Тадалафил Структурная формула
Описание актуально на 08.10.2015
  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C22H19N3O4
  • Код CAS: 171596-29-5

Химическое название

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции.

Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота из нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам. Таким образом, процесс ингибирования фосфодиэстеразы 5 сопровождается усилением эрекции и увеличением цГМФ. Главным условием протекания перечисленной выше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отсутствие такого рода активности действующее вещество неэффективно.

Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.

Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5 лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.

При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество).

Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол с помощью изофермента CYP3A4. Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгант с глюкуронидом. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.

У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом.

Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.

В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов.

Препарат не оказывает влияния на АД и ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов.

Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100 который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента. Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.

В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.

Показания к применению

Лекарство используют для лечения эректильной дисфункции.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать:

  • если у пациента аллергия на активный компонент средства;
  • при проведении терапии органическими нитратами;
  • в возрасте до 18 лет.

Также существуют некоторые ограничения к использованию вещества:

  • средство нельзя принимать женщинам;
  • препарат не рекомендуется назначать в течение 90 дней после инфаркта миокарда или инсульта;
  • лекарство может усугубить стенокардию, возникающую во время полового акта, сердечную недостаточность и аритмию;
  • вещество не рекомендуется использовать при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.

Препарат лучше не принимать при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините, предрасположенности к приапизму, при анатомической деформации полового члена (таких как угловое искривление, болезнь Пейрони, фиброз кавернозный).

Побочные действия

При проведении клинических испытаний в течение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили прервать лечения препаратом у 3,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо данный показатель составил примерно 1,4%).

Наиболее часто наблюдаются головная боль и несварение желудка.

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, груди и мышцах;
  • астению, отечность, снижение артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
  • болезненные ощущения в шее, артралгию, гипестезию;
  • инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
  • повышение уровня ферментов печени, сухость слизистых оболочек;
  • понос, эзофагит, гастрит, тошноту, боль в желудке, рвоту;
  • фарингит, диспноэ, кровь из носа;
  • высыпания на коже, зуд и потливость;
  • конъюнктивит, боль в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цвета, слезоточивость, отек глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине и миалгия были умеренной степени, отмечались через 12 часов-сутки, после приема лекарства и проходили в течение 2-х дней самостоятельно. Выраженная боль в спине отмечалась крайне редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения в восприятии цвета глазом.

Тадалафил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь, перорально, вне зависимости от приема пищи.

Тадалафил, инструкция по применению

Лекарство назначают мужчинам старше 18 лет в дозировке 20 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать один раз, минимум за 15 минут до предполагаемого полового акта.

Пациент может предпринять попытку осуществить половое сношение в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, может потребоваться разное количество времени, чтобы достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости корректировать разовую и суточную дозировку в возрасте более 65 лет, при незначительных нарушениях в работе почек.

Если клиренс креатинина достигает уровня 30-50 мл в минуту, что рекомендуемая разовая дозировка составляет 5 мг средства, максимальная – 10 мг (не чаще, чем раз в 48 часов). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе можно принимать не более 5 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности средней и слабой степени тяжести в сутки можно принимать по 10 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности использовать Тадалафил не рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства с ингибиторами CYP3A4 (ритонавиром, кетоконазолом) максимальная суточная дозировка – 10 мг (один раз за 72 часа).

Передозировка

Даже при введении однократно 500 мг средства или употреблении 1 грамма в течение суток не наблюдалось увеличения частоты и тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется использовать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный эффект от приема нитратов. Тадалафил нельзя сочетать с органическими нитратами.

Ингибиторы CYP3A4, кетоконазол значительно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима коррекция дозировки.

Рифампицин при сочетанном применении с Тадалафилом может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз, саквинавир, ритонавир, итраконазол, эритомицин.

Сочетанный прием вещества с антацидами (гидроксидом алюминия или магния) приводит к унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство с особой осторожностью сочетают с алкоголем.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести препараты Тадалфила, может потребоваться рецепт от врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в стандартных условиях при температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

Лекарство можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Больным лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой необходимо во время лечения соблюдать особую осторожность.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, по сравнению с пациентами с заболеванием легкой степени тяжести. Особую осторожность следует соблюдать, если клиренс креатинина менее 50 мл в минуту.

У мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым не рекомендована сексуальная активность, производить лечение эректильной дисфункции с помощью препарата нежелательно. Также необходимо учитывать риск возникновения осложнений, инфарктов или инсультов, нарушений сердечного ритма, развития стенокардии.

Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция продолжается более 4 часов, то необходимо обратиться к врачу. Такое состояние опасно и может привести к повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции и потенции.

Лекарство нельзя сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря на некоторые изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, старше 65 лет, коррекция дозировки не требуется.

С алкоголем

Алкоголь при сочетании с ингибиторами ФДЭ 5 (в том числе Тадалафилом) приводит к снижению АД, увеличению ЧСС, головной боли и головокружению.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарство входит в состав: Сиалис, Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы о Тадалафиле

Отзывы о Тадалафиле чаще всего хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в течение длительного времени, немногие жалуются на развитие побочных эффектов, как правило, средство хорошо переносится. Существуют, конечно, и негативные отзывы о препарате, некоторым Тадалафил просто не подходит, кажется недостаточно эффективным, слишком дорого стоит.

Цена Тадалафила, где купить

Купить Тадалафил можно в обычной аптеке или заказать в Интернете. Отзывы и цена лекарства, как правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу под торговым названием Сиалис. Цена Тадалафила в аптеке составляет примерно 700-900 рублей за 1 таблетку, дозировкой 20 мг. Стоимость двух таблеток – около 1700 рублей.

Автор-составитель: Марина Степанюк - провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Комментарии

Николай
5 сентября 2022, 20:30

Независимо от цены, будь то недорогой Тадалафил-СЗ, Динамико Лонг с ценой выше среднего, или же дорогущий Сиалис, препараты тадалафила имеют более широкий спектр применения, нежели другие ингибиторы ФДЭ5. Они могут назначаться для курсового приема при некоторых заболеваниях органов малого таза, помимо эректильной дисфункции.

Юлиан
9 марта 2021, 13:59

Умник, про Тадалафил-СЗ узнал в прошлом году, сразу купил для сравнения с Сиалисом (назначили по итогам обследования), эффект одинаковый, цена ниже в несколько раз. Илья, Сеалекс был запрещен, как раз из-за того, что умолчал о присутствии в составе лекарственного средства. После того, как из состава его убрали, он стал пустышкой, как и практически все добавки.

Умник 13 февраля 2019, 17:49

Компания «Северная звезда» добилась права производить на российском рынке препарат для лечения нарушений эректильной дисфункции Тадалафил-СЗ (тадалафил), аналог американского Сиалиса. В течение ближайших нескольких недель препарат отечественного производства появится в аптеках.

Илья 8 мая 2016, 11:55

Употреблял сеалекс с не заявленым в его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное повышение эректильной функции (мне 44) при чём с момента приёма последней капсулы прошло уже более 7 месяцев,а эффект остался %на 80-значит сеалекс ещё и лечит!Правда его сняли с продаж из-за того,что в состав не заявили тадалофил.Цена сеалекса была 1355 руб.

Оцените статью: