Палексия

Состав

В состав 1 таблетки Палексия 50 мг входит 58.24 мг действующего вещества тапентадола гидрохлорида. Это соответствует 50 мг тапентадола. Вспомогательными веществами являются: МКЦ, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат. Для получения пленочной оболочки таблетки используется Опадрай II белый.

В состав 1 таблетки Палексия 75 мг входит 87.36 мг тапентадола гидрохлорида, что эквивалентно 75 мг тапентадола. Состав вспомогательных веществ соответствует вышеприведенному. Таблетка покрыта желтой пленочной оболочки, произведенной из Опадрай II желтый.

В состав 1 таблетки Палексия 100 мг входит действующее вещество тапентадола гидрохлорид в количестве 116.48 мг. Это соответствует 100 мг тапентадола. Состав вспомогательных веществ аналогичен вышеприведенному. Таблетка покрыта розовой пленочной оболочкой. Для ее производства используется Опадрай II розовый.

Форма выпуска

Палексия во всех дозировках представляет собой круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Во всех случаях они имеют белое ядро и выгравированную надпись на одной из сторон в виде логотипа Грюненталь.

Таблетки с дозировкой 50 мг имеют белую пленочную оболочку и гравировку «Н6» на второй стороне. Таблетки с дозировкой 75 мг имеют бледно-желтый цвет и выгравированную надпись «Н7». Таблетки с дозировкой 100 мг имеют бледно-розовый цвет и гравировку «Н8».

Независимо от дозировки, таблетки упакованы в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук. В картонную пачку уложено 2 или 6 блистеров и аннотация.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблеток принадлежит к числу агонистов µ-опиоидных рецепторов и ингибиторов обратного захвата норадреналина. Оно производит выраженный обезболивающий эффект при нейропатических болях, а также обусловленных повреждением тканей разного рода (хирургическим вмешательством, дегенеративными изменениями в суставах и т. д.), висцерального происхождения и вызванных воспалительными явлениями.

В ходе проведенных исследований было подтверждено отсутствие влияния активного компонента Палексии на интервал QT и остальные ЭКГ-признаки работы сердца как при приеме в рекомендованных дозах, так и в более высоких. Но известно, что опиоиды подавляют выработку ряда гормонов, включая АКТГ, кортизол и ЛГ. Одновременно они активизируют синтез ГР, инсулина, пролактина, глюкагона. В связи с этим продолжительный прием может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось. Подобное провоцирует андрогенную недостаточность, что клинически выражается в уменьшении либидо, проблемах с потенцией, включая импотенцию, отсутствии менструации, бесплодии.

При пероральном употреблении активный компонент препарата с высокой скоростью и полностью всасывается. При приеме натощак биодоступность составляет порядка 32%. Наибольшее содержание в крови отмечается через 75 минут. Этот показатель напрямую зависит от полученной дозы. Равновесная концентрация устанавливается на 2 день после начала использования препарата.

Продолжительное употребление Палексии 4-кратно в течение дня по 75—175 мг приводит к кумуляции в организме основного метаболита тапентадола.

Максимальное содержание в крови увеличивается на 16% при приеме таблетки после употребления жирной пищи с большим количеством калорий. Но время его установления отсрочивается на 90 минут. Подобные изменения фармакокинетики признаны клинически несущественными. Поэтому принимать препарат можно в любое время.

Порядка 97% тапентадола метаболизируется в организме. В основном этот процесс протекает посредством взаимодействия соединения с глюкуроновой кислотой. Гораздо меньшее участие в метаболизме принимают изоферменты цитохрома Р450. Продукты обмена выводятся из организма почками. Они не обладают обезболивающими свойствами. Период полувыведения вещества – около 4 часов.

Фармакокинетика препарата у пожилых пациентов и лиц средних лет имеет мало различий. Но предельная концентрация в крови у больных зрелого возраста меньше на 16%.

Показания к применению

Таблетки предназначены для купирования острых болей средней и высокой интенсивности. Их назначение показано только в тех случаях, когда необходим прием опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

Медикамент противопоказан лицам до 18-ти лет, а также при:

• аллергии на любой из компонентов;
• выраженном угнетении дыхательной функции в случае отсутствия возможности осуществлять контроль над состоянием больного или использовать реанимационное оборудование;
• недостатке лактазы;
• обострении или тяжелой форме бронхиальной астмы;
• тяжелой форме гиперкапнии;
• непереносимости лактозы;
• подтверждении или возможности развития паралитической непроходимости кишечника;
• отравлении этанолом, снотворными, психотропами, анальгетиками центрального действия;
• глюкозо-галактозной мальабсорции;
• приеме ингибиторов МАО и их использовании на протяжении последних 2 недель;
• тяжелой почечной недостаточности;
• тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью к применению лекарственного средства стоит относиться пациентам с:

• склонностью к злоупотреблению Палексией или же риском несоблюдения правил приема;
• ЧМТ;
• нарушением дыхательной функции;
• заболеваниями желчевыводящих путей;
• случаями возникновения судорог в прошлом или наличием состояний, повышающих вероятность их возникновения;
• острым панкреатитом;
• печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
• гипотонией.

Также осмотрительно подходить к применению таблеток стоит при потребности сочетать Палексию с серотонинергическими препаратами. К числу последних относятся средства от мигрени, антидепрессанты и другие лекарства. Подобные комбинации способны провоцировать возникновение серотонинового синдрома.

Побочные действия

Приблизительно в 65% случаев употребление таблеток сопровождалось развитием нежелательных реакций легкой или умеренной выраженности. Чаще всего (более чем у одного пациента на каждые 10) возникали:

• головная боль;
• сонливость;
• тошнота;
• головокружение;
• рвота.

У одного из 10—100 больных прием Палексии сопровождался:

• угнетением аппетита;
• повышением тревожности;
• спутанностью сознания;
• расстройствами сна;
• изменением характера снов;
• тремором;
• «приливами» крови к лицу;
• запором;
• галлюцинациями;
• диареей;
• кожным зудом;
• повышенной потливостью;
• сыпью на коже;
• мышечными спазмами;
• диспепсией;
• астенией;
• сухостью во рту;
• ощущением усталости;
• чувством изменения температуры тела.

У одного пациента из 100—1000 наблюдалось:

• подавленность настроения;
• нарушение восприятия времени;
• беспокойство;
• пространственная дезориентация;
• эйфория;
• гипестезии;
• повышенная возбудимость;
• седация;
• нарушения внимания, памяти;
• атаксия;
• предобморочные состояния;
• дизартрия;
• чувство опьянения, расслабленности, необычные ощущения;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• нарушения зрения;
• тахикардия;
• ощущение сердцебиения;
• парестезии;
• снижение кровяного давления;
• снижение сатурации;
• одышка;
• дискомфортные ощущения в животе;
• крапивница;
• ощущение тяжести в мышцах;
• затруднение мочеиспускания;
• учащение мочеиспускания;
• синдром «отмены»;
• угнетение дыхания;
• отек;
• раздражительность.

У одного пациента из 1000—10000 таблетки провоцировали:

• реакции гиперчувствительности;
• судороги;
• патологическое мышление;
• нарушения координации;
• брадикардию;
• угнетение сознания;
• нарушения пищеварения.

Поступали сообщения о развитии делирия у пациентов с диагностированными злокачественными новообразованиями, преклонного возраста. На их основании определить точную частоту проявления этого побочного эффекта не удалось. Также зарегистрированы сообщения о появлении суицидальных мыслей. Но взаимосвязь между приемом медикамента и подобными явлениями не была установлена.

При приеме лекарственного средства менее 90 дней резкое прекращение употребления приводило к легкому синдрому «отмены».

Палексия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для перорального приема. Их нельзя разжевывать, разламывать, измельчать другим способом или растворять. Таблетку следует запивать достаточным количеством воды. Прием может осуществляться как до еды, так и после.

Необходимая доза для каждого пациента подбирается персонально. При этом во внимание принимают интенсивность болей, характер ранее использовавшихся лекарственных средств и возможность осуществления наблюдения за пациентом.

В качестве начальной дозы рекомендуется назначать 50, 75, 100 мг. Таблетку с выбранной дозировкой следует принимать через каждые 4—6 часов. Величина интервала между приемами зависит от выраженности болевого синдрома.

В первые сутки допустим прием второй таблетки, если спустя час после получения начальной дозы не получилось установить контроль над болью. В дальнейшем, рекомендуется принимать препарат в назначенной дозе раз в 4—6 часов.

При необходимости назначенную дозу корректируют для достижения адекватного уровня обезболивания и снижения интенсивности болей до приемлемого уровня. Но не рекомендуется в первый день терапии принимать более 700 мг тапентадола, а в последующие – более 600 мг.

При необходимости отменить Палексию рекомендуется делать это постепенно. В противном случае возможно развитие синдрома «отмены».

Лицам с легкой печеночной недостаточностью, а также легкой или умеренной почечной недостаточностью пересмотр рекомендуемых доз не показан. Пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью рекомендуется изначально назначать прием 50 мг раз в 8 часов. В дальнейшем возможно увеличение или уменьшение интервала между приемами для обеспечения достаточной анальгезии.

При отсутствии нарушений функции печени и почек пациентам зрелого возраста коррекция дозы не требуется. Но рекомендуется с особой тщательностью подходить к побору начальной дозы и не превышать рекомендуемые.

Передозировка

Имеющаяся информация о случаях передозировки весьма ограничена. При приеме высоких доз не исключено возникновение:

• миоза;
• рвоты;
• коллапса;
• нарушений сознания, что может привести к коме;
• судорог;
• угнетения дыхания вплоть до остановки.

В подобных случаях рекомендовано принимать меры для ликвидации признаков стимуляции µ-опиоидных рецепторов. В первую очередь требуется обеспечить восстановление проходимости дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких.

Специфическим антидотом тапентадола выступает Налоксон. Его введение позволяет добиться снижения угнетающего действия Палексии на дыхательную функцию. Но при передозировке препаратом продолжительность его воздействия на дыхательный центр головного мозга может превышать длительность действия антидота. Поэтому его назначение не может рассматриваться в качестве полной замены постоянного мониторинга нарушений дыхания, кровообращения. При получении недостаточного по выраженности или краткосрочного эффекта от введения Налоксона или другого антагониста опиоидных рецепторов возможно повторное его использования.

В течение 2-х часов после приема большой дозы Палексии провоцируется рвота, проводится промывание желудка, назначается прием активированного угля для выведения из организма, не всосавшегося в системный кровоток, тапентадола. Предварительно требуется исключить риск обтурации дыхательных путей.

Взаимодействие

Действующее вещество Палексии может вступать во взаимодействие с седативными препаратами (бензодиазепинами и сходными с ними по действию), а также с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов.

Седативные средства

Возможно усиление седативного эффекта, увеличение вероятности угнетения дыхания, в том числе с наступлением комы и летального исхода из-за аддитивного угнетающего воздействия на ЦНС при комбинациях Палексии с:

• другими опиоидами;
• барбитуратами;
• противокашлевыми препаратами;
• блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов;
• бензодиазепинами;
• нейролептиками;
• препаратами для лечения синдрома «отмены»;
• алкоголем.

При острой необходимости использовать подобные комбинации лекарственных средств показано сокращение дозы одного или обоих медикаментов, а также уменьшение длительности одновременного приема.

Употребление Палексии способно провоцировать судороги и потенцировать фармакологические эффекты:

• трициклических антидепрессантов;
• антипсихотических средств;
• ингибиторов обратного захвата серотонина, в том числе селективных, и Норэпинефрина;
• других медикаментов, снижающих порог судорожной готовности.

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Необходимо внимательно относится к сочетанию Палексии с пентазоцином, Налбуфином, бупренорфином и аналогичными лекарственными средствами. При сочетании препарата с бупренорфином замечена потребность в увеличении дозы Палексии или аналогичных лекарств. Поэтому при необходимости использовать подобные комбинации показан тщательный контроль дыхательной функции.

Поступали сообщения о развитии серотонинового синдрома у пациентов, которые одновременно принимали Палексию и серотонинергические средства. Также существует вероятность его развития при сочетании препарата с антидепрессантами, противомигренозными средствами. Серотониновый синдром может возникнуть при:

• спонтанном, индуцированном клонусе, опсоклонусе с психомоторным возбуждением или гипергидрозом;
• треморе и повышении сегментарных рефлексов;
• гипертонусе и повышении температуры тела до 38 °С и выше, индуцированном клонусе или опсоклонусе.

При отмене серотонинергических средств имеющиеся симптомы серотонинового синдрома быстро исчезают. Особенности назначаемой при этом терапии зависят от характера и интенсивности клинических проявлений.

Возможно усиление системной экспозиции тапентадола при одновременном его приеме с Кетоконазолом, Флуконазолом, меклофенамовой кислотой и другими мощными ингибиторами изоферментов UGT1A9, UGT1A6, UGT2B7.

Пациентам во время приема Палексии необходимо внимательно относиться к собственному самочувствию при начале использования и после завершения приема мощных индукторов микросомальных ферментов печени, включая Рифампицин, Фенобарбитал, средства на основе зверобоя продырявленного. Подобные комбинации могут вызвать уменьшение эффективности терапии и повышают вероятность развития нежелательных реакций.

Недопустимо принимать Палексию при проведении терапии ингибиторами моноаминоксидазы, а также на протяжении 14 дней после их отмены. В противном случае существует риск увеличения уровня норадреналина и возникновения побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности гипертонического криза.

Сочетания препарата с Напроксеном и пробенецидом приводят к увеличению максимальной концентрации тапентадола в крови. При комбинировании Палексии с ацетилсалициловой кислотой и Парацетамолом изменений в фармакокинетике не прослеживается.

Условия продажи

По рецепту. Препарат принадлежит к IV классу перечня лекарственных средств, которые находятся на предметно-количественном учете в России.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Применение препарата сопряжено с рядом особенностей, которые следует учитывать при его использовании.

Риск злоупотребления

Возможно злоупотребление медикаментом. Подобный риск стоит принимать во внимание при назначении Палексии пациентам, которые могут использовать таблетки неправильно, злоупотреблять ими или же способны передать другим. Поэтому осуществляется контроль над всеми лицами, получающими препарат на предмет злоупотребления или возникновения зависимости.

Одновременное использование седативных средств

Комбинация Палексии с медикаментами, обладающими седативными свойствами, может спровоцировать усиление фармакологических эффектов последних и выраженное угнетение дыхания. Потому такие сочетания могут назначаться только лицам, которым не подходят другие методы лечения.

В таких ситуациях показано уменьшение дозы Палексии и/или седативного препарата, а также сокращение длительности их сочетанного приема до минимума. До момента отмены одного из лекарств показан контроль над состоянием пациента для своевременного обнаружения признаков нарушений дыхания или седации.

Угнетение дыхания

У лиц с чрезмерной восприимчивостью к агонистам µ-опиоидных рецепторов прием лекарства в больших дозах может вызвать дозозависимое угнетение дыхания. Потому лицам с нарушениями дыхательной функции он назначается с осторожностью, а прием осуществляется под скрупулезным медицинским контролем. По возможности вместо него назначают анальгетики из других фармакологических групп.

ЧМТ и повышение ВЧД

Таблетки не рекомендуется прописывать лицам, которые могут проявить повышенную чувствительность к патофизиологическим реакциям. Подобное может стать следствием роста парциального давления углекислого газа в сосудах и ткани головного мозга на фоне увеличения ВЧД, подавления сознания, комы. Препарат обладает способностью маскировать признаки ЧМТ. Потому только с соблюдением осторожности Палексию назначают лицам с ЧМТ и опухолями головного мозга.

Печеночная недостаточность

У больных с печеночной недостаточностью наблюдается более высокий уровень тапентадола в крови, чем у лиц без подобных нарушений. Потому таблетки должны с осторожностью назначаться пациентам с расстройствами функции печени средней тяжести. Лицам с тяжелой печеночной недостаточностью медикамент противопоказан в связи с отсутствием данных о его применении.

Судороги

Точных данных о влиянии препарата на состояние лиц с судорожным синдромом нет. Известно, что лекарственные средства из той же фармакологической группы должны с осторожностью назначаться таким пациентам, в том числе с судорогами или состояниями их провоцирующими в анамнезе.

Расстройства дыхания, связанные со сном

Препарат способен вызывать центральное апноэ сна, а также гипоксемию, связанную со сном. По мере увеличения дозы нарастает вероятность развития центрального апноэ сна. Лицам с таким расстройством рекомендуемо снижение дозы Палексии.

Заболевания поджелудочной железы и желчных протоков

Прием таблеток может спровоцировать спазм сфинктера Одди. Это обуславливает необходимость с осторожностью их назначать лицам с острым панкреатитом и заболеваниями желчных путей.

Надпочечниковая недостаточность

У лиц, принимавших опиоиды, были зарегистрированы случаи развития надпочечниковой недостаточности. В основном она наблюдались при приеме лекарственного средства более месяца. Симптомами нарушения функции надпочечников выступают:

• анорексия;
• утомляемость;
• тошнота;
• слабость;
• рвота;
• головокружение;
• низкое артериальное давление.

При появлении подобных изменений следует как можно скорее пройти обследование. При подтверждении надпочечниковой недостаточности показано проведение заместительной терапии кортикостероидами. Одновременно постепенно уменьшают дозу Палексии для нормализации работы органов. Использование кортикостероидов продолжают до восстановления функции надпочечников. Также допустима замена препарата другим опиоидом, так как в ряде ситуаций при этом не наблюдалось рецидива надпочечниковой недостаточности.

Продолжительный прием Палексии может спровоцировать уменьшение уровня половых гормонов.

Синдром «отмены»

Если резко прекратить прием препарата возможно развитие следующих симптомов:

• нарушения сна;
• тревога;
• озноб;
• диарея;
• повышенное потоотделение;
• боли;
• пилоэрекция;
• тремор;
• тошнота;
• галлюцинации;
• нарушения со стороны верхних дыхательных путей.

Чтобы избежать подобного, нужно плавно уменьшать дозу перед окончательным отказом от приема препарата.

Угнетение ЦНС

Усиление угнетающего влияния на ЦНС может спровоцировать прием Палексии вместе с другими препаратами из числа:

• анальгетиков-агонистов µ-опиоидных рецепторов;
• производных фенотиазина;
• седативных препаратов;
• снотворных;
• средств для наркоза;
• транквилизаторов;
• иных веществ, угнетающе воздействующими на ЦНС, включая алкоголь, наркотики.

Даже при однократном совместном применении возможно наступление глубокой седации и комы. При острой необходимости использовать подобные комбинации рекомендуется пересмотреть дозу одного из лекарств и снизить ее.

Падение кровяного давления

Прием медикамента способен провоцировать существенное снижение артериального давления. Наиболее высок риск такого побочного эффекта у лиц с гиперволемией, а также при приеме лекарственных средств, уменьшающих тонус периферических сосудов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Рекомендовано воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных задач, поскольку прием препарата оказывает влияние на ЦНС. Этот эффект особенно выражен в первые дни лечения, а также при любых изменениях дозы, комбинациях Палексии с другими лекарствами, алкоголем.

Аналоги

Полным аналогом препарата является Палексия ретард. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и обладает пролонгированным действием, что позволяет сократить кратность приема.

Существуют групповые аналоги Палексии, содержащие другое действующее вещество, но оказывающие аналогичное действие на организм. Это:

• МСТ Континус
• Морфин
• Промедол
• Просидол
• Трамадол
• Трамаклосидол
• Трамал Ретард

Детям

Противопоказан.

С алкоголем

Категорически не рекомендовано употреблять спиртные напитки при приеме Палексии. Подобное сопряжено с риском развития выраженного седативного эффекта, а также угнетения дыхания вплоть до комы и летального исхода.

При беременности и лактации

Собранных данных о применении препарата при беременности недостаточно для получения точных выводов о его безопасности. В ходе испытаний на животных тератогенная активность не отмечалась. Но при превышении рекомендуемых доз наблюдалась задержка эмбрионального развития. Также лекарство оказывало токсическое влияние на нервную систему плода. Но было обнаружено влияние на развитие потомства животных в постнатальном периоде, если медикамент использовался в дозах, которые не провоцировали отрицательных реакций у беременных самок.

Таким образом, Палексия может назначаться беременным женщинам исключительно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможные риски для плода. В то же время следует помнить об опасности для плода продолжительного приема опиоидов матерью во время беременности. Подобное способно провоцировать симптомы синдрома «отмены» опиоидов в неонатальном периоде.

Количество данных о том, как тапендатол сказывается на течении родов, ограничено. Не рекомендовано использовать препарат перед и во время родовой деятельностью. Если мать принимала препарат, показан тщательный контроль над дыханием новорожденного в связи с возможностью его угнетения.

Данные о способности вещества проникать в грудное молоко ограничены. Основываясь на его физико-химических свойствах, можно предполагать, что подобное возможно. Потому не рекомендуется применять медикамент при грудном вскармливании.

Отзывы о Палексии

Онкологи высокого мнения о препарате и часто назначают его пациентам при второй ступени хронического болевого синдрома, вызванного злокачественными опухолями и метастазами любой локализации. Они отмечают высокую эффективность и хорошую переносимость большинством пациентов. Дополнительными преимуществами являются удобство титрования дозы, поскольку препарат представлен на рынке в 3-х дозировках, возможность сочетания с НПВС.

Основными недостатками Палексии считают высокую стоимость и недостаточно высокую эффективность при нейропатических болях. Также существует риск развития привыкания и в дальнейшем синдрома «отмены» при переходе на другие лекарства.

Отзывов пациентов о препарате пока мало. На основании имеющихся можно сказать, что прием таблеток хорошо переносится и помогает купировать болевой синдром, когда Трамадол или его аналоги перестают оказывать желаемый эффект. В одном случае у пациента пожилого возраста в первый день перехода на Палексию наблюдалось повышение тревожности, чувство нехватки воздуха, что полностью прошло на вторые сутки без отмены препарата.

Цена Палексии, где купить

Средняя стоимость Палексия 150 мг №20 составляет порядка 1600 рублей.

Отзывы