Сафистон

Состав

В состав одной таблетки входят действующие вещества:

• кофеин – 50 мг;
• парацетамол – 250 мг;
• пропифеназон – 150 мг.

Вспомогательные компоненты:

• МКЦ – 100 мг;
• карбоксиметилкрахмал натрия – 44.8 мг;
• повидон-К25 – 18 мг;
• магния стеарат – 16 мг;
• кроскармеллоза натрия – 8 мг;
• коллоидный кремния диоксид – 3.2 мг.

Форма выпуска

Круглые таблетки, имеющие риску и фаску. Их форма плоскоцилиндрическая, а цвет может варьироваться от белого до белого с кремовым оттенком. Присутствие легкой мраморности допустимо.

Таблетки упакованы в блистеры из ПВХ-пленки или комбинированного материала и фольги алюминиевой по 10 штук. В картонную коробку укладывают по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров и аннотацию.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные вещества препарата усиливают терапевтические свойства друг друга.

Парацетамол относится к числу ненаркотических анальгетиков. Он обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Терапевтический эффект обусловлен способностью соединения блокировать ЦОГ исключительно в ЦНС. В результате парацетамол влияет на центры терморегуляции и боли в головном мозге. Но в тканях, в которых протекают воспалительные процессы, наблюдается полная нейтрализация действия вещества на ЦОГ за счет активности клеточных пероксидаз. Это обуславливает отсутствие противовоспалительных свойств у вещества. При этом парацетамол не сказывается на водно-солевом обмене и не оказывает негативного влияния на состояние слизистой оболочки ЖКТ. Это связано с его неспособностью вмешиваться в процесс продукции простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол хорошо всасывается в ЖКТ и достигает предельного содержания в крови спустя 20—30 минут после употребления. Соединение способно проходить сквозь гематоэнцефалический барьер. Оно так же проникает в грудное молоко, но только в количестве, не превосходящем 1% от полученной дозы. Метаболизм вещества протекает в печени, следствием чего становится образование неактивных продуктов обмена. Если в организме сформировался дефицит глутатиона промежуточные метаболиты способны препятствовать работе ферментов гепатоцитов, что вызывает их гибель. Половина полученной дозы элиминируется из организма через 2—3 часа. У лиц зрелого возраста это процесс протекает медленнее.

Пропифеназон – производное циразолона. Он также дает анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Вещество подавляет ЦОГ, которая задействована в синтезе простагландинов из полиненасыщенной арахидоновой кислоты.

Максимальное содержание пропифеназона в крови отмечается через полчаса после приема. Метаболизм протекает в печени, выведение осуществляется почками. Период полувыведения – 1—1.5 часа. Но, поскольку в составе препарата присутствует парацетамол, это приводит к ускорению элиминации пропифеназона из организма на 40%.

Кофеин, как психостимулятор, обладает целым рядом свойств:

• увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга;
• улучшает кровоснабжение мышц, головного мозга, почек, сердца за счет расширения сосудов;
• стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры;
• уменьшает «слипание» тромбоцитов;
• способствует снижению сонливость, ощущения утомления.

В состав Сафистона кофеин входит в малой дозе, а потому его стимулирующее действие на организм почти неощутимо. Но его влияния достаточно для изменения тонуса сосудов мозга, потенцирования обезболивающего действия остальных компонентов и уменьшения выраженности сонливости.

Кофеин в максимальном количестве содержится в крови через час после приема таблетки, а период полувыведения равен 3.5 часам. Выведение соединения осуществляется почками.

Показания к применению

Препарат предназначен для снижения температуры тела при ОРВИ и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, а также для устранения болей легкой и средней степени выраженности. К перечню того, от чего помогает Сафистон, относятся:

• головные боли;
• мышечная боль;
• мигрени;
• зубная боль;
• суставная боль;
• альгодисменорея.

Противопоказания

Таблетки не могут использоваться при:

• индивидуальной непереносимости любого компонента;
• ИБС;
• тяжелой почечной, печеночной недостаточности;
• гипертонии;
• нехватке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболеваниях и состояниях, сопровождающих подавлением процессов кроветворения в костном мозге, включая анемию, лейкопению;
• аритмии;
• острой гематопорфирии;
• глаукоме;
• остром инфаркте миокарда;
• комбинировании бронхиальной астмы, индивидуальной повышенной чувствительности к НПВП и рецидивирующего полипоза носа и синусов;
• язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• состояниях, при которых наблюдается угнетение дыхательной функции;
• внутричерепной гипертензии;
• беременности;
• лактации;
• бессоннице.

Сафистон также не назначается лицам младше 12-ти лет.

С осторожностью к применению лекарственного средства следует относиться при:

• алкоголизме;
• склонности к судорогам;
• установленной эпилепсии;
• доброкачественной билирубинемии, в частности при синдроме Жильбера, Ротора, Дубина-Джонсона;
• необходимости использования пожилыми лицами.

Побочные действия

При использовании лекарственного средства возможно возникновение:

• головокружения;
• рвоты;
• тромбоцитопении;
• крапивницы;
• бессонницы;
• тошноты;
• ангионевротического отека;
• агранулоцитоза;
• кожных высыпаний;
• тяжести и дискомфорта в животе;
• гемолитической анемии;
• кожного зуда;
• синдрома Лайелла;
• синдрома Стивенса-Джонсона.

Сафистон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент рекомендуется принимать 1—3 раза в день по истечении 1—2 часов после приема пищи по:

• 1—2 табл. взрослым;
• 1 табл. детям 12—18 лет.

Таблетку стоит запивать большим объемом жидкости. Не рекомендуется превышать предельную разовую и суточную дозу – 2 и 6 таблеток соответственно.

Самостоятельно нельзя использовать Сафистон более 3 дней для снижения температуры тела и более 5 дней для купирования болей любого происхождения. При необходимости принимать медикамент дольше указанных сроков показана консультация врача. Под медицинским контролем допускается повышение суточной дозы и длительности приема Сафистона.

Передозировка

Клинические проявления передозировки парацетамолом возникают при получении более 10—15 г вещества. Они заключаются в появлении:

• тошноты;
• бледности кожи;
• уменьшения аппетита;
• рвоты;
• болей в животе.

Большие дозы парацетамола оказывают гепатотоксическое и нефротоксическое действие на организм. В тяжелых ситуациях возможно развитие:

• печеночной недостаточности;
• энцефалопатии;
• гепатонекроза;
• коматозного состояния.

Подобное может сопровождаться нарастанием активности «печеночных» трансамилаз и показателя протромбинового времени.

При появлении признаков передозировки показано:

• промывание желудка;
• прием сорбентов;
• проведение симптоматической терапии;
• введение Метионина спустя 8—9 часов после приема большой дозы парацетамола и N-ацетилцистеина через 12 часов.

Поскольку в Сафистоне содержится и кофеин, прием большого количества таблеток может приводить к развитию признаков передозировки этим веществом. В таких случаях могут наблюдаться:

• ажитация;
• двигательное беспокойство;
• головные боли;
• гипертермический синдром;
• звон в ушах;
• тошнота;
• нервозность;
• аритмия;
• спутанность сознания;
• тремор;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• боль в животе;
• тахикардия;
• рвота;
• судороги, в том числе тонико-клонические.

Пациентам с таким симптомами после передозировки Сафистоном показано промывание желудка и прием сорбентов, слабительных. При необходимости проводятся мероприятия по поддержанию вентиляции легких и оксигенации. В случае развития судорог рекомендовано поддержание водно-солевого баланса и в/в введение Диазепама, Фенобарбитала.

Взаимодействие

Сафистон теряет свою эффективность, если его прием дополняется применением:

• антидепрессантов;
• холистирамина;
• щелочных веществ;
• холинолитиков.

Негативное влияние лекарственного средства на печень нарастает при его комбинировании с барбитуратами или противосудорожными препаратами.

Также известны следующие особенности взаимодействия парацетамола с медикаментами:

• увеличение скорости всасывания вещества при сочетании с Метоклопрамидом;
• увеличение периода полувыведения хлорамфеникола в 5 раз;
• увеличение терапевтического эффекта антикоагулянтов;
• увеличение степени негативного воздействия на печень при комбинировании с миелотоксическими препаратами.

В то же время входящий в состав Сафистона кофеин является антагонистом аденозина. Он способен:

• повышать скорость всасывания эрготамина;
• подавлять степень абсорбции кальция и его препаратов;
• подавлять эффект снотворных и наркотических лекарственных средств;
• повышать скорость экскреции препаратов лития;
• стимулировать абсорбцию и влияние на организм сердечных гликозидов, увеличивать их токсичность;
• снижать терапевтический эффект β-адреноблокаторов;
• оказывать дополнительное стимулирующее воздействие на ЦНС при сочетании с β-адреномиметиками, а также провоцировать появление прочих токсических эффектов;
• уменьшать клиренс теофиллина (предполагается возможность аналогичного влияния на другие ксантины), что повышает риск токсического воздействия препаратов на организм;
• провоцировать опасные аритмии, серьезный скачок кровяного давления при приеме больших доз в сочетании с использованием ингибиторов моноаминооксидазы, прокарбазина, Фуразолидона, селегина.

Никотин негативно сказывается на скорости элиминации кофеина из организма.

Третий компонент таблеток, пропифеназон, способен потенцировать влияние на организм:

• пероральных гиполипидемических средств;
• сульфаниламидов;
• антикоагулянтов.

Пропифеназон также усиливает негативное влияние кортикостероидов на органы ЖКТ и угнетает действие калийсберегающих диуретиков.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в месте, в которое дети не могут проникнуть, а температура воздуха не превышает 25 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Независимо от того, от чего таблетки Сафистон применяются, при необходимости использования более 5 суток рекомендовано отслеживать изменения в картине периферической крови и в состоянии печени. В течение всего срока применения Сафистона не допустимо употреблять спиртное. Также следует снизить потребление напитков, содержащих кофеин, поскольку существует риск развития передозировки и обусловленных этим нарушений самочувствия. Следует учитывать, что прием таблеток способен затруднить выявление причины возникновения острых болей в животе.

Пациентам, принимающим Сафистон, нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем или выполнении других задач, сопряженных с необходимостью поддержания высокой концентрации внимания.

Аналоги Сафистона

Мигрениум

Флюкомп

Флюкомп Экстратаб

Простудокс

Ранкоф Флю

Ранкоф

Гриппофлю Экстра

Гриппофлю

Антигриппин

Цефекон Д

Фенацетин

Комбигрипп

Хлорфенамин

Колдфлю

Калпол

Фервекс

Панадол Экстра

Панадол детский

Панадол

Солпадеин

Полными аналогами являются:

• Каффетин лайт
• Новалгин
• Темпалгин Трио
• Саридон
• Фемкомфорт
• Флюкомп Экстратаб

Детям

Противопоказан детям до 12 лет.

С алкоголем

Несовместим. Подобные сочетания резко увеличивают гепатотоксическое действие лекарственного средства и повышают риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

При беременности и лактации

Противопоказан.

Отзывы о Сафистоне

Большинство пациентов полностью довольно действием Сафистона. По их словам, препарат эффективно устраняет боли, включая головные, зубные, менструальные, в спине, мышцах, суставах, а также хорошо борется с жаром при ОРВИ и гриппе.

Но для некоторых таблетки показались крупными, что вызвало определенные трудности при глотании. В единичных случаях наблюдалась рвота, ощущение сердцебиения после приема. По мнению специалистов подобное может быть обусловлено нарушением инструкции по применению и приемом лекарственного средства при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы.

Цена Сафистона, где купить

Средняя стоимости упаковки Сафистон №10 составляет около 250 рублей.

Отзывы