Прометазин

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин. Обычно вещество присутствует в лекарственных препаратах в виде камситала либо гидрохлорида.

Химические свойства

Прометазин – производное фенотиазина, его строение и фармакологические свойства сходны с диэтазином и аминазином. По внешнему виду это белый кристаллический порошок, который легко растворяется в воде и спирте. Водородный показатель средства (2,5% водный раствор) от 3,9 до 4,9.

Молекулярная масса вещества = 284,4 грамма на моль. При длительном пребывании на свету порошок и его водные растворы темнеют.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, седативное, противозудное, антигистаминное, противорвотное, снотворное, местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прометазин обладает сильной антигистаминной активностью. Обеспечивает блокировку Н1-гистаминовых рецепторов по конкурентному механизму. Средство снижает проницаемость капилляров, ликвидирует зуд и отечность слизистых оболочек. Обладает андренолитическим, холинолитическим, умеренно периферическим и центральным действием. Вещество оказывает влияние на фермент гистамин-N-метилтрансферазу, что приводит к блокировке центральных Н3-гистаминовых рецепторов.

Лекарство угнетает работу центральной нервной системы, обладает седативным, антипсихотическим, снотворным действием. После приема средства понижается температура тела, снижается возбудимость вестибулярного аппарата, проходит головокружение. Противорвотный эффект достигается за счет блокады хеморецепторов в зоне продолговатого мозга.

Средство проникает через гематоэнцефалический барьер. У беременных женщин, которые принимали лекарство за 14 дней до родов, новорожденные дети были со сниженной агрегацией тромбоцитов. При проведении клинических испытаний у данного вещества не было выявлено мутагенной активности, оно не оказывает отрицательного влияния на развитие плода.

После поступления в организм лекарство полностью и в короткий срок усваивается в пищеварительном тракте. Эффект от приема препарата можно наблюдать в промежутке от 15 минут до часа, после приема. При внутривенном введении лекарство начинает действовать через 4-5 минут после инъекции, при внутримышечном введении – через 20 минут. Эффект от приема препарата сохраняется 12 часов (перорально) и 4-6 часов (инъекции). Степень связывания с белками плазмы крови – от 70 до 90%.

Метаболизм лекарства протекает в тканях печени и почек. В результате образуются сульфоксид прометазина, N-дезметилпрометазин и другие метаболиты. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов. Лекарство выводится с мочой.

Показания к применению

У данного вещества широкая сфера применения в медицине.

Прометазин назначают:

• для лечения аллергических заболеваний и реакций на другие препараты, зуда, сыпи, крапивницы, экземы, сывороточной болезни, сенной лихорадки, ангионевротического отека, анафилактического шока;
• при искусственной гибернации;
• в составе комплексного лечения бронхообструктивного синдрома;
• при кожных заболеваниях, дерматитах, нейродермите;
• для лечения диатеза, токсикодермии;
• в качестве успокаивающего средства после операций и перед оперативными вмешательствами;
• в комбинации с болеутоляющими средствами;
• во время проведения наркоза для профилактики развития рвоты и тошноты;
• для лечения мигрени, кинетозов, возбуждения, бессонницы, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в комбинации с другими лекарствами);
• детям и подросткам при экземе, ложном крупе, астматическом бронхите, сывороточной болезни, при аллергодерматозах и экссудативном диатезе;
• при экстрапирамидных расстройствах (на фоне лечения нейролептиками);
• во время проведения исследования желудочной секреции, если в качестве стимулятора секреции назначили гистамин.

Противопоказания

Средство не применяется:

• если у пациента ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к этому веществу и другим фенотиазинам;
• при коме;
• в сочетании с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения их приема;
• у пациентов с алкогольной интоксикацией;
• при заболеваниях почек и печени;
• у беременных женщин;
• у детей с эпизодически возникающей рвотой неизвестного происхождения;
• при кормлении грудью;
• парентерально в раннем детском возрасте (до 60 дней);
• внутрь в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Во время лечения Прометазином могут наблюдаться:

• умеренное онемение слизистой во рту, сонливость, нарушение координации движений;
• тошнота, понос, сухость во рту, запор, дискомфорт в пищеварительном тракте;
• слабость, головокружение, ощущение усталости, снижение остроты зрения;
• болезненность при проведении внутримышечных инъекций.

Редко проявляются:

• эйфория, бессонница, истерия, кататония, возбуждение ЦНС, головные боли, нистагм, окулогирный криз, экстрапирамидные расстройства, желтуха;
• брадикардия, обморок, тахикардия, понижение артериального давления при внутривенном введении, сердечная аритмия;
• повышенная чувствительности к свету, контактный дерматит, лейкопения;
• крапивница, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
• апластическая анемия, отек Квинке, экзантема, анафилактические реакции;
• анурия, проблемы с дыханием.

Прометазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от показаний и возраста пациента.

Внутрь, перорально лекарство назначают в дозировке от 75 до 100 мг в сутки.
Днем используют дозировку меньшую, чем перед отходом ко сну. Назначают от 12,5 до 25 мг средства в дневное время и до 50 мг перед сном.

Максимально допустимая разовая дозировка при приеме внутрь составляет 75 мг, суточная – до 0,5 грамма. Внутримышечно можно вводит не более 50 мг средства за раз и не более 0,25 г в день.

Внутримышечно лекарство вводится глубоко в мышцу. Внутривенные инъекции проводят в составе литического коктейля.

При анафилактическом шоке лекарство вводится после Эпинефрина в дозировке от 10 до 20 мг, медленно, внутривенно. Рекомендуется сделать повторную инъекцию через 1-2 суток.

Для детей до 2 лет назначают Прометазин в дозировке 10-20 мг, 1-2 раза в день. В возрасте от 2 до 5 лет применяют перорально по 50-30 мг, 1-2 раза в сутки. Дети от 5 до 10 лет принимают от 5 до 45 мг препарата в день, за 1-3 раза. Подросткам и детям от 10 лет назначают по 5-60 мг средства в день, за 1-3 приема.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: одышка, гиперемия лица, мидриаз, сухости во рту и на слизистых, возбуждение ЦНС, делирий в детском возрасте, тремор, судороги, снижение АД, снижение дыхательной активности, обморок.

Рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок, назначить энтеросорбенты, солевые слабительные, внутривенно вводятся р-ры электролитов. За пострадавшим необходимо следить, контролировать жизненно важные показатели. Также показано проведение симптоматической терапии. Назначают сосудосужающие средства, кислород, антихолинергические средства, барбитураты, дифенгидрамин.

Диализ не дает положительного эффекта, нельзя назначать аналептики и эпинефрин.

Взаимодействие

Сочетание Прометазина с опиоидными обезболивающими, снотворными, и местными обезболивающими приводит к снижению эффективности последних.

Трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующее и седативное действие препарата.

Препараты, понижающие давление в сочетании с Прометазином, усиливают свое действие. Кодеиновый сироп, подавляющий кашлевой рефлекс, лучше не сочетать с данным лекарственным средством.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

За 3 суток перед проведением аллергологического тестирования рекомендуется отменить вещество. Также лекарство вызывает ложно положительную реакцию при прохождении теста на беременность.

Раствор нельзя вводить подкожно и внутриартериально.

С осторожностью средство назначают:

• при хронических респираторных заболеваниях;
• с транквилизаторами и опиоидными анальгетиками, с кодеином;
• при рвоте не уточненного происхождения.

Во время проведения терапии нельзя управлять автомобилем, выполнять работу, требующую высокую скорость психомоторных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Дипразин

Пипольфен

Тералиджен

Вещество входит в состав лекарств: Пипольфен, Прометазина гидрохлорид, Дипразин, Колдрекс Найт.

Отзывы

Отзывы на препараты Прометазина есть как положительные, так и отрицательные. Лекарство обладает большим набором побочных эффектов, которые нередко проявляются после приема средства. Препараты отличаются высокой эффективностью, однако принимать их нужно в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Цена Прометазина, где купить

Цена Пильпофена для инъекционного введения, дозировкой 50 мг на 2 мл составляет примерно 800 рублей, 10 ампул. Купить сироп от кашля Колдрекс найт, содержащий 20 мг Прометазина на 20 мл сиропа можно за 130 рублей.

Комментарии