Пефлоксацин

Состав

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).

1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.

Форма выпуска

Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.

В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.

Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.

В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.

После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.

С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:

• мокрота;
• сердце;
• бронхиальный секрет;
• спинномозговая жидкость;
• желчь;
• костная ткань;
• лёгкие;
• перитонеальная жидкость;
• предстательная железа.

В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.

После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.

Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.

Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.

При приёме внутрь показатель T1\2 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T1\2 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.

После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:

• заболевания мягких тканей;
• брюшной тиф;
• сальмонеллёз;
• эмпиема желчного пузыря;
• простатит;
• аднексит;
• холангит;
• внутрибольничные инфекции;
• хламидиоз;
• гонорея;
• холецистит;
• интраабдоминальные абсцессы;
• заболевания кожи;
• инфекции глаз;
• эндокардит;
• сепсис;
• перитонит;
• заболевания суставов и костей;
• хирургические инфекции;
• эпидидимит;
• поражения придаточных пазух;
• остеомиелит;
• поражения среднего уха;
• мягкий шанкр;
• заболевания ЛОР-органов;
• инфекции дыхательного тракта;
• поражения гортани, глотки.

Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.

Противопоказания

• гемолитическая анемия;
• период вынашивания беременности;
• индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• грудное вскармливание;
• эпилепсия;
• ограничение производителем по возрасту — до 18 лет.

Относительные противопоказания:

• судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
• патология кровообращения головного мозга;
• органические изменения/поражения ЦНС;
• атеросклероз сосудов головы.

Побочные действия

Нервная система:

• судороги (редко регистрируются);
• головные боли мигренозного типа;
• быстрая утомляемость;
• беспокойство;
• тремор конечностей;
• эмоциональное возбуждение;
• головокружения;
• депрессия.

Пищеварительный тракт:

• холестатическая желтуха;
• абдоминальные боли;
• диарейный синдром;
• повышение уровня АЛТ, АСТ;
• псевдомембранозный колит;
• метеоризм;
• рвота;
• печёночный некроз;
• тошнота;
• гепатит.

Мочевыделительный тракт:

• гломерулонефрит (регистрируется редко);
• кристаллурия;
• дизурия.

Иные реакции:

• флебит (инъекционные формы);
• отёк Квинке;
• эозинофилия;
• нейтропения;
• кожный зуд;
• кандидоз;
• артралгия;
• лейкопения;
• миалгия;
• тахикардия;
• разрыв сухожилий;
• тендинит;
• фотосенсибилизация;
• гиперемия кожных покровов;
• кожные высыпания;
• бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.

Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.

При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.

При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.

Передозировка

Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.

Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.

Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.

Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.

Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.

Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.

Фармацевтическое взаимодействие

Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.

Условия продажи

Рецептурный медикамент.

Условия хранения

Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.

Срок годности

Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.

Особые указания

При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).

Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.

При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.

Аналоги

Мофлаксия

Мофлокс 400

Ремедиа

Левотек

Сифлокс

Хайлефлокс

Лефлобакт

Лефокцин

Гатифлоксацин

Офлоксацин

Фактив

Тайгерон

Лебел

Заноцин

Ломефлоксацин

Элефлокс

Ломфлокс

Ципробай

Спарфло

Таривид

• Пелокс-400;
• Пефлацин;
• Абактал;
• Пефлобид;
• Перфлокс;
• Перти;
• Юникпеф;
• Пефлоксацин-Акос;
• Пефлацине.

Детям

В педиатрической практике не применяется.

При беременности и лактации

Грудное вскармливание и беременность являются абсолютными противопоказаниями для назначения антибактериального лекарственного средства.

Отзывы о Пефлоксацине

Пациенты описывают случаи развития фотосенсибилизации во время противомикробной терапии. В целом препарат хорошо переносится, позволяя эффективно бороться с возбудителями многих инфекционных заболеваний.

Чаще всего из негативных, побочных реакций пациенты отмечают горечь во рту, слабовыраженную тошноту. Отзывы врачей о Пефлоксацине положительные: препарат эффективен в терапии заболеваний, указанных производителем в инструкции.

Цена Пефлоксацина, где купить

Стоимость антибиотика зависит от формы выпуска, аптечной сети, региона продажи.

В среднем цена Пефлоксацина по России составляет 500 рублей.

Отзывы