Теобромин

Химическое название

3,7-диметил-2,3,6,7-тетрагидро-1H-пурин-2,6-дион

Химические свойства

Теобромин – изомер теофиллина, алкалоид пуринового ряда. Кофеин и Теобромин – основные алкалоиды, которые содержатся в какао-бобах и кофе. Вещество представляет собой белые кристаллы без цвета, которые не растворяются в воде. У вещества горьковатый привкус. Температура возгорания – приблизительно 293 градуса. Молекулярная масса = 180,1 грамма на моль.

При нагревании до 100 градусов Цельсия с йодистым метилом, спиртом и едким калием химическое соединение превращается в кофеин.

Данное вещество содержится в какао, в орехах кола и некоторых растениях вида падубовых. Также содержится Теобромин в кофе, вместе с кофеином и прочими алкалоидами. По своим химическим свойствам это слабое основание.

Средство добывают либо из растертых обезжиренных какао бобов либо из спадающей на шоколадных фабриках какаовой пыли.

Данное вещество нашло широкое применение в медицине. Его используют для лечения заболеваний легких и бронхов, добавляют в зубную пасту для реминерализации эмали. Кроме самого Теобромина также применяют его двойную соль с салициловокислым натрием — вещество диуретин.

Фармакологическое действие

Диуретическое, кардиотоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние Теобромина на организм человека

Вещество оказывает сходное с кофеином влияние на организм человека. Средство выступает в виде вазодилататора, повышает возбудимость центральной нервной системы, увеличивает ЧСС и повышает АД. Средство ингибирует фермент фосфодиэстеразу, приводит к накоплению в тканях цАМФ, блокирует пириновые рецепторы.

Под действием Теобромина уменьшается сократительная активность гладкой мускулатуры, расслабляется мускулатура бронхов, сосудов мозга и почек, вещество обладает периферическми вазодилатирующим эффектом, проявляет умеренно выраженное диуретическое действие. Также лекарство стабилизирует мембраны тучных клеток, происходит замедление процесса высвобождения медиаторов аллергической реакции.

После перорального приема вещества, оно превращается в печени в ксантины и метилмочевую кислоту. Реакции протекают с участием ферментов CYP1A2 и CYP2E1. Период полувыведения составляет приблизительно 7,1 часа. Выводится средство в основном виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при бронхообструктивном синдроме различного происхождения, бронхиальной астме, эмфиземе легких;
• для лечения хронического обструктивного синдрома;
• при легочной гипертензии, легочном сердце;
• в составе комплексного лечения отечного синдрома почечного происхождения.

Противопоказания

Теобромин не применяют:

• при пониженном судорожном пороге, эпилепсии;
• у пациентов с язвой желудка и 12-перстной кишки;
• при повышенной кислотности в желудке и гастрите;
• у больных с кровотечениями из ЖКТ, в том числе в анамнезе;
• при сильно пониженном и повышенном АД;
• у больных с тяжелой сердечной аритмией;
• при геморрагическом инсульте;
• после кровоизлияния в сетчатку глаза;
• детям до 3 лет;
• при аллергии на данное вещество и производные ксантина (теофиллин, кофеин, пентоксифиллин).

Побочные действия

Теобромин редко вызывает серьезные побочные реакции. Могут наблюдаться:

• головные боли, нарушение сна, головокружение, возбуждение нервной системы, тремор, раздражительность, болезненные ощущения в груди;
• тошнота, изжога, гастралгия, рвота, понос;
• обострение язвенной болезни, пониженный аппетит;
• лихорадка, аллергические высыпания на коже, зуд;
• тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, гематурия;
• усиленный диурез, частые позывы к мочеиспусканию, потливость.

Теобромин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь. Средняя дозировка для взрослого = 0,25 г, 3 раза в день.

Вещество лучше принимать после еды.

Передозировка

Чтобы вызвать острую интоксикацию Теобромином нужно принять 1 грамм вещества на кг веса. Что снижает риск передозировки с летальным исходом. Следует также отметить, что грейпфрутовый сок замедляет метаболизм данного средства.

Взаимодействие

Вещество усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов, снижает действие бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теобромин усиливает побочные эффекты от приема глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, препаратов для обеспечения общей анестезии (желудочковые аритмии), стимуляторов центральной нервной системы (рост нейротоксичности).

Лекарства от диареи и сорбенты для приема внутрь снижают интенсивность всасывания данного вещества.

Необходимо скорректировать дозировку (увеличить) при сочетании лекарства с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, изониазидом, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, карбамазепином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, морацизином, с прочими индукторами микросомального окисления.

Ингибиторы изоферментов CYP, макролидные антибиотики, аллопуринол, линкомицин, циметидин, фторхинолоны, эноксацин, изопреналин, дисульфирам, рекомбинантный интерферон альфа, метотрексат, пропафенон, мексилетин, тиабендазол, верапамил, тиклопидин усиливают действие препарата. Необходимо скорректировать дозировку. Также эффективность средства снижают вакцины против гриппа.

Лекарство можно сочетать со спазмолитиками, с особой осторожностью сочетают с антикоагулянтами, и не рекомендуется принимать одновременно с производными ксантина.

Особые указания

Теобромин с осторожностью назначают:

• в острой стадии инфаркта миокарда;
• при стенокардии, атеросклерозе сосудов;
• пациентам с желудочковой экстрасистолией, ХСН;
• при тиреотоксикозе, гипертермии, гипертрофии предстательной железы;
• детям и пожилым пациентам.

Если во время лечения у пациента возникли побочные реакции, то дозировку препарата можно снизить.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность во время лечения и не употреблять кофе и кофеин содержащие напитки.

Детям

Средство нежелательно к приему детьми до 3 лет.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и во время лактации лекарство назначают с осторожностью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Вещество содержится в комбинированных препаратах: Теодибаверин (папаверин + бендазол), Диуретин (Теобромин-натрий + салицилат натрия) и в чистом виде в лекарстве с аналогичным названием.

Отзывы

Отзывов о препаратах теобромина крайне мало. Плохо о данном средстве никто не отзывается. Чаще всего его применяют в составе комплексного лечения и с комбинации с другими действующими веществами.

Цена, где купить

Указать актуальную стоимость лек. средства на данный момент невозможно.

Комментарии