Домрид

Состав

1 таблетка включает 10 мг домперидона. Дополнительно: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, белый Opadry II 31 G 58920.

1 таблетка SR включает 30 мг домперидона. Дополнительно: моногидрат лактозы, желтый хинолин, тальк, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния.

1 мл суспензии включает 1 мг домперидона. Дополнительно: полисорбат 80, сахароза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилцеллюлоза натрия, пропиленгликоль, хлорид натрия, глицерин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарабен, понсо 4R, очищенная вода, клубничная вкусовая добавка.

Форма выпуска

Домрид производится в форме таблеток №10 или №30 в упаковке; в форме таблеток SR (пролонгированного действия) №10 или №30 в упаковке; в форме оральной суспензии по 60 мл или 100 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Стимулирующее перистальтику ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент лечебного средства Домрид – домперидон – является антагонистом допамина и обладает противорвотными эффектами, которые предположительно обусловлены комбинацией гастрокинетического влияния препарата и явлений его антагонизма к допаминовым рецепторам в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами ГЭБ в заднем поле ЦНС (area postrema). Проведенные исследования на животных показали довольно низкий уровень домперидона в головном мозге подопытных, что указывает на его преимущественно периферическое воздействие на дофаминергические рецепторные комплексы.

Исследования эффектов домперидона на человеческий организм, при его пероральном приеме, продемонстрировали усиление давления в нижних отделах пищеварительной системы, улучшение антродуоденальной моторики и ускорение опорожнения желудка, при этом желудочная секреция оставалась на прежнем уровне. Препарат активизирует выделение из гипофиза пролактина. Незначительные концентрации домперидона проникают сквозь ГЭБ. Внутренний прием препарата очень редко приводит к экстрапирамидным побочным негативным эффектам (в особенности, что касается взрослых пациентов).

Абсорбция домперидона при его внутреннем приеме натощак достаточно быстрая, плазменная Cmax достигается уже через 30-60 минут. Препарат обладает низкой абсолютной биодоступностью равной примерно 15%, которая обусловлена экстенсивными метаболическими преобразованиями домперидона при его первом прохождении сквозь кишечные стенки и печень. Биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при его применении после еды, но пациентам с жалобами на работу органов ЖКТ необходимо принимать данный препарат за 15-30 минут до приема пищи. Сниженная желудочная кислотность уменьшает абсорбцию домперидона. В случае перорального приема таблеток или суспензии после еды наблюдается замедление максимальной абсорбции препарата и увеличение его AUC.

При приеме внутрь домперидон не индуцирует персональный обмен и не кумулирует. Отмечаемая плазменная Cmax препарата через 1,5 часа равна 21 нг/мл. При каждодневном приеме 30 мг домперидона на протяжении 14 суток его плазменная Cmax была практически равноценной показателю, наблюдаемому при однократном приеме и соответствовала 18 нг/мл. Связь с плазменными белками происходит на 91-93%. Проведенные исследования на животных, с целью выяснения распределения домперидона при помощи меченного радиоактивного препарата, подтвердили его низкое содержание в головном мозге и значительную концентрацию в периферических тканях, а также проникновение большого количества препарата сквозь плацентарный барьер.

Домперидон подвергается быстрым и экстенсивным метаболическим преобразованиям в печени посредством N-деалкилирования и гидроксилирования. Исследования метаболизма препарата, проведенные in vitro с использованием диагностического ингибитора, показали, что N-деалкилирование домперидона главным образом происходит с помощью фермента системы цитохрома P450 – CYP 3A4, а гидроксилирование с помощью ферментов – CYP 3A4, CYP 2E1 и CYP 1A2.

Из человеческого организма принятый перорально домперидон на 31% выводится с мочой (1% в неизмененной форме) и на 66% с калом (10% в неизмененной форме). Т1/2 разовой дозы препарата из сыворотки крови равняется 7-9 часам и увеличивается при патологиях почек тяжелого характера.

Показания к применению

Домрид назначают с целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов, а также для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи (ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, тошнота, отрыжка).

Противопоказания

• повышенная персональная чувствительность к ингредиентам ЛС;
• диагностированная пролактинома (новообразование гипофиза);
• патологии печени/почек умеренного или тяжелого характера;
• сердечные заболевания, протекающие с увеличением интервалов проводимости сердца, в частности QT-интервала;
• лактация и беременность (из-за недостаточности достоверных данных);
• болезненные состояния, характеризующиеся серьезными нарушениями электролитного баланса с фоновыми сердечными патологиями (например, сердечная недостаточность);
• кровотечения, перфорации, механическая непроходимость органов ЖКТ или прочие состояния с риском прогрессирования при стимуляции двигательной желудочной функции;
• параллельно проводимая терапия с использованием мощных ингибиторов CYP 3A4 (Эритромицин, Кетоконазол и пр.) и препаратов увеличивающих QT-интервал (Ритонавир, Амиодарон, Саквинавир, Телитромицин, Телапревир, Кларитромицин, Вориконазол и др.);
• возрастная группа до 12-ти лет (для всех таблетированных форм препарата).

Побочные действия

В рекомендованных инструкцией дозировках, прием Домрида довольно редко приводит к формированию каких-либо негативных побочных явлений. Основная часть принимающих данный препарат пациентов хорошо переносят терапию с его применением.

Иммунная система:

• проявления аллергической природы, включая явления гиперчувствительности и анафилактический шок.

Нервная система:

• экстрапирамидные расстройства;
• тревожность;
• бессонница/сонливость;
• возбуждение;
• головокружение;
• раздражительность;
• чувство жажды;
• депрессия;
• судороги;
• нервозность;
• вялость;
• акатизия;
• головные боли;
• снижение или полное отсутствие либидо.

Эндокринная система:

• повышение содержания пролактина.

Сердечно-сосудистая система:

• отечность;
• нарушение ритма и ЧСС;
• сердцебиение;
• увеличение QT-интервала;
• желудочковые аритмии тяжелого характера;
• сердечная смерть (внезапная).

Органы зрения:

• развитие окулогирного криза.

Пищеварительная система:

• регургитация;
• сухость во рту;
• кишечные спазмы (кратковременного характера);
• диарея;
• изжога;
• болезненность живота;
• тошнота;
• изменение аппетита;
• запор.

Кожные покровы и подкожные ткани:

• отек Квинке;
• зуд/сыпь;
• крапивница.

Опорно-двигательная система:

• боли в нижних конечностях.

Молочные железы и репродуктивная система:

• увеличение, болезненность, отек, чувствительность молочных желез;
• галакторея;
• гинекомастия;
• нарушения грудного кормления;
• выделения из сосков;
• аменорея;
• расстройства менструального цикла.

Мочевыделительная система:

• дизурия;
• задержка мочи;
• частое мочеиспускание.

Другие:

• стоматит;
• астения;
• конъюнктивит.

Лабораторные показатели:

• отклонения в показателях печеночных функциональных тестов;
• повышение уровней ферментов печени и пролактина в крови.

В связи с тем, что гипофиз находится за пределами ГЭБ, прием домперидона может стать причиной повышения содержания плазменного пролактина. Иногда такая гиперпролактинемия сопровождается формированием нейроэндокринных негативных явлений, включая галакторею, аменорею и гинекомастию.

В постмаркетинговых тестированиях домперидона профиль его безопасности был практически одинаков, как в отношении взрослых пациентов, так и в отношении детей, хотя в детском возрасте чаще отмечали развитие судорог, экстрапирамидных расстройств и возбуждения.

Домрид, инструкция по применению

Все лекарственные формы препарата Домрид предназначены для перорального употребления.

Таблетки

С целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. Максимальная длительность терапевтического курса таких болезненных состояний составляет 48 часов. В возрасте 12-18 лет следует подбирать для лечения минимальные эффективные дозировки домперидона.

Для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. В сутки максимально можно принять 80 мг (8 таблеток) домперидона. Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.

Таблетки SR

С целью купирования острых состояний (преимущественно тошнота/рвота) назначают только взрослым пациентам за 15-30 минут до еды однократно в 24 часа по 30 мг (1 таблетка), при необходимости дополнительно можно принять еще 30 мг препарата перед сном. Максимальная длительность терапевтического курса данных болезненных состояний равняется 48 часам.

При хронических патологиях ЖКТ (преимущественно диспепсия) показан прием 30 мг домперидона (1 таблетка) за 15-30 минут до еды однократно в сутки. В случае необходимости принимают еще 30 мг препарата перед сном. В сутки максимально можно принять 60 мг (2 таблетки). Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.

Суспензия

Прием суспензии рекомендуется осуществлять до еды (при приеме домперидона после еды наблюдается замедление его абсорбции). Продолжительность терапевтического курса должна ограничиваться 7 сутками.

Пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти назначают трижды в сутки по 10 мг домперидона (10 мл). Максимально за 24 часа можно выпить 30 мг препарата (30 мл).

Детям с весом до 35 килограмм и в возрасте до 12-ти лет показан трехразовый суточный прием 0,25 мг домперидона (0,25 мл) на килограмм массы тела. За 24 часа можно максимально принять 0,75 мг препарата (0,75 мл) на килограмм массы тела.

Мерная ложка, входящая в комплект с суспензией, предназначена только для отмеривания дозировок 2,5 или 5 мл. В случае назначения меньшей дозы, для ее точного дозирования, можно использовать одноразовый шприц объемом 2 мл (без иглы).

Суспензия Домрид должна назначаться пациентам детского возраста в наименьших эффективных дозировках. Осторожного применения суспензии со скрупулезным дозированием требуют новорожденные, в особенности, недоношенные дети, по причине возможного формирования у них экстрапирамидных расстройств.

Передозировка

Наблюдаемая симптоматика передозировки домперидоном чаще всего выражается нарушением сознания, ажитацией, судорогами, дезориентацией, сонливостью и экстрапирамидными явлениями (в особенности в детском возрасте).

По причине отсутствия антидота домперидона, проводимое лечение состояний передозировки должно заключаться в очистке ЖКТ (на протяжении первых 60-ти минут) и приеме сорбентов. В дальнейшем рекомендовано внимательное наблюдение за состоянием пациента и проведение поддерживающей терапии. Применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов эффективно для купирования экстрапирамидных явлений.

Взаимодействие

Параллельный прием антихолинергических препаратов может нейтрализовать эффекты домперидона.

Биодоступность домперидона снижается при его приеме после гидрокарбоната натрия или Циметидина. По этой же причине (снижение биодоступности) следует избегать сочетаемого применения антисекреторных и антацидных препаратов.

Одновременное применение домперидона с наркотическими анальгетиками и м-холинолитиками уменьшает его воздействие на моторно-эвакуаторную активность органов ЖКТ.

Поскольку главным фактором, влияющим на метаболизм домперидона, является фермент цитохрома Р450 – CYP3A4, совместное применение препаратов, существенно ингибирующих данный фермент, может привести к увеличению плазменных концентраций домперидона. В связи с этим необходимо избегать одновременного применения лекарственных средств, подавляющих CYP3A4, а именно: противогрибковых препаратов (Итраконазол, Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол), макролидов (Эритромицин, Кларитромицин), ингибиторов ВИЧ-протеазы (Саквинавир, атазанавир, Ампренавир, Фозампренавир, нелфинавир, индинавир, ритонавир), антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем), а также Амиодарона, Нефазодона, Апрепитанта, Телитромицина и некоторых других.

Параллельное назначение с Эритромицином, Кетоконазолом или прочими препаратами, ингибирующими CYP3A04, также приводит к увеличению QT-интервала. В случае сочетаемого применения домперидона в суточной дозе 40 мг и кетоконазола в суточной дозе 400 мг отмечалось увеличение QT-интервала на 10-20 миллисекунд. При приеме Домрида в монотерапии в суточной дозе до 160 мг включительно (вдвое больше максимально допустимой) клинически значимого увеличения QT-интервала не наблюдалось.

Домперидон не влияет на плазменный уровень совместно принимаемого Парацетамола и Дигоксина.

Возможно сочетаемое назначение Домрида с нейролептиками, эффективность которых не усиливается домперидоном, а также с дофаминомиметиками (Леводопа, Бромокриптин), негативные эффекты которых (включая тошноту/рвоту, нарушения пищеварения), домперидон подавляет, при этом не влияя на основное действие препаратов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Домрида продаются без предъявления рецепта.

Условия хранения

Суспензия и таблетки Домрид могут храниться при температуре до 25 °С.

Срок годности

С момента производства: 4 года для таблеток; 2 года для таблеток SR; 3 года для суспензии.

Особые указания

В случае необходимости параллельного применения Домрида с антисекреторными или антацидными препаратами следует принимать первый до еды, а последние после приема пищи.

Самостоятельно повышать рекомендуемые дозировки домперидона, а также продлевать терапевтический курс его приема запрещено.

При сохранении симптоматики дискомфорта в ЖКТ на фоне двухнедельного приема Домрида следует проконсультироваться с врачом.

В случае продолжения тошноты/рвоты на протяжении более 48-ми часов пациент обязан обратиться к врачу.

Домрид не является средством, применяемым для облегчения проявлений укачивания.

Осторожного применения Домрида требуют пациенты с существующими факторами риска возможной пролонгации QT-интервала, включая: тяжелую гипомагниемию, гипокалиемию, органические патологии сердца, заболевания почек/печени и параллельную терапию препаратами, увеличивающими данный показатель.

Выводы некоторых эпидемиологических изысканий ассоциировали лечение домперидоном с повышенным риском формирования тяжелых желудочковых аритмий, а также с внезапной сердечной смертью. Самый высокий риск данных осложнений наблюдался при суточном приеме более 30 мг препарата или у пожилых пациентов (старше 60-ти лет).

Следует с осторожностью назначать Домрид пациентам с непереносимостью сахаров.

Аналоги

Мотониум

Пассажикс

Мотинорм

Мотилиум

Итомед

Метоклопрамид

Домперидон

Мотилак

Ганатон

Церукал

• Зирид;
• Праймер;
• Ганатон;
• Итомед;
• Метоклопрамид;
• Церукал;
• Метукал;
• Мосид Мт.

Синонимы

• Домидон;
• Брюлиум Лингватабс;
• Мотилиум;
• Перилиум;
• Мотинол;
• Перидониум;
• Моторикс;
• Перидон;
• Наусилиум;
• Моторикум.

Детям

Детям до 12-ти лет показано назначение Домрида в форме суспензии в минимально эффективных дозировках.

При беременности (и лактации)

Назначение Домрида беременным женщинам возможно только в случаях значимого превышения вероятной пользы проведения терапии по сравнению с возможными осложнениями для плода.

Эффекты домперидона, выявляемого в молоке кормящей матери на младенцев, до сих пор полностью не установлены. В связи с чем при приеме Домрида следует воздержаться от кормления грудью.

Отзывы

Врачи, использующие в своей практике данный препарат, как и пациенты, когда-либо его принимавшие, в большинстве случаев оставляют позитивные отзывы о Домриде и отмечают достаточно быстрое и продолжительное действие этого лекарственного средства. Упоминания о побочных эффектах Домрида довольно редки и в общей массе отзывов, в сравнении с положительной оценкой препарата, занимают практически последнее место. Естественно, что препараты домперидона должны приниматься строго по показаниям, только после консультации у врача-гастроэнтеролога и с соблюдением рекомендованных дозировок и продолжительности лечения.

Цена, где купить

Средняя цена Домрида составляет: таблетки №10 – 22 гривны, №30 – 56 гривен; таблетки SR №10 – 16 гривен, №30 – 100 гривен; суспензия 60 мл – 42 гривны, 100 мл – 54 гривны.

Отзывы