Вилдегра

Состав

Основным компонентом препарата Вилдегра является цитрат силденафила в количестве 70,24 или 140,48 мг, что соответствует дозе в 50 или 100 мг в пересчете на основание. Прочие вещества: гипромеллоза — 110 мг, лактозы моногидрат — 82,52/85,52 мг, МКЦ — 70,24 мг, повидон К25 — 14 мг, магния стеарат — 3 мг.

Кишечнорастворимая пленочная оболочка, используемая в дозировке 50 мг, состоит из розового красителя Опадрай II 85F240012 — 12 мг, поливинилового спирта — 4,8 мг, ПЭГ 4000 — 2,9256 мг, красителя железа оксида красного — 0,048 мг, красителя железа оксида желтого — 0,0264 мг, талька — 1,776 мг, титана диоксида — 2,424 мг.

Оболочка для таблеток с дозировкой 100 мг включает голубой краситель Опадрай II 85F205024 — 12 мг, поливиниловый спирт — 4,8 мг, ПЭГ 4000 — 2,424 мг, алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым — 0,7476 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0324 мг, тальк — 1,776 мг, титана диоксид — 2,22 мг.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного высвобождения в пленочной оболочке с дозой 50 мг имеют округлую двояковыпуклую форму. На поперечном срезе заметны 2 слоя — белое ядро и оболочка розового цвета. Вилдегра по 100 мг выпускается в виде округлых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой с темно-голубым окрашиванием.

Фасуется лекарственное средство по 1, 2, 4, 10 штук в блистер, который изготавливается из ПВХ-пленки и фольги. Может фасоваться по 10, 20, 40, 50, 100 таблеток в ПЭТ-банку, которая укупоривается крышкой для навинчивания с контролем первого вскрытия, или полимерную банку, закрываемую с помощью натягиваемой крышки из полиэтилена.

Также возможна упаковка по 1, 2, 4, 10 блистеров с медицинской инструкцией в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Силденафил относится к группе мощных избирательных ингибиторов ФДЭ-5. Механизм действия основного вещества заключается в активации естественной эрекции путем выхода оксида азота в пещеристом теле в результате дополнительной стимуляции. Это провоцирует рост содержания цГМФ, дальнейшее расслабление гладкомышечного слоя пещеристого тела члена, рост притока крови к органу.

Действующее вещество не проявляет непосредственного расслабляющего эффекта на пещеристое тело мужчины, однако потенциирует действие оксида азота благодаря угнетению ФДЭ 5-го типа. Этот фермент ответственен за разрушение цГМФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в 4000 раз более избирателен по отношению к ФДЭ-5, если сравнивать с ФДЭ-3. Это очень важно, так как именно ФДЭ-3 считается основным энзимом в контролировании сократительной активности миокарда. Главным условием высокой активности действующего вещества считается дополнительная стимуляция.

Фармакокинетические параметры указанных в инструкции доз отличаются линейностью.

Всасывание

При пероральном использовании активный компонент всасывается с достаточно высокой скоростью. Показатель абсолютной биодоступности не превышает, как правило, 40%, может варьироваться от 25 до 62%.

Во время проведения исследований «в пробирке» было обнаружено, что 1,7 нг/мл силденафила способно тормозить ФДЭ-5 практически в 2 раза. После однократного использования 100 мг действующего вещества усредненное значение максимальной концентрации его свободной формы составило 18 нг/мл. Данный параметр при пероральном применении до еды достигается через 1,5 часа. Однако употребление жирных блюд может заметно снизить скорость всасывания силденафила: максимальная концентрация уменьшается на 29%, а время ее достижения удлиняется на 60 минут и составляет уже 2,5 часа. При этом показатель абсорбции не меняется.

Распределение

Величина кажущегося стационарного объема распределения (Vss) для действующего вещества — около 105 л. Связь с плазменными белками активного компонента и его циркулирующего N-деметильного метаболита находится в пределах 96% и не определяется общим содержанием лекарственного средства. Меньше 0,0002% обнаруживается в сперме по истечению 1,5 часов после применения Вилдегры.

Метаболизм

Основной компонент лекарственного средства подвергается метаболизму посредством изоферментов группы CYP3A4, но также возможен минорный путь преобразования с помощью CYP2C9. В процессе реакции N-деметилирования образуется активная форма циркулирующего метаболита. Избирательность его действия в отношении ФДЭ соответствует таковой для основного вещества, активность его к ферменту 5-го типа — в 2 раза ниже. Содержание активной формы метаболита в крови не превышает 40% от уровня силденафила.

Выведение

Период полувыведения лекарства — от 3 до 5 часов. Экскреция активного компонента происходит преимущественно посредством кишечника (80% принятой дозы), в заметно меньшем количестве выводится почками.

Пациенты, требующие особого внимания

Больные старшего возраста. В возрасте старше 65 лет степень выведения ЛС снижается, уровень свободной формы активного вещества возрастает на 40% по сравнению с пациентами младше 45 лет. При этом возраст не влияет на частоту возникновения нежелательных эффектов.

Почечная дисфункция. Легкая и средняя форма ПН не влияют на фармакокинетические параметры действующего вещества при пероральном использовании 50 мг. Во время тяжелого течения заболевания с КК менее 30 мл/мин уменьшается скорость выведения лекарства, что провоцирует увеличение максимальной концентрации до 88%.

Патологии печени. У больных с циррозом клиренс активного вещества снижен. Фармакокинетические параметры ЛС у больных с тяжелым течением печеночной недостаточности не исследовались.

Показания к применению

Таблетки Вилдегра назначаются в рамках терапии эректильных нарушений, которые характеризуются возникновением сложностей с достижением или сохранением эрекции члена, достаточной для совершения нормального полового акта.

Без дополнительной стимуляции лекарственное средство будет неэффективно.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к компонентам ЛС;
• гипотензии со значением АД меньше 90/50 мм рт.ст.;
• почечной дисфункции с КК меньше 30 мл/мин;
• патологиях печени;
• наследственных дегенеративных болезнях глазной сетчатки, включая пигментный ретинит;
• лактазной недостаточности;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• необходимости одновременного приема с ритонавиром, другими лекарствами, принимаемые с целью улучшения эрекции;
• цереброваскулярных нарушениях, инфаркте миокарда, диагностированных в течение последнего полугода;
• пациентам, которые принимают препараты-NO-донаторы, органические нитраты/нитриты, поскольку возрастает вероятность потенциирования гипотензивного эффекта ЛС данной группы;
• больным, которым не рекомендуется чрезмерная активность, в том числе сексуальная (при тяжелых сердечно-сосудистых патологиях);
• возраст до 18 лет.

Лекарства с данным действующим веществом не используются для лечения женщин.

С особой осторожностью лекарственное средство используется при:

• гипертонии с АД выше 170/100 мм рт.ст.;
• сердечной недостаточности;
• анатомической деформации члена любой этиологии;
• болезнях, которые могут спровоцировать приапизм, включая наследственную гемоглобинопатию, миеломную болезнь, лейкоз;
• наличии случаев возникновения неартериитной ишемической оптической нейропатии;
• болезнях, одним из симптомов которых являются кровотечения любой интенсивности;
• период обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• одновременном использовании с альфа-адреноблокаторами, ритонавиром (РД Вилдегры 25 мг, допустимая кратность использования — 1 р в 48 часов);
• одновременном приеме с препаратами-ингибиторами CYP3A4 (допустимая доза — 25 мг).

Побочные действия

Частота нежелательных симптомов, согласно классификации ВОЗ, подразделяется: крайне часто (больше 0,1), часто (от 0,01 до 0,1), нечасто (от 0,001 до 0,01), редко (от 0,00001 до 0,001), крайне редко (меньше 0,00001), частота неизвестна (единичные случаи).

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится, а побочное действие развивается редко. Однако иногда возможно появление нежелательных проявлений в функциях:

• иммунитета: нечасто — признаки гиперчувствительности в виде кожных высыпаний, медикаментозной крапивницы;
• органов зрения: часто отмечается цианопсия (состояние, при котором человек видит все в синих оттенках); нечасто — дискомфорт в области глаз, светобоязнь, фотопсия с появлением в поле зрения движущихся точек и фигур, нарушение восприятия цветов, склерит, признаки дальтонизма, расширение зрачка, конъюнктивит разной этиологии, местное кровоизлияние в глазные ткани, помутнение хрусталика; редко — отечность в области век, чувство сухости и рези, пациент замечает радужные круги возле источников света, ксантопсия (окружающие предметы видятся в желтых оттенках), эритропсия (все вокруг окрашено в красный), покраснение конъюнктивы, появление раздражения слизистой, нарушение слезоотока; крайне редко — ухудшение зрения, неадекватное восприятие цветов и оттенков; частота неизвестна — НПИНЗН, тромбоз ретинальных вен, двоение, временное ухудшение зрения, офтальмогипертензия, отек тканей сетчатки, сосудистые патологии в сетчатке, синдром витреальной тракции;
• органов слуха: нечасто — ушная боль, шум и звон в ушах, внезапное ухудшение слуха;
• ССС: часто отмечаются признаки вазодилатации; нечасто — гипотония/гипертония, увеличение ЧСС, нестабильная форма стенокардии, предсердно-желудочковая блокада, инфаркт миокарда, церебральный венозный тромбоз, симптомы сердечной недостаточности, атипичные параметры ЭКГ; редко — наджелудочковая тахиаритмия, желудочковое нарушение ритма; крайне редко — тахикардия;
• крови и лимфотока: нечасто наблюдаются признаки анемии, лейкопении;
• метаболизма: нечасто — постоянное ощущение жажды, отеки конечностей, обострение подагры, симптомы, свойственные некомпенсированному сахарному диабету, гипер- или гипогликемия, гиперурикемия, повышение уровня ионов натрия в крови;
• дыхательной системы: нечасто — чувство заложенности носа, случаи носовых кровотечений, ринит, учащение приступов бронхиальной астмы, одышка, признаки ларингита/фарингита/синусита/бронхита, учащение кашля; редко — ощущение скованности в горле, сухость слизистой носа;
• ЖКТ: часто — приступы тошноты; нечасто — ГЭРБ, рвота, болезненные ощущения в эпигастрии, повышенная сухость слизистых ротовой полости, обострение симптомов глоссита, гингивита, колита, дисфагии, гастрита, гастроэнтерита, эзофагита, стоматита, возможны нетипичные результаты определения активности печеночных трансаминаз в анализе крови, ректальное кровотечение; редко — синдром жжения в ротовой полости; очень редко — диспепсические расстройства;
• костно-мышечного аппарата: часто — боль в пояснице; нечасто — болевой синдром в связках, сухожилиях, мышцах, обострения артрита, артроза, повреждения сухожилий, воспаление синовиальной оболочки, ощущение ломоты и боли в костях, мышечная слабость из-за нарушения в передаче нервно-мышечных импульсов;
• мочеполовых органов: нечасто развивается воспаление мочевого пузыря бактериальной природы, беспокоят ночные позывы на мочеиспускание, недержание, атипичное увеличение молочных желез, возможно появление крови в моче и/или эякуляте, нарушается эякуляция, наблюдается отек в области гениталий, трудности в достижении оргазма, патологическое повреждение тканей; редко — болезненная эрекция на протяжении более 3 часов после полового акта, кровотечение из члена;
• нервной системы: нечасто — приступы головной боли, повышенная сонливость, расстройство моторики в форме атаксии, повышенный тонус скелетной мускулатуры, воспаление периферических нервов, дегенеративно-дистрофическое поражение черепно-мозговых и нервов ПНС, спонтанно возникающее ненормальное ощущения кожи (покалывание, жар), тремор конечностей, шум в ушах, признаки депрессии, бессонницы, ночные кошмары, чувство онемения (особенно в ногах); редко — судорожный синдром, обмороки, цереброваскулярная недостаточность; крайне редко — головокружение;
• кожи: нечасто — высыпания, лекарственная крапивница, сильный кожный зуд, гипергидроз, появление язв и эрозий, симптомы контактного или эксфолиативного дерматита; частота неизвестна — проявления синдрома ошпаренной кожи, острого буллезного поражения;
• прочие: нечасто — чувство жара в теле, отек в области лица, шок, утомляемость, боль в груди, раздражительность.

Инструкция по применению Вилдегры (Способ и дозировка)

ЛС используется для перорального приема.

Начальная доза для здорового пациента — не больше 50 мг. Принимать ее рекомендуется за 1 час до планируемого полового акта. При нормальной переносимости дозу лекарства при необходимости увеличивают до 100 мг. Если при приеме средства появились побочный эффекты, дозу ЛС рекомендуется уменьшить до 25 мг.

Максимальная дневная доза — 100 мг, кратность применения — 1 раз в день.

Рекомендации для особых групп пациентов:

• Почечная дисфункция. При легком и среднем течении дозу Вилдегры корректировать не следует. При тяжелой форме ПН препарат рекомендуется принимать в минимальном количестве активного компонента — 25 мг.
• Патологии печени. Допустимо применение 25 мг силденафила в день.
• Пожилые больные. Снижение дозы ЛС не нужно.

Передозировка

Результаты клинических испытаний указывают, что однократное применение 800 мг действующего вещества сопровождается появлением побочных эффектов, которые вполне соответствуют таковым при использовании лекарства с меньшим превышением дозы. При этом не наблюдается увеличения эффективности ЛС. Подобное пренебрежение рекомендациями по приему Вилдегра может привести к нарастанию проявлений нежелательного действия в виде головной боли, головокружения, диспепсических явлений, ухудшения зрения.

Лечение передозировки предполагает назначение симптоматической терапии. Необходимо учитывать, что гемодиализ не влияет на скорость экскреции вещества, поскольку оно прочно связывается с плазменными белками и практически не выводится почками.

Взаимодействие

Воздействие других ЛС на фармакокинетические параметры активного вещества

Так как преобразование силденафила осуществляется под влиянием изоферментной цитохромной группы CYP3A4, CYP2C9, препараты-ингибиторы данных энзимов способны снизить скорость выведения активного вещества. Индукторы, наоборот, увеличивают экскрецию ЛС.

При совместном приеме с циметидином, кетоконазолом, эритромицином наблюдается торможение выведения ЛС.

Применение 800 мг циметидина с 50 мг действующего вещества провоцирует рост содержания последнего на 56%.

Однократное использование 100 мг Вилдегры во время курсового лечения эритромицином (по 500 мг/день, разделенные на 2 приема, на протяжении 5 дней) после достижения постоянного уровня антибиотика в крови, провоцирует рост показателя AUC на 182%.

Совместное применение 100 мг действующего вещества (1 раз) на фоне терапии саквинавиром при достижении постоянного содержания в крови, максимальный уровень силденафила увеличивался на 140%. При этом ингибитор ФДЭ-5 не влияет на фармакокинетику саквинавира.

Совместное использование 100 мг Вилдегры (1 раз) с ритонавиром (курсовое лечение по 500 мг дважды в день) может привести к росту максимальной концентрации активного вещества на 300%, AUC — на 1000%. Подобное изменение фармакокинетики Вилдегры наблюдается по достижению постоянного уровня ритонавира в крови. Силденафил не оказывает никакого влияния на метаболизм и выведение ритонавира. Не следует принимать данные препараты одновременно. При необходимости приема максимальная доза ингибитора ФДЭ-5 должна быть не больше 25 мг на протяжении 48 часов.

Антацидные препараты не влияют на показатель биодоступности Вилдегры.

Во время клинических испытаний с привлечением здоровых участников отмечалось снижение у действующего вещества (по 80 мг 3 раза/день) AUC на 62,6% и максимальной концентрации на 52,4% при совместном приеме с бозентаном (по 125 мг дважды в день), который относится к группе антагонистов рецепторов эндотелина. Силденафил способствовал увеличению указанных параметров для бозентана на 49,8 и 42%.

Считается, что использование с рифампицином чревато еще большим уменьшением содержания в биожидкостях действующего вещества Вилдегры.

Не влияют на фармакокинетические параметры Вилдегры толбутамид, варфарин, азитромицин, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, а также ЛС группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция.

Как влияет силденафил на фармакокинетику других ЛС

Активное вещество потенциирует гипотензивный эффект нитратов. Поэтому нельзя принимать Вилдегру с нитратами, донаторами оксида азота.

При совместном использовании с доксазозином у больных с ДГПЖ иногда наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия, которая проявлялась в форме головокружения. У больных с повышенной восприимчивостью к альфа-адреноблокаторам применение силденафила может спровоцировать симптоматическую гипотензию.

Клинически значимого взаимодействия с варфарином, толбутамидом, которые преобразуются под влиянием изоферментов CYP2C9, не обнаружено.

Количество вещества в 100 мг не влияет на фармакокинетику саквинавира, который является субстратом CYP3A4.

Вилдегра с дозой 50 мг не увеличивает длительность кровотечения при совместном использовании со 150 мг аспирина.

Вилдегра по 50 мг не потенциирует гипотензивный эффект этилового спирта у здоровых пациентов при условии, что его содержание в крови не превышает 0,08%.

Прием силденафила вместе с антигипертензивными препаратами не провоцирует развития дополнительных нежелательных симптомов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Рекомендуется хранить при температуре, которая не превышает 25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Диагностика эректильной дисфункции предполагает обнаружение потенциальных причин такого состояния, сбор полного анамнеза и проведение физикального обследования. Только после этого врач назначит соответствующую терапию. ЛС для коррекции проблем с эрекцией необходимо рекомендовать с особой осторожностью больным, у которых обнаружены анатомические особенности члена, а также подверженных риску возникновения приапизма.

Зарегистрированы случаи длительной и болезненной эрекции. Если по окончанию полового акта и успешной эякуляции эрекция сохраняется больше 4 часов, нужно обратиться за медпомощью. Отсутствие адекватного лечения может спровоцировать повреждение тканей, что может стать причиной необратимой потери потенции.

ЛС, используемые в терапии эректильных нарушений, не следует принимать мужчинам, для которых подобный вид активности крайне нежелателен. Сначала их направляют на обследование к кардиологу. Вилдегра противопоказана при сердечной недостаточности, жизнеугрожающих аритмиях, гипертонии, гипотонии.

Сердечно-сосудистые осложнения

При использовании активного компонента поступали сообщения о тяжелых сердечно-сосудистых осложнениях. Симптомы имели временную связь с приемом ЛС. Нежелательные эффекты чаще всего возникали сразу же после полового акта, однако иногда наблюдались после применения препарата без последующей стимуляции.

Снижение АД

Действующее вещество проявляет системную вазодилатирующую активность, что может спровоцировать временную гипотонию. Это не считается терапевтически значимым эффектом, поскольку не провоцирует появления каких-либо последствий. Однако врачу нужно внимательно оценить вероятность возможных эффектов, которые могут возникнуть во время полового акта.

Вилдегра с особой осторожностью рекомендуется мужчинам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Для снижения вероятности возникновения постуральной гипотензии использовать лекарство следует исключительно после стабилизации гемодинамических показателей у пациентов. Также рекомендуется снизить начальную дозу ЛС.

Нарушения зрения

Исключительно редко отмечалось развитие НПИНЗН. Эта редкая патология может стать причиной снижения и даже потери зрения. У большей части этих пациентов имелись факторы риска, включая «застойный диск», возраст более 50-ти лет, сахарный диабет 1,2-го типа, гипертония, ИБС, высокий уровень липидов и/или липопротеинов в крови, курение.

При внезапном ухудшении зрения следует прекратить прием ЛС и обратиться к врачу. У пациентов, в анамнезе которых есть случаи НПИНЗН, значительно повышена вероятность рецидива. Поэтому им принимать подобные лекарства следует с особой осторожностью, когда потенциальная польза значительно превосходит риск осложнений.

Больным с НПИНЗН и потерей зрения даже в одном глазу принимать силденафил, как и другие ЛС данной группы, запрещено. У некоторых больных с наследственной формой пигментного ретинита отмечены генетически обусловленные нарушения работы ФЭ глазной сетчатки. Данных о безопасности приема ЛС у данной группы мужчин нет, поэтому использовать силденафил им не нужно.

Проблемы со слуховосприятием

В рамках постмаркетингового применения отмечались жалобы на резкое ухудшение слуха, вплоть до его потери, появление шума в ушах. У многих были факторы риска, которые могли спровоцировать возникновение проблем со слухом. До сих пор не установлена причинно-следственная связь применения ЛС с ухудшением слуха. Однако при возникновении проблем со слухом прием препарата рекомендуется прервать и проконсультироваться со специалистом.

Внезапные кровотечения

Нет данных о безопасности приема лекарства у больных с повышенной склонностью к возникновению кровотечения, обострению ЯБ желудка и 12-перстной кишки, поэтому принимать его нужно с особой осторожностью.

Одновременный прием с другими ЛС, используемыми для коррекции нарушений эрекции

Не исследовалась безопасность и эффективность совместного использования силденафила с аналогичными лекарствами, поэтому использование таких комбинаций противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом, сложными механизмами

При приеме препаратов с силденафилом не обнаружено отрицательного влияния на способность управления автотранспортом. Однако возможно возникновение головокружения, гипотензии, хроматопсии, ухудшения зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность.

Аналоги

Визарсин

Визарсин Ку-таб

Трибестан

Торнетис

Олмакс Стронг

Таксиер

Динамико

Ревацио

Каверджект

Левитра

Сиалис

Тентекс Форте

Райлис

Виагра

Силденафил

Гидрохлорид Йохимбина

Зидена

Папазол

При необходимости Вилдегру можно заменить аналогичными средствами. Структурными аналогами являются:

• Вивайра
• Виагра
• Виасан-ЛФ
• Виатайл
• Динамико
• Камастил
• Максигра
• Риджамп

Детям

Лекарственный препарат не используется в педиатрической практике и противопоказан до достижения 18 лет.

С алкоголем

Этиловый спирт и силденафил способствуют повышению сосудистого действия, что может спровоцировать резкую гипотонию. В результате возрастает вероятность серьезных нежелательных эффектов, включая головокружение, потерю сознания, сердечный приступ, тошноту, рвоту, головную боль.

При беременности и лактации

Зарегистрированное показание исключает возможность применения лекарственного средства у женщин любого возраста.

Отзывы о Вилдегре

Эффективность ЛС подтверждена многочисленными положительными отзывами пациентов и врачей. Специалисты отмечают редкие случаи нежелательного действия, высокую эффективность. Также во время приема Вилдегры отмечается улучшение состояния и эректильной функции, благодаря чему через некоторое время можно прекратить прием лекарства без ущерба для эрекции.

В отзывах мужчин при разовом применении отмечается быстрый и длительный эффект. При приеме за час до полового акта эрекция сохраняется на протяжении 5-6 часов. К тому же многие указывают, что легко притормозить, когда чувствуешь приближение финала. Подобные действия не ухудшают эрекцию. Бесспорным преимуществом ЛС является доступная цена по сравнению с зарубежными аналогами.

Цена Вилдегры, где купить

Стоимость Вилдегры может варьироваться в зависимости от дозы: по 50 мг №4 — 370 руб, по 50 мг №10 — 700 руб, по 100 мг №4 — 450 руб, по 100 мг №10 — 800 руб.

Отзывы