Иресса

Состав

1 таблетка препарата включает 250 мг гефитиниба.

Дополнительные вещества: макрогол 300, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, оксид железа, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, повидон, диоксид титана.

Форма выпуска

Двояковыпуклые коричневые таблетки круглой формы с надписями «250» и «IRESSA» на одной поверхности, на разрезе видно белое ядро. 10 таблеток в блистере, 3 блистера в упаковке из алюминиевой фольги, 1 упаковка в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, подавляющее протеинтирозинкиназу действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Иресса являясь избирательным блокатором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), замедляет рост опухоли, ее ангиогенез и метастазирование, а также ускоряет гибель раковых клеток.

Тормозит развитие разнообразных линий раковых клеток и стимулирует противоопухолевое действие химиотерапевтических лекарств, гормональной и лучевой терапии.

Препарат доказано увеличивает срок до прогрессирования опухоли у лиц с метастатическим или местно-распространенным типами немелкоклеточного рака легкого.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывается медленно. Предельная концентрация в крови достигается спустя 4-6 часов. Биодоступность составляет примерно 58%. Прием еды не изменяет показатели биодоступности. При рН желудочного сока более 5 биодоступность препарата уменьшается на 47%.

Реагирование с белками крови достигает 90%. Гефитиниб метаболизируется изоферментом CYP3A4 путем трансформации N-пропилморфолиновой группы, деметилирования и окислительного дефосфорилирования. Главный метаболит – О-десметилгефитиниб, его активность в отношении роста клеток в 14 раз слабее активности самого гефитиниба.

Время полувыведения в среднем равно 41 часу. Эвакуируется из организма главным образом с калом, незначительная часть (около 4%) выводится почками.

Показания к применению

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого с присутствием мутаций тирозинкиназы в структуре рецептора, ответственного за реагирование с эпидермальным фактором роста в первичной линии терапии.

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого, невосприимчивый к химиотерапии препаратами платины.

Противопоказания

• беременность и лактация;
• возраст менее 18 лет;
• аллергия на составляющие препарата.

Препарат Иресса с осторожностью используют при интерстициальной пневмонии, криптогенном фиброзе легких, постлучевой пневмонии, пневмокониозе, лекарственной пневмонии, даже незначительном повышении содержания билирубина и трансаминаз печени.

Побочные действия

Наиболее часто лечение Ирессой сопровождается кожной сыпью, диареей, зудом и сухостью кожи, которые наблюдаются примерно в 20% случаев. Обычно побочные реакции проявляются в 1-й месяц применения лекарства и в большинстве случаев обратимы. У 10% пациентов регистрировались тяжелые реакции, но только у 3-4% пациентов лечение было остановлено из-за побочных реакций.

• Реакции со стороны свертывания: гипокоагуляция, гематурия, увеличение количества кровотечений на фоне лечения Варфарином, носовое кровотечение.
• Реакции со стороны пищеварения: умеренная тошнота, диарея, анорексия, стоматит, повышение содержания АЛТ и ACT, сухость во рту, рвота, дегидратация, гепатит, повышение содержания билирубина, печеночная недостаточность, панкреатит, возможен летальный исход.
• Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, эрозия роговицы, ксерофтальмия, выпадение ресниц, блефарит.
• Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония.
• Со стороны выделительной системы: повышение содержания креатинина в плазме, протеинурия.
• Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница.
• Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд, пустулезная сыпь, алопеция, изменения ногтей, эпидермальный токсический некролиз, буллезное поражение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит.
• Прочие реакции: слабая астения, гипертермия.

Иресса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Иресса назначают принимать перорально по 1 штуке раз в день.

В случае пропуска больным приема очередной таблетки, ее следует принять немедленно, если до приема последующей таблетки осталось больше 12 часов. Запрещено принимать 2 таблетки за раз для компенсации случайно пропущенной дозы.

Таблетку перед приемом разрешается растворить в 100 мл кипяченой (негазированной) воды. Иные жидкости для растворения использовать запрещается. Таблетку необходимо опустить в воду и размешать до полного растворения (около 15 минут), затем незамедлительно выпить образовавшуюся суспензию. Следующим шагом нужно налить еще полстакана воды, обмыть ею стенки сосуда и выпить оставшуюся суспензию. Растворенные описанным способом таблетки разрешено вводить также посредством назогастрального зонда.

Иресса при лечении рака легких в особых случаях

У лиц с избытком или недостатком веса, в пожилом возрасте, в зависимости от национальной или половой принадлежности, при печеночной недостаточности, вызванной метастатическим поражением) коррекция дозы не производится.

У лиц с диареей, плохо поддающейся лечению, или при побочных явлениях со стороны кожи разрешено сделать перерыв в приеме до 14 дней с возобновлением приема лекарства поле истечения указанного срока в прежней дозировке.

Передозировка

Признаки передозировки: повышение тяжести и частоты побочных реакций, в основном диареи и сыпи на коже.

Лечение передозировки: симптоматическое. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Совместный прием назначение гефитиниба и Рифампицина вызывает уменьшение концентрации первого на 83%.

Гефитиниб (Иресса) и Итраконазол при совместном приеме вызывают повышение содержания первого на 80%, что может вызвать увеличение частоты и выраженности нежелательных явлений.

При одновременном применении с Винорельбином не исключена стимуляция нейтропенического действия последнего.

Препараты, активирующие изофермент CYP3A4, стимулируют метаболизм и уменьшают содержание гефитиниба в крови. Одновременное назначение описываемого средства с активаторами изофермента CYP3A4 (Карбамазепин, Фенитоин, настойка зверобоя, барбитураты) может ослабить его действие.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 30°C. Беречь от детей

Срок годности

4 года.

Особые указания

До назначения препарата в первичной линии лечения указанных видов немелкоклеточного рака легкого нужно обязательно определить наличие мутации EGFR у всех больных, так как Иресса не может быть использована в первичной линии терапии у лиц без наличия мутации EGFR (вместо химиотерапии).

В ряде случаев на фоне приема Ирессы развивалось интерстициальное поражение легких, редко с летальным исходом. При усилении таких симптомов как кашель, одышка, лихорадка прием препарата необходимо остановить и незамедлительно обследовать пациента. Если наличие интерстициальной болезни легких подтверждается, прием лекарства прекращают и назначают пациенту необходимое лечение. Факторы, повышающих вероятность появления интерстициальной болезни легких: курение, нормальная ткань легких <50% по данным КТ, интерстициальная пневмония в прошлом, продолжительность болезни меньше полугода, тяжелое состояние, пожилой возраст, кардиологические заболевания.

На фоне использования описываемого средства было отмечено повышение содержания трансаминаз печени и билирубина, которое протекало бессимптомно, а также нечасто выявлялся гепатит. Имелись данные о единичных случаях недостаточности работы печени, вплоть до летального исхода. Из-за возможности появления вышеупомянутых расстройств рекомендуется регулярно оценивать функцию печени. При выраженном увеличении концентрации трансаминаз и билирубина применение препарата нужно прекратить.

У лиц, одновременно принимающих Варфарин, рекомендуется регулярно осуществлять контроль протромбинового времени.

При выявлении любых реакций со стороны зрения или при развитии выраженной диареи, рвоты, тошноты или анорексии больной должен срочно обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с недостатком лактазы, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции препарат следует принимать с осторожностью из-за присутствия в составе лактозы.

Так как во время проведения лечения Ирессой не исключено развитие рвоты, тошноты, астении, нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Детям

Препарат не используется у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Применение описываемого средства противопоказано при беременности и лактации.

Лицам детородного возраста во время приема препарата и еще в течение минимум 3-х месяцев после терапии нужно использовать надежные способы контрацепции.

Отзывы о препарате Иресса

Из-за высокой цены препарата и его узкого терапевтического действия отзывы о нем достаточно редки. Однако те немногочисленные сообщения, которые все же можно найти на форумах свидетельствуют о хорошем лечебном действии препарата.

Побочные явления возникают очень часто, иногда они требуют отмены лечения. В результате появляется серый рынок торговли неиспользованными дорогостоящими таблетками и в интернете нередко можно встретить сообщения «продам Ирессу» или «куплю Ирессу».

Цена, где купить

Цена на лекарство Иресса №30 составляет в России 75000-102000 рублей.

На Украине цена стандартной упаковки может достигать 30000 гривен.

Отзывы