Бакцефорт

Состав

В состав 1 флакона Бакцефорта входят действующие вещества: цефоперазон натрия в пересчете на цефоперазон 0.5 г / 1 г / 1.5 г / 2 г, сульбактам натрия в пересчете на сульбактам 0.5 г / 1 г / 1.5 г / 2 г.

Форма выпуска

Медикамент представляет собой гигроскопичный порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения. Его цвет может быть чисто белым или иметь легкий желтоватый оттенок.

Препарат выпускается во флаконах из стекла объемом 10 и 20 мл, содержащие по 0.5 г + 0.5 г, 1 г + 1 г, 1.5 г + 1.5 г, 2 г + 2 г цефоперазона и сульбактама соответственно. Каждый из них герметично укупорен резиновой пробкой и дополнительно обжат колпачком из алюминия или комбинированного материала.

В картонной коробке присутствует 1 флакон с соответствующей дозировкой основных веществ и аннотация. Отдельно для больничных стационаров выпускаются упаковки, содержащие 50 флаконов и 50 аннотаций.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цефоперазон – антибиотик, принадлежит к числу цефалоспоринов 3-го поколения. Он способен подавлять процесс продукции составляющих клеточной стенки восприимчивых к нему бактерий в процессе их размножения.

Второй компонент медикамента сульбактам — не отличается выраженными антибактериальными свойствами. Он эффективен исключительно против Neisseriaceae и Acinetobacter. Но проведенные испытания продемонстрировали его способность безвозвратно подавлять многие из основных β-лактамаз, вырабатываемых теми бактериями, которые отличаются невосприимчивостью к β-лактамным антибиотикам. Кроме того, соединение способно предотвращать разрушение антибиотиков выработавшими устойчивость штаммами бактерий. Он так же может взаимодействовать с определенными белками, связывающими пенициллины. Благодаря этому свойству сочетания цефоперазона и сульбактама позволяют получить более выраженный терапевтический эффект, чем при проведении монотерапии цефоперазоном.

Порошок может использоваться при лечении инфекций, спровоцированных любыми микроорганизмами, восприимчивыми к цефоперазону, в особенности:

• Staphylococcus spp., включая вырабатывающий и не вырабатывающий пенициллиназу S. aureus, S. epidermidis;
• Pseudomonas spp., в особенности P. aeruginosa;
• Enterobacter spp., в частности E. cloacae, E. aerogenes;
• Streptococcus spp., в частности S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, подавляющая часть прочих штаммов β-гемолитических стрептококков, а также S. faecalis (энтерококки);
• Haemophilus influenzae;
• Serratia spp., включая S. marcescens;
• Klebsiella spp., включая K. pneumoniae;
• Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris;
• Bordetella pertussis;
• Yersinia enterocolitica;
• Escherichia соli;
• Bacteroides spp., в том числе B. fragilis;
• Citrobacter spp., в том числе C. freundii и C. diversus;
• Fusоbасtеrium spp.;
• Shigella spp.;
• Peptococcus spp.;
• Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• Peptostreptococcus spp.;
• Providencia spp. (P. rettgeri);
• Acinetobacter calcoaceticus;
• Morganella morganii;
• Veillonella spp.;
• Salmonella spp.;
• Clostridium spp.;
• Eubacterium spp.;
• Lасtоbасillus spp.

Предельное содержание основных веществ после в/в введения Бакцефорта в дозировке 1 г + 1 г устанавливается за 5 минут на уровне 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл. При в/м введении самая большая концентрация в крови отмечается спустя 15—120 минут.

Оба вещества обладают отличными показателями распределения в разных тканях и биологических жидкостях, в том числе в коже, половых органах, желчи. При этом они не подвергаются метаболизму. Сульбактам преимущественно элиминируется почками. Но только четверть полученной дозы цефоперазона уходит из организма таким путем. Остальная часть экскретируется с желчью. Половина полученной дозы покидает организм через 1 и 1.7 часов для сульбактама и цефоперазона соответственно.

Имеющиеся данные позволяют утверждать, что составляющие препарата не вступают в реакцию между собой. Регулярное введение Бакцефорта с интервалом 8—12 часов не сопровождается накапливанием действующих веществ в организме.

У лиц с расстройствами работы печени наблюдается повышение периода полувыведения антибиотика в 2—4 раза. Это обусловлено особенностями его элиминации из организма (преимущественно с желчью). В таких случаях наблюдается увеличение его экскреции почками. Но даже при наличии выраженных изменений в работе печени прослеживается достижение терапевтической концентрации вещества в желчи.

Исследования продемонстрировали прямую зависимость между скоростью выведения сульбактама и клиренса креатинина у больных, имеющих расстройства почечной функции. При поздних стадиях почечной недостаточности наблюдается весомое нарастание периода полувыведения вещества. Проведение гемодиализа становится причиной существенных изменений в скорости элиминации, а также в особенностях распределения вещества.

Особенности фармакокинетики исследовались пожилых людей, страдающих от расстройств печеночной функции, почечной недостаточности. Был обнаружен рост периода полувыведения, падение скорости элиминации и рост степени распределения обоих активных компонентов Бакцефорта относительно аналогичных показателей у здоровых людей. Выраженность изменений имеет прямую зависимость с серьезностью отклонений в работе печени и почек.

В ходе проведенных испытаний не было обнаружено значительных изменений всасывания, распределения и выведения лекарственного средства у детей по сравнению со взрослыми.

Показания к применению

Медикамент назначается при инфекциях, причиной развития которых стали чувствительные к его активным компонентам микроорганизмы. Это могут быть:

• поражения органов дыхания;
• перитонит;
• ЗППП, эндометрит и прочие инфекционно-воспалительные процессы в органах малого таза, половых путях;
• поражения мочевыводящих путей;
• сепсис;
• гонорея;
• поражения костей и суставов;
• холецистит;
• менингит;
• холангит;
• поражения кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Медикамент не используется при:

• индивидуальной непереносимости действующих веществ или других цефалоспоринов;
• выраженных реакциях гиперчувствительности на β-лактамные антибиотики.

При наличии заболеваний почек или печени, обуславливающих выраженные расстройства в их функционировании, антибиотик Бакцефорт должен применяться с осторожностью.

Побочные действия

Медикамент отличается легкостью переносимости. При возникновении нежелательных реакций их выраженность колебалась от легкой до средней. Все изменения исчезали после завершения курса лечения.

Чаще всего, т.е. больше, чем у 1-го пациента из 10-ти, наблюдались:

• падение уровня гемоглобина и гематокрита;
• лейкопения;
• положительная прямая реакция Кумбса;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения.

У 1 больного из 10—100 отмечались:

• коагулопатия;
• рвота;
• эозинофилия;
• диарея;
• повышенная активность АЛТ, щелочной фосфатазы, АСТ;
• тошнота;
• нарастание уровня билирубина в крови.

У одного пациента 100—1000 возникали жалобы на головные боли. Реже, т.е. не более чем у одного человека на 1000—10000, развивались:

• кожный зуд;
• лихорадка;
• крапивница;
• флебит, болезненные ощущения, жжение в месте укола;
• озноб.

На основании собранных данных не удалось установить частоту развития таких побочных явлений, как:

• гипопротромбинемия;
• анафилактический шок и иные анафилактические реакции;
• макулопапулезная сыпь;
• артериальная гипотензия;
• реакции гиперчувствительности;
• эксфолиативный дерматит;
• кровотечения;
• васкулит;
• синдром Лайелла;
• псевдомембранозный колит;
• желтуха;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• гематурия.

Бакцефорт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подготовленный раствор можно вводить внутримышечно или внутривенно. Причем в последнем случае он подается капельно или струйно в зависимости от особенностей клинической ситуации. Если требуемая разовая доза превосходит 2 г, рекомендованы внутривенные инъекции.

Оптимальная суточная доза Бакцефорта:

• Для взрослых – 2—4 г медикамента, т. е. 1—2 г цефоперазона и 1—2 г сульбактама. Ее рекомендовано разделить пополам и колоть с интервалом в 12 часов. Пациентам с тяжелыми или не поддающимися лечению другими препаратами инфекциями может понадобиться повышение суточной дозы до 8 г. Но в таких ситуациях не исключено возникновение необходимости в добавочном получении цефоперазона. Не стоит в сутки вводить более 4 г сульбактама.
• Для детей рассчитывается персонально на основании показателей массы тела. Определено, что оптимальная доза сульбактама и цефоперазона – по 20—40 мг/кг/сут. Соответственно рекомендуемая доза Бакцефорта – 40—80 мг/кг/сут. Больным с тяжелыми или упорными инфекционными заболеваниями допускается поднять суточную дозу до 160 мг/кг/сут. Необходимое количество порошка в обоих случаях следует разбить на 2—4 одинаковые доли. Интервал между введениями должен составлять 12 или 6 часов соответственно. Новорожденным рекомендовано колоть медикамент каждые 12 часов на протяжении 1-й недели жизни. Но нельзя использовать более 80 мг/кг/сут. сульбактама.

Лицам с почечной недостаточностью показан индивидуальный подбор дозы, исходя из установленных предельно допустимых доз сульбактама. В частности, при клиренсе креатинина в пределах 15—30 мл/мин рекомендовано вводить до 1 г сульбактама через каждые 12 часов. При снижении данного показателя до 15 мл/мин и ниже, предельная доза вещества уменьшается вдвое.

При развитии тяжелых инфекций рекомендовано отдельное введение цефоперазона, а не увеличение дозы Бакцефорта. Поскольку гемодиализ замедляет выведение сульбактама, инъекции или инфузии стоит осуществлять после проведения процедуры.

Корректировка дозы может рекомендоваться пациентам с тяжелыми случаями сужения, обтурации желчных путей, а также серьезными патологиями печени, в том числе сопровождающимися почечной недостаточностью. В последнем случае показан контроль содержания цефоперазона в крови и пересмотр дозы при потребности. Но при получении не более 2 г цефоперазона на протяжении 24 часов потребности в мониторинге его уровня в крови нет.

Подготовка раствора

Чтобы восстановить 1 г (0.5 г + 0.5 г) Бакцефорта, нужно ввести во флакон 3.4 мл растворителя. Для восстановления 2 г порошка потребуется взять 6.8 мл растворителя и т. д. При правильном подборе количества растворителя предельная конечная концентрация в готовом растворе составляет 125 мг/мл + 125 мг/мл.

Восстановленный таким образом препарат можно использовать на протяжении 24-х часов, если он хранятся при температуре до 25 °С. Если же готовый раствор поместить в холодильник или в помещение, где температура воздуха поддерживается в пределах 2—8 °С, он остается пригодными к использованию в течение 48-ми часов с момента приготовления.

Внутримышечное введение

Чтобы приготовить раствор для в/м введения, в качестве растворителя выбирают воду для инъекций. Также может использоваться 2% раствор лидокаина. Но в таком случае следует осуществлять разведение в 2 этапа, поскольку Бакцефорт и лидокаин фармацевтически несовместимы. Это означает, что изначально 1 г порошка разводят 2.6 мл воды д/и. Только после этого в восстановленный раствор добавляют 0,8 мл 2% раствора лидокаина. Если требуется развести 2 г Бакцефорта, на первом этапе впрыскивают во флакон 5 мл воды для инъекций, а на 2-м – 1.7 мл 2% раствора лидокаина.

Готовый раствор следует вводить глубоко внутрь мышцы. Для инъекций подходят участки тела с выраженной мышечной тканью, к примеру верхне-наружный квадрант ягодицы или внешняя часть бедра. Перед инъекцией стоит сделать пробу на аспирацию с целью исключения вероятности попадания в кровеносный сосуд.

Внимание! Разведенный с применением лидокаина препарат противопоказано вводить внутривенно.

Внутривенное введение

Бакцефорт можно вводить струйно и капельно. В первом случае содержимое флакона следует восстановить указанным выше способом, используя:

• 5% раствор Декстрозы;
• физраствор;
• 5% раствор декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида;
• 5% раствор декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида;
• воду для инъекций.

Минимальная продолжительность инфузии составляет 3 минуты.

При выборе капельного способа введения применяют те же инфузионные растворы в качестве растворителей. Но после разведения содержимого флакона необходимо довести его объем до 20—100 мл с помощью того же растворителя. Готовый раствор подлежит введению на протяжении 15—60 минут.

При правильном подборе растворителя готовый раствор сохраняет свои свойства сутки при хранении при температуре до 25°С и двое суток при содержании при температуре 2—8 °С.

При необходимости в качестве растворителя может использоваться раствор Рингера лактат. Но в таком случае изначально содержимое флакона растворяют в воде д/и в соответствующей пропорции (см. «Приготовление раствора»). После этого используют Рингера лактат в пропорции 1:25. Растворенный таким образом Бакцефорт подлежит немедленному использованию.

Передозировка

При введении доз, превышающих рекомендуемые, возможно возникновение побочных эффектов, описанных выше. При высоком содержании цефоперазона в ликворе возможны неврологические расстройства, в том числе судороги.

Пациентам с признаками передозировки показана симптоматическая терапия. Для ускорения выведения препарата из организма может проводиться гемодиализ. Процедура особенно рекомендована в таких ситуациях лицам с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать введение Бакцефорта и аминогликозидов. При необходимости их использования одновременно рекомендовано каждый препарат вводить отдельно, заменяя при этом вторичный катетер. Если же используется один венозный доступ следует тщательно промывать установленный катетер после инфузий. При этом рекомендуется выдерживать максимально длительные перерывы между внутривенными введениями Бакцефорта и аминогликозидов.

При применении раствора Бенедикта или раствора Фелинга возможно получение ложноположительной реакции на сахар в моче.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Бакцефорт следует хранить в оригинальной коробке, что предотвратит попадание света на порошок. Температура в помещении не должна превышать 25 °С.

Готовые растворы сохраняют свои свойства на протяжении 24 часов при условии хранения при температуре до 25 °С и 48 часов при хранении в холодильнике при температуре 2—8 °С, за исключением случаев использования раствора Рингера лактата в качестве растворителя. В последней ситуации препарат не подлежит хранению и должен быть использован сразу после разведения.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Поступали сообщения о возникновении во время проведения лечения β-лактамными антибиотиками, в том числе цефоперазоном, реакций гиперчувствительности, серьезных кожных реакций, в частности синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, в том числе со смертельными исходами. Вероятность развития таких последствий выше у лиц, имеющих аллергическую реакцию на множество веществ. Во избежание подобного рекомендуется до назначения препарата провести тщательный опрос на предмет возникновения серьезных аллергических реакций на цефалоспорины, пенициллины или другие медикаменты. Назначение антибиотиков должно проводиться с осторожностью любому пациенту, имеющему любую форму аллергии, особенно на лекарства.

При появлении признаков аллергической реакции немедленно прекращают введение Бакцефорта и проводят соответствующую ситуации терапию. При развитии серьезных анафилактических реакций показано экстренное введение эпинефрина, кортикостероидов. Также важно добиться сохранения нормальной проходимости дыхательных путей, в том числе с проведением интубации при возникновении показаний.

Все пациенты, которым назначается Бакцефорт, должны быть предупреждены о возможности развития нежелательных реакций при употреблении алкоголя.

Необходимость в коррекции дозы антибиотика может возникнуть при:

• тяжелых случаях сужения, закупорки желчных путей;
• тяжелых патология печени;
• нарушениях работы почек, сопровождающихся любым их вышеуказанных состояний.

Лицам с нарушенной печеночной и почечной функцией, которые получают больше 2 г цефоперазона в сутки, рекомендован контроль содержания вещества в крови. При превышении нормальных показателей суточную дозу корректируют. При получении более низкой дозы необходимости в таком мониторинге нет.

Тяжелые кровотечения, в том числе приводившие к смерти пациента, отмечались в связи с развитием нехватки витамина К в организме. Это провоцировало коагулопатию. Причиной подобных изменений, вероятнее всего, выступало угнетение жизнедеятельности полезной кишечной микрофлоры, являющейся источником витамина К. Это позволяет предположить, что наиболее высок риск кровотечения, в том числе опасного для жизни, у пациентов с:

• неполноценным питанием;
• синдромом мальабсорбции, в частности сопровождающем муковисцидоз;
• продолжительным пребыванием на внутривенном искусственном питании;
• постоянной потребностью в антикоагулянтах.

В таких ситуациях рекомендован контроль протромбинового времени. При появлении тревожных признаков показан прием витамина К. При возникновении кровотечения без объективных причин следует отменить Бакцефорт.

При продолжительном получении лекарственного средства, как и других антибиотиков, не исключен чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры. Больные в таких случаях подлежат постоянному наблюдению с периодическим проведением оценки работы внутренних органов, особенно если речь идет о новорожденных и детях первых лет жизни.

Как и другие антибиотики, Бакцефорт способен провоцировать диарею, обусловленную избыточным размножением Clostridium difficile в связи с подавлением нормальной кишечной микрофлоры. Эти бактерии выделяют токсины А и В, что становится причиной развития псевдомембранозного колита и диареи. Ее тяжесть способна варьироваться от легкой до тяжелой. Чрезмерный синтез токсинов может провоцировать увеличение летальности среди больных, поскольку штаммы Clostridium difficile способны вырабатывать резистентность к противомикробным препаратам. В таких ситуациях может возникнуть необходимость в колэктомии.

При появлении подозрений или подтверждении диагноза псевдомембранозного колита антибиотик отменяют и проводят адекватную терапию с назначением:

• Метронидазола или Ванкомицина;
• энтеросорбентов;
• инфузионной терапии.

В таких ситуациях недопустимо использовать любые лекарственные средства, которые замедляют кишечную перистальтику. После нормализации состояния рекомендовано наблюдение за состоянием больного на протяжении 2 месяцев.

При возникновении диареи у пациентов, получающих Бакцефорт, всегда следует предполагать возможность ее развития в связи с активизацией Clostridium difficile.

Лицам, которым показано ограничивать количество потребляемой соли, следует принимать во внимание присутствующий в препарате натрия хлорид:

• флакон 0.5 г + 0.5 г – 2.9 ммоль, что соответствует 67 мг;
• флакон 1 г + 1 г – 5.8 ммоль, что соответствует 134 мг;
• флакон 1.5 г + 1.5 г – 8.7 ммоль, что соответствует 201 мг;
• флакон 2 г + 2 г – 11.6 ммоль, что соответствует 268 мг.

Вероятность, что медикамент может сказываться на способности управлять автомобилем или выполнять другие задачи, низкая.

Аналоги Бакцефорта

Кларуктам

Спектрацеф

Цефосин

Лендацин

Медаксон

Лопракс

Цефтриаксон

Цефиксим

Лораксон

Сульперазон

Цефоперазон

Роцефин

Цедекс

Фортум

Цефтазидим

Цефотаксим

Цефикс

Цефорал Солютаб

Панцеф

Клафоран

Аналогами препарата являются:

• Бакперазон
• Сульзонцеф
• Сульмаграф
• Сульперазон
• Сульперацеф
• Сульцеф
• Цебактофан
• Цебанекс
• Цефбактам
• Цефоперазон + Сульбактам
• Цефпар СВ

Детям

Суточная доза подбирается индивидуально, исходя из веса ребенка и тяжести инфекции. Ее следует делить на одинаковые части и вводить через каждые 6—12 часов.

Новорожденным

Бакцефорт разрешен к применению у новорожденных, но должен применять с осторожностью, особенно при лечении недоношенных детей. Перед назначением препарата в обязательном порядке проводится тщательная оценка возможной пользы и потенциального риска возникновения тяжелых нежелательных изменений. Но под действием препарата не наблюдается вытеснения билирубина из белковых соединений крови.

С алкоголем

Прием алкогольных напитков во время проведения терапии Бакцефортом и на протяжении 5 дней после его отмены чреват развитием дисульфирамоподобных эффектов, в частности:

• потливости;
• головных болей;
• приливов;
• тахикардии.

В связи с этим не рекомендуется не только употреблять алкоголь, но и использовать другие растворы, в состав которых включен этиловый спирт.

При беременности и лактации

Влияние препарата на состояние беременных женщин, плода и детей, находящихся на грудном вскармливании, не исследовалось. Известно, что активные вещества Бакцефорта способны проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. В связи с этим он может назначаться при беременности или лактации исключительно в тех ситуациях, когда польза для матери превосходит возможные риски для плода.

Отзывы

Отзывы о Бакцефорте пока отсутствуют.

Цена Бакцефорта, где купить

Средняя цена антибиотика Бакцефорт в дозировке 1 г + 1 г составляет около 200 рублей, в дозировке 1.5 г + 1.5 г – около 250 рублей.

Отзывы