Монтрал МЛ

Состав

В одной таблетке содержатся два активных компонента: 10 мг монтелукаста (монтелукаст натрия 10,4 мг) и 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов используется 93,25 мг лактозы моногидрата, 36,55 мг крахмала прежелатинизированного, 1,4 мг кросповидона, 1,4 мг талька и 2 мг магния стеарата.

Тонкопленочная оболочка состоит из 4,4 мг гидроксипропилметилцеллюлозы, 1,7 мг титана диоксида, 1,8 мг талька, 0,7 мг пропиленгликоля, 0,06 мг красителя железа оксида желтого.

Форма выпуска

Препарат Монтрал МЛ производится в виде круглых таблеток, имеющих пленочную оболочку, окрашенную в желтый цвет. Обе стороны выпуклые, на одну из них нанесена риска.

Таблетки в количестве 10 штук запечатываются в алюминиевые контурные безъячейковые упаковки, которые по 1, 2, 3, 5 штук помещаются в пачки из картона. В каждую коробку вкладывается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное и противозудное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Монтелукаст – это лекарственное средство, относящееся к классу антагонистов лейкотриеновых рецепторов, которое используется в основном для лечения астмы и аллергического ринита. Эффективность активного компонента заключается в его способности селективно блокировать CysLT1-рецепторы. С этими рецепторами связываются цистеиниловые лейкотриены, которые участвуют в патофизиологии астмы и аллергического ринита, вызывая бронхоконстрикцию, секрецию слизи, повышенную сосудистую проницаемость и привлечение эозинофилов.

Цистеиниловые лейкотриены представляют собой эйкозаноиды. Это биологически активные вещества, которые синтезируются из арахидоновой кислоты и выделяются различными клетками, включая эозинофилы, в ответ на действие аллергенов. При этом клетки выделяют цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4 и LTE4).

Цистеиниловые лейкотриены связываются с CysLT1-рецепторами, расположенными на поверхности клеток дыхательных путей, гладких мышц и эндотелия сосудов. В результате развивается бронхоспазм, повышается сосудистая проницаемость, что ведет к отеку и увеличению секреции слизи, вызывая заложенность и другие симптомы аллергии.

Фармакодинамика левоцетиризина связана с его способностью избирательно блокировать периферические H1-гистаминовые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Левоцетиризин является энантиомером цетиризина и обладает более высокой аффинностью к H1-рецепторам. Это обеспечивает более эффективное и продолжительное антигистаминное действие при меньших дозах по сравнению с цетиризином.

Действующее вещество эффективно снижает симптомы аллергического ринита, включая чихание, зуд, ринорею и слезотечение. Он также помогает при хронической идиопатической крапивнице, уменьшает зуд и количество высыпаний. Левоцетиризин уменьшает высвобождение провоспалительных медиаторов из клеток, способствуя снижению воспалительного ответа в тканях. Препарат снижает проницаемость капилляров, благодаря чему уменьшается отечность и покраснение тканей, которые сопровождают аллергические реакции.

Левоцетиризин начинает действовать уже через 1 час после приема и сохраняет эффект до 24 часов, что позволяет использовать его один раз в сутки.

Фармакокинетические показатели монтелукаста

После проглатывания таблетки действующее вещество всасывается с высокой скоростью. Принимать лекарство можно независимо от еды, так как это не оказывает влияние на степень абсорбции.

Максимальное содержание в крови отмечается спустя 180 минут, показатель биодоступности – 64%, доля связанного с белками лекарства — 99%, Vd – от 8 до 11 л. Подвергается метаболизму в печени. 86% препарата удаляется из организма вместе с желчью на протяжении 5 дней, около 0,2% – вместе с мочой. T1/2 составляет до 5,5 ч. Фармакокинетика не зависит от того, в какое время суток был принят препарат.

Фармакокинетические показатели левоцетиризина

После приема лекарства действующее вещество всасывается в кровь с высокой скоростью. Еда не оказывает влияние на показатели биодоступности, которая составляет 100%. Максимальное содержание действующего вещества определяется примерно через 1 ч, Сss – через 48 ч. Связь с белками составляет 90%, Vd – 0,4 л. Метаболизму подвергается не более 14% принятого лекарства. T1/2 в среднем составляет 8 ч. Примерно 85% удаляется вместе с мочой, менее 13% выводится кишечником. Полностью препарат удаляется через 95 ч.

Дополнительные критерии, влияющие на фармакокинетику

Половая и расовая принадлежность, возрастные особенности не влияют на фармакокинетические показатели. В более старшем возрасте ухудшается функция почек, поэтому пожилым лицам с проблемами почек может потребоваться изменение режима дозирования левоцетиризина.

Если у пациента диагностирована печеночная недостаточность (легкая и умеренная степень), то схема приема остается стандартной. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, производится коррекция дозы.

Максимальное содержание в крови и AUC при приеме 0,005 г левоцетиризина зависят от возраста. У взрослых этот показатель в 2 раза ниже, чем у детей 6-11 лет (20-40 кг).

Дети от полугода до 5 лет, принимавшие 1,25 мг левоцетиризина, имеют такие же показатели Cmax, как и взрослые, принимавшие 5 мг.

Показания к применению

Таблетки Монтрал МЛ назначаются для симптоматической терапии ринитов:

• круглогодичный (персистирующий);
• сезонный (интермиттирующий).

Противопоказания

Таблетки не разрешены к использованию в следующих случаях:

• при гиперчувствительности к какому-либо веществу, входящему в состав лекарства;
• при глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазной недостаточности;
• при терминальной стадии почечной недостаточности;
• в период беременности;
• при кормлении грудью;
• детям младше 15 лет.

Особые меры предосторожности необходимо соблюдать в пожилом возрасте, при ХПН (хроническая почечная недостаточность), так как необходимо подбирать дозировку, при аденоме (или другие факторы, в результате которых нарушается выведение мочи из организма), при совместном употреблении с алкогольными напитками, при поражении спинного мозга.

Побочные действия

В ходе исследований был выявлен ряд нежелательных реакций, протекающих с разной частотой. Далее представлены побочные эффекты, развивающиеся под влиянием действующих веществ.

Нежелательные действия, которые может вызывать левоцетиризин:

• метаболизм и питание: с неизвестной частотой может повышаться аппетит и вес;
• психические расстройства: в частых случаях возможно развитие головной боли, сонливости, повышенной утомляемости; нечасто отмечается астеническое состояние; с неизвестной частотой сообщалось о тревожных состояниях, агрессии, депрессивных расстройствах, нарушении сна, возбуждении, суицидальных мыслях;
• зрительная система и слух: с неизвестной частотой нарушается зрение, развивается воспаление, вертиго, двоение в глазах;
• сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – возможно образование тромбоза яремной вены, стенокардии, увеличение частоты сердечных сокращений (более 100 уд/мин.);
• желудочно-кишечный тракт: часто – ксеростомия; в нечастых случаях – абдоминальная боль; с неизвестной частотой отмечаются приступы тошноты и рвоты, понос;
• кожа: с неизвестной частотой поступала информация о развитии отека Квинке, кожных высыпаниях, зуде, покраснении кожи, стойкой лекарственной эритеме, крапивнице, гипотрихозе, повышенной чувствительности к солнцу, трещинах;
• мочевыделительная система: с неизвестной частотой возможно нарушение мочеиспускания – частые позывы или задержка мочеиспускания;
• иммунитет: с неизвестной частотой – реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции;
• нервная система: с неизвестной частотой – возможно появление судорог, парестезии, обморока, головокружения, расстройства вкусовых ощущений, непроизвольного дрожания конечностей;
• дыхательная система: с неизвестной частотой могут развиваться одышка и/или усиливаться симптомы ринита;
• печень и желчевыводящие пути: с неизвестной частотой поступали сообщения о развитии гепатита и об изменении показателей печеночных проб;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: с неизвестной частотой – миалгия, боль в суставах;
• другие нарушения: с неизвестной частотой – возможно развитие перекрестной аллергии, периферических отеков.

Нежелательные действия, которые может вызывать монтелукаст:

• иммунная система: в редких случаях отмечается развитие реакции гиперчувствительности; в очень редких случаях возможно появление эозинофильной инфильтрации печени;
• нервная система: в редких случаях отмечается развитие головной боли, сонливости, головокружения; в очень редких случаях – приступообразное непроизвольное сокращение мышц; с неизвестной частотой возможно появление парестезии или гипестезии;
• сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой отмечался учащенный пульс;
• желудочно-кишечный тракт: в редких случаях возможно появление изжоги, отрыжки, абдоминальной боли; с неизвестной частотой – приступы тошноты, рвоты, понос, диспепсические расстройства, нарушение регулярного опорожнения кишечника, ксеростомия, воспаление поджелудочной железы;
• кожа: в редких случаях отмечаются кожные высыпания, уртикария; с неизвестной частотой – поступала информация об отеке Квинке, зуде, узловатой эритеме, кровоизлиянии в коже (более 3 мм), мультиформной эритеме;
• печень и желчевыводящие пути: в редких случаях повышается активность АЛТ/АСТ, в очень редких случаях возможно развитие гепатита;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: в редких случаях – боль в суставах; с неизвестной частотой – боль и/или спазм в мышцах;
• лимфатическая и кровеносная система: с неизвестной частотой повышается вероятность кровотечения, снижается количество тромбоцитов;
• психика: с неизвестной частотой – двигательное беспокойство, сопровождающееся с сильным эмоциональным возбуждением, депрессивные расстройства, беспокойство, нарушение сна, «лунатизм», непроизвольное дрожание конечностей, расстройство памяти, суицидальное поведение и мысли;
• дыхательная система: в редких случаях – эпистаксис; с неизвестной частотой возможно развитие кашля, воспаления слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, воспаления слизистой оболочки околоносовых пазух и полости носа, синдрома Чарджа-Стросса, а также течение из носа;
• мочевыделительная система: с неизвестной частотой – ночное недержание мочи у детей;
• прочее: в редких случаях возможно появление астении; с неизвестной частотой – развитие отеков, полидипсия, лихорадка.

Инструкция по применению Монтрал МЛ (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для внутреннего применения, не зависит от времени приема еды. Таблетку необходимо запивать достаточным количеством воды.

Схема приема для детей от 15 лет и взрослых – 1 таблетка однократно в течение суток.

Режим дозирования для пациентов со следующими заболеваниями:

• печеночная недостаточность – стандартная схема приема;
• хроническая почечная недостаточность и пожилой возраст – коррекция дозы в зависимости от прогрессирования заболевания;
• легкая почечная недостаточность – схема приема не меняется;
• умеренная почечная недостаточность – левоцетиризин рекомендуется принимать 0,005 г через сутки;
• тяжелая почечная недостаточность – левоцетиризин рекомендуется принимать 0,005 г один раз в три дня.

Длительность применения:

• сезонный (интермиттирующий) ринит, при котором симптомы длятся менее 4 суток в неделю или в совокупности менее одного месяца – длительность терапии определяется продолжительностью проявления симптомов;
• круглогодичный (персистирующий) аллергический ринит, при котором симптомы длятся больше 4 суток в неделю и в совокупности свыше одного месяца – терапия может длиться весь период, на протяжении которого у пациента имеется контакт с аллергенами.

Если пациент пропустил прием лекарства, то следующую таблетку необходимо выпить согласно привычному графику, не удваивая количество таблеток.

Передозировка

Отсутствует информация о случаях интоксикации. При использовании отдельных компонентов, входящие в состав таблеток, были зарегистрированы случаи передозировки.

Прием левоцетиризина в дозах, превышающих терапевтические значения, может приводить к сонливости (взрослые пациенты), к возбуждению и беспокойству, которое сменяется сонливостью (дети). Терапия направлена на купирование симптомов отравления, также рекомендуется промыть желудок и выпить адсорбент (активированный уголь). Специфический антидот отсутствует. Применение гемодиализа признано неэффективным.

Передозировка монтелукастом сопровождается сонливостью, рвотой, повышением двигательной и психической активности, полидипсией, головной и абдоминальной болью. Терапия при интоксикации направлена на купирование симптомов. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Взаимодействие с левоцетиризином

Совместное использование рацемата цетиризина с такими препаратами, как феназон, циметидин, псевдоэфедрин, глипизид, кетоконазол, эритромицин, диазепам, азитромицин не привело к нежелательным реакциям со стороны организма.

Цетиризин (в суточной дозе 0,01 г) при одновременном приеме с ритонавиром (в суточной дозе 1,2 г) увеличивал свою экспозицию (на 40%).

Прием теофиллина (в суточной дозе 0,4 г) с левоцетиризином приводил к снижению общего клиренса последнего (-16%); теофиллин показывал прежние результаты.

Назначение макролидов или кетоконазолов вместе с препаратом не приводило к изменениям на электрокардиограмме.

Этиловый спирт или лекарства, угнетающие ЦНС, усиливают свое воздействие при совместном использовании с левоцетиризином.

Взаимодействие с монтелукастом

Лекарства, которые назначаются при бронхиальной астме или при аллергическом рините, могут быть совместно использованы с монтелукастом.

Совместный прием действующего вещества с фенобарбиталом приводит к снижению параметров площади под кривой «концентрация—время» на 40%. Тем не менее коррекция дозы не проводится.

Использование монтелукаста с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом не приводит к изменению их метаболизма.

Применение гемфиброзила вместе с монтелукастом усиливает действие последнего. Режим дозирования остается прежним.

Совместное использование с итраконазолом и с гемфиброзилом не усиливает действие монтелукаста.

Принимать препарат с фенитоином, рифампицином, фенобарбиталом необходимо с осторожностью, не изменяя режим дозирования.

Не выявлено негативного взаимодействия при назначении с преднизолоном, теофиллином, преднизоном, варфарином, пероральными контрацептивами, дигоксином и терфенадином.

Условия продажи

Лекарство подлежит рецептурному отпуску.

Условия хранения

Температурный режим для хранения: от 2 до 30 ⁰С. Беречь от детей.

Срок годности

Лекарственное средство подлежит к использованию в течение 3 лет с даты производства.

Особые указания

Не следует употреблять алкогольные напитки совместно с таблетками Монтрал МЛ, так как в их составе содержится левоцетиризин. При таком сочетании этиловый спирт усиливает свое угнетающее воздействие на ЦНС.

При использовании монтелукаста возможно появление системной эозинофилии, которая может сопровождаться такими симптомами, как синдром Чарджа-Стросса и васкулит.

При наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС не рекомендуется сочетать их с Монтралом МЛ, так как препарат содержит действующее вещество монтелукаст.

По некоторым данным лечение с применением монтелукаста может приводить к развитию психоневрологических расстройств. Пациент или его законные представители должны быть проинформированы о возможных осложнениях.

Влияние препарата на возможность управления автотранспортом не изучалось. Особые меры предосторожности рекомендуется предпринять при вождении, при выполнении потенциально опасных работ, так как при приеме лекарства возможно развитие усталости, головокружения, сонливости.

Аналоги

Монтелар

Синглон

Сингуляр

К полным аналогам Монтрал МЛ относятся таблетки Монтлезир. Препараты имеют один и тот же состав действующих веществ, выпускаются в одинаковой дозировке и применяются для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Отличие заключается в составе вспомогательных компонентов и в составе оболочки.

Специалист может назначать групповые аналоги Монтрала МЛ, которые представлены следующими препаратами:

• Алмонт
• Глемонт
• Монлер
• Монте-Р
• Монтевелл
• Монтелукаст
• Монтелар
• Синглон
• Сингуляр
• Экталуст

Замена лекарств между собой возможна только по согласованию с лечащим врачом.

Детям

Препарат Монтрал МЛ назначается детям старше 15 лет.

С алкоголем

Лекарственное средство не следует сочетать с алкоголем, так как при их совместном использовании усиливается влияние этанола на центральную нервную систему.

При беременности и лактации

Безопасность и эффективность применения препарата у беременных женщин не изучалась. Таблетки запрещены к использованию в период беременности.

Информация о способности монтелукаста проникать в грудное молоко отсутствует, у левоцетиризина – подтверждена. В случае, если лекарство назначается в период грудного вскармливания, рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Отзывы о Монтрал МЛ

Препарат Монтрал МЛ хорошо справляется с симптомами аллергии. Лекарство убирает заложенность носа, чихание, зуд.

Некоторые пациенты сообщают о легкой сонливости и заторможенности. В целом переносимость у препарата, по наблюдениям врачей, удовлетворительная.

В отзывах также отмечается удобство приема таблеток – однократно в сутки, независимо от еды.

Цена Монтрал МЛ, где купить

Средняя стоимость таблеток Монтрал МЛ №10 составляет 380 рублей. Купить Монтрал МЛ №30 можно по цене около 800 рублей.

Отзывы