Ранекса

Состав

В 1 таблетке ранолазина 500 или 1000 мг и вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия в пленочной оболочке 500 мг и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств. В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии. Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция. Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.

При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных. Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий. При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата. При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.

Показания к применению

Лечение стабильной стенокардии.

Противопоказания

• почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
• применение с итраконазолом, позаконазолом, Кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телитромицином, являющимися мощными ингибиторами фермента CYP3A4;
• применение с антиаритмическими препаратами класса I A и III;
• возраст до 18 лет;
• кормление грудью;
• беременность;
• наследственная непереносимость лактозы;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью препарат Ранекса применяется у лиц старше 75 лет, при весе менее 60 кг, при удлинении интервала QT, ХСН III-IV функционального класса, при одновременном применении с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином и препаратами зверобоя продырявленного, недостаточности изофермента CYP2D6.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

• головокружение, головная боль;
• запор, тошнота, рвота;
• астения.

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

• снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
• боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
• бессонница, тревога, галлюцинации;
• заторможенность, сонливость, обморок, тремор;
• амнезия, нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния;
• нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
• вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
• выраженное снижение АД, похолодание конечностей;
• одышка, кашель;
• кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
• боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
• дизурия, задержка мочи, гематурия;
• периферические отеки;
• повышение активности «печеночных» транстаминаз, концентрации креатинина и мочевины.

Ранекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ранекса принимаются внутрь не зависимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать, измельчать или разламывать. Начальная доза Ранекса 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости через 2 недели доза увеличивается до 1000 мг дважды в сутки, что является МС дозой.

При появлении головокружения или тошноты доза снова уменьшается до 500 мг. Применение препарата прекращают, если побочные явления не исчезают.

Пациентам с ХСН III-IV ФК, почечной и печеночной недостаточностью, лицам старше 75 и при весе менее 50 кг проводится тщательный подбор дозы.

Передозировка

Передозировка проявляется головокружением, тошнотой, двоением в глазах, заторможенностью, обмороком. Симптомы нарастают при увеличении дозы. Проводится промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 существенно повышает концентрацию ранолазина, что влечет усиление дозозависимых побочных реакций, поэтому назначение одновременно с мощными ингибиторами изофермента, о которых указывалось выше, противопоказано. Необходимо помнить, что грейпфрутовый сок — мощный ингибитор изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента средней силы (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) вызывают повышение значения Css препарата в 1,5-2,5 раза, поэтому необходимо снижение дозы Ранекса. Индукторы активности изофермента, наоборот, приводят к снижению эффективности.

Доза препарата снижается при применении с Циклоспорином и Верапамилом, которые повышают его концентрацию в крови.

Поскольку ранолазин слабый ингибитор изофермента CYP2D6, его прием повышает концентрацию и усиливает действие метопролола, пропафенона, флекаинида, трициклических антидепрессантов и нейролептиков.

При применении с дигоксином повышается его концентрация в 1,5 раза.

Прием ранолазина в высоких дозах повышает концентрацию симвастатина. Зарегистрированы случаи рабдомиолиза при применении этих препаратов. Для ловастатина также необходимо ограничение дозы.
Ранолазин вызывает увеличение концентрации в крови такролимуса, сиролимуса, циклоспорина, эверолимуса.

Лекарственный средства, удлиняющие интервал QT и применяемые одновременно с ранолазином (терфенадин, мизоластин, астемизол, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, доксепин), вызывают риск желудочковых аритмий.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25° С.

Срок годности

4 года.

Аналоги Ранексы

Бравадин

Вазонат

Фосфаден

Боярышника плоды

Предуктал

Мельдоний

Ангиозил Ретард

Ландыша настойка

Неокардил

Римекор

Тридуктан

АТФ-Лонг

Боярышника настойка

Тридуктан МВ

Тримектал МВ

Тримектал

Неотон

Предизин

Триметазидин

Тивортин Аспартат

Структурных аналогов нет. Аналогичное действие имеют: верапамил, дилтиазем, Нифедипин, анаприлин, метопролол, талинолол.

Отзывы о Ранексе

Ранолазин используется в комбинированном лечении больных ИБС и оказывает дополнительный антиишемический и антиангинальный эффект. Так, отмечается уменьшение частоты приступов, увеличение продолжительности физической нагрузки при добавлении 1000 мг в сутки Ранекса у больных, которые принимали только амлодипин. В результате лечения доза амлодипина была уменьшена. Так же больные отмечают уменьшение частоты приступов и снижение дозы нитроглицерина после приема этого препарата в течение 6 недель. У некоторых больных на фоне лечения уменьшились приступы желудочковой и суправентрикулярной тахикардии.

Ранолазин не оказывал значительного влияния на ЧСС и артериальное давление и не вызывал выраженных побочных эффектов, если применялся самостоятельно в виде монотерапии. А при назначении вместе с β- адреноблокаторами или БКК наблюдались невыраженные головные боли и головокружения, слабость.

Цена Ранексы, где купить

Препарат можно купить в любой аптеке. Пролонгированные таблетки по 500 мг № 60 можно приобрести за 2978-3478 руб., стоимость Ранекса 1000 мг № 60 составляет 3389-5687 руб.

Отзывы