Примаксетин

Состав

В одной таблетке активного компонента дапоксетина гидрохлорида 33,6/67,2 мг (30/60 мг – в пересчете на чистый ингредиент)

Дополнительные компоненты: безводный кремния диоксид, магния стеарат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, МКЦ.

Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, ПЭГ 6000, красители железа оксид черный и желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, серые, круглые, двояковыпуклые, 30, 60 мг. Ядро на срезе оттенков белого цвета. По 3, 6, 10 штук в упаковках контурных. По 1, 2, 3, 4 таких упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Регулятор потенции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Примаксетин относится к веществам, влияющим на мужскую эякуляцию за счет торможения нейронами обратного захвата серотонина. Механизм действия предположительно лежит в способности активного ингредиента усиливать нейромедиаторное действие, проявляемое в отношении пре- и постсинаптических рецепторов.

Регуляция семяизвержения в основном происходит благодаря симпатической нервной системе с генерацией в спинномозговом центре, где запускается стимул этого процесса. Контроль семяизвержения осуществляется с помощью нескольких отделов головного мозга, включая преоптический и паривентрикулярный. Постганглионарными симпатическими нервными волокнами иннервируются пузырьки эякулята, предстательная железа, шейка мочевого пузыря, семявыносящий проток, уретральные мышцы, тем самым обеспечивая семяизвержения благодаря координированному механизму сокращений. Активный ингредиент таблеток оказывает влияние на эякуляторный рефлекс, способствуя увеличению латентного этапа и продолжительности полового акта за счет торможения процесса рефлекторной импульсации нейронов в ганглиях.

Абсорбция, распределение, выведение

Всасывание принятого внутрь препарата достаточно быстрое, C_max наступает в промежутке от 60 до 120 минут. Показатели абсолютной биодоступности лежат в диапазоне от 16 до 76 процентов, средние значения – около 43 %.

Прием таблетки до еды (однократная дозировка, диапазон дозирования – 30-60 мг): C_max достигается через 1,01 и 1,27 часа (соответственно).

При употреблении жирных блюд C_max умеренно снижается (на 10 %), AUC возрастает, но значительного влияния на степень абсорбции не происходит, поэтому таблетки допускается принимать вне зависимости от еды.

Связывание с плазменными белками – почти 100 %; распределение в тканях быстрое и активное.

Выведение – почками, быстрое, что доказывает незначительная концентрация активного ингредиента в плазме, составляющая меньше 5 % от максимальной дозировки после суток от перорального приема таблеток. Кумуляция незначительная (при условии ежедневного использования таблеток в указанных дозах). Неизмененное действующее вещество не обнаруживается в моче.

Информация по особым группам пациентов

Изменения фармакокинетики для лиц после 65 лет не обнаружены. Среднее значение AUC у пожилых выше.

Отличия не зафиксированы при исследовании групп пациентов европейской и негроидной расы. Японцы показали более высокие значения C_max и AUC по причине сравнительно низкой массы тела.

При печеночной недостаточности

Легкая ст.: изменений не обнаружено. Средняя ст.: увеличение показателей. Тяжелая ст.: C_max неизмененная, увеличение AUC втрое.

При почечной недостаточности

Легкая, средняя ст.: не выявлено зависимости (КК и C_max или AUC); тяжелая: вдвое выше, чем у контрольной группы, однако данные о практическом применении ограничены. Гемодиализ: информации нет.

Показания к применению

Назначение таблеток целесообразно в случае необходимости решения проблемы преждевременного семяизвержения у взрослых мужчин от 18 до 64 лет.

Для чего предназначен Примаксетин? Для устранения проблемы слишком быстрого семяизвержения. Преждевременная эякуляция – одна из самых распространенных проблем в сексе.

Для чего нужен препарат с дапоксетина гидрохлоридом в составе: для продления полового акта. Мужчина, который принял лекарство в рекомендованной дозе, сам способен контролировать наступление оргазма.

Для чего эти таблетки назначают: для лечения преждевременного семяизвержения. Таблетки принимают один раз в сутки, за один-три часа до планируемого сексуального контакта.

Противопоказания

Запрещено назначать препарат:

• пациентам в возрасте до 18 лет;
• при повышенной чувствительности к действующему веществу и/или к дополнительным ингредиентам;
• сердечных патологиях (включая тяжелую коронарную недостаточность и отсутствие кардиостимулятора, а также ишемию миокарда и поражение клапанов сердца);
• при одновременном использовании ингибиторов МАО, приеме на протяжении двух недель после завершения лечебного курса (МАО аналогично не используют на протяжении недели после приема последней дозы дапоксетина);
• при одновременном лечении тиоридазином на протяжении двух недель после завершения лечения (при аналогичном запрете на прием тиоридазина в течение недели после последней дозы дапоксетина);
• при одновременном приеме СИОЗС, антидепрессантов трициклических, лекарств, относящихся к группе препаратов серотонинергического действия – на протяжении двух недель после завершения курса терапии (при запрете приема указанных лекарств в течение недели после последней дозы дапоксетина);
• при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (примеры: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир, атазанавир);
• в случае печеночной недостаточности (степень средняя и тяжелая);
• в случае тяжелой почечной недостаточности;
• при недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Противопоказано использование таблеток при ортостатической гипотензии в анамнезе, а также при биполярном расстройстве.

Осторожное применение при наличии следующих патологий/состояний:

• почечной недостаточности (степень легкая и средняя);
• генотипически низкой активности изофермента CYP2D6, когда необходим прием мощных и умеренных ингибиторов изофермента;
• высокой активности изофермента и одновременном лечении умеренными ингибиторами;
• состояний, требующих применения лекарств, влияющих на тромбоцитарную агрегацию, а также препаратов-антикоагулянтов из-за возрастания вероятности кровотечений.

Побочные действия

Использование таблеток сопровождалось в некоторых крайне редких случаях обмороками. Брадикардия или остановка синусового узла фиксировалась при проведении испытаний в условиях клиники при холтеровском мониторировании. Большая часть эпизодов регистрировалась на протяжении трех первых часов после приема дозы. Кроме влияния препарата подобные случаи ассоциированы с проведением определенных медицинских манипуляций, включая измерение кровяного давления или заборы крови. Также описанные явления возникали при изменении положения тела. Перед обмороком пациенты жаловались на продромальную симптоматику. При этом частоту подобных явлений, включая продромальные симптомы, напрямую связывают с дозировками лекарства, так как при получении более высоких доз их частота учащалась.

Рекомендовано в случае развития любых негативных реакций обратиться за консультацией к квалифицированному специалисту.

Примаксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рекомендации по применению таблеток. Как принимать препарат для устранения эректильных дисфункций:

• рекомендуемая дозировка – 30 мг;
• препарат следует принимать за некоторое время до предполагаемого сексуального контакта (от одного до трех часов);
• внутрь, запив большим количеством воды (200-250 мл);
• независимо от еды;
• не следует начинать использовать лекарство в дозе 60 мг;
• минимальную дозу в 30 мг используют при эпизоде ортостатической гипотензии;
• если оптимальная дозировка в 30 мг в некоторых случаях не дает ожидаемого результата, доза увеличивается вдвое;
• частота приема таблеток – один раз в сутки.

После приема таблеток на протяжении первого месяца (или после использования шести таблеток) специалист дает оценку соотношению «польза/риски» и принимает решение о продолжении лечения.

Передозировка

Возможная симптоматика превышения доз:

• слабость, головокружение;
• расстройства ЖКТ;
• тахикардия;
• перевозбуждение.

Специфическое лечение не разработано. При наличии признаков передозировки врач назначает меры помощи, исходя из конкретной ситуации.

Взаимодействие

Прием целого ряда медикаментозных препаратов может серьезно влиять на эффективность и безопасность дапоксетина. При назначении комплексной терапии следует учитывать следующие факторы:

• Механизм действия препарата связан с увеличением уровня серотонина в нейронных синапсах. Ингибиторы моноаминоксидазы – класс медикаментозных средств, используемых для лечения различных состояний, включая депрессивные и тревожные. ИМАО работают, блокируя фермент моноаминоксидазу и увеличивая уровень моноаминов в головном мозге. Сочетание указанных лекарств опасно и часто приводит к серьезным побочным эффектам (синдром серотонинового избытка): повышение температуры тела, гиперрефлексия, возбуждение, понос, колебания АД, судороги. Дапоксетин запрещено принимать одновременно с ингибиторами МАО и две недели после их приема. Врач при необходимости подбирает более безопасную альтернативу для лечения.
• Совместное использование дапоксетина и тиоридазина может увеличить риск серьезных побочных эффектов, включая синдром серотонинового избытка. Из-за потенциально опасного взаимодействия между этими препаратами, одновременное их применение нерационально.
• Прием других серотонинергических препаратов на фоне применения лекарства также увеличивает риск развития синдрома серотонинового избытка. Врач должен реально оценить риски и пользу от комбинированного применения медикаментов и регулировать дозировку в соответствии с потребностями и медицинской историей пациента.
• Антидепрессанты также могут влиять на уровень серотонина в мозгу.
• Анксиолитики и снотворные препараты оказывают депрессивное воздействие на ЦНС. Совместное их использование с дапоксетином может усилить седативный эффект и вызвать усиление сонливости.
• Лекарства, в которых содержится алкоголь, также усиливают сонливость. Существует риск нежелательных эффектов.
• Препараты для купирования боли и лечения мигрени могут оказывать влияние на ЦНС, усилить седативный и анальгетический эффект таблеток.
• Действующее вещество препарата метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4 (цитохрома P450 3A4). Они влияют на концентрацию в крови дапоксетина и в конечном итоге на его эффективность и безопасность. Примеры таких ингибиторов: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, грейпфрутовый сок.
• Лечение следует проводить с осторожностью на фоне приема этанола, варфарина, ингибиторов ФДЭ-5, тамсулозина, препаратов, метаболизируемых CYP3A, CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

В недоступном для детей и подростков месте. Температурный режим – от 5°C до 25 °C.

Срок годности

Годен для применения на протяжении трех лет (см. на дату изготовления).

Особые указания

Применение препарата требует соблюдения ряда следующих указаний и рекомендаций:

• Лекарство разрешено принимать только после консультации специалиста, по назначению врача, на основании осмотра и оценки состояния здоровья пациента. Препарат разрешен для приема только мужчинам с преждевременной эякуляцией.
• Следуйте указаниям специалиста относительно дозировки. Как правило, препарат принимается приблизительно за 1-3 часа до предполагаемой половой близости. Дозировка назначается, исходя из индивидуальных особенностей пациента и его реакции на лекарство.
• Не превышайте рекомендованную дозу, так как резко возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки немедленно обратитесь за помощью к врачу.
• Препарат принимают в любое время. Прием вместе с жирной пищей: может потребоваться больше времени для начала терапевтического действия.
• Избегайте употребления алкоголя в больших количествах, так как это может увеличить риск побочных эффектов (наиболее распространенные: сонливость и головокружение).
• Прием дапоксетина может вызвать различные побочные эффекты, включая головную боль, головокружение, тошноту и др. Если у вас возникнут подобные симптомы, сообщите об этом врачу.
• Принимать таблетки одновременно с нитратами опасно, так как это может привести к значительному падению артериального давления. С особой осторожностью лекарство следует назначать с наркотическими и седативными препаратами, и средствами, содержащими этанол. Осторожного назначения также требует целый ряд ингибиторов.
• Лекарство, как правило, не назначают в комбинированной терапии вместе с препаратами, оказывающими влияние на тромбоциты.
• С осторожностью следует проводить терапию пациентам с различными заболеваниями почек.
• Важно строго соблюдать рекомендации врача и не изменять дозировку или режим приема без его согласия.
• Если вы принимаете другие лекарства, обязательно сообщите об этом врачу, чтобы избежать взаимодействий и нежелательных побочных эффектов.

При назначении препарата также должны учитываться такие факторы, как:

• Обморок с характерной симптоматикой перед ним (пот, рвотные позывы, головокружение и т.д.) или без нее. В категорию риска следует отнести пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми патологиями.
• Продромальные симптомы, свидетельствующие об ортостатической гипотонии. Перед терапией пациент должен быть осведомлен о том, что делать при ощущении легкости в голове после резкого подъема (без промедления принять положение «лежа», голова находится ниже туловища).
• Мысли о суициде. Следует, прежде всего, обратить внимание на пациентов возраста до 24 лет. Препарат не назначают страдающим биполярным расстройством, манией/гипоманией.
• Пациентам с эпилепсией терапия назначается только под строжайшим врачебным контролем. Судороги, участившиеся на фоне лечения – основание для полной отмены приема препарата. При наличии депрессивных состояний прием препарата оправдан в крайне редких случаях. Усиление симптомов депрессии – серьезное основание для отмены терапии.
• Головокружение и бессонница после завершения курса приема дапоксетина могут свидетельствовать о синдроме отмены.

Будьте осторожны при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Все вопросы, возникающие во время приема лекарства, пациент должен решать исключительно с лечащим врачом.

Аналоги Примаксетина

Феназалгин

Уриналгин Ф

Дапоксетин

Нефростен

Ренель

Сампрост

Брусники листья

Урифлорин

Гентос

Биопрост

Толокнянки листья

Тестис композитум

Березовые почки

Леспефрил

Простопин

Леспефлан

Фитонефрол

Леспенефрил

Канефрон H

Витапрост Форте

В аптеках реализуется 6 препаратов аналогичного действия:

• полных – 4;
• групповых – 2.

Спросом пользуются следующие препараты с разным составом:

• Прилиджи
• Дапосенс
• Дапоксетин-СЗ
• Спеман Форте
• Тентекс Форте

Цена аналогов зависит от производителя, дозировок и количества таблеток в упаковке, а также ценовой политики конкретной аптечной сети. Стоимость популярного средства Дапоксетина-С3 30 мг (№10) – от 340 руб. Таблетки с натуральными природными ингредиентами в составе от индийского производителя Спеман Форте стоят от 1200 руб. (№100).

Для детей

Препарат детям и подросткам до 18 лет не назначают.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкогольных напитков на фоне приема препарата запрещено.

При беременности и лактации

Препарат не предназначен для женщин.

Отзывы о Примаксетине

Как правило, средняя продолжительность коитуса – около трех минут. Специалисты называют это индивидуальной нормой. Если контакт длится меньше, то речь идет уже о патологии – преждевременной эякуляции. Если подобная ситуация носит не эпизодический характер, а повторяется все чаще и чаще, необходима помощь специалиста и прием специальных препаратов для продления полового акта. При длительности коитуса более четверти часа речь идет уже о затрудненном семяизвержении. В этих случаях также необходимо выяснить причины возникновения проблемы и подобрать адекватные средства помощи.

Реальные отзывы мужчин, принимающих препарат для продления сексуального контакта, свидетельствуют о хорошем эффекте таблеток. Препарат позволяет контролировать процесс, самому получать удовольствие от секса и доставлять удовлетворение своему половому партнеру. Ощущение того, что мужчина может самостоятельно контролировать секс и не потерпит фиаско, придает ему психологической уверенности.

Средство доступно, стоит недорого и удобно в применении. Это его несомненные преимущества. Нужен ли рецепт при покупке Примаксетина? Да, это рецептурный препарат, хотя некоторые аптеки реализовывают таблетки для мужчин без рецепта врача.

В сети обсуждаются и побочные действия лекарства. Уточняется, что негативные реакции бывают очень редко и носят индивидуальный характер. Наиболее частая реакция на активный ингредиент – заложенность носа, небольшая тошнота и легкое покалывание кожи. Обычно подобные побочные явления не доставляют мужчине никаких проблем и быстро проходят.

Пользователи пишут, что таблетку лучше принять примерно за полтора часа до предполагаемого контакта и без алкоголя. Тогда эффект будет лучше, а вероятность побочек значительно уменьшится. Если употреблять спиртные напитки вместе с таблетками, последствием может стать сильная головная боль и повышение кровяного давления.

Врачи предупреждают: не стоит проводить эксперименты над собой и увеличивать рекомендованную производителем дозировку препарата. Именно превышение доз чаще всего приводит к негативным последствиям. Кроме того, как пишут мужчины на форумах, увеличение дозы нередко приводит к потере специфических ощущений в сексе. При хорошей эрекции и нормальной продолжительности контакта яркость ощущений сильно снижается из-за уменьшения чувствительности головки пениса. Поэтому, если существует необходимость в приеме препарата, следует точно соблюдать инструкцию и начинать с минимальной дозы.

Цена Примаксетина, где купить

Стоимость лекарственного препарата (30 мг, 6 таблеток) – от 750 до 900 рублей.

Отзывы