Сиалис

Состав

Таблетки Сиалис содержат в составе 5 мг тадалафила, лактозу (в форме моногидрата) и высушенный распылением лактозы моногидрат, гипролозу и экстра тонкую гипролозу, лаурилсульфат Na, МКЦ, кроскармеллозу Na, растительный стеарат Mg.

Состав п/о: Opadry желтый (гипромеллоза, триацетин, диоксид Ti, лактозы моногидрат, краситель Е172 (желтый)).

Форма выпуска

Таблетки в п/о.5 мг. Упаковка № 14 и №28.

Таблетки миндалевидной формы, покрыты светло-желтой пленочной оболочкой. На одной из сторон выгравировано “С 5”.

Фармакологическое действие

Улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Сиалис?

Сиалис (тадалафил) — это препарат, обратимо и избирательно подавляющий специфическую ФДЭ-5 цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата).

В Википедии говорится, что препарат предназначен для лечения расстройств, при которых мужчина не способен достигать и сохранять необходимую для совершения полового сношения эрекцию.

Фармакодинамика

При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, а вследствие подавления препаратом ФДЭ-5 повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом теле полового члена.

Как результат этого — расслабляются гладкие мышцы артерий, усиливается приток крови к тканям полового члена и возникает эрекция. В отсутствии сексуального возбуждения подобный эффект отсутствует.

Повышенные концентрации цГМФ наблюдаются также в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, простаты и снабжающих их кровью сосудов.

Расслабление мускулатуры сосудов способствует увеличению перфузии (прохождения) крови в этих органах и уменьшению выраженности симптомов ДГПЖ, а расслабление гладких мышц мочевого пузыря и простаты дополнительно усиливает сосудистые эффекты.

Улучшая эрекцию, тадалафил таким образом повышает возможность проведения ПА (полового акта).

При этом у здоровых мужчин он, в сравнении с плацебо, не вызывает достоверное изменение изменение дАД, сАД и ЧСС, не влияет на электроретинограмму, остроту зрения, ВГД и размер зрачка, не нарушает способность распознавания цветов (зеленый/голубой).

Фармакокинетика

После приема таблетки тадалафил хорошо абсорбируется в организме. Концентрация вещества в плазме крови достигает пиковых значений через 2 часа после приема. Пища и время приема препарата не оказывают клинически значимого влияния на скорость всасывания тадалафила и его биодоступность.

Около 94% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии. Метаболизируется оно в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит в сравнении с тадалафилом проявляет как минимум в 13 тысяч раз меньшую активность в отношении ФДЭ-5.

Средний период полуэлиминации у здоровых мужчин — 17.5 часов. Препарат экскретируется в основном в виде фармакологически неактивных метаболитов. Порядка 61% принятой дозы выводится с фекалиями, около 36% — с мочой.

Показания к применению

Препарат применяется при ЭД (эректильной дисфункции); при СНПМ (симптомах нижних мочевых путей) у пациентов с ДГПЖ; при ЭД у пациентов с СНМП на фоне ДГПЖ.

Противопоказания

Сиалис не назначают при:

• гиперчувствительности к тадалафилу или вспомогательным компонентам таблеток;
• одновременном применении любого содержащего органические нитраты препарата;
• одновременном применении Доксазозина или препаратов для лечения ЭД;
• наличии противопоказаний к сексуальной активности у мужчин с патологиями сердца и сосудов (нестабильная стенокардия, перенесенный в течение последних трех месяцев ИМ, возникающие во время ПА приступы стенокардии, ХСН II-IV классов согласно классификации NYHA, АГ, неконтролируемые аритмии, перенесенный в течение последних полугода ишемический инсульт);
• связанной или не связанной с применением ингибиторами ФДЭ-5 NAION (передней ишемической нейропатии зрительного нерва);
• непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Кроме того, препарат противопоказан лицам моложе восемнадцатилетнего возраста, и не может применяться более 2 р./нед. у мужчин с поражениями почек, при которых Clcr ниже 30 мл/мин.

Относительные противопоказания

Из-за отсутствия данных в отношении лиц с печеночной недостаточностью, соответствующей по классификации Чайлд-Пью С-классу, следует проявлять осторожность при применении тадалафила в этой группе пациентов.

С осторожностью Сиалис назначают лицам, которые проходят курс лечения блокаторами α1-адренорецепторов. Это связано с тем, что при одновременном применении тадалафила с указанными препаратами имеет риск развития симптоматической артериальной гипотензии (САГ).

Клинические исследования фармакологических свойств тадалафила в группе здоровых мужчин, показали, что однократный прием стандартной дозы Сиалиса не приводит к САГ при одновременном применении α1А-адреноблокатора тамсулозина. В исследовании принимали участие 18 человек.

Другие ограничения к применению:

• предрасположенность к приапизму;
• анатомическая деформация полового члена;
• одновременный прием гипотензивных препаратов, а также препаратов, мощно подавляющих изофермент CYP3A4 (Эритромицин, Саквинавир, Итраконазол, Ритонавир, Кетоконазол).

Диагностика ЭД должна включать в себя выявление основной причины импотенции, проведение соответствующего обследования и определение адекватной терапии.

Побочные эффекты

При дисфункции эрекции применение Сиалиса наиболее часто сопровождается болью в мышцах или спине, головной болью, приливами крови к лицу, диспепсией, заложенностью носа.

У пациентов с ЭД/ДГПЖ наиболее часто фиксировались боли в конечностях и/или мышцах, головная боль, гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР), диспепсия.

Другие возможные побочные реакции:

• часто — головокружение;
• нечасто — реакции гиперчувствительности, нечеткость восприятия зрительных образов, боль в глазном яблоке, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД (последнее возможно у лиц, уже принимавших гипотензивные средства), одышка, заложенность носа, ГЭР, боль в животе, гипергидроз, сыпь;
• редко — инсульт (включая острое нарушение кровообращения мозга с разрывом сосуда и кровоизлиянием (ОНМК по геморрагическому типу)), транзиторная амнезия, эпилептический припадок, припухлость век, нарушение полей зрения, инъекция (расширение) сосудов склеры глазного яблока, ИМ, кровотечение из носа, крапивница, длительная эрекция.

У пациентов с ранее имевшимися факторами риска развития ССЗ возникали:

• нечасто — боль в груди;
• в редких случаях — обмороки, мигрени, транзиторные ишемические атаки, внезапная сердечная смерть.

Однако точно сказать, связаны эти явления с применением тадалафила, факторами риска развития ССЗ, сексуальным возбуждением, другими факторами или комбинацией факторов, или нет, нельзя.

Также имеются сообщения об отдельных случаях внезапной потери слуха на фоне применения ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе тадалафила) во время клинических и постмаркетинговых исследований.

Побочные эффекты, которые возникали в ходе постмаркетинговых исследований, но не были обнаружены при проведении клинических плацебо-контролируемых исследований:

• отек лица;
• мигрень;
• NAION;
• окклюзия сосудов сетчатки;
• нестабильная стенокардия;
• желудочковые аритмии;
• эксфолиативный дерматит;
• приапизм;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• внезапная сердечная смерть.

Инструкция по применению Сиалиса

Как принимать Сиалис при ЭД?

Пациентам с частой сексуальной активностью, когда ПА происходит более 2 р./нед., таблетки 5 мг рекомендуется принимать ежедневно, по одной, в одно и то же время. В зависимости от индивидуальной переносимости можно уменьшить дозировку тадалафила до 2.5 мг.

Если ПА происходят реже, чем 2 р./нед., рекомендуется принимать таблетки непосредственно перед коитусом в дозе 20 мг.

Допустимый верхний предел суточной дозы препарата Сиалис — 20 мг.

Инструкция по применению Сиалиса по показания ЭД/ДГПЖ или ДГПЖ

При указанных патологиях больному назначают прием препарата 1 р./день по одной таблетке, в одно и то же время (любое, независимо от времени приема пищи и времени сексуальной активности).

Длительность курса лечения Сиалис 5 мг устанавливается индивидуально.

Дополнительно

При поражениях почек, когда показатель Clcr составляет 31-80 мл/мин, необходимости в коррекции дозы нет. Пациентам с тяжелыми поражениями почек, при которых Clcr не превышает 30 мл/мин., ежедневное применение препарата противопоказано.

Передозировка

Однократный прием до 0.5 г тадалафила здоровым человеком и многократное применение до 100 мг/сут. тадалафила у пациентов с дисфункцией эрекции сопровождается побочными эффектами, аналогичными тем, что возникают при применении более низких препарата.

В случае передозировки проводят стандартную симптоматическую терапию. Сиалис практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на тадалафил

Биотрансформация Сиалиса осуществляется при участии изофермента CYP3A, в связи с чем препараты, ингибирующие этот изофермент, увеличивают величину Смах и AUC тадалафила.

Несмотря на то, что специфические исследования проводились только относительно взаимодействия тадалафила с Кетоконазолом и Ритонавиром, можно предположить, что такие препараты, как Итраконазол и Эритромицин, также способны повысить активность тадалафила.

Рифампицин, который является индуктором CYP3A, снижает экспозицию однократной дозы препарата и величину Cмах. Вероятнее всего, одновременное применение других ЛС из группы индукторов CYP3A, должно способствовать снижению плазменной концентрации тадалафила.

Применение Сиалиса в комбинации с антацидами (гидроксид Al/гидроксид Mg) способствует снижению скорости всасывания активного вещества препарата без изменения AUC для тадалафила.

Препараты, повышающие показатель кислотности желудка (pH), и, в частности, Н2-блокатор низатидин, не влияют на фармакокинетические параметры тадалафила.

Исследование безопасности и эффективности применения Сиалиса в сочетании с другими методами лечения дисфункции эрекции (в том числе в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5) не проводилось, в связи с чем рекомендуется избегать подобных комбинаций.

Тадалафил не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом АСК.

Влияние тадалафила на другие ЛС

Тадалафил способен усиливать гипотензивный эффект нитратов, из-за чего эти препараты не назначают в комбинации.

Вещество не оказывает существенного влияния на клиренс ЛС, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450. В ходе исследований было установлено, что тадалафил:

• не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2T1 и CYP2D6;
• не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S- или R-варфарина, а также на действие варфарина в отношении ПТВ (протромбинового времени);
• не увеличивает длительность кровотечений, спровоцированных приемом АСК;
• вызывая системный сосудорасширяющий эффект, способен усилить гипотензивное действие предназначенных для снижения АД средств (у пациентов, принимавших несколько гипотензивных препаратов при плохо контролируемой АГ, АД снижалось более выражено; при этом у большинства пациентов это явление не было связано с гипотензивными симптомами);
• не оказывает существенного влияния на фармакодинамику и фармакокинетический профиль Теофиллина.

Результаты двух исследований показывают, что применение препарата у здоровых мужчин в комбинации с Тамсулозином (α1А-адреноблокатор) не вызывает существенного снижения АД.

Применение здоровыми добровольцами препарата с α1-адреноблокатором Доксазозином (при условии, что последний принимают в дозе, составляющей от 4 до 8 мг/сут.) сопровождалось усилением гипотензивного действия Доксазозина. У отдельных пациентов возникали связанные со снижением давления симптомы, включая обморок.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Три года.

Срок годности

Таблетки должны храниться при температуре ниже 30°С.

Особые указания

Сексуальная активность может быть опасна при ряде патологий сердца и сосудов. В связи с этим мужчинам с заболеваниями, требующим ограничения сексуальной активности, лечение дисфункции эрекции, в том числе тадалафилом, противопоказано.

Имеются сообщения о случаях возникновения приапизма (длительная, не связанная с сексуальным возбуждением, непроизвольная эрекция) на фоне лечения ингибиторами ФДЭ-5.

Следует информировать пациентов о необходимости срочно обратиться к врачу, если эрекция сохраняется в течение четырех (и более) часов. При отсутствии своевременной помощи подобные состояния приводят к необратимой импотенции.

Как и прочие ингибиторы ФДЭ-5, препарат вызывает системное расширение сосудов, что может спровоцировать транзиторное снижение АД. Перед назначением тадалафила врач должен убедиться, что пациент с патологией сердца/сосудов не подвергнется нежелательному воздействию за счет этого эффекта.

Неартериальная AION — это одна из причин нарушений зрения (в ряде случаев до его полной потери). В ходе постмаркетинговых наблюдений фиксировались сообщения о редких случаях развития этой патологии (случаи были связанны по времени с применением ингибиторов ФДЭ-5).

Установить точно, имеется ли между лечением тадалафилом и NAION прямая связь, на сегодняшний день невозможно.

В случае внезапной потери зрения прием тадалафила следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Пациент также должен быть предупрежден о том, что у перенесших NAION людей, высок риск повторного развития оптической нейропатии.

Если у пациента предполагается диагноз ДГПЖ, ему следует пройти дополнительное обследование, чтобы исключить рак простаты.

Несмотря на то, что головокружения при приеме тадалафила возникали с той же частотой, что и при приеме плацебо, в период лечения следует быть осторожным при управлении автомобилем и механизмами.

Аналоги Сиалиса

Визарсин

Визарсин Ку-таб

Вилдегра

Трибестан

Торнетис

Олмакс Стронг

Таксиер

Динамико

Ревацио

Каверджект

Левитра

Тентекс Форте

Райлис

Виагра

Силденафил

Гидрохлорид Йохимбина

Зидена

Папазол

Аналоги с близким механизмом действия: АФАЛАЗА, Виасан-ЛФ, Виагра, Йохимбина гидрохлорид, Верона, Динамико, Визарсин, Торнетис, Зидена, Райлис, Максигра, Силафил, Импаза, Сирбида, Силденафил, Олмакс Стронг.

Дженерики Сиалиса — что это такое и чем они отличаются от оригинального препарата?

Наиболее популярные дженерики Сиалиса (generic Cialis) — Сиалис Софт, Сиалис Форте, Сиалис Капсулы.

Особенностью дженерика Сиалис Форте является то, что он при одинаковой с Сиалисом продолжительности действия, действует быстрее и обеспечивает более стойкую эрекцию.

Дженерик Сиалис Софт также действует быстрее, чем обычные таблетки Сиалис. Эффект достигается благодаря тому, что препарат принимают сублингвально, и благодаря этому содержащийся в нем тадалафил быстрее попадает в системный кровоток.

В препарате Сиалис Капсулы активное вещество содержится в виде концентрированного геля, помещенного в быстрорастворимую желатиновую оболочку. Такая лекарственная форма обеспечивает более высокую скорость воздействия тадалафила. Важной особенностью капсул является и то, что тадалафила в них содержится в 4 раза больше, чем в таблетках.

Продолжительность эффекта при применении капсул примерно такая же, как и при применении таблетированной формы препарата.

Для людей, которые по какой-то причине не могут или не хотят принимать таблетки, выпускается Сиалис Гель.

Еще одним аналогом препарата является женский Сиалис — Female Cialis. Дженерик способствует увеличению притока крови к половым органам женщины и таким образом усиливает их чувствительность к стимуляции.

Наряду с таблетками Сиалис Оранж выпускаются и таблетки высокой мощности и продолжительности действия Сиалис Black 800 мг.

Также имеются дженерики с экстра-дозировкой активного вещества:
Cialis Extra Dosage (40, 50, 60, 200, 100 mg; 30 tablet, 40 tablet, 60 tablet, 90 tablet, 120 tablet, 180 tablet, 10 или 20 tablet);
Cialis Professional (20 mg и 40 mg; 10, 20, 30, 40, 60, 90, 120, 180 tablet).

На многих иностранных сайтах и в интернет-аптеках (pharmacy/аpotheke/eczane) возможно приобрести препарат online без рецепта (eng — without a prescription; es — sin receta; de — ohne rezept bestellen).

Перед тем, как заказать средство, очень удобно сделать сравнение цен (price/preise/precio; price comparison/preiswert im internet bestellen) в разных магазинах. Поиск можно делать по запросам “discount cialis send thread”, “buy cialis 5mg”, “kaufen ohne rezept 20mg”, “cialis rezeptfrei kaufen deutschland”, “daily cialis forum”.

Также можно сравнить цены на дженерики (generics in uk/generika in deutschland/generico en espana) и изучить их действие, противопоказания к применению (contraindications/gegenanzeigen/сontraindicaciones/кontrendikasyonlar) и побочные эффекты (side effects/nebenwirkungen/efectos secundarios/yan etkileri).

Информацию о препарате Сиалис можно также получить на сайте www.cialis.com.

Сиалис или Сеалекс?

Из-за созвучности названий Сиалис нередко путают с препаратом Сеалекс. Однако эти средства имеют массу отличий.

Сиалис способствует появлению естественной эрекции, не создавая при этом искусственным образом половое возбуждение. При необходимости его можно принимать разово, непосредственно перед сексуальной активностью.

Эффекты Сеалекса обусловлены свойствами содержащихся в нем компонентов растительного происхождения, которые получают методом специальной экстракции.

Жгун-корень Моннье, активным веществом которого является остол, оказывает профилактический эффект при дисфункции эрекции, йохимбин стимулирует синтез эндогенного тестостерона, женьшень способствует расслаблению гладкой мускулатуры кровеносных сосудов полового члена.

Индол-3-карбинол — это мощный природный антиоксидант, который предупреждает разрастание тканей простаты, облегчает мочеиспускание при проблемах с предстательной железой и семяизвержение.

Кверцетин регулирует проницаемость стенок сосудов, оказывает сосудорасширяющее и кроверазжижающее действие.

Витамины В6 и В12 активно участвуют в метаболизме аминокислот, проявляют свойства антиоксидантов и защищают стенки сосудов.

Незаменимая аминокислота L-аргинин необходима для синтеза закиси азота (NO) с участием NO-синтазы. Синтез закиси азота в свою очередь является одним из ключевых моментов, без которых невозможно осуществление эректильной функции.

Фолиевая кислота обеспечивает защиту кавернозных тел полового члена при асоциированной с сахарным диабетом дисфункции эрекции, снижает концентрацию гомоцистеина и риск поражения атеросклерозом значимых для эрекции сосудов.

Цинк участвует в формировании дигидрокортикостерона и ингибировании фермента ФДЭ-5, что отражается на кровенаполнении кавернозных тел полового члена.

Достоинствами Сеалекса являются удобство применения (капсулы принимают по одной в день, разово или — при необходимости общего оздоровления организма — курсом), комплексное оздоровительное действие, безопасность, доступность, выраженный эффект уже после первого применения.

Сеалекс имеет натуральный состав, благодаря чему побочные реакции на фоне лечения этим препаратом возникают исключительно редко.

Что лучше — Сиалис, Левитра или Виагра?

Левитра и Виагра на сегодняшний день являются основными аналогами таблеток Сиалис.

Активным веществом Левитры является варденафил. Эффект после применения этого препарата развивается в среднем через 15 минут и сохраняется до 12 часов.

Активное вещество Виагры — силденафил. Вещество начинает действовать через полчаса-час после приема таблетки, эффект сохраняется в течение 4 часов.

Отличительной особенностью и преимуществом Сиалиса перед аналогами является его продолжительность действия: эффект обычных таблеток сохраняется до 36 часов, эффект таблеток с экстра дозировкой тадалафила — до 72 часов.

Сиалис можно принимать непосредственно перед сексуальной активностью, Левитру — за 20 минут, Виагру — за 30-60 минут.

Еще одним важным моментом является то, что на фармакокинетику Сиалиса и Левитры прием пищи (как и количество съеденного) и употребление спиртного не влияет, Виагру же рекомендуется принимать натощак.

Таким образом, пытаясь найти ответ на вопросы “Виагра или Сиалис, Сиалис или Левитра — что лучше?”, следует ориентироваться на то, насколько быстро необходимо получить эффект, как долго полученный эффект должен сохраняться, планируется ли употребление алкоголя перед сексуальной активностью.

Сиалис или Зидена — что лучше?

Зидена — это покрытые п/о таблетки, в состав которых в качестве активно действующего вещества входит уденафил (100 мг/таб.).

Как и тадалафил, уденафил избирательно и обратимо подавляет ФДЭ-5 — фермент, способствующий метаболизму цГМФ.

Вещество начинает действовать спустя полчаса после приема таблетки, эффект сохраняется до 24 часов, но выраженность действия уденафила несколько меньше, чем у тадалафила.

При этом Зидена действует очень мягко, стабилизируя важнейшие процессы в организме мужчины, увеличивая продолжительность эрекции и способствуя продлению времени полового акта.

Положительными сторонами препарата являются также отсутствие влияния на кровяное давление и зрение, концентрацию и количество спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.

Сиалис и алкоголь

Препарат не оказывает влияния на концентрацию алкоголя, а алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.

Употребление алкоголя в дозе, превышающей 0.7 г/кг, на фоне применения тадалафила не приводит к статистически значимому снижению средних показателей АД. У отдельных мужчин отмечались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Прием препарата с алкоголем в дозе, меньшей 0.6 г/кг, не сопровождался снижением АД, а головокружение возникало с частотой, аналогичной частоте возникновения головокружений только лишь при употреблении спиртного.

При беременности

Препарат не предназначен для женщин.

Отзывы о Сиалисе

Отзывы о таблетках Сиалис на форумах в основном хорошие. И их подтверждают результаты ряда клинических исследований, согласно которым при приеме 20 мг препарата улучшение потенции отмечалось у 81% принимавших участие в эксперименте мужчин с разной степенью дисфункции эрекции (от незначительной до тяжелой).

Отзывы о Сиалис Софт и Сиалис Форте (дженериках Сиалиса) также хорошие. Главными достоинствами препаратов мужчины называют более быстрое наступление эффекта в сравнении с обычными таблетками 5 мг и существенно более низкую цену.

Отзывы о Сиалисе и отзывы о дженериках Сиалиса позволяют сделать вывод, что, несмотря на хорошую переносимость тадалафила, у некоторых пациентов возможны побочные эффекты в виде изжоги, мышечных болей, болей в пояснице, головной боли, головокружения.

Отдельные пациенты говорят, что утром после приема таблетки было ощущение, похожее на возникающее при похмелье.

В связи с этим перед применением препарата, очень важно прочесть отзывы врачей о противопоказаниях на Сиалис.

Также следует помнить, что тадалафил лишь обеспечивает приток крови к половому органу мужчины, но при отсутствии сексуальной стимуляции “не работает”. То есть, если мужчина не готов физически к сексуальной близости и не возбужден, эффекта не будет.

Сиалис не предназначен для женщин. Вместо него можно использовать дженерик Женский Сиалис, действие которого направлено на усиление притока крови к половым органам и усиление возбуждения.

Цена Сиалиса

Цена Сиалиса в аптеках Москвы и СПб — от 980 руб. за упаковку №1, 20 мг. Цена Сиалис 5 мг №14 — от 3000 руб. Большинство интернет-аптек осуществляет продажу препарата по всей территории России: в Екатеринбург, в Краснодар, в Новосибирск, Уфу и т.д.

Купить Сиалис в Украине можно от 390 грн. В Киеве, в Одессе, в Днепропетровске, в Харькове и в других крупных городах средняя цена таблеток Сиалис 20 мг №1 — 470 грн, таблеток 20 мг №2 — 740 грн.

В Минске стоимость таблеток 20 мг №1 — от 151.5 тыс. руб, в Казахстане — от 2950 тг.

Цена дженериков несколько ниже. Так, например, цена таблеток Сиалис Софт (уп. №5) в Украине — от 200 грн. Купить дженерик Сиалиса в России (уп. №5) можно за 450 руб.

Отзывы