Ривастигмин

Химическое название

3-[(1S)-1-(Диметиламино)этил]фенилэтилметилкарбамат

Химические свойства

Ривастигмин – ингибитор фермента ацетилхолинэстераза, который применяется для терапии болезни Альцгеймера и Паркинсона. В форме тартрата представляет белый или белый, с каким-либо оттенком, кристаллический мелкий порошок. Средство хорошо растворяется в воде, нерастворимо в этаноле и ацетонитриле, мало растворимо в этилацетате. Молекулярная масса = 250,3 грамма на моль.

Препарат входит в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств. Вещество выпускают в виде таблеток и капсул, в виде пластыря (трансдермальная терапевтическая система) и раствора для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство выступает в роли селективного псевдообратимого ингибитора ацетилхолинэстеразы в головном мозге. Вещество предотвращает разрушение нейромедиатора ацетилхолина и выборочно повышает его содержание в гиппокампе и коре головного мозга. Под действием препарата облегчается холинергическая передача, улучшаются когнитивные процессы, протекающие в головном мозге. Также процесс ингибирования холинэстеразы может привести к торможению процесса формирования амилоидных бляшек и образования белков-предшественников амилоида.

Ривастигмин обладает высокой скоростью абсорбции и относительно низкой биодоступностью – до 40%. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение часа. Степень связывания вещества с белками в плазме – не более 40%. Средство проникает через ГЭБ, его метаболизм протекает в печени с помощью реакций гидролиза и эстераз. Период полувыведения – от полутора часа.

Выводится лекарство с помощью почек и незначительно – с каловыми массами (менее процента). В течение суток выводится более 90% от принятой дозы. Лекарство не накапливается в организме. Точно не установлено, выделяется ли данное вещество с грудным молоком. Тератогенной активности у препарата выявлено не было.

Показания к применению

Ривастигмин назначают:

• при деменции возникшей из-за болезни Альцгеймера (слабая, умеренная, диагностированная, предполагаемая);
• для лечения умеренной и слабой деменции при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при гиперчувствительности к средству, прочим производным карбамата;
• пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью;
• при лактации;
• детям.

Побочные действия

Во время лечения Ривастигмином наиболее часто наблюдаются: тошнота, головокружение, рвота.

Также могут возникнуть:

• астения, повышенная утомляемость, сильное возбуждение, нарушение сна, понос, депрессия;
• сонливость, нарушение ориентации в пространстве, отсутствие аппетита, болезненные ощущения в животе;
• потеря веса, инфекции верхних дыхательных путей и мочеполового тракта;
• потливость, общее недомогание, тремор;
• случайные травмы.

Ривастигмин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты назначают внутрь, во время приема пищи.

Начальная дозировка составляет 1,5 мг, 2 раза в день. Если пациент хорошо переносит лечение, то через 14 дней можно повысить суточную дозировку до 6 мг в сутки и еще через 2 недели до 6 мг в день (принимают за 2 раза).

Максимальное количество Ривастигмина в сутки не должно превышать 12 мг. Оптимально применять максимальную дозировку, при которой не проявляются побочные эффекты.

Если во время лечения у больного возникли побочные реакции со стороны пищеварительного тракта или снизилась масса тела, то можно пропустить один или несколько приемов средства.

Лекарство назначают наружно в виде трансдермальной терапевтической системы. Лечение начинают с 4,6 мг, 1 раз в день. Если препарат хорошо переносится, то можно перейти на 9,6 мг, один раз в день.

При возникновении распространенного аллергического дерматита, лечение прерывают.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом: понос, тошнота, рвота, пониженное АД, галлюцинации и бред, брадикардия, обморок.

Лекарство отменяют, применяют противорвотные средства, показано внутривенное введение 0,03 мг сульфата атропина на кг веса пострадавшего (при тяжелой передозировке).

Взаимодействие

Ривастигмин не стоит сочетать с другими холиномиметиками.

Лекарство усиливает эффект от деполяризующих миорелаксантов, применяемых при наркозе.

Данное вещество можно сочетать с антацидами, противорвотными средствами, лекарствами от диабета, понижающими АД средствами центрального действия, с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, дигоксином, НПВС, антиангинальными средствами, эстрогенами, бензодиазепинами, анальгетиками, антигистаминными препаратами. Это не изменяет фармакокинетику и не повышает частоту возникновения побочных реакций при приеме Ривастигмина.

Сочетанный прием вещества с метоклопрамидом приводит к увеличению риска развития экстрапирамидных побочных реакций.

Лекарство не вступает во взаимодействие с варфарином, флуоксетином, дигоксином, диазепамом.

При сочетании с оксибутинином, толтеродином усиливаются холинергические эффекты прочих холиномиметитов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы, атенолол могут привести к усилению брадикардии.

При беременности и лактации

Безопасность Ривастигмина во время беременности и при лактации достаточно спорная. Вещество не обладает тератогенным свойствами, не влияет на фертильность, однако может увеличить период гестации. Его не рекомендуется принимать беременным женщинам. Также необходимо отказаться от кормления грудью, так как средство выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С особой осторожностью препарат используют для лечения пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, тяжелыми аритмиями.

Не рекомендуется управлять механизмами и машиной во время терапии.

Под действием Ривастигмина может повыситься секреция соляной кислоты в желудке.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Нивалин

Экселон

Алзепил

Реминил

Аксамон

Галантамин

Арисепт

Аналоги средства: Экселон, Ривастигмин Орион, Альценорм.

Отзывы

Судя по отзывам, препараты Ривастигмина помогают на начальных этапах болезни Паркинсона. Чаще всего применяют его в виде пластыря.

Некоторые отзывы:

• “… Когда болезнь стала прогрессировать, начали применять это пластырь, почти год держались. Сейчас уже не помогает, даже и не знаем, что подобрать можно еще”;
• “… Когда нет пластыря все становится намного хуже, отец просто неадекватный. И это несмотря на то, что случай легкий, заболевание в начальной стадии, отец способен сам выходить на улицу на прогулки”;
• “… Использовали в виде пластыря, применяли непродолжительное время. Потому что, как только сменили невропатолога, выяснилось, что он неэффективный для нашего случая”.

Цена Ривастигмина, где купить

Цена на данное вещество в виде трансдермальной терапевтической системы Экселон, 4,6 мг в сутки, 30 пластырей стоит приблизительно 3 тысячи 500 рублей.

Комментарии