Триалгин

Состав

Комбинированный лекарственный препарат включает 50 мг кофеина безводного, 300 мг моногидрата натрия метамизола, 10 мг фенобарбитала. Прочие компоненты представлены картофельным крахмалом — 36,31 мг и магния стеаратом — 3,69 мг.

Форма выпуска

Выпускается в форме круглых плоскоцилиндрических таблеток, цвет которых варьируется от белого до желтоватого. На одну сторону нанесена фаска, благодаря чему таблетку легко делить. Фасуется по 10, 20 штук в контурно-ячейковую упаковку, изготовленную из пленки и алюминиевой фольги, или по 20 штук в полимерный флакон с завинчивающей крышкой. Упаковывается по 1, 2 блистера или по 1 банке в картонную пачку вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство группы пиразолона проявляет анальгетическую и жаропонижающую активность. Обезболивающий эффект наступает через полчаса после приема таблеток и достигает максимума по истечению 45 минут. Особенности фармакологического действия объясняются активностью компонентов, которые входят в состав комбинированного НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгин относится к группе производных пиразолона. Вещество обладает обезболивающей, жаропонижающей, спазмолитической активностью. Механизм его действия полностью пока не исследован. Полученные результаты испытаний указывают на центральный и периферический механизм действия анальгина и его активного метаболита, в частности 4N-метиламиноантипирина. Неизбирательно угнетает ЦОГ, замедляет выработку простагландинов из эйкозатетраеновой кислоты.

Фенобарбитал — представитель группы производных барбитуровой кислоты. Он контактирует с барбитуратной цепочкой бензодиазепин-ГАМК-рецепторного участка. Такое взаимодействие провоцирует повышение избирательности ГАМК-рецепторов к влиянию ГАМК, способствует открытию хлорных каналов, увеличивая поток ионов хлора внутрь клетки и вызывая гиперполяризацию. Фенобарбитал угнетает сенсорную зону мозговой коры, снижает моторную и церебральную активность, включая дыхательный центр. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему, снижает мышечный тонус гладкомышечных волокон стенок кишечника. Минимальные рекомендуемые дозы оказывают седативный эффект.

Кофеин способствует повышению активности спинальных вегетативных рефлексов, возбуждению сосудодвигательного и дыхательного центров, расширению сосудов, расположенных в сердечной и поперечнополосатых мышцах, головном мозге, почках, а также замедляет процесс склеивания тромбоцитов. Помимо этого, отмечается уменьшение сонливости, апатии, аномальной усталости, повышение умственной и физической выносливости. Малое количество кофеина, входящего в состав таблеток Триалгин, практически не проявляет стимулирующей активности по отношению к ЦНС, однако при этом повышается тонус кровеносных сосудов мозга, усиливает ток крови.

Фармакокинетика

Анальгин

Поступая в организм, анальгин поддается гидролизу, конечным продуктом которого является терапевтически активное соединение 4N-метиламиноантипирин (МАА). Уровень биодоступности МАА при пероральном использовании — около 90%, что немного выше по сравнению с парентеральным путем введения.

Фармакокинетические параметры анальгина не зависят от приема пищи. Терапевтическая активность обеспечивается действием МАА и 4N-аминоантипирина. Производные 4N-ацетиламиноантипирин, 4N-формиламиноантипирин не оказывают фармакологического эффекта. У всех метаболитов нелинейная формула фармакокинетики. Терапевтическое значение подобного явления не выяснено. Краткосрочный прием не приводит к накоплению производных.

Анальгин проникает через гематохориальный барьер, оказывая негативное влияние на развитие плода. Его метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Все метаболические производные связываются с плазменными белками. После перорального использования рекомендуемой дозы (однократно) примерно 85% принятого количества выявляется в моче в форме метаболитов.

Особые группы больных:

• Пожилой возраст. Показатель AUC увеличен в 2-3 раза. У больных с тяжелыми патологиями печени значительно превышен показатель периода полувыведения (практически в 3 раза). Рекомендуется принимать минимально допустимые дозы лекарства.
• Почечная дисфункция. Скорость выведения производных анальгина замедляется, поэтому нужно ограничить использование лекарства в максимальных дозах.

Результаты клинических испытаний показывают, что основные фармакокинетические параметры основного метаболита МАА при использовании 1 г анальгина находятся в пределах: максимальная концентрация — 17,3 мг/л, AUC — 80,9 мг*ч/л. Показатель абсолютной биодоступности — не больше 93%.

Фенобарбитал

После перорального использования всасывается практически полностью. Максимальное содержание в плазме отмечается по истечению 2-х часов. Примерно 50% принятой дозы соединяется с плазменными белками. Его распределение происходит равномерно в разнообразных тканях. Меньший его уровень выявляется в мозговой ткани. Вещество активно проникает в грудное молоко и через гематохориальный барьер.

Метаболизм фенобарбитала происходит преимущественно в печени. Активное вещество усиливает действие микросомальных энзимов, в том числе CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Показатель скорости энзимных реакций увеличивается в 10 раз. Фенобарбитал накапливается в органах и тканях. Период полувыведения — от 2 до 4 дней.

Экскретируется, как правило, почками в форме глюкорунида, а 25% принятого количества — в начальной форме.

Кофеин

Активное вещество отличается высокой абсорбцией, которая осуществляется по всей протяженности желудочно-кишечного тракта. Максимальный период выведения составляет 75 минут после перорального использования, максимальная концентрация варьируется от 1,6 до 1,8 мг/л.

Кофеин быстро распределяется по всем тканям, проникает через гематохориальный барьер. Примерно 25-36% поступившего в организм вещества связывается с альбумином. Больше 90% метаболизируется в печени.

Активными метаболитами кофеина являются параксантин, теобромин, теофиллин. В дальнейшем они преобразуются в монометилксантин и метилуроновую кислоту. Период полувыведения у взрослых больных находится в пределах от 3,9 до 5,2 часов.

Выводится кофеин и его активные метаболиты почками.

Показания к применению

Для чего применяются таблетки Триалгин?

Лекарственное средство применяется в качестве обезболивающего средства. Особенно эффективно при головной, зубной боли, а также для купирования болевых ощущений при менструации.

НПВС рекомендуется для устранения болевого синдрома разной этиологии, включая:

• головную боль, в том числе мигренеподобную;
• зубную боль;
• болевые ощущения в мышцах, суставах;
• менструальные схватки (боль над лобком накануне и во время менструации);
• радикулит (синдром, спровоцированный поражением корешков спинномозговых нервов);
• невралгию (поражение периферических нервов).

От чего еще помогает Триалгин? Препарат также используется как симптоматическое средство при повышении температуры тела выше 38 для ослабления симптоматики общего недомогания (чувство ломоты в конечностях, приступы головной боли) при ОРВИ.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при:

• гиперчувствительности к действующим и вспомогательным веществам лекарства;
• анальгетической бронхиальной астме (наблюдалось обострение при предыдущем приеме ЛС);
• медикаментозной непереносимости анальгетиков, что проявляется в виде крапивницы;
• бронхоспазме, а также других видах сенсибилизирующих реакций, развивающихся в результате приема салицилатов, ЛС с парацетамолом, диклофенаком, ибупрофеном, индометацином, напроксеном;
• нарушениях процесса кроветворения в костном мозге из-за приема цитостатических препаратов;
• заболеваниях органов кроветворения;
• тяжелом течении патологий печени/почек;
• генетической недостаточности Г6ФД;
• острой форме интермиттирующей печеночной порфирии;
• респираторных болезнях, симптомами которых являются приступы одышки, сужение дыхательных путей;
• миастении (слабость поперечнополосатых мышц, спровоцированная нарушениями в передаче нервно-мышечного импульса);
• злоупотреблении алкоголем;
• медикаментозной, наркотической зависимости;
• во время беременности;
• лактации;
• детям до достижения 18 лет.

С особой осторожностью препарат назначается в случае:

• почечной/печеночной дисфункции;
• ЯБ желудка и 12-перстной кишки во время полной и неполной ремиссии;
• глаукомы (повышение внутриглазного давления, развитие оптической нейропатии, что приводит к нарушению зрительной функции);
• повышенной возбудимости;
• пожилого возраста;
• эпилепсии;
• судорожного синдрома.

Побочные действия

До сих пор не зарегистрировано побочных эффектов при использовании комбинированных средств, включающих кофеин, анальгин, фенобарбитал. Частота развития нижеуказанных потенциально возможных нежелательных проявлений не установлена. В случае использования лекарственного средства в соответствии с медицинской инструкцией вероятность возникновения побочных действий крайне низка и затрагивает преимущественно:

• иммунную систему: отек Квинке, реакции гиперчувствительности и анафилактоидные;
• кроветворительные органы: агранулоцитоз (снижение концентрации лейкоцитов меньше 1*10⁹/л за счет моноцитов и гранулоцитов с уменьшением до 0,75*10⁹/л), лейкопения (уменьшение уровня лейкоцитов в единице объема крови), тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов в крови ниже 150 тыс/мкл), апластическая анемия (состояние, развивающееся в результате остановки пролиферации и гибели стволовых кроветворных клеток), панцитопения (уменьшение числа красных и белых кровяных телец, тромбоцитов);
• нервную систему: чувство гипервозбуждения, необоснованной тревоги, тремор конечностей, приступы головокружения, эпилептические проявления, нарушения сна, парадоксальные реакции у пожилых пациентов, утомляемость, замедление психомоторных реакций, медикаментозное привыкание;
• сердечно-сосудистую систему: признаки тахикардии, гипертония, гипотония;
• дыхательную систему: учащенное поверхностное дыхание, бронхоспазм, бронхиальная астма анальгетической этиологии;
• пищеварительную систему: приступы тошноты, оканчивающиеся рвотой, обострение ЯБ, нарушение стула;
• кожу: высыпания, сопровождающиеся кожным зудом, медикаментозная крапивница.

Таблетки Триалгин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство предназначено для перорального приема. Рекомендуется принимать по 1 таблетке от 1 до 4 раз в день. Проглатывать препарат рекомендуется целиком, запивая негазированной водой. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки взрослым пациентам.

Курс лечения — 5 дней.

Больным пожилого возраста, с тяжелыми нарушениями общего самочувствия и КК рекомендуется снизить дозу приема, так как возможно снижение выведение активных метаболитов анальгина и фенобарбитала.

При почечной/печеночной дисфункции скорость выведения заметно снижается, поэтому рекомендуется ограничить многократный прием высоких доз лекарства. При однократном использовании дозу можно не снижать. Нет опыта длительного применения у данной группы пациентов.

Передозировка

Пока нет данных о передозировке комбинированным ЛС.

Кофеин. Признаки передозировки наблюдаются при однократном приеме 300 мг вещества или 1 г в течение суток. Проявлениями такого состояния считаются повышенная возбудимость, тревога и беспричинное беспокойство, нарушения сна вплоть до развития бессонницы, заметный мышечный тик, судорожный синдром. Значительное превышение рекомендуемой дозы сопровождается резким ростом уровня глюкозы в крови, кардиологическими нарушениями в форме учащенного ЧСС и аритмии.

Анальгин. Симптоматика интоксикации возможна при использовании 3 г препарата в день или 1 г при однократном приеме. О развитии передозировки свидетельствует появление тошноты, рвоты, боли в абдоминальной области, почечной дисфункции, нарастание признаков острого течения ПН, красного окрашивания мочи, головокружения, судорог, гипотонии, что может привести к шоку и учащению ЧСС.

Фенобарбитал. Вероятность интоксикации крайне низка, поскольку максимальная РД вещества содержится в 20 таблетках лекарства.

При появлении симптомов передозировки рекомендуется снизить дозу приема. Специфического антидота к комбинированному средству нет. В случае недавнего приема максимальной дозы назначается детоксикация, включающая желудочный лаваж, абсорбционное лечение. Основной активный метаболит анальгина можно удалить посредством гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии, плазмофильтрации.

В крайнем случае назначается специальная интенсивная терапия.

Взаимодействие

Анальгин

Потенцирует действие этилового спирта.

Не следует использовать вместе с рентгеноконтрастными препаратами, коллоидными кровезаменителями и препаратами с пенициллином.

Одновременный прием с циклоспорином провоцирует снижение его содержания. Поэтому при необходимости применения с анальгином следует отслеживать уровень циклоспорина в крови.

Усиливает активность глюкокортикостероидов, некоторых НПВС (в частности индометацина), сахароснижающих препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Активность анальгина замедляется при совместном использовании с фенилбутазоном, барбитуратами, а также другими индукторами печеночных микросомальных энзимов.

Совместный прием с лекарствами группы ненаркотических анальгетиков, ТЦА, гормональных контрацептивов, а также с Аллопуринолом часто усиливает их токсичность.

Анальгезирующий эффект анальгина потенцируется под влиянием седативных лекарств, транквилизаторов.

Анальгин в сочетании с тиамазолом, цитостатическими средствами повышает вероятность возникновения лейкопении.

ЛС, обладающие миелотоксичностью, способствуют усилению признаков гематоксичности анальгина.

Совместное использование анальгина и метотрексата повышает вероятность его гематотоксичности, в частности у пожилых больных.

Хлорпромазин вместе с анальгином провоцирует нарастание признаков тяжелой формы гипотермии.

Фенобарбитал

Медикаментозное взаимодействие фенобарбитала с ЛП объясняется его способностью индуцировать изоформу энзима CYP3A4.

Комбинация с гризеофульвином способствует снижению его противогрибкового эффекта, также уменьшается противомикробная эффективность антибиотиков, сульфаниламидов.

Фенобарбитал угнетает действие непрямых антикоагулянтов, ГКС, эстрогенов.

Торможение ЦНС замедляется в случае совместного использования с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, витамином B₁, никотиновой кислотой, аналептическими, психостимулирующими лекарствами.

Прием ацетазоламида способствует ощелачиванию мочи, что снижает почечную реабсорбцию фенобарбитала. В результате уменьшается его эффективность.

Фенобарбитал потенцирует эффект этилового спирта, нейролептических средств, наркотических анальгетиков, миорелаксирующих, успокоительных и снотворных лекарств.

Кофеин

Активное вещество считается антагонистом аденозиновых рецепторов. Комбинация с барбитуратами, противосудорожными веществами стимулирует метаболизм и увеличивает экскрецию кофеина. Прием с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, фторхинолонами приводит к торможению выведения кофеина, что приводит к увеличению его содержания в крови.

Злоупотребление кофеинсодержащими напитками, прием препаратов, которые возбуждают ЦНС, приводит к чрезмерной активности нервной системы.

Применение мексилетина способствует снижению выведения вещества на 50%, никотин — стимулирует его экскрецию.

Кофеин в комбинации с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином провоцирует нарастание признаков сердечной аритмии, гипертонии.

Одновременный прием с препаратами кальция снижает их всасывание в просвете ЖКТ, также заметно уменьшается активность снотворных препаратов и средств для наркоза.

Кофеин стимулирует экскрецию лития с мочой. Повышается степень всасывания, усиливается активность сердечных гликозидов, но также возрастает их токсичность.

Одновременный прием с β-адреноблокаторами вызывает взаимное угнетение фармакологического действия; β-адреномиметиками — к активации ЦНС, суммированию токсических нежелательных эффектов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Рекомендуется хранить в месте, защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года.

Запрещено применять по истечению срока.

Особые указания

Курс приема — не больше 5 дней.

Кофеин

Лекарственное средство с особой осторожностью рекомендуется больным с подтвержденной подагрой, аритмией, гипертиреозом.

На время приема следует ограничить употребление кофеинсодержащих продуктов, поскольку злоупотребление ими может спровоцировать возникновение повышенной нервозности, раздражительности, бессонницы, тахикардии.

Анальгин

Если повышенная температура тела и признаки ОРВИ сохраняются на протяжении 3 дней при приеме ЛС, рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.

При необходимости длительного приема (больше 5 дней) следует контролировать показатели периферической крови, функциональное состояние печени.

Продолжительное применение высоких доз лекарств с анальгином чревато возникновением агранулоцитоза или тромбоцитопении. Поэтому при обнаружении высокой температуры тела, ознобе, боли в горле, затрудненном глотании, стоматите, вагините, проктите следует срочно отменить ЛС.

Обнаружение признаков панцитопении требует срочной отмены лекарства и контроля клинического анализа крови вплоть до нормализации показателей.

При возникновении проявлений, которые могут свидетельствовать о развитии нарушений крови, следует обратиться к врачу и прекратить прием лекарства.

На фоне использования высоких доз анальгина были зафиксированы тяжелые кожные симптомы в форме синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.

Появление прогрессирующей кожной сыпи, волдырей, изъязвлений во время лечения анальгином требует срочного прекращения его приема. Также рекомендуется избегать применения препаратов с анальгином в будущем.

Поллиноз и атопическая бронхиальная астма заметно повышают вероятность развития анафилактоидных реакций.

Боль в животе

Нельзя применять лекарственное средство для купирования острой боли в животе.

Фенобарбитал

Нежелательно длительно принимать ЛС, поскольку высока вероятность накапливания фенобарбитала и развития медикаментозной зависимости.

Прочие вещества лекарственного препарата

В состав 1 таблетки входит 19,64 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, которые контролируют поступление ионов натрия с продуктами.

Влияние на способность управления автотранспортом и сложными механизмами

Лекарство не оказывает влияния на двигательную координацию. При этом в состав комбинированного средства входят кофеин и фенобарбитал, которые воздействуют на ЦНС. Рекомендуется соблюдать особую осторожность, управляя автотранспортом и работая с механизмами, поскольку для выполнения этих действий требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Аналоги Триалгина

Спазматон

Анальдим

Реопирин

Темпалгин

Спазган

Бенальгин

Пенталгин ICN

Пенталгин Н

Пенталгин

Анальгин

Реналган

Тетралгин

Спазмалин

Максиган

Седал-М

Пиралгин

Баралгин М

Седальгин Плюс

Баралгетас

Ревалгин

Комбинированный препарат Триалгин не имеет структурных аналогов на фармацевтическом рынке.

Детям

Лекарственный препарат не применяется в педиатрической практике, поскольку противопоказан детям до 18 лет.

С алкоголем

Совместный прием Триалгина с этиловым спиртом повышает вероятность развития побочных эффектов, в частности токсического действия на печень и ЦНС. Также усиливается седативный эффект, повышается сонливость, снижается концентрация внимания.

При беременности и лактации

Лекарственное средство противопоказано принимать во время беременности.

При необходимости приема во время лактации грудное вскармливание следует прервать.

Отзывы о Триалгине

Эффективность лекарственного препарата доказана многочисленными положительными отзывами как клиентов, так и врачей. Пациенты отмечают высокую скорость наступления обезболивающего эффекта. Так, головная боль проходит уже через 15 минут после приема, зубная — через 20. Женщины указывают высокую эффективность в устранении менструальных болей.

Специалисты отмечают хорошую переносимость лекарства, редкие случаи побочных эффектов. Бесспорным преимуществом комбинированного средства является его доступная цена для пациентов.

Цена Триалгина, где купить

Стоимость Триалгина в аптеке варьируется от 290 до 320 рублей.

Отзывы