Индометацин

Состав

В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.

Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.

Форма выпуска

Лекарство Индометацин производится в форме:

• пероральных таблеток №10-№300;
• свечей №6-№50;
• геля по 40 грамм;
• мази по 10-40 грамм.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное средство Индометацин (Софарма; Берлин Хеми, Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим, противовоспалительным, антиагрегационным и обезболивающим действием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на фермент ЦОГ (циклооксигеназа), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов. Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации тромбоцитов.

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома, в особенности в отношении суставных болей, как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности.

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные, дезметильные, дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Показания к применению

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

• суставной синдром (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• различные невралгии;
• болевой синдром в позвоночнике;
• дисменорею;
• миалгии;
• диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
• травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
• ревматизм;
• инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при аднексите, цистите, простатите и заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

• миалгиях;
• травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
• суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• болях в позвоночнике;
• невралгиях.

Противопоказания

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

• болезни Крона;
• печеночной недостаточности или активных патологиях печени;
• гиперчувствительности;
• язвенном колите;
• беременности;
• бронхиальной астме;
• кормлении грудью;
• остром рините или крапивнице, в прошлом вызванных приемом НПВС;
• подтвержденной гиперкалиемии;
• язвенной болезни ЖКТ;
• ХПН (при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих почечных патологиях;
• кровотечениях;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• врожденных сердечных пороках;
• нарушениях кроветворения (включая анемию и лейкопению);
• в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

• проявлениях геморроя;
• ректальных кровотечениях;
• симптомах проктита.

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

• ИБС;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• цереброваскулярных нарушениях;
• депрессии;
• ХСН;
• паркинсонизме;
• дислипидемии;
• эпилепсии;
• гиперлипидемии;
• психических расстройствах;
• сахарном диабете;
• алкоголизме;
• тромбоцитопении;
• патологиях периферических артерий;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• артериальной гипертонии;
• длительном применении прочих НПВС;
• никотиновой зависимости;
• ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
• гипербилирубинемии;
• наличии Хеликобактер пилори;
• циррозе печени с сопутствующей портальной гипертензией;
• параллельном применении антикоагулянтов (Варфарин), пероральных глюкокортикоидов (Преднизолон), антиагрегантов (Клопидогрел, Аспирин), СИОЗС (сертралин, Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин);
• в пожилом возрасте.

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

• повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
• III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
• гиперчувствительности;
• в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

• любой комбинации бронхиальной астмы с полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС;
• I и II триместре беременности;
• обострении язвенной болезни ЖКТ;
• кормлении грудью;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• до 6-ти лет.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении таблеток или свечей

Пищеварительная система:

• метеоризм;
• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• анорексия;
• желтуха;
• неприятные или болевые ощущения в животе;
• гастрит;
• запор/диарея;
• перфорации ЖКТ;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• стоматит;
• стриктуры кишечника;
• кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;
• гепатит.

Нервная система:

• мышечная слабость;
• обморок;
• головокружение;
• дизартрия;
• головные боли;
• паркинсонизм;
• депрессия;
• парестезии;
• ощущение усталости;
• нарушения сна;
• чувство тревоги;
• психические расстройства (психотические эпизоды, деперсонализация);
• сонливость;
• периферическая невропатия;
• судороги;
• непроизвольные сокращения мышц.

Сердечно-сосудистая система:

• гематурия;
• отеки;
• сердечная недостаточность (застойная);
• повышение АД;
• пальпитация;
• тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• боли в груди;
• аритмия.

Система кроветворения:

• петехии;
• лейкопения;
• экхимозы;
• тромбоцитопения;
• ДВС синдром;
• пурпура;
• апластическая/гемолитическая анемия.

Мочевыделительная система:

• нарушение почечной функции;
• нефротический синдром;
• протеинурия;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность.

Органы чувств:

• глухота;
• расстройство зрительного восприятия;
• нарушение слуха;
• диплопия;
• тиннит;
• периорбитальные боли.

Обмен веществ:

• гиперкалиемия;
• глюкозурия;
• гипергликемия.

Аллергические проявления:

• выпадение волос;
• зуд/сыпь;
• ангиит;
• крапивница;
• анафилактические явления;
• узловатая эритема;
• резкое падение АД;
• эксфолиативный дерматит;
• бронхиальная астма;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• отек легких;
• многоформная эритема;
• диспноэ;
• синдром Лайелла;
• респираторный дистресс;
• ангионевротический отек.

Прочие:

• гинекомастия;
• вагинальное кровотечение;
• гипергидроз;
• приливы;
• носовое кровотечение;
• напряженность/увеличение молочных желез.

Дополнительно для суппозиториев

• обострение колита;
• раздражение слизистых прямой кишки;
• тенезмы;
• обострение геморроя.

Побочные эффекты при применении геля или мази

• аллергические явления;
• зуд/сыпь в районе аппликации;
• сухость/гиперемия кожи;
• ощущение жжения;
• системные проявления (при продолжительном применении);
• обострение псориаза (в единичных случаях).

Инструкция по применению Индометацина (Способ и дозировка)

Таблетки Индометацин, инструкция по применению

Дозировочный режим препарата в форме таблеток устанавливается в индивидуальном порядке с учетом выраженности негативных симптомов диагностированного заболевания. Таблетки принимают перорально непосредственно после еды или во время ее приема. Как правило, изначальная суточная дозировка соответствует 25 мг, которую показано принимать 2-3 раза в 24 часа. При неудовлетворительной клинической эффективности следует повышение суточной дозы вдвое (2-3 раза по 50 мг). Максимум в сутки допускается внутренний прием 200 мг препарата. После достижения удовлетворительного эффекта продолжают терапию на протяжении 4-х недель в прежней или сниженной дозировке. В случае продолжительного лечения максимум в 24 часа можно принимать 75 мг данного лечебного средства.

Для купирования острых/тяжелых состояний возможно в начале лечения использовать уколы индометацина, после чего перейти на применение таблеток или суппозиториев. В случае наблюдаемого болевого синдрома в органах зрения можно назначить глазные капли с аналогичным активным ингредиентом (например, Индоколлир).

Свечи Индометацин, инструкция по применению

Свечи Индометацин (Альтфарм, Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми, Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).

Гель и мазь Индометацин, инструкция по применению

Гель и мазь Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма, Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.

5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.

Передозировка

Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, дезориентацией, сильными головными болями, нарушением памяти, головокружением. В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей, парестезии, судороги.

Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.

Взаимодействие

Сочетаемое применение Метотрексата, препаратов лития и Дигоксина увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности.

Параллельно принимаемые этанолсодержащие препараты, глюкокортикоиды, Колхицин и кортикотропин повышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ.

Совместное назначение с лечебными средствами, включающими Парацетамол, увеличивает риск нефротоксичности.

Комбинаторное лечение с Инсулином и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.

Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами, антикоагулянтами и тромболитиками усиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений.

Совместно принимаемые препараты золота и Циклоспорин повышают нефротоксичность (скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза простагландинов).

Параллельный прием с калийсберегающими диуретиками понижает их эффекты и, как следствие, увеличивает риск формирования гиперкалиемии.

Сочетаемая терапия с использованием цефамандола, пликамицина, цефаперазона, вальпроевой кислоты, цефотетана увеличивает опасность возникновения кровотечений и повышает частоту формирования гипопротромбинемий.

Одновременный прием гипотензивных и урикозурических лечебных средств приводит к уменьшению их эффективности.

При совместном применении эстрогенов, глюкокортикоидов и прочих НПВС наблюдается увеличение присущих им побочных эффектов.

Колестирамин и антацидные средства понижают абсорбцию индометацина.

Комбинаторное применение с зидовудином может стать причиной увеличения его токсичности (из-за угнетения метаболизма).

Параллельный прием миелотоксичных лечебных препаратов увеличивает проявления их гематотоксичности.

Условия продажи

Для приобретения таблеток и суппозиториев потребуется рецепт на латинском языке. Купить гель и мазь препарата можно в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы данного лечебного средства сохраняют свои свойства при температуре до 25 °C.

Срок годности

3-5 лет в зависимости от лекарственной формы и производителя.

Особые указания

Осторожного применения индометацина требуют пожилые лица, пациенты с сердечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, печени/почек, диспепсией, эпилепсией, артериальной гипертонией, паркинсонизмом, а также больные после серьезных хирургических операций.

На всем этапе проведения лечения пероральными и ректальными формами препарата следует следить за картиной крови и функциональностью печени/почек.

Не рекомендуют параллельное применение с дифлунизалом и прочими НПВС.

При сочетаемом применении с препаратами лития необходимо брать во внимание на возможность появления симптоматики его токсического действия.

Существует значительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ (кровотечения, язвенные/эрозивные поражения и пр.), связанный с применением препаратов группы НПВС, включая таблетки индометацин, от чего их прием лучше совмещать с приемом пищи.

Назначать свечи при простатите можно только в случае отсутствия повреждений прямой кишки.

Необходимо в точности объяснить пациентке, как применять свечи в гинекологии (например, при дисменорее). Свечи с индометацином в гинекологии назначают ректально (в прямую кишку).

Гель и мазь можно наносить только на механически неповрежденные участки кожных покровов, а также избегать попадания этих лекарственных форм на слизистые оболочки и в глаза.

Аналоги

Вольтарен Эмульгель

Ультрафастин

Диклоран

Диклоран Плюс

Долгит

Найз

Кетонал

Кеторол

Феброфид

Фастум гель

Диклофенак

Финалгель

Быструмгель

Кетопрофен

Дип Рилиф

Бутадион

Дикловит

Артрозилен

Олфен

Фаниган Фаст

Аналоги Индометацина представлены пероральными, ректальными и наружными лекарственными формами препаратов со схожим основным действием:

• Адолор;
• Диклофенак;
• Аэртал;
• Диклоран;
• Вольтарен;
• Биоран;
• Диклак;
• Кеталгин;
• Ортофен;
• Кеторол;
• Раптен;
• Наклофен;
• Кетанов;
• Пироксикам;
• Ибупрофен;
• Найз и т.д.

Детям

Пероральные и ректальные формы препарата противопоказаны детям до 14-ти лет; наружные формы не рекомендуют назначать детям до 1-го года.

С алкоголем

Алкогольные напитки, принимаемые во время терапии Индометацином, увеличивают возможность поражений ЖКТ, что усиливает вероятность развития кровотечений.

Индометацин при беременности и лактации

Таблетки и свечи Индометацин при беременности и кормлении грудью противопоказаны.

Гель и мазь противопоказаны в III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела). Отзывы врачей о применении наружных форм препарат в I и II триместре беременности и при кормлении грудью допускают острожное использование небольшого количества препарат в эти периоды.

Отзывы об Индометацине

В отношении обезболивающей и антивоспалительной эффективности, отзывы о таблетках, как и отзывы о свечах Индометацин, в большинстве случаев носят позитивный характер. Многим пациентам данные лекарственные формы препарата действительно помогли избавиться от болевых ощущений и отечности в суставах, мышцах, спине и т.д. при различных патологиях опорно-двигательного аппарата не вызвав каких-либо побочных эффектов. Однако в некоторых случаях таблетки и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) не оказывали ожидаемого эффекта, а даже наоборот приводили к развитию у пациентов разных присущих этому лечебному средству негативных побочных явлений. Все это говорит о том, что данный препарат подойдет далеко не каждому и выбор лекарственного средства из группы НПВС следует осуществлять в индивидуальном порядке.

Эффективность использования геля или мази Индометацин также зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, но в данном случае, даже при отсутствии продуктивности лечения, развитие побочных эффектов препарата маловероятно.

Также не редко можно встретить упоминания о назначении индометациновых свечей в гинекологии беременным женщинам, что само по себе выглядит как минимум странно, ведь официальная инструкция, да и опыт применения НПВС в данном периоде, запрещает применять свечи при беременности, а также кормлении грудью.

Цена Индометацина, где купить

Цена Индометацина в таблетках №30 в среднем составляет: «Софарма» – 50 рублей; «Балканфарма» – 40 рублей.

Цена свечей Индометацин 100 мг №10 сильно колеблется в зависимости от производителя: «Биосинтез» – 70 рублей; «Софарма» – 90 рублей; «Берлин-Хеми» – 400 рублей.

Цена мази Индометацин 10% 40 грамм варьирует в пределах: «Акрихин» – 65 рублей; «Софарма» – 80 рублей.

Гель 40 грамм «Балканфарма» в среднем можно приобрести: 5% – 50 рублей; 10% – 70 рублей.

Отзывы