Бетмига

Состав

В 1 таблетке активного компонента мирабегрона 25 или 50 мг. Дополнительные компоненты: макрогол 2 млн — 70 мг, макрогол 8000 — 144,6/119,6 мг, гипролоза — 7,5 мг, бутилгидрокситолуол — 0,4 мг, магния стеарат — 2,5 мг.

Для производства пленочной оболочки для таблеток в дозировке 25 мг используется Opadry 03F43159. Его компонентами являются: гипромеллоза 2910 6 мПас — 69,536%, макрогол 8000 — 13,024%, краситель железа оксид желтый — 14,44%, краситель железа оксид красный — 3%.

Для производства пленочной оболочки для таблеток в дозировке 50 мг используется Opadry 03F42192. Его компонентами являются: гипромеллоза 2910 6 мПас – 69,536%, макрогол 8000 – 13,024%, краситель железа оксид желтый – 17,44%.

Форма выпуска

Бетмига 25 мг выпускается в форме таблеток овальной формы. Они двояковыпуклые, имеют коричневую пленочную оболочку. На изломе таблетка имеет цвет оттенков белого. На одной стороне присутствует гравировка «325», а также лого производителя «Астеллас».

Бетмига 50 мг выпускается в форме таблеток овальной формы. Они двояковыпуклые, имеют желтую пленочную оболочку.На изломе таблетка имеет цвет оттенков белого. На одной стороне присутствует гравировка «355», а также лого производителя «Астеллас».

Таблетки расфасовываются в блистеры по 10 штук, которые изготовлены из алюминиевой пленки и фольги. В картонную коробку укладывают по 1 или 3 блистера. Каждая из них снабжена аннотацией. Упаковки имеют контроль 1-го вскрытия.

Фармакологическое действие

Действующее вещество выступает сильным селективным агонистом β-3-адренорецепторов. В проведенных испытаниях оно доказало способность расслаблять гладкомышечные волокна мочевого пузыря. Также исследования продемонстрировали нарастание содержания цАМФ в структурах мочевого пузыря у грызунов. В результате активный компонент лекарственного средства повышает вместимость мочевого пузыря посредством оказания влияния на β-3-адренорецепторы его стенок.

Препарат эффективен при назначении больным, до этого лечившимся М-холиноблокаторами, в том числе при прекращении их использования ввиду отсутствия результата. Также медикамент может назначаться лицам, не принимавшим до этого какие-либо средства для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП).

Фармакодинамика и фармакокинетика

В ходе клинических исследований были установлены следующие особенности фармакодинамики:

• Уродинамика. Проведенные на мужчинах с нарушениями функции нижних отделов мочевыводящей системы и инфравезикальной обструкцией (ИВО) испытания показали хорошую переносимость лекарственного средства, а также его безопасность. Исследовалось воздействие Бетмиги в дозировке 50 и 100 мг, принимаемых раз в день.
• Интервал QT. При введении 50 или 100 мг в сутки не наблюдалось изменений со стороны QTcI.
• ЧСС и АД. Исследования продемонстрировали увеличение показателей ЧСС на 1 уд/мин и АД на 1 мм рт. ст. или меньше. Подобные изменения самостоятельно пропадают после остановки приема лекарства.
• ВГД. При ежедневном употреблении по 50 мг в день спустя 56 суток не наблюдалось нарастания показателей ВГД.

После приема внутрь максимальное содержание активного компонента в крови достигается спустя 3-4 часа. При увеличении дозы с 25 мг до 50 мг наблюдается рост биодоступности до 35%. Максимальная концентрация нарастает соответственно полученной дозе.

Равновесная концентрация мирабегрона устанавливается после недели его приема раз в день. На фоне длительного лечения равновесная концентрация почти в 2 р. больше, чем при разовом применении медикамента.

Проведенные испытания показали отсутствие зависимости безопасности и результативности терапии с приемом пищи. Поэтому пить таблетку можно в любое удобное время.

Основное вещество с высокой скоростью распределяется в организме. Метаболизм осуществляется несколькими путями. Время полувыведения вещества составляет около 50-ти часов. Препарат выводится с мочой и калом.

Пациентам разных рас, включая лиц зрелых лет, не показана корректировка дозы. У женщин наблюдаются более высокие показатели максимальной концентрации и AUC, чем у мужчин. Это объясняется отличиями в показателях биодоступности и веса.

Показания к применению

Медикамент предназначен для использования в рамках симптоматической терапии у взрослых с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), сопровождающимся:

• недержанием мочи;
• повышением частоты возникновения позывов к мочеиспусканию;
• ургентными позывами.

Противопоказания

Препарат Бетмига противопоказан лицам младше 18-ти лет, а также при:

• индивидуальной непереносимости мирабегрона или других соединений, выполняющих вспомогательные функции;
• беременности и лактации;
• конечной стадии ХПН, включая больных, нуждающихся в гемодиализе;
• тяжелой стадии печеночной недостаточности или умеренной стадии при необходимости использовать сильные ингибиторы изофермента CYP3A;
• тяжелой стадии почечной недостаточности при существовании потребности использовать мощные ингибиторы изофермента CYP3A;
• тяжелой декомпенсированной гипертонии.

К назначению Бетмиги в следующих случаях следует подходить с осторожностью:

• Почечная недостаточность. Особенности воздействия лекарства на лиц с показателями СКФ до 15 мл/мин/1,73 м² не изучались, как и его воздействие на состояние больных, нуждающихся в гемодиализе. Бетмига не рекомендована этим лицам. Исследовалось воздействие средства на пациентов с выраженными нарушениями работы почек, т. е. при СКФ в пределах 15-29 мл/мин/1,73 м². В таких случаях показано уменьшение дозы до 25 мг. Но при необходимости назначать сильные ингибиторы CYP3A лицам данной категории препарат противопоказан.
• Печеночная недостаточность. Особенности воздействия Бетмиги на состояние пациентов с расстройствами работы печени, соответствующими классу С по шкале Чайлд-Пью, не изучались. По этой причине препарат не рекомендуется лицам с подобными нарушениями, в особенности применяющим сильные ингибиторы CYP3A.
• Артериальная гипертензия. Действующее вещество таблеток склонно провоцировать повышение давления крови. В связи с этим следует проводить мониторинг показателей до начала приема препарата и периодически во время прохождения курса лечения. Это наиболее актуально для лиц с установленной артериальной гипертензией. Информации о влиянии препарата на лиц с гипертонией 2-й стадии собрано немного.
• Удлинение интервала QT любого генеза. Во время испытаний использование таблеток в рекомендованных дозах не показало существенного увеличения длины интервала QT. Но в этих исследованиях не участвовали больные, постоянно употребляющие препараты, способные вызывать удлинение этого интервала. Поэтому влияние Бетмиги на представителей данной категории неизвестно, что требует осторожности в ее применении.
• ИВО и прием М-холиноблокаторов с целью лечения ГМП. Во время пострегистрационного наблюдения у пациентов данных групп были зарегистрированы случаи задержки мочи. Испытания продемонстрировали отсутствие риска нарастания числа случаев задержки мочи у больных с ИВО. Но, учитывая сообщения, полученные в ходе пострегистрационного наблюдения, применение медикамента лицами с клинически значимой ИВО и уже использующим М-холиноблокаторы должно проводиться с осторожностью.

Побочные действия

Характер и вероятность развития нежелательных эффектов оценивались во время 3-месячных исследований. В это время добровольцы получали по 50 мг препарата ежедневно. Анализ данных показал, что чаще всего наблюдались тахикардия и инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Первая была зарегистрирована у 1,2% испытуемых. Из них 0,1% потребовалась отмена Бетмиги. Инфекционные заболевания мочевыводящих путей наблюдались у 2,9% испытуемых. Но ни одному не потребовалось прервать курс лечения. Серьезные побочные эффекты были зарегистрированы в 0,2% и заключались в фибрилляции предсердий.

Все обнаруженные в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период нежелательные изменения распределяются по частоте возникновения нижеприведенным образом. Часто, т. е. у одного из 10-100 наблюдались:

• инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
• тахикардия;
• приступы головокружения;
• головная боль;
• ощущение подташнивания;
• запор.

У одного из 100-1000 больных возникали:

• вагинальные инфекции;
• нарушение пищеварения;
• гастрит;
• цистит;
• крапивница;
• кожная сыпь разного рода, включая макулезную, папулезную;
• кожный, вульвовагинальный зуд;
• отечность тканей вокруг суставов;
• ощущение сердцебиения;
• повышение артериального давления;
• фибрилляция предсердий;
• нарастание активности ряда ферментов.

У одного из 1000-10000 пациентов на фоне применения таблеток возникает:

• лейкоцистокластический васкулит;
• отечность век, губ;
• пурпура;
• задержка мочи;
• ангионевротический отек.

Очень редко, т. е. менее чем у одного больного на каждые 10 тыс., развивался гипертонический криз. С неизвестной частотой наблюдается возникновение бессонницы, спутанности сознания.

Бетмига, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослым, включая лиц пожилого возраста, показан однократный прием 50 мг в сутки. Таблетку можно пить в любое удобное время. Недопустимо ее измельчение, разжевывание, разламывание. Подобные действия способны отрицательно сказаться на пролонгированном высвобождении мирабегрона. Таблетку запивают достаточным количеством воды.

Пациентам с нарушением работы печени или почек может потребоваться коррекция суточной дозы:

• При тяжелой степени недостаточности почек при условии отсутствия потребности использовать ингибиторы изофермента CYP3A рекомендовано снижение дозы до 25 мг в сутки. Если же пациент нуждается в препаратах такого рода, стоит отказаться от приема Бетмиги.
• При недостаточности печени класса В по шкале Чайлд-Пью необходимо снизить суточную дозу до 25 мг при условии отсутствия необходимости в ингибиторах изофермента CYP3A. В противном случае стоит отказаться от приема Бетмиги.

Передозировка

В рамках исследований здоровым испытуемым назначались разовые дозы до 0,4 г. При однократном введении у одного из 6-ти наблюдалось повышение частоты сердцебиения, у троих нарастание ЧСС более 100 уд/мин.

При применении высоких доз на протяжении 10-ти дней по 300 мг в сутки у здоровых испытуемых наблюдался рост ЧСС и увеличение уровня систолического давления крови.

При передозировке рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия. Для профилактики нежелательных последствий показан контроль ЧСС, кровяного давления и показателей кардиограммы.

Взаимодействие

Активное вещество средства относится к числу умеренно сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 и слабых ингибиторов CYP3А. При введении в больших дозах оно показало способность подавлять транспортировку по организму других медикаментов, при которой задействуется Р-гликопротеин.

Особенности взаимодействия активного компонента Бетмиги с ингибиторами изофермента CYP2D6 не были изучены. Но существующая теоретическая база позволяет предположить отсутствие реакций. В связи с этим нет необходимости пересматривать дозу для больных, принимающих ингибиторы изофермента CYP2D6 или имеющих низкую скорость переработки его субстратов.

Не ожидается взаимодействия препарата с ингибиторами, стимуляторами или субстратами 1-го из изоферментов CYP, их переносчиков.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки рекомендуется содержать в месте, куда дети не имеют доступа, а температура воздуха не превышает 30 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Пациентам, страдающим от артериальной гипертензии, следует учитывать, что таблетки Бетмига способны повышать кровяное давление. В связи с этим рекомендуется снимать показатели артериального давления до начала приема препарата и с определенной периодичностью во время прохождения курса лечения. Лицам с тяжелой формой заболевания медикамент не рекомендован, поскольку исследований влияния его на течение неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии не проводилось. Собраны только ограниченные данные о применении таблеток при артериальной гипертензии 2 стадии.

Препарат проходил оценку влияния на фертильность у животных. При применении нелетальных доз изменений обнаружено не было. Аналогичных исследований по влиянию действующего вещества Бетмиги на фертильность у людей не проводилось.

Установлено, что лекарственное средство не производит существенного влияния на способность водить автомобиль или работать с механизмами.

Аналоги Бетмиги

Оксибутинин

Детрузитол

Урохол

Урохолум

Цистенал

Дриптан

Везикар

Уротол

Спазмекс

Препарат имеет аналоги дешевле. Среди них:

• Везигамп
• Везикар
• Дриптан
• Имидафенацин
• Новитропан
• Ролитен
• Соликса-Ксантис
• Спазмекс
• Товиаз
• Троспиум

Что лучше: Везикар или Бетмига?

Препараты имеют разное действующее вещество, что обуславливает некоторые различия в эффективности применения и особенностях перенесения. Везикар доступнее по цене, но не всегда позволяет повысить качество жизни у больных с ГМП. Также он чаще провоцирует появление побочных эффектов. При низкой эффективности препарата или возникновении нежелательных изменений пациентам рекомендуется переход на Бетмигу.

Детям

Противопоказан лицам до 18-ти лет.

При беременности и лактации

Информации о влиянии Бетмиги на состояние плода и организма при беременности недостаточно. Проведенные на животных испытания продемонстрировали репродуктивную токсичность действующего вещества. В связи с этим использование лекарственного средства при беременности следует отменить. При назначении Бетмиги женщинам следует использовать контрацептивные средства.

При использовании таблеток во время лактации существует вероятность проникновения их активного компонента в грудное молоко. Данные по влиянию мирабегрона на выработку молока и организм ребенка отсутствуют. В связи с этим лекарство Бетмига противопоказано во время грудного вскармливания.

Отзывы о Бетмиге

Отзывы пациентов о Бетмиге, среди которых преобладают отзывы женщин по объективным причинам, практически полностью положительные. Все пациенты, в частности пожилого возраста, отмечают удобство применения, быстрое сокращение количества позывов в мочеиспусканию, отсутствие побочных эффектов и существенное повышение качества жизни. Единственным недостатком препарата называют достаточно высокую стоимость.

Урологи также считают Бетмигу оптимальным выбором для лечения ГМП. Практика показала его высокую эффективность у пациентов разного пола, возраста в комплексе с высоким профилем безопасности. Достоинствами являются хорошая совместимость с другими лекарственными средствами, полная доказанная клиническая эффективность, крайне низкая вероятность побочных явлений. Врачи считают лекарственное средство единственным способом устранения симптомов ГМП у пациентов с непереносимостью других препаратов или при отсутствии эффекта от их приема.

Цена Бетмиги, где купить

Средняя стоимость Бетмига 50 мг №10 составляет 700 рублей, 30 таблеток с той же дозировкой обойдутся в 2100 рублей.

Отзывы