Физостигмин

Состав

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Ингибирующее холинэстеразу.

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

• происходит урежение ЧСС;
• повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
• наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
• сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
• улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
• повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
• происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
• улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

• более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
• из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
• в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

• острые приступы закрытоугольной глаукомы;
• в целях диагностики в офтальмологии;
• при атонии кишечника или мочевика;
• при различных нервно-мышечных заболеваниях.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

• эпилепсия;
• дискинезии;
• брадикардия;
• ХСН;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• известная гиперчувствительность;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Побочные действия

• повышенное потоотделение и слюнотечение;
• тошнота и рвота;
• развитие брадикардии;
• головокружение;
• судороги;
• бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

• при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигмин или физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
• при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигмина подкожно, дополняя терапией Питуитрином.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Срок годности

5 лет.

Синонимы

Салицилат эзерина.

Аналоги

Пилокарпин

Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина — Прозерин, более стойкий и лучше переносимый препарат.

Отзывы

Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию, Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере.

Цена, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

Отзывы