеров. Каждая из них содержит аннотацию и имеет особый стикер, выполняющий функцию контроля 1-го вскрытия в виде стикера.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное, антипаническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алпразолам признан сильнодействующим веществом, которое производит подавляющее действие на ЦНС, посредством влияния на таламус, гипоталамус и лимбическую систему. Оно потенцирует подавляющее влияние ГАМК. Это биологически активное соединение выступает одним из главнейших медиаторов торможения передачи нервных сигналов в центральной нервной системе как пресинаптического вида, так и постсинаптического.

Анксиолитические свойства препарата довольно выражены. Они заключаются в способности снижать степень психологического напряжения, тревожности, боязни. Это сопряжено с умеренно выраженным снотворным влиянием. В результате лекарство способствует сокращению времени засыпания, снижению влияния различных раздражителей на этот процесс, повышению длительности сна, уменьшению числа пробуждений посреди ночи.

Золомакс практически не сказывается на функционировании сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Предельное содержание активного вещества в крови наблюдается спустя 1-2 часа после употребления таблетки. Оно имеет прямую зависимость с принятой дозой. При введении 0,5 мг алпразолама С_max равна 7,1 нг/мл. Равновесная концентрация в крови, как правило, устанавливается за 2-3 суток.

Порядка 80% полученной дозы всасывается в кровь и 80% от этого количества соединяется с альбуминами. Алпразолам имеет способность проникать сквозь гематоэнцефалический, гематоплацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Вещество быстро расщепляется в печени с задействованием изоферметов CYP3А4, CYP3А5 и CYP3А7. При этом образовывается α-гидроксильный метаболит, обладающий достаточной активностью. Экскреция алпразолама осуществляется преимущественно посредством почек. Он выводится в форме соединения с глюкуроновой кислотой. Половина дозы экскретируется в течение 11-16 часов. После отказа от приема его метаболиты быстро выводятся из организма. При повторном применении наблюдается минимальное накопление.

Показания к применению

Таблетки Золомакс используются в рамках терапии:

• невротических, неврозоподобных расстройств, сопровождающихся тревогой, включая обусловленные депрессивными состояниями;
• панических расстройствах.

Противопоказания

Медикамент противопоказан лицам, не достигшим 18 лет. В остальных случаях его не рекомендуется назначать при:

• непереносимости алпразолама или иных бензодиазепинов;
• коматозном, шоковом состоянии;
• закрытоугольной глаукоме;
• остром алкогольном, наркотическом отравлении;
• миастении;
• тяжелой форме ХОБЛ и других хронических патологий органов дыхания, сопровождающихся их обструкцией;
• приеме снотворных или психотропных веществ;
• апноэ;
• серьезных нарушениях печеночной или почечной функции;
• тяжелой депрессии, при которой наблюдается склонность к суициду;
• беременности (особенно в течение первых 3-х месяцев);
• лактации;
• дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы.

С соблюдением осторожности и только при выраженной необходимости Золомакс назначают для лечения пациентов зрелых лет. Также его назначение требует предельной осторожности и тщательного взвешивания возможной пользы и вреда при:

• церебральной и спинальной атаксии;
• лекарственной зависимости, наблюдавшейся в прошлом;
• органических поражениях головного мозга;
• печеночной недостаточности;
• ХПН;
• формировании лекарственных зависимости от психотропных препаратов ранее или прослеживании склонности к злоупотреблению ими;
• психозе;
• атетозе;
• гипопротеинемии.

Побочные действия

В основном нежелательные явления наблюдаются на протяжении первых дней использования препарата. В последующем они исчезают по мере продолжения его приема или в результате понижения дозы.

Со стороны ЦНС на фоне начала приема могут наблюдаться:

• сонливость;
• головокружение;
• уменьшение способности к концентрации внимания;
• повышенная утомляемость;
• дезориентация;
• замедление скорости реакции, включая психические.

Побочные нежелательные эффекты особенно часто встречаются у лиц зрелого возраста.

В остальном у 0,1-1% больных могут возникать:

• головные боли;
• ухудшение настроения;
• ощущение эйфории;
• тремор;
• ухудшение памяти;
• расстройства координации;
• спутанность сознания;
• миастения;
• дизартрия;
• неконтролируемые движения, в частности глазных яблок.

Менее чем у 0,1% наблюдаются:

• страх;
• приступы агрессии;
• суицидальные мысли;
• галлюцинации;
• раздражительность;
• тревога;
• мышечные спазмы;
• спутанность сознания;
• нарушения сна.

При развитии состояний, представляющих угрозу для пациента или окружающих (повышенная агрессивность, суицидальная склонность, выраженный страх, галлюцинации и пр.), препарат отменяют.

Со стороны органов ЖКТ на фоне приема Золомакса могут наблюдаться следующие расстройства:

• ощущение сухости во рту;
• повышенное слюнообразование;
• расстройства пищеварения разного рода;
• анорексия;
• нарушения функции печени с нарастанием уровня активности ряда ферментов;
• желтушность кожи и слизистых.

Со стороны органов кроветворения возможно развитие:

• лейко-, нейтро-, тромбоцитопении;
• анемии;
• агранулоцитоза с возникновением характерной клинической картины с ознобом, повышением температуры тела, болью в голе и слабостью.

Со стороны органов мочеполовой системы встречались следующие побочные явления приема Золомакса:

• недержание мочи;
• дисменорея;
• нарушение работы почек;
• задержка мочи;
• изменение либидо в ту или иную сторону.

Среди прочих возможных нежелательных реакций:

• снижение кровяного давления;
• диплопия;
• похудение;
• тахикардия.

Препарат способен провоцировать аллергические реакции в виде появления высыпаний на коже и зуда. Также на фоне его длительного приема в повышенных дозах (более 4 мг в сутки) возможно формирование привыкания и лекарственной зависимости. В результате резкое прекращение применения средства приводит к синдрому «отмены».

Золомакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетку следует пить в удобное время без привязки к приему пищи. Рекомендуемая кратность приема – 2-3 табл. в сутки.

Дозировка подбирается персонально с учетом причины назначения Золомакса. Во время проведения терапии она может корректироваться на основании оказываемого терапевтического эффекта, развития нежелательных реакций и других особенностей. Всем пациентам показан прием минимально эффективных доз.

• Тревожные состояния. Изначально прописывается прием 0,25-0,5 мг трижды в день. При слабом эффекте доза может быть повышена до 4 мг/сутки, но ее обязательно делят на 2-3 приема.
• Панические расстройства. Рекомендуемая разовая доза – 0,5 мг. Прием осуществляется трижды в день. При потребности суточная доза может быть повышена до 3-6 мг и более, но она не должна превышать 10 мг.
• Тревожные состояния, сопряженные с депрессией. Первоначальной разовой дозой является 0,5 мг. Лекарство принимают 3 раза в сутки. Если есть потребность, суточную дозу допустимо увеличить до 4,5 мг. Продолжительность лечения составляет от 4-х до 12-ти недель.

В основном достаточный терапевтический эффект проявляется при приеме 4-6 мг алпразолама в сутки. Курс лечения длится порядка 4-12 недель. Только в редких ситуациях требуется повышение суточной дозы до максимальных 10 мг и увеличивать продолжительность терапии до 8 месяцев. При необходимости увеличить дозу рекомендуется делать это постепенно: не более чем на 1 мг в день за 3-4 дня.

Пожилым пациентам и лицам из групп риска изначально Золомакс назначается в меньшей дозе – 0,25 мг 2-3 раза в день. Если лекарственное средство нормально переносится больным при наличии необходимости дневную дозу допускается поступенно повысить до 0,5-0,75 мг.

Отказываться от препарата следует постепенно на протяжении достаточно длительного времени и соблюдением осторожности. Дозу необходимо понижать плавно. Если пациент принимает по 0,5 мг медикамента утром и днем, а вечером 1 мг, рекомендуется понижать общую суточную дозу не более чем на 0,25 мг раз в 3 дня.

Передозировка

Проявления передозировки возникают при приеме 0,5-0,6 г алпразолама. Это:

• сонливость;
• угнетение рефлексов;
• падение кровяного давления;
• уменьшение ЧСС;
• дрожь в руках;
• спутанность сознания;
• непроизвольные движения глазами;
• одышка;
• кома.

При приеме большой дозы Золомакса показано промывание желудка и прием сорбента. При наличии показаний проводится терапия, направленная на поддержание нормальной дыхательной функции и показания артериального давления. Пациентам с признаками передозировки, госпитализированным на стационарное лечение, вводится флумазенил.

Взаимодействие

При необходимости использовать Золомакс с другими медикаментами следует учитывать особенности его взаимодействия с рядом из них:

• Психотропные, противосудорожные, антигистамины и прочие медикаменты, тормозящие деятельность ЦНС – алпразолам потенцирует их терапевтические эффекты.
• Гипотензивные препараты – повышение их влияния на степень снижения кровяного давления.
• Леводопа – снижение ее результативности.
• Зидовудин – не исключается увеличение его токсичности.
• Имипрамин, дезипрамин – нарастание их содержания в крови при приеме 4 мг/сут. Золомакса.
• Макролиды, циметидин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, декстропропоксифен, дилтиазем, дигоксин, серталин, КОК – угнетение процессов обмена алпразолама в печени, что приводит к потенцированию его влияния на организм.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ.

Таблетки следует содержать в помещении, недоступном для детей, где температура воздуха не поднимается выше 25 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При назначении препарата лицам, ранее не принимавшим психотропы и не злоупотребляющим алкоголем, следует учитывать тот факт, что для получения терапевтического эффекта требуются меньшие дозы, чем тем, кто ранее использовал антидепрессанты, анксиолитики.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, нуждающимся в продолжительном приеме Золомакса, рекомендуется регулярно проводить ОАК и биохимический анализ крови с определением уровня «печеночных» ферментов.

При эндогенных депрессиях препарат может назначаться вместе с антидепрессантами. Но нужно учитывать возможность развития маниакального и гипоманиакального состояния. Также такие больные должны находиться под врачебным контролем, поскольку сохраняется риск попыток суицида.

При приеме Золомакса нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с опасными механизмами.

Аналоги Золомакса

Бромазепам

Хелекс

Рудотель

Релиум

Нозепам

Тазепам

Ксанакс

Элениум

Валиум Рош

Алпразолам

Тофизопам

Диазепам

Грандаксин

Мезапам

Сибазон

Седуксен

Реланиум

Лоразепам

Полными аналогами препарата являются:

• Алзолам
• Алпразолам

Детям

Противопоказан пациентам до 18 лет.

С алкоголем

Категорически запрещено употреблять спиртные напитки на фоне проведения лечения Золомаксом.

При беременности и лактации

Беременным женщинам Золомакс может назначаться только по жизненным показаниям. При приеме в течение первого триместра он производит токсическое влияние на плод и повышает вероятность возникновения врожденных пороков. При использовании на 2 и 3 триместрах беременности в терапевтических дозах не исключено нежелательное влияние на центральную нервную систему плода. При постоянном приеме препарат способен провоцировать развитие зависимости и в последующем синдром «отмены» у новорожденного.

При применении Золомакса непосредственно перед родами или в ходе них возможно угнетение дыхания у новорожденного, а также уменьшение мышечного тонуса, снижение интенсивности сосания, развитие гипотермии, гипотонии.

Отзывы о Золомаксе

По мнению врачей, Золомакс позволяет быстро стабилизировать состояние пациентов с различными невротическими, паническими расстройствами, депрессивными состояниями, в короткие сроки устранить тревожности. Но специалисты предупреждают о необходимости точно соблюдать рекомендованную схему приема и дозы, не превышать их и не бросать использование препарата самостоятельно.

Отзывы пациентов подтверждают мнение врачей. Согласно им, Золомакс действует быстро и эффективно: устраняет приступы тревоги, страха, навязчивые мысли, нормализует сон. В первые дни приема у многих наблюдалась сонливость, заторможенность, что проходило на 3-4 сутки использования препарата. Многих пугало свойство лекарства вызывать зависимость. Но практика показала, что постепенная отмена таблеток, согласно врачебным рекомендациям, позволяет легко отказаться от их постоянного применения. В дальнейшем многие пациенты стали использовать Золомакс в качестве средства экстренной помощи для борьбы с внезапными паническими атаками, убедившись в его безопасности и эффективности.

Цена Золомакса, где купить

Купить Золомакс в Москве можно далеко не во всех аптеках. Средняя стоимость упаковки Золомакс 1 мг №50 составляет 970 рублей.

Отзывы