Назарел

Состав

1 доза включает 50 мкг флутиказона.

Дополнительно: полисорбат-80, декстроза, дисперсная целлюлоза, бензалкония хлорид, вода, фенилэтанол.

Форма выпуска

Назарел производится в форме назального дозированного спрея по 60, 120 или 150 доз в стеклянном флаконе, помещенном в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Местное противоотечное, противовоспалительное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Спрей Назарел является местным лечебным средством из группы глюкокортикоидов (ГКС). При применении спрея в рекомендуемых дозах проявляется его выраженная противоотечная, противовоспалительная и антиаллергическая эффективность.

Антивоспалительная активность флутиказона обусловлена его влиянием на глюкокортикоидные рецепторы. Во время развития аллергической реакции, включая ее раннюю и позднюю стадию, благодаря действию препарата наблюдается угнетение пролиферации тучных клеток, нейтрофилов, эозинофилов, макрофагов, лимфоцитов, снижение продукции и выхода воспалительных медиаторов и прочих биологических высокоактивных веществ (включая гистамин, лейкотриены, простагландины, цитокины).

Противоаллергические эффекты флутиказона проявляются по прошествии 2-4-х часов после его первого использования и характеризуются уменьшением заложенности носа, чиханья, носового зуда, снижением явлений ринита, неприятных ощущений в районе придаточных пазух, чувства давления в области глаз и носа, а также облегчением глазной негативной симптоматики, связанной с аллергическим ринитом.

Применение в терапевтических дозировках не сопровождается системным действием препарата и практически не приводит к его воздействию на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Эффективность однократно принятой дозы флутиказона сохраняется на протяжении до 24-х часов.

У большинства пациентов интраназальное суточное введение 200 мкг флутиказона приводило к показателю его плазменной Cmax ниже отметки определения (менее 0,01 нг/мл). По причине низкой растворимости флутиказона в воде его абсорбция с носовой слизистой крайне низкая, вследствие чего большая часть введенной дозы препарата проглатывается. Перорально принятый таким образом флутиказон, благодаря малой абсорбции и пресистемному метаболизму, поступает в плазму крови в количестве меньшем 1% от полной дозы. Данные особенности препарата определяют его крайне низкую суммарную абсорбцию с носовой слизистой и из органов ЖКТ.

В стабильном состоянии флутиказон отличается значительным Vd, составляющем в среднем 318 литров. Связывание с плазменными белками равняется примерно 91%. Флутиказон подвержен эффекту так называемого «первого прохождения» сквозь печень. Метаболические преобразования происходят с участием изофермента CYP3A4 и выделением карбоксильного продукта метаболизм (неактивного метаболита).

T1/2 флутиказона равен приблизительно 3-м часам. Экскреция осуществляется в основном благодаря кишечнику. Показатели почечного клиренса составляют: 0,2% для самого флутиказона и менее 5% для его карбоксильного метаболита.

Показания к применению

Cпрей Назарел показан к применению с целью профилактики (до возникновения) и лечения (в период проявления) круглогодичного, а также сезонного ринита аллергического происхождения.

Противопоказания

Использование Назарела абсолютно противопоказано:

• детям до 4-х лет;
• пациентам с персональной гиперчувствительностью к флутиказону или второстепенным ингредиентам спрея.

Применение Назарела с соблюдением особой осторожности возможно при:

• сопутствующем герпесе;
• беременности;
• инфекциях путей дыхания бактериальной этиологии (такая терапия требует дополнительного подключения противовирусных средств и/или антибиотиков);
• язвенных поражениях носовой слизистой;
• кормлении грудью;
• носовых травмах;
• оперативных вмешательствах в отношении полостей носа, а также в постоперационном периоде;
• параллельно проводимой терапии с использованием прочих глюкокортикоидов (включая таблетированные формы, мази, спреи, кремы, капли в нос и противоастматические ингаляторы).

Побочные действия

В процессе использования Назарела относительно часто наблюдали:

• нарушение вкуса;
• головные боли;
• расстройства обоняния;
• носовые кровотечения;
• раздражение и/или сухость слизистых носоглотки.

В ходе применения Назарела в редких случаях отмечали:

• бронхоспазм;
• задержку детского роста;
• анафилактические реакции;
• повышение внутриглазного давления;
• явления кожной гиперчувствительности;
• снижение функциональности надпочечниковой коры;
• развитие глаукомы, катаракты;
• ангионевротический отек;
• перфорацию носовой перегородки;
• формирование остеопороза;
• изъязвления подкожно-слизистого носового слоя.

Cпрей Назарел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечебное средство Назарел предназначено исключительно для интраназального (через носовую полость) введения. Для достижения полноценной терапевтической эффективности спрей следует использовать регулярно.

Пациентам старше 12-ти лет обычно назначают в сутки однократное введение 100 мкг (2 дозы) спрея в каждый носовой проход, желательно в утренние часы. В некоторых случаях существует необходимость двухразового применения рекомендуемой дозы (100 мкг) препарата в 24 часа (утром и вечером). При достижении терапевтической эффективности можно перевести пациента на использование поддерживающей суточной дозировки, составляющей 50 мкг вводимой в каждый носовой проход. Максимально в 24 часа допускается введение 400 мкг флутиказона (4 дозы спрея в каждый носовой проход).

В детской возрастной группе 4-12-ти лет рекомендованным суточным режимом применения препарата является однократное введение 50 мкг (1 доза) спрея в каждый носовой проход, желательно в утренние часы. Максимально в 24 часа детям можно ввести 200 мкг флутиказона в каждый носовой проход.

В педиатрии необходимо использовать минимальные дозировки назальных глюкокортикоидов, обеспечивающие эффективное избавление от негативной симптоматики.

Пожилые пациенты не требуют корректировки дозировочного режима Назарела.

Инструкция по применению Назарела

Правильное использование препарата требует соблюдения нижеперечисленных правил применения флакона со спреем.

• Снять с наконечника дозатора флакона защитный колпачок, предохраняющий дозирующее устройство от попадания грязи и пыли.
• При первом использовании Назарела, как и в случае отсутствия эксплуатации препарата на протяжении 7-ми суток, необходимо подготовить дозатор флакона к дальнейшему применению нажав на него 6 раз, тем самым разблокировав распыляющий механизм.
• Произвести очистку носовой полости (обоих носовых ходов).
• Прижимая пальцем один из носовых ходов до его полного закрытия ввести наконечник дозатора в противоположный носовой ход.
• Продолжая удерживать вертикальное положение флакона слегка наклонить голову вперед.
• Провести вдох через открытый носовой ход, одновременно однократно нажав пальцами на дозатор флакона.
• Выдохнуть через рот.
• Повторить все манипуляции в отношении другого носового прохода.
• После использования спрея промокнуть наконечник дозатора чистым носовым платком или одноразовой салфеткой и закрыть его защитным колпачком.

Распыляющий механизм подлежит очистки с периодичностью не менее 1-го раза в неделю, путем снятия наконечника дозатора и промывания его в теплой воде. После высушивания наконечника его осторожно устанавливают на место и закрывают защитным колпачком. В случае засорения отверстия наконечника необходимо оставить его в теплой воде на некоторое время, с последующей просушкой и установкой на флакон. Прочищать отверстие наконечника при помощи булавки, иголки или прочих тонких острых предметов запрещено.

После разблокировки флакона спрей может быть использован до окончания его срока годности.

Передозировка

Негативная симптоматика хронической и острой передозировки флутиказоном не зафиксирована. При проведении исследований на добровольцах и интраназальном двухразовом суточном введении им по 2 мг флутиказона на протяжении 7-ми дней, не было выявлено какого-либо влияния препарата на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Взаимодействие

По причине незначительных плазменных концентраций флутиказона его взаимодействие с прочими лечебными средствами маловероятно.

Параллельное применение флутиказона с препаратами, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4 изофермента (например, ритонавиром) может привести к усилению его системного действия и, как следствие, к развитию негативных побочных эффектов (включая угнетение функции надпочечниковой коры и синдром Кушинга).

Сочетаемое назначение флутиказона с прочими ингибиторами цитохрома Р450 (например, кетоконазол, эритромицин) может стать причиной незначительного повышения его сывороточного содержания, что практически не сказывается на уровне кортизола.

Условия продажи

Для приобретения Назарела необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Флаконы со спреем следует хранить при окружающей температуре до 25°C.

Срок годности

Срок использования спрея составляет 36 месяцев.

Особые указания

При совместном назначении Назарела с ингибиторами CYP3A4 изофермента (например, кетоконазол, ритонавир) необходимо внимательное наблюдение за принимающими их пациентами, поскольку данная комбинация препаратов может привести к повышению плазменной концентрации флутиказона.

В случае длительного применения высоких доз интраназальных глюкокортикоидов наблюдается повышение риска возникновения их системного действия, что требует постоянного контроля над функцией коры надпочечников.

По причине замедления детского роста, наблюдаемого при продолжительном применении даже терапевтических дозировок интраназальных глюкокортикоидов, использование данных препаратов в педиатрии должно проходить под регулярным контролем параметров роста ребенка и своевременной корректировке дозировок глюкокортикоидов.

Терапия сезонного аллергического ринита с использованием Назарела достаточно эффективна, тем не менее, в случае особенно высокого содержания аллергенов, отмечаемого в летнее время в окружающем воздухе, может быть необходимо назначение дополнительного лечения.

При необходимости применения Назарела больными с герпетическим кератитом, инфекционным процессом, туберкулезом, а также пациентами, перенесшими недавнее оперативное вмешательство на ротовой или носовой полости, следует адекватно оценивать соотношение риск/польза такой терапии.

Аналоги Назарела

Дезринит

Нозефрин

Назофан

Фликсоназе

Назонекс

Беклометазон

Тафен Назаль

Насобек

Полидекса с Фенилэфрином

Авамис

Беконазе

Бенарин

Аналоги Назарела представлены прочими лечебными препаратами для интраназального применения:

• Беклометазон;
• Альдецин;
• Беклорин;
• Назонекс;
• Бенарин;
• Насобек;
• Будерин;
• Полидекса с Фенилэфрином;
• Тафен;
• Ринокленил;
• Будостер;
• Дезринит;
• Бенакап.

Синонимы

Среди синонимов Назарела можно выделить интраназальные препараты:

• Авамис;
• Флохал;
• Флутиказон;
• Назофан;
• Фликсоназе;
• Флутинекс.

Детям

Спрей Назарел противопоказан к назначению детям до 4-х лет. Старшие дети могут применять препарат в указанных выше дозировках, согласуясь с принципом использования наименьших эффективных терапевтических доз.

При беременности и лактации

Назначение Назарела беременным и кормящим женщинам не рекомендуется.

Отзывы о Назареле

Отзывы людей, использующих данный спрей для снятия негативной симптоматики аллергического ринита, в основном положительные и совпадают с мнением специалистов об эффективности и безопасности препарата Назарел. Отзывы врачей об этом лечебном средстве сводятся к высокой оценке его действия в отношении применения спрея по показаниям, но только в случае позитивного ответа пациента на активный ингредиент препарата. Также отмечают продуктивность влияния Назарела при его использовании для устранения зависимости от сосудосуживающих назальных лекарственных средств. Среди негативных побочных эффектов спрея чаще всего упоминают быстро проходящее чувство жжения и сухость носовых слизистых оболочек.

Цена Назарела, где купить

Средняя цена спрея Назарел колеблется в районе 400 рублей за флакон в 120 доз.

Отзывы