Латанопрост

Состав

Основным компонентом глазных капель является латанопрост. Прочие компоненты представлены бензалкония хлоридом, натрия хлоридом, дигидратной формой натрия дигидрофосфата, натрия гидрофосфатом, водой очищенной объемом до 1,0 мл.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в форме глазных капель. Это прозрачный раствор без цвета и запаха. Фасуется по 2,5 или 5,0 мл в полипропиленовые флаконы. Для укупорки используются полиэтиленовые пробки-капельницы, крышки, снабженные контролем 1-го вскрытия. Возможна фасовка в полиэтиленовые флаконы с полиэтиленовой пробкой-капельницей. Упаковывается по 1, 3 фл в пачку вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие

Латанопрост является аналогом простагландина (ПГ) F_2α. Относится к группе избирательных агонистов FP-рецепторов. Основной фармакологический эффект заключается в снижении внутриглазного давления (ВГД) благодаря стимулированию выведения влаги увеосклеральным путем и посредством трабекулярной сети.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Снижение показателя ВГД после использования глазных капель Латанопрост начинается по истечению 4 часов после процедуры. Максимальная эффективность достигается через 9-12 часов. Гипотензивный эффект длится 24 часа.

Активный компонент лекарственного средства не влияет на выработку внутриглазной жидкости, проницаемость гематоофтальмического барьера.

Терапевтические дозы не проявляют значимой фармакологической активности по отношению к сердечной мышце, сосудам, органам дыхания.

Латанопрост — неактивная форма пролекарства, этерифицированная изопропиловой группой. Фармакологически активной становится только в результате гидролиза с образованием кислотного производного.

Всасывание

Вещество активно всасывается минуя роговицу, подвергается полному гидролизу при поступлении во внутриглазную жидкость.

Распределение

Результаты клинических испытаний указывают, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости наблюдается по истечению 2 часов после применения. При использовании у обезьян активный компонент сосредотачивался в тканях передней глазной камеры, века, конъюнктивной оболочки. Лишь малое его количество достигало задней глазной камеры.

Метаболизм

Препарат практически не подвергается метаболизму в глазном яблоке. При этом активно биотрансформируется микросомальными энзимами.

Экскреция

Средний период полувыведения не превышает 17 мин. Испытания с привлечением животных подтверждают, что продукты метаболизма в виде 1,2-динор-, 1,2,3,4-тетранорпроизводных не имеют биоактивности. Их выведение происходит чаще всего посредством мочевыводящих органов.

Группы больных, нуждающиеся в особом внимании

Дети. В фармакокинетических испытаниях принимали участие 22 добровольца старше 18-ти лет и 25 детей с неглаукоматозным повышением ВГД выше 20 мм рт. ст., некоторыми формами глаукомы. Курс лечения составлял 2 недели в виде инстилляции по 1 кап в оба глаза.

Показатель экспозиции лекарства по сравнению со взрослыми добровольцами у детей 3-12 лет в 2 раза выше, до достижения 3-летнего возраста — в 6 раз выше. При этом профиль безопасности значимых отличий практически не имеет. У всех добровольцев максимальная концентрация вещества сохраняется в течение 5 минут. Период полувыведения лекарства у детей практически не отличается от такового у взрослых, составляя менее 20 минут. Кумуляция активных метаболитов не наблюдается.

Показания к применению

Капли Латанопрост рекомендуются детям старше 12 месяцев и взрослым для снижения показателей ВГД, которое является одним из основных симптомов открытоугольной формы глаукомы с поражением дренажной системы глаза без вовлечения радужной оболочки.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при:

• повышенной чувствительности к активному и прочим компонентам;
• беременности;
• во время лактации;
• детям до достижения 12 месяцев.

Следует быть особенно осторожными при:

• отсутствии хрусталика;
• псевдоафакии, которая может сопровождаться разрушением задней капсулы хрусталика;
• высокой вероятности возникновения макулярного отека (накопление жидкости в центральной зоне сетчатки);
• воспалительной, неоваскулярной глаукоме, поскольку нет данных, которые подтвердили бы эффективность лекарства;
• бронхиальной астме;
• герпесвирусном кератите (в том числе, указанном в анамнезе), если назначен прием лекарств-аналогов ПГ F_2α;
• повышенном риске прогрессирования ирита (воспаление радужной оболочки глазного яблока) или увеита (воспалительный процесс сосредоточен в сосудистой оболочке глаза);
• накануне проведения операции по устранению катаракты.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов затрагивало органы зрения. Результаты 5-летних открытых испытаний безопасности лекарства отмечают возникновение стороннего окрашивания радужки у 33% добровольцев. Другие проявления, затрагивающие органы зрения, носят транзиторный характер, проявляются сразу же после использования глазных капель.

Согласно классификации ВОЗ, прочие реакции распределяются так: крайне часто (чаще 0,10), часто (от 0,010 до 0,10), нечасто (от 0,0010 до 0,010), редко (от 0,00010 до 0,0010), крайне редко (меньше 0,00010), частота не определяется.

• Бактериальные инфекции: частота не определяется — герпесвирусная форма кератита.
• Органы зрения: крайне часто в форме изменения или усиления окрашивания радужки, покраснения конъюнктивной оболочки, раздражение слизистой глаз с легким/средним течением, что может сопровождаться зудом, покалыванием, жжением, а также изменением состояния ресниц; часто проявляется эрозивным поражением эпителия преходящего характера, блефаритом, болью в области глаз; нечасто отечностью век, атипичной сухостью слизистых оболочек, кератитом, чувством пелены на глазах, конъюнктивитом; редко наблюдаются симптомы ирита или увеита, отечность центральной части сетчатки, роговой оболочки, появление эрозий на передней части глаза, периорбитальная отечность, неправильный рост ресниц, появление их дополнительного ряда, светобоязни; крайне редко возможно увеличение глубины борозды в верхнем веке; частота не определяется — новообразование доброкачественной природы, расположенное в переднем отделе сосудистой оболочки, глазной рубцовый пемфигоид.
• ЦНС: частота не определяется в виде приступов головной боли, головокружений.
• Работа сердечной мышцы: нечасто наблюдаются симптомы стенокардии в виде чувства давления и дискомфорта за грудиной, ощущения учащения сердечного ритма; часто не определяется — обострение ишемической болезни сердца.
• Органы дыхательной системы: редко возможны одышка без повышения физической нагрузки, бронхоспазм с нарушением дыхания, особенно опасно при бронхиальной астме.
• Поверхность кожи, подкожные ткани: нечасто — высыпания; редко — сильный зуд; крайне редко — изменение цвета кожи век (пигментация), локальные реакции на коже периорбитальной зоны.
• Опорно-двигательный аппарат: часто не определяется — интенсивная мышечная, суставная боль.
• Общие нарушения: крайне редко — чувство дискомфорта в грудной клетке.

Детский возраст

В клинических испытаниях, которые длились менее 3 месяцев, принимали участие 93 ребенка. Их профиль безопасности (ПБ) лекарства практически не отличается от такового для больных старше 18-ти лет. Показатели ПБ между разными возрастными подгруппами детей вполне сопоставимы. Если сравнивать со взрослыми пациентами, в детском возрасте чаще появлялись назофарингит и повышение температуры тела, как побочные эффекты.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рекомендуемое дозирование у взрослых пациентов: по 1 кап в глаз однократно в день. Оптимальное терапевтическое воздействие наблюдается при использовании лекарства в вечернее время.

Не нужно применять лекарственное средство чаще, чем рекомендовано. Это обусловлено тем, что при более частом введении гипотензивное действие уменьшается. В случае пропуска 1 дозы следует продолжить терапию по назначенной ранее схеме.

Чтобы снизить возможную системную активность лекарства, после процедуры закапывания следует надавить на точку выхода нижнего слезного канальца (внутренний угол) и придерживать на протяжении 1 минуты.

Перед введением глазных капель нужно убрать контактные линзы. Надеть их повторно можно по истечению 15 минут после манипуляции.

В случае использования нескольких лекарств для глаз рекомендуется их применять не менее чем через 5 минут после предыдущего.

Дети: рекомендованы такое же дозирование, как для взрослых пациентов. Нет результатов использования лекарства у недоношенных, акушерский возраст которых меньше 36 недель. Степень эффективности, безопасности использования лекарства у детей до достижения 12 месяцев не установлены.

Передозировка

Передозировка активным компонентом сопровождается чаще всего появлением очагов раздражения на слизистой оболочке. Других местных эффектов обнаружено не было.

В случае перорального применения латанопроста рекомендуется помнить, что 2,5 мл капель для глаз содержат 125 мкг вещества. Больше 90% поступившего количества подвергается биохимическому превращению микросомальными энзимами. Внутривенное введение 3 мкг/кг не провоцировало возникновения негативных проявлений. Дозирование по 5,5-10 мкг/кг вызывало приступы тошноты, дискомфорта в эпигастрии, головокружения, повышенной утомляемости, потливости. Испытания на обезьянах с использованием 500 мкг/кг не показали развития серьезных побочных проявлений в функциях сердечно-сосудистой системы, однако отмечены случаи преходящего бронхоспазма.

У больных с подтвержденным диагнозом бронхиальной астмы использование 7-кратно превышающей дозы не провоцировало бронхоспазма.

При передозировке показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение 2-х и более аналогов простагландинов провоцирует парадоксальный рост внутриглазного давления. Подобная комбинация не рекомендуется.

Смешивание тиомерсала и латанопроста в составе глазных капель может вызвать возникновение преципитата в роговице. Следует обеспечить минимум 5-минутный перерыв между использованием подобных лекарств.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Рекомендуется хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов.

Срок годности

2 года.

После 1-го вскрытия следует хранить не дольше 28 дней при температуре, не превышающей 25 градусов.

Особые указания

В результате длительного применения латанопроста возможно постепенное необратимое изменение цвета глаз ввиду увеличения количества коричневого пигмента в элементах радужной оболочки. Следует уведомить пациента о таком побочном действии заранее, до начала терапии. Инстилляция в один глаз чревата необратимой гетерохромией.

Чаще всего подобное изменение цвета наблюдалось при неравномерном окрашивании радужной оболочки, то есть у обладателей каре-голубых, серо-карих, желто-карих, зелено-карих глаз. Во время клинических испытаний установлено, что потемнение обычно фиксировалось на протяжении первых 8 месяцев применения лекарства, заметно реже на 2-ом и 3-тьем году использования, через 4 года подобные изменения не регистрировались.

Интенсивность окрашивания радужной оболочки постепенно снижается и стабилизируется в течение 5 лет лечения. Такое побочное действие подтверждено результатами открытых 5-летних испытаний у 33% добровольцев. Чаще всего пигментация была незначительной и практически не выявлялась. Больше подвержены изменениям цвета радужки обладатели желто-карих глаз. Не изменялся цвет радужной оболочки в случае равномерного голубого окрашивания глаз, очень редко фиксировалось потемнение серого, зеленого, карего пигмента.

Цвет глаз изменяется в результате роста концентрации меланина в стромальных меланоцитах радужной оболочки. Число этих клеток не увеличивается. Как правило, коричневое окрашивание локализуется вокруг зрачка, постепенно двигаясь к периферии концентрически. В итоге радужная оболочка может полностью либо частично становится карего цвета. После прекращения лечения дальнейших изменений отмечено не было. Клинические испытания подтверждают отсутствие каких-либо патологических изменений, спровоцированных пигментацией.

Лекарство не влияет на невусы, лентиго, расположенных на радужке. Во время многолетних испытаний доказано, что пигмент не накапливается в передней камере глаза. Изменение цвета не провоцирует развития нежелательных клинических последствий, то есть использование препарата можно не прекращать. Однако рекомендуется наблюдать за состоянием таких пациентов.

Практически нет опыта использования лекарственного средства у больных с закрытоугольной, врожденной, пигментной глаукомой, а также с открытоугольной с псевдоафакией.

Нет данных об эффективном использовании глазных капель при неоваскулярной и вторичной глаукоме, спровоцированной воспалительными заболеваниями.

Действующее вещество не влияет на размер зрачка.

Сведений об использовании глазных капель в послеоперационной фазе лечения катаракты практически нет, поэтому данной группе больных следует быть максимально осторожными.

Латанопрост не рекомендуется применять в случае подтвержденного герпетического кератита.

Отек макулы наблюдался при псевдоафакии, отсутствии хрусталика либо повреждении его задней капсулы, диабетической ретинопатии, тромбозе вен сетчатки. Пациентам с указанными заболеваниями нужно быть крайне осторожными при использовании лекарственного препарата.

Соблюдение осторожности требует применение глазных капель у больных при повышенном риске возникновения увеита или ирита.

Опыт использования лекарства у больных бронхиальной астмой крайне мал, однако в рамках постмаркетингового применения фиксировались обострения заболевания, одышка. Поэтому данной группе пациентов рекомендуется соблюдать осторожность.

Возможно обратимое потемнение кожи в периорбитальной зоне.

Компонент глазных капель может изменить длину, толщину, цвет, густоту, направление роста пушковых волос, ресниц. Подобные изменения имеют обратимый характер.

В состав лекарственного средства входит бензалкония хлорид, выполняющий роль консерванта. Он часто провоцирует возникновение раздражения глаз, точечной кератопатии, токсической язвенной кератопатии, может накапливаться в мягких контактных линзах, вызывая их обесцвечивание. Нужно тщательно следить за состоянием больных, у которых диагностирован синдром сухого глаза, а также другие болезни роговицы, особенно при необходимости длительного использования. Перед закапыванием глаз рекомендуется удалить контактные линзы, установить их можно только по истечению 15 минут после процедуры.

Пациенты, требующие особого внимания

Дети. Нет данных, подтверждающих эффективность и безопасность долгосрочного использования лекарственного препарата у детей. Для лечения первичной врожденной глаукомы у данной категории пациентов рекомендуется оперативное вмешательство.

Влияние на способность управлять автомобилем

В случае использования глазных капель повышается вероятность временного нарушения зрения. В связи с этим, не рекомендуется управлять автотранспортом и сложными механизмами до восстановления зрительной функции.

Аналоги Латанопроста

Латанопрост-Оптик

Глаупрост

Траватан

Ксалатан

При необходимости глазные капли можно заменить препаратами с аналогичным составом. Цена аналогов зависит от производителя и может несколько разниться, при этом Латанопрост остается одним из самых доступных.

• Глаумакс
• Ксаламакс Инкамфарм
• Ксалатан
• Ланпрессан
• Латаномол
• Латанопрост-Бинергия
• Монолатан
• Офтопрост

Латанопрост или Тимолол?

Оба препарата используются для лечения глаукомы, однако относятся к разным фармакологическим группам: первый — аналог простагландина, а второй — бета-блокатор. В связи с этим, тимолол может спровоцировать побочные эффекты, затрагивающие работу сердца, сосудов и дыхательной системы. Он не рекомендуется больным бронхиальной астмой, брадикардией, сердечной недостаточностью. Аналоги простагландинов, в частности латанопрост, считаются одними из наиболее эффективных и безопасных препаратов, поскольку хорошо переносятся и практически не проявляют системных эффектов. Поэтому именно латанопрост является препаратом 1-ой линии в терапии глаукомы.

Детям

Препарат противопоказано применять детям до достижения 1 года.

С алкоголем

Латанопрост практически не всасывается в системный кровоток, поэтому употребление алкоголя не является противопоказанием. Однако алкогольные напитки негативно влияют на работу сердца, в результате чего возможно нарушение кровоснабжения зрительного нерва. Это может спровоцировать прогрессирование глаукомы.

При беременности и лактации

Не проводились клинические испытания, которые подтвердили бы безопасность использования лекарства у беременных женщин. Теоретически активное вещество способно проявлять токсическое воздействие на протекание беременности, развитие плода. В связи с этим, использовать латанопрост у беременных запрещено.

Активное вещество, его производные проникают в грудное молоко женщины. Нельзя использовать при лактации. Если необходимо применять глазные капли, грудное вскармливание следует прекратить.

Латанопрост не влияет на фертильность.

Отзывы о Латанопросте

Препарат имеет множество иностранных аналогов, однако благодаря доступной стоимости и высокой эффективности его все чаще выбирают как пациенты, так и специалисты. Положительные отзывы о глазных каплях подтверждают быструю стабилизацию внутриглазного давления после замены зарубежных лекарств. Больные отмечают выгодный объем флакона (5 мл), которого хватает на 1 месяц лечения, что позволяет экономить семейный бюджет.

Офтальмологи отмечают редкое развитие побочных эффектов. Так, иногда возникает нарушение аккомодации, поэтому рекомендуется использовать капли непосредственно перед сном. Изменение пигментации радужки не несет риска развития серьезных осложнений, о чем врачи всегда сообщают своим пациентам.

Цена Латанопроста, где купить

Цена глазных капель Латанопрост может варьироваться от 250 до 400 рублей.

Отзывы