Аденозин

Химическое название

(2R,3R,4R,5R)-2-(6-аминопурин-9-ил)- 5-(гидроксиметил)оксолан-3,4-диол

Химические свойства

Аденозин – это нуклеотид, который состоит из аденина и рибозы, которые соединены бета-N9-кликозидной связью.

В организме человека данное вещество входит в состав АТФ (аденозина трифосфат), нуклеиновых кислот и различных ферментов. Таким образом, компонент играет важную роль в хим. процессах, протекающих в организме, передаче энергии и сигналов. Во время бодрствования концентрация Аденозина несколько увеличивается. Брутто-формула Аденозина — C10H13N5O4. Его молекулярная масса = 267,2 грамм на моль.

Аденозина монофосфат принимает участие в процессе передачи клеточных сигналов. Существуют 4 вида аденозиновых рецепторов, 7 из которых обеспечивают передачу импульсов между мембранами клеток. Вблизи нормальных, здоровых клеток концентрация данного вещества достигает 300 нМ. Если клетка повреждена, воспалена или подверглась ишемии, то этот показатель стремительно возрастает до 700-1200 нМ. Таким образом, Аденозин защищает клетки от воздействия неблагоприятных факторов.

Лекарственное средство имеет вид белого кристаллического гигроскопического порошка. После гидролиза Аденозина образуется р-р – белая или белая с желтоватым оттенком жидкость, водородный показатель которой – от 7 до 7,3. Вещество хорошо растворяется в воде и практически нерастворимо в спирте.

Аденозин обладает сильным противовоспалительным действием. Средство воздействует на 4 рецептора, которые связаны с G-белком. В экспериментах, проведенных на крысах, больных сахарным диабетом, после приема Аденозина, заживление ран происходит намного быстрее.

При введении вещества внутривенно, он блокирует работу поврежденных сегментов артерий, развивается временная блокада сердца в атриовентрикулярном узле. Таким образом, проводят диагностику блокады коронарных артерий, суправентрикулярной тахикардии. Вещество относят к противоаритмическим препаратам 5 класса.

В последнее время стали добавлять Аденозин в косметику. Данный компонент стимулирует выработку коллагена и эластина в верхних слоях эпидермиса, оказывает цитопротекторное действие. На его основе создают крема и маски для уменьшения возрастных морщин и разглаживания рельефа кожи.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, метаболическое, диагностическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аденозина фосфат – естественное макроэргическое соединение. Его антиаритмический эффект основан на способности подавлять автоматизм синусного узла и блокировать проведения нервных импульсов по волокнам Пуркинье. Средство расширяет коронарные сосуды (увеличивает ток ионов калия и блокирует кальция, гладкая мускулатура стенок сосудов расслабляется), является сильным вазодилататором практически во всех сосудистых руслах, кроме печеночных вен и афферентных артериол.

Также вещество используют местно в офтальмологии при катаракте.

После проникновения в организм лекарство превращается в инозин и аденозин монофосфат. Быстро выводится из системного кровотока, путем клеточного захвата. Не связывается с белками плазмы крови. Вещество имеет крайне быстрый период полувыведения – менее 30 сек в очищенной плазме. Аденозин полностью метаболизируется, превращается в гипоксантин, мочевую кислоту или ксантин.

Вещество не оказывает мутагенного влияния на организм, снижает фертильность (в экспериментах на крысах).

Показания к применению

Препараты на основе Аденозина назначают:

• для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство;
• для лечения катаракты в офтальмологии (местно).

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при наличии реакций гиперчувствительности на Аденозин;
• если у пациента AV-блокада 2 или 3 степени и нет искусственного водителя ритма;
• при бронхиальной астме;
• при синдроме слабости синусового узла или желудочковой тахикардии.

Лекарство используют с осторожностью при синусовой брадикардии, нестабильной стенокардии, перикардите, пороках сердца, гиповолемии.

Побочные действия

После инъекции препарата может наблюдаться:

• покраснение лица, брадикардия, болезненные ощущения в груди, снижение артериального давления;
• затруднение дыхания, бронхоспазм;
• нарушение AV-проводимости;
• диспноэ, диплопия;
• боли в голове, нервозность и головокружение;
• дискомфорт в конечностях, особенно в руках;
• вкус металла во рту, тошнота, повышенное потоотделение;
• аллергические реакции (крайне редко);
• парестезии;
• неприятные, болезненные ощущения в горле, нижней челюсти, шее.

Также во время постмаркетинговых исследований были выявлены: предсердная и желудочковая аритмия, повышение АД, выпадение пульса, синусовая тахи- и брадикардия.

Очень редко проявлялись:

• инфаркт миокарда (без летального исхода), усиленное сердцебиение, сильное повышение АД;
• тремор, проблемы со зрением, кашель;
• сонливость, заложенность ушей и носа, скотома, дискомфорт на языке.

При местном применении системные реакции, как правило, не возникают. Наиболее вероятно развитие жжения, дискомфорта и покалывания в глазах.

Аденозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от желаемого эффекта и заболевания используют разную дозировку и способ введения средства.

Для устранения аритмии взрослым вводят внутривенно, быстро (1-2 секунды) 6 мг вещества. Если через 60-120 секунд улучшения в состоянии больного не наступили можно ввести еще 12 мг. При необходимости инъекции можно повторять.

В качестве антиаритмического средства для детей вещество вводят внутривенно болюсно, из расчета 50 мкг на 1 кг веса ребенка. Повторные инъекции можно осуществлять через 120 секунд, увеличивая дозировку на 50 мкг на кг веса.

Максимальная разовая доза – 250 мкг на кг веса.

В качестве диагностического средства используют внутривенное или внутрикостное введение, по 6 мг препарата. Инъекцию рекомендуется делать как можно ближе к сердцу. Часто после введения Аденозина может потребоваться инъекция изотонического раствора в дозировке 5 или 10 мл. Дополнительную дозу можно вводить через 60-120 секунд.

Максимальная разовая доза для взрослого – 12 мг.

У пациентов, с повышенным риском развития осложнений лечение начинают с минимальных доз.

В офтальмологии лекарство применяют местно, в соответствии с рекомендациями специалиста.

Передозировка

Так как вещество быстро метаболизируется и выводится из системного кровотока, при передозировке все нежелательные реакции проходят самостоятельно в течение нескольких минут. Однако, в качестве конкурентных антагонистов, можно использовать метилксантины (кофеин, теофиллин).

Взаимодействие

С осторожностью следует сочетать данное вещество с карбамазепином. Так как противоэпилептическое средство может усилить блокаду сердечной мышцы.

При сочетании препарата с дипиридамолом рекомендуется снизить дозировку средства.

Метилксантины, кофеин и аденозин ослабляют действие Аденозина. В связи с этим, может потребоваться увеличение дозировки лекарства.

Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении средства в сочетании с бета-адреноблокаторами, БКК, сердечными гликозидами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препараты на основе Аденозина необходимо в соответствии с рекомендациями на упаковке.

Особые указания

Рекомендуется строго следовать инструкции по применению к той или иной лекарственной форме данного вещества.

При беременности и лактации

У беременных женщин препарат не должен вызвать каких-либо нежелательных эффектов. Однако, в связи с недостаточным количеством клинических испытаний, назначать лекарство при беременности можно после консультации со специалистом. Вещество не выделяется с грудным молоком, поэтому его можно использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Бравадин

Вазонат

Фосфаден

Боярышника плоды

Предуктал

Мельдоний

Ангиозил Ретард

Ранекса

Ландыша настойка

Неокардил

Римекор

Тридуктан

АТФ-Лонг

Боярышника настойка

Тридуктан МВ

Тримектал МВ

Тримектал

Неотон

Предизин

Триметазидин

Аденокор

Отзывы об Аденозине

Отзывов об использовании данного средства мало. Чаще всего инъекции производят в условиях стационара, под наблюдением мед. персонала. Побочные реакции встречаются с частотой, описанной выше, обычно быстро проходят.

Цена Аденозина, где купить

На данный момент затруднительно указать примерную стоимость препаратов, содержащих Аденозин в качестве действующего вещества.

Комментарии