Визарсин

Состав

Таблетки Визарсин выпускаются в 3 дозировках: 25, 50, 100 мг активного вещества силденафила.

Прочими компонентами являются: микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), кальция гидрофосфат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, авицел PH 102, магния стеарат.

Кишечнорастворимая пленочная оболочка представлена смесью с белым окрашиванием Opadry II 31K58875, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, моногидрата лактозы, триацетата глицерина, титана диоксида.

Форма выпуска

Визарсин трех дозировок представляет собой двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые белой пленочной оболочкой. Поверх оболочки нанесена гравировка «25», «50», «100» в соответствии с дозой действующего вещества.

Фасуются таблетки по 1, 2, 4 единицы в контурно-ячейковую упаковку, которая изготавливается из фольги и ПВХ-пленки. Упаковывается по 1, 2 и 3 блистерных упаковок в картонную пачку, куда вкладывается также инструкция.

Фармакологическое действие

Основным компонентом Визарсина является силденафил. Он относится к препаратам, предназначенным для коррекции эректильной дисфункции (ЭД) у мужчин только после достижения 18 лет. Во время наступления полового возбуждения силденафил способствует расслаблению гладкомышечного слоя оболочки кровеносных сосудов. Благодаря этому, усиливается приток крови к пенису. Однако достижение эрекции при приеме силденафила возможно только в случае сексуальной стимуляции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Силденафил является избирательным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5.

Эффективность лекарства объясняется выделением оксида азота (NO) в пещеристом теле при половой активности. Это провоцирует рост концентрации цГМФ, расслабление гладкомышечных слоя кавернозного тела, стимулирование притока крови к органу.

Активный компонент не оказывает прямого расслабляющего воздействия на пещеристое тело. Но при этом стимулирует активность оксида азота путем угнетения ФДЭ-5, которая принимает участие в преобразовании цГМФ.

Фармакокинетические параметры действующего вещества отличаются линейной зависимостью.

Всасывание

Действующее вещество интенсивно всасывается после перорального применения. Показатель абсолютной биодоступности находится в пределах 40%. При приеме натощак максимальная концентрация наблюдается через час. В случае одновременного употребления с жирной пищей максимальная концентрация понижается до 29%.

Распределение

Величина стационарного объема распределения не превышает 105 л.

Практически 96% поступившего вещества и N-деметильного производного связываются с плазменными белками. Около 0,0002% дозы вещества обнаруживаются в сперме по истечению 1,5 часов после применения лекарства.

Метаболизм

Активный компонент Визарсина поддается химическому преобразованию в печени под влиянием изоформ энзимов CYP3A4, CYP2C9. Продуктом реакции N-деметилирования выступает основной метаболит, который подлежит дальнейшему преобразованию. Избирательность его воздействия на ФДЭ-5 можно сопоставить с силденафилом. Период полувыведения метаболита не превышает 4 часов.

Экскреция

Показатель общего клиренса действующего вещества — не меньше 41 л/ч, период полувыведения — от 3 до 5 часов. Экскретируется силденафил в форме производных преимущественно посредством кишечника (80% принятого вещества) и почек (13%).

Пациенты, требующие особого внимания

Мужчины по достижению 65 лет

Выведение действующего вещества у здоровых пожилых пациентов замедленено. Это провоцирует рост концентрации свободной формы компонента в крови на 40% по сравнению пациентами, возраст которых не превышает 45 лет. Однако существенного влияния на возникновение нежелательных явлений возраст не оказывает.

Почечная дисфункция

Легкая (КК от 50 до 80 мл/мин) и умеренная (от 30 до 49 мл/мин) формы дисфункции не влияют на фармакокинетические показатели силденафила. При тяжелом течении заболевания с КК менее 30 мл/мин выведение действующего вещества стремительно замедляется. В результате наблюдается увеличение AUC в 2 раза и максимальной концентрации в крови, если сравнивать с показателями здоровых пациентов.

Нарушения работы печени

У больных с легким и средним течением цирроза печени клиренс активного компонента уменьшается. Это провоцирует увеличение параметра AUC до 84% и максимальной концентрации до 47% по сравнению со здоровыми мужчинами.

Показания к применению

Таблетки Визарсин для мужчин предназначены для лечения эректильных нарушений. Это состояние сопровождается неспособностью достичь или сохранить эрекцию, необходимую для нормальной сексуальной активности.

Лекарственный препарат будет эффективными исключительно в случае стимуляции.

При отсутствии улучшений или, наоборот, ухудшении состояния во время применения лекарства следует обратиться к специалисту.

Противопоказания

ЛС противопоказано принимать при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• необходимости приема с лекарствами-донаторами NO, органическими нитратами, так как вещество потенцирует их гипотензивный эффект;
• одновременном использовании со стимуляторами гуанилатциклазы, поскольку это провоцирует развитие ортостатической гипотензии;
• совместном приеме с лекарствами для лечения ЭД, поскольку эффективность и безопасность подобного сочетания не исследовалась;
• тяжелой форме печеночной дисфункции, что соответствует классу C;
• приеме с ритонавиром (антиретровирусное средство);
• тяжелых формах болезней сердца, включая сердечную недостаточность, обострение ИБС, артериальную гипертензию или гипотензию, диагностируемые в последние полгода инфаркт миокарда и/или геморрагический инсульт;
• случаях потери зрения на фоне неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва;
• наследственной форме пигментного ретинита;
• лактозной непереносимости, недостаточности лактазы;
• возраст младше 18 лет.

Лекарство не предназначено для приема женщинами.

С особой осторожностью лекарство назначается в случае:

• анатомической деформации пениса в виде искривления, кавернозного фиброза, ангуляции члена во время эрекции;
• патологий, которые могут привести к возникновению приапизма;
• кровотечений любой этиологии;
• язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• нарушений работы печени;
• тяжелой формы почечной дисфункции;
• необходимости одновременного приема с α-адреноблокаторами.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными проявлениями считаются приливы и приступы головной боли.

Как правило, побочные действия действующего вещества слабо/умеренно выражаются и проходят после прекращения приема лекарства.

В результатах клинических испытаний при применении фиксированной дозы отображено повышение вероятности некоторых побочных эффектов на фоне увеличения разовой дозы приема.

Побочные эффекты затрагивают:

• иммунную систему: нечасто — признаки гиперчувствительности, включая кожные высыпания;
• органы зрения: часто — нарушения зрения, цианопсия (нарушение, при котором человек видит окружающие предметы в синих оттенках); нечасто — боль в глазах, светобоязнь, появление искр и черных точек в поле зрения, нарушение световосприятия, покраснение склер, расширение зрачка, конъюнктивит, катаракта; редко — отечность век, сухость в глазах, повышенная утомляемость, видение окружающих предметов в красном/желтом цвете, покраснение конъюнктивы; частота не определяется — ишемическая оптическая нейропатия передняя неартериитного типа, тромбоз вены сетчатки, двоение в глазах, повышение внутриглазного давления, временное ухудшение зрения, патологии сосудов сетчатки;
• органы слуха: нечасто — ухудшение слуха, шум в ушах;
• сердце и сосуды: часто — отеки; нечасто — учащенная ЧСС, гипотензия, ИБС, ишемический инсульт; редко — наджелудочковая тахиаритмия, желудочковая аритмия;
• кроветворение и лимфатическую систему: нечасто — анемия (снижение уровня гемоглобина), лейкопения (снижение числа лейкоцитов);
• метаболизм: нечасто в виде жажды, отечности нижних конечностей, обострения подагры, некомпенсированного сахарного диабета, гипергликемии (повышение уровня глюкозы в крови), гиперурикемии (рост концентрации мочевой кислоты), гипогликемии (понижение содержания глюкозы в крови), гипернатриемии (стремительное повышение концентрации ионов натрия);
• органы дыхания: часто — чувство заложенности носа; нечасто — насморк, кровотечение из носа, обострение астмы, развитие ларингита, фарингита, синусита, бронхита, продуктивного кашля; редко — ощущение сухости в носу, отек слизистой;
• ЖКТ: часто проявляются в виде тошноты, диспепсии; нечасто наблюдаются рвота, боль в абдоминальной области, чувство жажды, признаки глоссита, гингивита, колита, дисфагии, гастрита, гастроэнтерита, эзофагита, стоматита, отклонения в печеночных «пробах», анальное кровотечение; редко — пониженная чувствительность слизистой рта;
• скелетно-мышечную систему: часто — болевые ощущения в спине; нечасто возможно появление миалгии, боли в ногах, признаков артрита, артроза, теносиновита, синовита;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто — симптомы цистита, ночные позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, гематурия;
• половые органы и молочные железы: нечасто — увеличение груди, нарушение семяизвержения, отек в области гениталий, отсутствие оргазма, обнаружение крови в сперме, повреждение пениса; редко — эрекция, сохраняющаяся на протяжении длительного времени;
• ЦНС: крайне часто — приступы головной боли; часто — головокружения, несвязанные с изменением АД; нечасто — сонливость, мигренеподобная головная боль, расстройства моторики в виде атаксии, поражение периферических нервов, тремор конечностей, признаки депрессии, нарушения сна; редко — судорожный синдром, обмороки;
• кожу: нечасто — кожные высыпания, медикаментозная крапивница, герпесвирусная инфекция, зуд, гипергидроз, признаки контактного дерматита, эксфолиативного дерматита; частота не определяется — проявления, свойственные синдрому Стивенса-Джонсона, токсическому эпидермальному некролизу;
• места введения: нечасто — чувство жара, отечность лица, повышенная чувствительность к УФ-лучам, атипичная утомляемость, озноб, боль в груди; редко — повышенная нервозность.

Сердечно-сосудистые осложнения

Во время применения действующего вещества отмечалось возникновение тяжелых форм сердечно-сосудистых осложнений в виде инфаркта миокарда, обострения ИБС, внезапной остановки сердца, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, ТИА, артериальной гипертензии, которые были временно связаны с приемом силденафила. Многие из побочных эффектов возникали сразу после полового акта, а некоторые наблюдались без стимуляции. Невозможно определить взаимосвязь между приемом лекарства и развитием побочных эффектов.

Инструкция по применению Визарсина (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для перорального использования.

Рекомендуемая разовая доза — 50 мг. Принимать рекомендуется за час до предполагаемого полового акта. Допустимо как увеличение дозировки до 100 мг, так и ее уменьшение до 25 мг.

Максимальная разовая доза не должна превышать 100 мг. Принимать ЛС можно однократно в сутки.

Эффект лекарства сохраняется на протяжении от 30 минут до 1 часа. После приема вместе с жирной пищей начало действия препарата замедляется.

Особые группы пациентов

Легкая и среднетяжелая степень почечной недостаточности не требуют коррекции дозы, при тяжелой рекомендуется уменьшить до 25 мг.

При нарушения работы печени дозу лекарства лучше понизить до 25 мг.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать прием с 25 мг.

Передозировка

При использовании 800 мг действующего вещества побочные эффекты были такими же, как при применении допустимых доз. Но тяжесть проявлений и частота значительно возрастали. Применение дозы в 200 мг не повышало эффективность, в отличие от частоты побочных проявлений.

Дезинтоксикационная терапия — симптоматическая. Процедура гемодиализа будет неэффективной, поскольку силденафил связывается с плазменными белками.

Взаимодействие

Отмечается уменьшение клиренса действующего вещества при совместном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4, к которым относятся кетоконазол, эритромицин.

Циметидин провоцирует увеличение содержания силденафила на 56%.

Совместный прием Визарсина с ритонавиром (ингибитор цитохрома P450) провоцирует увеличение максимальной концентрации силденафила на 300%. Не рекомендуется одновременно принимать указанные лекарственные препараты.

Однократное использование антацидов не оказывает влияния на биодоступность активного компонента.

Комбинация силденафил с рифампицином влечет уменьшение содержания первого в биологических жидкостях.

Трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не влияют на фармакокинетические параметры силденафила.

Действующее вещество потенцирует гипотензивный эффект нитратов, донаторов NO.

Нельзя одновременно принимать риоцигуат и ингибиторы ФДЭ-5, поскольку усиливается гипотензивное действие.

У некоторых чувствительных пациентов, которые принимают α-адреноблокаторы, вместе с силденафилом возможно развитие симптоматической гипотензии.

Не обнаружено клинических значимых взаимодействий с варфарином, толбутамидом.

При одновременном приеме с препаратами ацетилсалициловой кислоты время кровотечения не увеличивается.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Перед применением лекарства необходимо пройти полное обследование для определения причин эректильной дисфункции. Визарсин, как и другие препараты для коррекции нарушений эрекции, следует использовать с особой осторожностью у мужчин с анатомическими патологиями пениса и с высокой вероятностью возникновения приапизма. При длительном сохранении эрекции (больше 4 часов) необходима медицинская помощь, поскольку существует высокий риск повреждения тканей и абсолютной потери потенции.

В случае диагностирования тяжелых форм заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата противопоказан.

Гипотензия. Действующее вещество проявляет системный вазодилатирующий эффект, который приводит к понижению АД. Это не считается клинически значимым симптомом, поскольку не вызывает серьезных осложнений у пациентов. Повышенная восприимчивость к препарату возможна при обструкции выходного тракта левого желудочка, синдроме множественной системной атрофии. С осторожностью можно принимать Визарсин с препаратами группы адреноблокаторов.

Зрительные нарушения. Пациентам с генетически обусловленным пигментным ретинитом нужно принимать Визарсин с осторожностью в случае, если потенциальная польза превосходит риск осложнений.

Кровотечения. Действующее вещество потенцирует антиагрегантное действие донаторов NO. Нет данных о безопасности использования препарата у больных с повышенной склонностью к кровоточивости, обострении язвенной болезни желудка, поэтому принимать Визарсин не рекомендуется.

Влияние на возможность управления автотранспортом

Применение силденафила может провоцировать головокружение, резкое понижение АД, прогрессирование хроматопсии, нарушений зрения, поэтому нужно быть крайне осторожным во время управления автотранспортом.

Аналоги Визарсина

Визарсин Ку-таб

Вилдегра

Трибестан

Торнетис

Олмакс Стронг

Таксиер

Динамико

Ревацио

Каверджект

Левитра

Сиалис

Тентекс Форте

Райлис

Виагра

Силденафил

Гидрохлорид Йохимбина

Зидена

Папазол

При необходимости лекарственное средство можно заменить аналогичным. Предварительно рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

• Виагра
• Вилдегра
• Силдемакс
• Вивайра
• Джент
• Динамико
• Максигра

Визарсин или силденафил — что лучше?

Действующим веществом лекарственного препарата является силденафил. Ввиду одинакового состава, лекарства рекомендуются при эректильных нарушениях. Также средства имеют сходный перечень противопоказаний и побочных эффектов. Стоимость отечественных аналогов будет меньше по сравнению с ценой Визарсина.

Детям

Лекарственное средство противопоказано детям до 18 лет.

С алкоголем

Употребление алкогольных напитков негативно сказывается на возможности достижения эрекции. Чтобы достичь максимального эффекта, не рекомендуется злоупотреблять алкоголем перед приемом Визарсина.

При беременности и лактации

Препарат противопоказано использовать женщинам.

Отзывы о Визарсине

Таблетки для мужчин Визарсин имеют множество положительных отзывов. Пациенты отмечают быстрое наступление эффекта, ведь принимать лекарство можно за 30 минут до предположительного акта. Согласно отзывам мужчин при разовом применении, ощутимо улучшается эрекция, которая сохраняется на протяжении всей сексуальной активности, и повышается самооценка. Также подтверждается удобство приема и оптимальное соотношение эффективности и цены.

Специалисты помимо высокой эффективности отмечают довольно редкие случаи развития побочных эффектов. К тому же препарат практически всегда есть в продаже.

Цена Визарсина, где купить

Цена Визарсина в аптеках варьируется в зависимости от дозировки лекарства: по 50 мг №4 — от 740 до 1100 руб, по 100 мг №12 — от 1700 до 2100 руб.

Отзывы