Алзепил
Состав
1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.
Форма выпуска
Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.
Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.
При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.
Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.
Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.
Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.
При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.
Показания к применению
Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Алзепила являются:
- гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
- кормление грудью и беременность;
- возраст до 18-ти лет.
С осторожностью назначают при:
- проведении общей анестезии;
- обструктивной хронической болезни легких;
- нарушениях сердечного ритма;
- бронхиальной астме;
- параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
- язвенной болезни ЖКТ.
Побочные действия
- простуда;
- брадикардия;
- болевые ощущения различной локализации;
- синоатриальная блокада;
- обморок;
- AV блокада;
- повышенная утомляемость;
- диарея;
- головокружение;
- тошнота;
- головные боли;
- мышечные судороги;
- рвота;
- бессонница;
- диспепсия;
- галлюцинации;
- анорексия;
- повышенное возбуждение;
- расстройства ЖКТ;
- агрессивное поведение;
- кровотечения ЖКТ;
- судорожные припадки;
- язвенная болезнь ЖКТ;
- экстрапирамидные симптомы;
- недержание мочи;
- гепатит;
- кожная сыпь;
- нарушения печеночной функции;
- кожный зуд;
- мышечные боли.
Алзепил, инструкция по применению
Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).
Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.
В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.
Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.
При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.
Передозировка
При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.
Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.
Взаимодействие
Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.
Донепезил, как и его метаболиты, не влияет на метаболические преобразования Теофиллина, Циметидина, Сертралина, Варфарина, Тиоридазина, Дигоксина и Рисперидона и наоборот.
Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).
Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.
Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.
Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.
Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.
Условия продажи
Алзепил можно приобрести только по рецепту.
Условия хранения
Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.
Срок годности
С момента производства – 5 лет.
Особые указания
Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.
В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.
Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.
Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).
Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.
Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.
При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.
Аналоги Алзепила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:- Галантамин;
- Альценорм;
- Нивалин;
- Экселон;
- Реминил;
- Галантамин-Тева;
- Гальнора СР.
Синонимы
- Арисепт;
- Яснал;
- Паликсид-Рихтер.
Детям
Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.
С алкоголем
При проведении терапии Алзепилом нужно исключить из рациона алкогольные напитки.
При беременности и лактации
В связи с отсутствием опыта применения Алзепила во время кормления грудью и беременности, его назначение в эти периоды не рекомендуется.
Отзывы об Алзепиле
На данное время терапия болезни Альцгеймера, к сожалению, сводится к препятствованию формирования ее дальнейшей симптоматики и некоторому улучшению общего состояния больного. Судя по отзывам врачей и родственников пациентов, проходящих лечение с использованием Алзепила, этот препарат неплохо справляется со своей задачей и может значительно задержать развитие последующих проявлений такой серьезной патологии, которой безусловно является деменция Альцгеймеровского типа.
Цена Алзепила, где купить
Средняя стоимость таблеток составляет: 5 мг №28 – 2000 рублей; 10 мг №28 – 3000 рублей.
Последние комментарии
Анна Клименко: Понятно, что капли полностью не вылечат и операцию не заменят, но могут помочь сохранить ...
Ольга: Удаляли полип с шейки матки и перед операцией назначили на шесть дней Флуомизин для ...
Маргарита: Хроническими болезнями не страдаю, все в пределах возрастных норм, только холестерин ...
Елена: Препарат, который всегда есть в моей аптечке. Хорошо справляется с зудом, жжением ...