Буторфанол
Состав
Один миллилитр раствора препарата Буторфанол включает 2 мг тартрата буторфанола.
Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, трилон Б, хлорид натрия, вода.
Форма выпуска
Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.
- Один миллилитр раствора в темной стеклянной ампуле, десять ампул в пачке из картона.
- Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.
Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.
Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.
При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
- Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
- Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
- Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
- Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.
Противопоказания
- Судороги.
- Подавление функции дыхания или нервной деятельности.
- Увеличенное внутричерепное давление.
- Острые алкогольные состояния, в том числе психоз, вызванный злоупотреблением спиртных напитков.
- Черепно-мозговые травмы.
- Почечная или печеночная недостаточность.
- Недостаточность сердечной деятельности.
- Бронхиальная астма.
- Нарушение сердечного ритма.
- Инфаркт миокарда в остром периоде.
- Артериальная гипертония.
- Терапия ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Острые хирургические абдоминальные болезни до установления диагноза.
- Зависимость от препаратов морфиноподобного типа.
- Беременность (исключая болевой синдром во время родов и подготовку к родам) и лактация.
- Возраст менее 18 лет.
Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.
Побочные действия
Тахикардия, сонливость, чувство тревоги, головокружение, возбуждение, головная боль, эйфория, галлюцинации, дисфория, спутанность сознания, снижение давления, тошнота, рвота, ухудшение зрения, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, усиление потоотделения, зуд, замедление реакции, парестезии, необычные сновидения, тремор, повышение давления.
При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.
Инструкция по применению Буторфанола (Способ и дозировка)
Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.
При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.
Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.
Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.
При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.
Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.
Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.
У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.
Передозировка
Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.
Проводятся мероприятия, направленные поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.
Взаимодействие
Не следует сочетать Буторфанол с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.
Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанол на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.
Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).
Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.
Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.
Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.
С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.
У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления тщательного контроля медицинским персоналом.
У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.
Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.
При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.
В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Буторфанола тартрат, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.
Детям
Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.
С алкоголем
Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.
Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.
Отзывы
Исходя из опыта применения препарата можно сделать вывод, что Буторфанол способен эффективно купировать умеренный болевой синдром. А при использовании для лечения выраженного болевого синдрома необходимы более высокие дозы, которые зачастую вызывают нежелательные реакции, в основном спутанность сознания, сонливость и тревогу.
Цена Буторфанола, где купить
Купить Буторфанол № 10 в России обойдется в среднем в 450-830 рублей.
Пока не знаю