Таксиер
Состав
Таблетки Таксиер могут содержать 50 мг или 100 мг активного вещества силденафила, который использован в форме цитрата, поэтому в одной таблетке содержится 70, 25 мг или 140,5 мг силденафила цитрата соответственно.
Вспомогательные вещества и состав оболочки
- гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
- оболочка SEPIFILM3048 желтого цвета: 40-45% гипромеллоза, 30-40% целлюлоза микрокристаллическа, 4-12% стеарат макрогола 40, 10-15% диоксид титана;
- оболочка дополнена полимером — макроголом 6000;
- краситель оболочки — хинолиновый желтый.
Форма выпуска
Таблетки отличаются двояковыпуклой формой, желтым цветом и гравировками «50» или «100» в зависимости от дозировки препарата.
Таблетки в пленочных оболочках дозировкой 50 мг или 100 мг запечатаны в ячеистые пластины по 1 или 4 табл. В продаже упаковки № 1, 4, 8.
Фармакологическое действие
Повышение потенции и эректильной функции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таксиер является селективным ингибитором ФДЭ-5 (специфической фосфодиэстеразы).
Физиологический механизм влияния на эрекцию осуществляется благодаря высвобождению оксида азота в пещеристом теле полового органа в период сексуальной стимуляции, что вызывает увеличение уровня цикл. ГМФ, последующее расслабление гладких мышц и повышение притока крови. Усиление эффекта оксида азота происходит благодаря ингибированию ФДЭ-5 — фермента ответственного за распад цикл. ГМФ.
Особенности фармакокинетики силденафила
- Имеет линейный характер.
- Абсолютная биодоступность колеблется в пределах 25-63%. 100 мг Таксиера (перорально внутрь) уже спустя 60 мин дает C max — 18 нг/мл свободного силденафила в кровотоке.
- Прием вместе с жирной едой снижает скорость всасывания и концентрацию в крови примерно на 29%, а для достижения Cmax необходимо 120 мин.
- Объем распределения – до 105 л. Основной циркулирующий в крови N-дезметильный метаболит (приблизительно 40 %) и свободный силденафил (60 %) подвергаются связыванию с плазменными белками на 96 %. Через 90 мин до 0,0002 % принятой дозы (примерно 188 нг) можно выявить в сперме.
- Метаболизм силденафила происходит главным образом в печени под действием таких изоферментов, как CYP3A4 (в основном пути), CYP2C9 (во второстепенном пути).
- Общий клиренс — 41 литр в час, период полувыведения – 3-5 ч. Через кишечник выводится около 80 % дозы, остальное – почками.
Показания к применению
Эректильная дисфункция, проявляющаяся в виде неспособности достигнуть или сохранить эрекцию, необходимую для совершения нормального полового акта.
Таблетки следует применять исключительно во время сексуальной стимуляции.
Противопоказания
- терапия донаторами оксида азота, прием органических нитратов или нитритосодержащих лекарственных средства (в связи со значительным усилением гипотензивного эффекта нитратов);
- гиперчувствительность к силденафилу или другим компонентам Таксиера;
- прием других ЛС, действие которых направлено на стимуляцию эрекции;
- артериальная гипотензия с АД ниже 90/50 мм рт. ст.;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию и сердечную недостаточность;
- наследственные дегенеративные нарушения сетчатки, например, пигментный ретинит;
- недавний случай нарушения кровообращения в мозгу или инфаркт миокарда;
- тяжелая форма печеночной недостаточности;
- особые группы пациентов: несовершеннолетние, женщины.
С осторожностью следует принимать:
- при таких анатомических деформациях полового органа, как ангуляция, болезнь Пейрони или кавернозный фиброз;
- при серповидно-клеточной анемии, лейкозе, множественной миеломе, тромбоцитопении и других заболеваниях, которые повышают риск развития приапизма;
- в период обострения язвы желудка и 12перстной кишки и при болезнях, сопровождающихся кровотечениями;
- вместе с α-адреноблокаторами.
Побочные действия
- Нарушения со стороны работы сердечно-сосудистой системы: частые приливы, сердцебиение, тахикардия, в некоторых случаях сдвиги АД, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, возможен инфаркт миокарда и даже внезапная смерть;
- нежелательные реакции нервной системы: головные боли и головокружения, сонливость, гипестезия, обмороки, транзиторные ишемические атаки и судороги, возможен инсульт;
- нарушения остроты, полей зрения и цветовосприятия, поражения оболочки глаз — конъюнктивы, окклюзия кровеносных сосудов сетчатки, нарушение процесса слезотечения, развитие передней ишемической оптической невропатии;
- нарушения слуха, вплоть до глухоты, потеря равновесия, шумы в ушах;
- возможна заложенность или кровотечения из носа;
- несварение желудка и рвота, тошнота, сухость слизистых полости рта;
- возможны боли в груди и частое ощущение усталости;
- аллергические реакции достаточно редки и могут проявляться в виде кожной сыпи;
- синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла;
- развитие у мужчин приапизма и пролонгированной эрекции.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таксиер в дозе 50-100 мг надо принимать перорально внутрь за 60 мин до предполагаемого сексуального контакта. Прием таблеток вместе с едой может отсрочить действие препарата по сравнению с приемом Таксиера на голодный желудок.
Максимальная единоразовая суточная доза — 100 мг.
Пациенты, которые перед применением должны проконсультироваться с врачом и требующие коррекции дозы:
- с функциональными нарушениями печени: класс А и В по классификации Чайлд-Пью;
- с тяжелой формой почечной недостаточности (КК менее 30 мл в 1 мин), так как клиренс силденафила снижен и значения AUC увеличивается на 100%, Cmax — на 88%;
- принимающие другие ингибиторы изофермента CYP 3 А4, включая Эритромицин, Итраконазол, Саквинавир, Кетоконазол и прочие;
- терапия Таксиером возможна только после стабилизации состояния больного на фоне приема α-адреноблокаторов, в связи с риском возникновения ортостатической гипотензии.
Передозировка
Прием дозы свыше 200 мг не повышает эффективность Таксиера, но увеличивает частоту проявлений нежелательных реакций: головокружения, диспепсии, головных болей, приливов, нарушения зрения.
Стандартные мероприятия лечения:
- диализ не эффективен, поэтому необходима симптоматическая терапия;
- поддержание работы жизненно важных органов.
Взаимодействие
Прием Таксиера вместе с ингибиторами или индукторами изоферментов CYP2C9 (исключение: Толбутамид, Варфарин) и CYP3A4 основного пути (например, Кетоконазол, Итраконазол, Циметидин, Эритромицин, Саквинавир, Ритонавир) может вызвать снижение или увеличение клиренса силденафила.
Условия продажи
Назначение и рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Температура до +30°С.
Срок годности
Таблетки Таксиер могут храниться 36 мес.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Существует множество аналогов — препаратов с активным компонентом силденафилом:
- Адамакс;
- Векта;
- Виагара;
- Вигранде;
- Новагра;
- Потенциале.
Отзывы о Таксиере
Силденафил – активное вещество многих препаратов, но не все они одинаково эффективно устраняют проблему эректильной дисфункции. Отзывы о Таксиере положительные. На сегодня эти таблетки являются самым популярным аналогом Виагры. Мужчины, принимавшие таблетки Таксиер утверждают, что потенция гарантирована на 100 %.
Единственный недостаток отмечают многие пациенты, что таблетку нужно либо пить натощак за 1 час до сексуального контакта, либо, если вместе с пищей, — за 2 часа.
Цена Таксиера, где купить
Обычно цена не превышает 1200 руб. за упаковку 4 табл. 100 мг.
Поставил 5 звездочек чисто из-за содержания силденафила. Так как принимаемый мной Силденафил-СЗ и до него Виагра отлично помогают достичь полноценной мужской силы. Таксиер принимался один раз, тот же отличный эффект. Но в продаже его редко встретишь.