Прогестерон

Состав

В 1 мл Прогестерон 1% инъекционного раствора содержится 0,01 грамм действующего вещества, а также бензилбензоат (Benzylii benzoas) и рафинированное оливковое/персиковое масло (Oleum Olivаrum/Oleum Persicоrum).

В состав одного миллилитра инъекционного раствора Прогестерон 2,5% входят 0,025 грамм действующего вещества, бензилбензоат (Benzylii benzoas) и рафинированное оливковое/персиковое масло (Oleum Olivаrum/Oleum Persicоrum).

Прогестерон 1% и 2,5% выпускается в ампулах по 1 мл, расфасованных в упаковки по 5 или 10 штук.

Состав геля и капсул варьируется в зависимости от того, какая фармацевтическая компания выпускает эти лекарственные формы.

Форма выпуска

На сегодняшний день в аптеках продается:

• Прогестерон в таблетках для перорального приема и в капсулах для интравагинального применения;
• Прогестерон в ампулах в форме инъекционного раствора в персиковом или оливковом масле;
• Гель Прогестерон для наружного применения.

Фармакологическое действие

Прогестагенное. Активное вещество препарата относится к клинико-фармакологической группе “Гестагены” и принимает участие в функционировании системы “гипоталамус-гипофиз-яичники”.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прогестаген — это стероидный гормон, который в организме вырабатывается желтым телом яичников.

Механизм действия препаратов прогестерона связан с их способностью взаимодействовать со специфическими гестагенными рецепторами, которые располагаются на поверхности клеток-мишеней.

Связываясь с ними, вещество проникает в ядро клетки, активирует дезоксирибонуклеиновую кислоту и стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты.

Влияние на организм женщины заключается в том, что препарат:

• стимулирует переход эндометрия (мукозного слоя внутренней слизистой оболочки, которая выстилает тело матки) из пролиферативной фазы, которая совпадает с овуляторной и фолликулярными фазами яичникового цикла, в секреторную;
• создает оптимальные условия для имплантации эмбриона, снижает чувствительность матки и маточных труб к действию окситоцина и оказывает токолитический эффект;
• стимулирует липазы липопротеинов;
• увеличивает жировые запасы организма;
• способствует повышению уровня индуцированного и базального (фонового) инсулина, стимулирует внутриклеточную утилизацию глюкозы;
• усиливает кумуляцию гликогена в печени;
• стимулирует синтез корой надпочечников минералокортикостероидного гормона альдостерона;
• провоцирует гипоазотемию;
• повышает выделение с мочой азот содержащих продуктов обмена;
• подавляет выработку ряда гипоталамических факторов высвобождения лютеотропина (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и, соответственно, биосинтез гипофизарных гонадотропных гормонов;
• снижает проницаемость капиллярной стенки в тканях грудных желез;
• уменьшает отечность зависимого от фазы менструального цикла соединительнотканного каркаса;
• подавляет пролиферативную и митотическую активность эпителиальной ткани протоков (в случае, когда прогестерон применяется в форме геля).

При пероральном приеме, интравагинальном применении препарата в капсулах, введении инъекционного раствора под кожу и в мышцу, вещество быстро абсорбируется. При аппликации на кожу в форме геля почти не абсорбируется и не попадает в системный кровоток.

Максимальна плазменная концентрация при приеме таблетки внутрь отмечается через 1-3 часа, при интравагинальной аппликации этот показатель достигается через 2–6 ч.

Прогестерон характеризуется способностью связываться с белками на 96–99% (главным образом с альбумином (примерно на 50–54%) и на 43-48% с кортикостероидсвязывающим глобулином).

В печени вещество биотрансформируется в неактивные метаболиты (преимущественно в прегнандиол и прегнанолон).

От 50 до 60% вещества элиминируется почками, более 10% — с желчью; экскретирующиеся с желчью продукты метаболизации прогестерона выводятся с содержимым кишечника и могут подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания к применению

Прогестерон: для чего он нужен в форме капсул для перорального приема?

Прием капсул показан при предменструальном синдроме и в случае, если у женщины диагностирован фиброаденоматоз (фиброзно-кистозная болезнь).

В качестве гестагенного компонента препарат назначают при ЗГТ (заместительной гормональной терапии) в период, предшествующий менопаузе, непосредственно при климаксе (в том числе, если климакс преждевременный), а также в постменопаузальном периоде.

Капсулы для интравагинального введения: показания к применению

Капсулы для интравагинального применения показаны:

• при необходимости назначения женщине ЗГТ в случае дисфункции яичников, сопровождающейся отсутствием прогестерона (донорство ооцитов);
• для поддержания лютеиновой фазы в период подготовки к ЭКО;
• для поддержания лютеиновой фазы в индуцированном или спонтанном менструальном цикле.

В профилактических целях препарат назначают для предупреждения привычного и угрожающего самопроизвольного аборта, обусловленного гестагенной недостаточностью; при эндокринном бесплодии; для предупреждения развития фибромиомы и эндометриоза.

Показания к применению масляного раствора

Поскольку прогестерон вызывает месячные (в случае если их задержка связана с дефицитом этого гормона), его назначают для корректировки различного рода нарушений менструального цикла.

Так, назначение масляного раствора целесообразно при аменорее (отсутствии менструальных кровотечений на протяжении нескольких циклов) и олигоменорее (то есть при задержке менструальных кровотечений более чем на 40 дней).

Кроме того, уколы назначают при:

• связанной с недостаточностью половых желез альгоменорее (болезненных месячных);
• ановуляторной метроррагии (не связанных с овуляцией маточных кровотечениях);
• эндокринном бесплодии (в том числе обусловленном недостаточностью желтого тела);
• угрозе самопроизвольного аборта;
• диагностических процедурах, целью которых является определение уровня секреции эстрогеновё+.

Прогестерон при задержке месячных может применяться как в таблетированной форме, так и в уколах. Однако чаще все же назначают инъекционный раствор, поскольку эффект после него заметен гораздо быстрее, чем после приема таблеток.

Показания к применению геля

Аппликации с использованием Прогестерона в форме геля назначают при масталгии и мастопатии.

Интравагинальные аппликации с гелем показаны для лечения связанной с дефицитом прогестерона вторичной аменореи, а также в репродуктивных программах, если женщине требуется восполнить недостаток прогестерона при донорстве ооцитов.

Противопоказания

Все лекарственные формы Прогестерона противопоказаны:

• при гиперчувствительности к компонентам препарата;
• при наличии серьезных нарушений функции почек и/или печеночной функции;
• в случае, если у пациентки диагностирован гепатит;
• при острой форме воспаления венозных стенок, а также при протекающих в острой форме тромбоэмболических заболеваниях;
• пациенткам, у которых повышен риск образования тромбов;
• вагинальные (влагалищные) кровотечения неясной природы;
• несостоявшийся выкидыш;
• неполный аборт;
• порфириновая болезнь.

Дополнительными противопоказаниями к назначению масляного раствора являются:

• наличие злокачественной опухоли грудной железы или половых органов (при карциноме молочной железы исключения составляют случаи, когда прогестерон назначают в составе комплексной терапии);
• беременность (начиная с 14 недели).

Побочные эффекты

Лечение препаратами прогестерона может стать причиной развития аллергических реакций.

Действие на организм женщины препарата в форме капсул в отдельных случаях сопровождается:

• повышением сонливости;
• возникающими спустя 1-3 часа после приема таблетки приходящими головокружениями;
• различного рода нарушениями менструального цикла (например, сокращением его продолжительности или появлением промежуточных кровотечений).

Наиболее частые побочные эффекты уколов:

• острая закупорка просвета кровеносных сосудов тромбом;
• тромбофлебит (тромбоз, сопровождающийся воспалением венозной стенки);
• тромбоз кровеносных сосудов сетчатки;
• повышение показателей артериального давления;
• появление отеков;
• хронический холецистит, характеризующийся образованием конкрементов в желчном пузыре (калькулезный холецистит);
• повышенная сонливость;
• головные боли;
• апатия;
• нарушения зрения;
• выпадение волос (алопеция);
• снижение либидо;
• гирсутизм (рост волос у женщины по мужскому типу);
• приступы тошноты и рвота;
• ухудшение аппетита и, как следствие, снижение массы тела;
• нарушения менструального цикла;
• холестатический гепатит;
• депрессия;
• дисфория (расстройство гендерной идентичности);
• не связанное с кормлением ребенка грудью выделение молока из молочных желез (галакторея);
• увеличение, болезненность и напряженность молочных желез;
• местные реакции (покраснение кожного покрова и болезненность в месте инъекции).

Инструкция на Прогестерон (Способ и дозировка)

Уколы Прогестерона: инструкция по применению

Уколы Прогестерона делают в мышцу или под кожу.

При дисфункциональных маточных кровотечениях показано ежедневное введение на протяжении 6-8 дней 0,5-1,5 мл однопроцентного раствора. Если пациентка подвергалась процедуре выскабливания полости матки, курс уколов начинают через 18-20 дней.

Если провести выскабливание невозможно, допускается введение препарата даже во время кровотечения. При использовании Прогестерона во время кровотечения последнее может временно усилиться (обычно на 3-5 дней).

По этой причине больным с умеренно выраженной или тяжелой формами анемии рекомендуется предварительно перелить 0,2-0,25 л донорской крови. При остановленном кровотечении не следует прерывать курс лечения раньше 6 дней. В случае, если кровотечение не остановилось по прошествии 6-8 дней лечения, продолжать введение раствора считается нецелесообразным.

При альгодисменорее (болезненных месячных) лечение начинают за 6-8 дней до начала менструации. Пациенткам показано ежедневное введение на протяжении 6-8 дней от 0,5 до 1 мл однопроцентного раствора. Курс лечения разрешается повторить несколько раз.

В профилактических целях для предупреждения самопроизвольного аборта ежедневно или через день вводят от 0,5 до 2,5 мл однопроцентного раствора. Инъекции продолжают делать до полного исчезновения угрожающих симптомов. При привычном выкидыше препарат следует вводить до IV месяца беременности.

Максимальная разовая и суточная доза взрослым пациентам при введении Прогестерона в мышцу составляет 0,025 г.

Прогестерон для вызова месячных: как колоть при задержке месячных

При гипогонадизме, аменорее, а также для вызывания месячных в случае их задержки лечение начинают с назначения препаратов эстрогенного действия. Целью терапии является достижение достаточной пролиферации клеток эндометрия. По завершении курса с применением препаратов эстрогенного действия пациентке назначают уколы Прогестерона.

Лечение предполагает введение ежедневно по 0,5 или через день по 1 мл однопроцентного масляного раствора (в отдельных случаях может быть назначен Прогестерон 2,5% для вызова месячных). Как правило, требуется от 5 до 10 инъекций.

Инструкция на Прогестерон в таблетках и в форме геля

Таблетки принимают внутрь (не привязываясь ко времени приема пищи) или же применяют интравагинально, гель используют как местное средство. Режим дозирования, оптимальную лекарственную форму и продолжительность лечения определяют в зависимости от показаний и особенностей течения заболевания.

Как правило, суточная доза составляет от 200 до 400 мг прогестерона. Для поддержания лютеиновой фазы при ЭКО пациентке показана доза, равная 600 мг прогестерона, с кратностью применений 3 раза в день (по 200 мг через каждые 8 часов).

Для одной аппликация требуется 2,5 г геля (что эквивалентно 25 мг прогестерона). Гель наносят при помощи специального аппликатора-дозатора на кожу молочных желез ежедневно один или два раза в день (до полного впитывания) или же во вторую фазу менструального цикла (с 16 по 25-й день). Лечение обычно проводят в течение 3 циклов.

Повторный курс возможен по показаниям.

Передозировка

При передозировке Прогестероном повышается риск развития описанных выше побочных эффектов, а их выраженность при этом усиливается. При появлении нежелательных симптомов применение препарата прекращают. После исчезновения побочных эффектов лечение продолжают, но с использованием меньших доз.

Передозировка препаратом в форме геля считается маловероятной в связи с тем, что его системная абсорбция крайне незначительна.

Взаимодействие

Снижает интенсивность действия анаболических стероидных препаратов, окситоксических препаратов (то есть средств, стимулирующих сократительную активность матки), синтезирующихся в передней доле гипофиза гонадотропных гормонов.
Снижает лактогенный эффект окситоцина.

При одновременном применении с диуретическими препаратами, бромкриптином; препаратами, снижающими повышенное артериальное давление; системными коагулянтами, иммуносупрессорами Прогестерон усиливает действие этих лекарственных средств.

При приеме препарата в комбинации с барбитуратами отмечается уменьшение его фармакологической активности.

Прогестерон снижает эффективность антикоагулянтов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Беречь от детей.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.

Особые указания

С осторожностью и под постоянным контролем применяют при заболеваниях сердца и сосудов, эпилепсии, легких или умеренно выраженных нарушениях функции почек, для лечения диабетиков, пациентов, страдающих от бронхиальной астмы и мигрени.

Также с осторожностью назначают Прогестерон и пациентам, имеющим в анамнезе психические нарушения. При возникновении первых признаков депрессии лечение прекращают. Также следует обращать внимание и на ранние признаки развития тромбоэмболии. Их появление является поводом для отмены препарата.

Пациентам с сахарным диабетом в период лечения Прогестероном следует постоянно контролировать показатели содержания глюкозы в крови.

Поскольку стероидные гормоны метаболизируются в печени, Прогестерон не назначают пациентам с нарушениями функции печени.

Лечение препаратами прогестерона может сопровождаться ослаблением концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций или несут потенциальную угрозу здоровью и жизни.

Продолжительное применение повышенных доз Прогестерона может спровоцировать прекращение менструаций.

Препарата в форме геля наносят, не втирая его в кожу молочных желез и не массируя их. После нанесения крема не следует находиться под прямыми солнечными лучами.

Аналоги

Ипрожин

Утрожестан

Крайнон

Праджисан

Прожестожель

Прогестерон содержащие препараты — это Утрожестан, Ипрожин, Крайнон, Праджисан, Прожестожель, Эндометрин. Многокомпонентный аналог препарата — вагинальные капсулы Триожиналь.

Применение Прогестерона во время беременности

Таблетки и уколы при беременности показаны только в тех случаях, когда требуется предупредить самопроизвольный выкидыш. Достоверных данных о безопасности применения при беременности препарата в форме геля нет.

В период кормления грудью следует воздержаться от применения таблеток и уколов Прогестерона. Гель назначают, когда нет альтернативных методов лечения, а польза для матери потенциально превышает риск для ребенка.

Бытует мнение, что препарат помогает избавиться от нежелательной беременности, в связи с чем нередко возникают вопросы “Как сорвать раннюю беременность при помощи Прогестерона?”.

Однако это невозможно, поскольку прогестерон напротив способствует укреплению беременности (по этой причине препарат назначают женщинам, которым поставлен диагноз “бесплодие”, а также женщинам, которым предстоит процедура ЭКО). А вот дефицит этого гормона как раз может повлечь за собой выкидыш.

Отзывы о Прогестероне

Наибольшее количество отзывов о препарате можно найти на специальных форумах, посвященных проблеме женского бесплодия.

Большинство женщин, у которых возникали трудности с зачатием и вынашиванием ребенка, отмечают действенность Прогестерона даже в тех случаях, когда пациентка перенесла несколько выкидышей до начала курса применения этого средства при наступлении очередной беременности. То есть в ряде случаев Прогестерон — это единственный шанс спасти беременность.

Тем не менее, существуют и отрицательные отзывы о препарате. Связаны они с достаточно большим количеством побочных эффектов препарата и наличием противопоказаний к его применению. Кроме того, некоторые из женщин, проходивших курс лечения Прогестероном, не заметили какого-либо эффекта от назначенной терапии.

Как бы там ни было, как и в случае с другими лекарственными средствами, самолечение препаратами прогестерона недопустимо. Начинать курс применения можно лишь после всестороннего обследования и на основании данных анализов.

Цена Прогестерона, где купить

Цена уколов в России — от 105 рублей за упаковку ампул с однопроцентным раствором и от 360 рублей за упаковку ампул с масляным раствором 2,5%. Купить таблетки можно в среднем за 180 рублей (цена зависит от места покупки, производителя препарата, концентрации активного вещества в одной таблетке и количества таблеток в упаковке).

В украинских аптеках цена Прогестерона в таблетках составляет в среднем 45 грн. Стоимость ампул с раствором 1% — от 12 грн, ампулы 2,5% стоят в среднем 32 грн.

Отзывы