Офор

Состав

1 таблетка включает 200 мг офлоксацина и 500 мг орнидазола – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: повидон (K-30), кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, «желтый закат» (краситель Е 110), спирт изопропиловый, дихлорметан.

Форма выпуска

Офор выпускается в форме таблеток в оболочке, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Атибактериальное, антипротозойное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Офор, благодаря эффектам офлоксацина и орнидазола, является антибактериальным лекарственным препаратом комбинированного действия.

Офлоксацин проявляет антибактериальную (бактерицидную) эффективность. Ингибирует топоизомеразы ДНК-гиразы (II и IV), препятствует процессам сшивки ДНК-разрывов и ее суперспирализации, угнетает клеточное деление, вносит структурные модификации в структуру цитоплазмы, тем самым разрушая микроорганизмы.

Гибельно воздействует на большое количество штаммов бактерий, в основном грамотрицательных (энтеробактер, цитобактер, кишечная палочка, клебсиеллы, стрептококки, протеи, псевдомонады, стафилококки и пр.). Эффективен в отношении многих микроорганизмов, проявляющих устойчивость к прочим антибиотикам и сульфаниламидам.

Орнидазол демонстрирует, как антибактериальную, так и антипротозойную эффективность. Губителен для трихомонад, возбудителей амебиаза и лямблиоза, а также ряда анаэробных кокков и анаэробных бактерий (фузобактерий, бактероидов, клостридий). По механизму своего воздействия орнидазол относится к ДНК-тропным средствам с выборной активностью по отношению к микроорганизмам, выделяющихся ферментными системами, которые способны реконструировать нитрогруппу и форсировать взаимодействие ферредоксинов (белков) с нитросоединениями. При попадании в клетку бактерии механизм действия орнидазола направлен в сторону восстановления нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и продуктивности уже воссозданного нитроимидазола. Благодаря продуктам восстановления формируются ДНК-комплексы, приводя к деградации ДНК, нарушению ее транскрипции и репликации. Помимо этого, продукты метаболических превращений препарата оказывают цитотоксическое действие и нарушают клеточное дыхание.

При пероральном приеме всасывание офлоксацина из ЖКТ происходит быстро и практически в полном объеме. Биодоступность равняется 96%. Плазменная Смах, при приеме 400 мг, наблюдается уже через 60-120 минут и составляет 3-4 мкг/мл. Пища не влияет на всасывание, но может немного тормозить абсорбцию. Т1/2 в пределах 5-8 часов.

Распределение офлоксацина в биологических жидкостях и тканях организма (асцитная жидкость, спинномозговая жидкость, слюна, желчь, бронхиальный секрет, костная ткань, легкие, желчный пузырь, предстательная железа) находится на высоком уровне и достигает больших концентраций. Наблюдаемый объем распределения равен 1-2,5 л/кг. Связь с плазменными белками – около 25%. Обнаруживается в молоке кормящей матери и проходит сквозь плаценту.

В большом объеме выводится почками в неизмененном виде (в форме метаболитов на 5%), при этом на 75-80% на протяжении 24-48 часов. Кишечником выводится на 4-8%.

Практически полная экскреция офлоксацина почками значительно влияет на его фармакокинетику у пациентов с патологиями почек. Проведение гемодиализа незначительно уменьшает его сывороточную концентрацию.

При внутреннем приеме 90% орнидазола всасывается довольно быстро. Плазменная Смах достигается за 180 минут. Связывание с плазменными белками на уровне 13%. Оптимальная сывороточная концентрация, в зависимости от дозировок, варьируется в пределах 6-36 мкг/л.

Обладает хорошей проникающей способностью в спинномозговую жидкость и прочие ткани и жидкости организма. Т1/2 примерно 13 часов.

85% однократной дозы орнидазола выводится на протяжении первых 5-ти суток. Главным образом выводится почками (63%), причем на 4% выводится в неизменной форме, а также кишечником (22%).

Показания к применению

Прием Офора показан при смешанных заболеваниях инфекционной этиологии, которые были спровоцированы чувствительными к нему возбудителями (бактериями и простейшими).

Мочевыделительная система

• цистит;
• пиелонефрит;
• эпидидимит;
• простатит;
• рецидивирующие или осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Мочеполовая система

• уретрит;
• хламидиоз;
• гонорея;
• цервицит;
• трихомониаз.

Дыхательная система

• хронические бронхиты;
• внебольничная пневмония.

Желчевыводящая система и ЖКТ

• лямблиоз;
• амебиаз.

Прочие

• поражения мягких тканей и кожных покровов;
• пред- и послеоперационная антибиотикотерапия.

Противопоказания

• патологии ЦНС с пониженным судорожным порогом, вследствие инсульта, черепно-мозговых травм, воспалений мозговых оболочек и мозга;
• беременность;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гиперчувствительность к ингредиентам ЛС, а также производным нитроимидазола и фторхинолонов;
• рассеянный склероз;
• период лактации;
• тендинит в анамнезе;
• возраст до 18-ти лет;
• эпилепсия;
• удлинение QT-интервала;
• гематологические патологии;
• декомпенсированная гипогликемия;
• предшествующие разрывы сухожилий (после терапии фторхинолонами);
• параллельное лечение антиаритмическими препаратами класса IА (Прокаинамид, Хинидин) или класса III (Соталол, Амиодарон), макролидами, трициклическими антидепрессантами.

Побочные действия

Иммунная система

• ангионевротический отек (глотки, гортани, языка, припухлость или отек лица);
• реакции гиперчувствительности (в том числе анафилактоидные/анафилактические);
• анафилактоидный/анафилактический шок;
• пневмонит (очень редко).

После первого приема офлоксацина иногда наблюдали развитие анафилактоидных/анафилактических проявлений, включая симптомы анафилаксии, лихорадку, тахикардию, одышку, ангионевротический отек, шок, эозинофилию, васкулит (очень редко приводящий к некрозу кожи). В случае формирования вышеперечисленной симптоматики применение Офора следует прекратить и назначить альтернативное лечение.

ЦНС

• возбуждение;
• головные боли;
• чувство беспокойства;
• головокружение;
• судороги;
• депрессия;
• парестезии;
• нарушения сна;
• психотические реакции;
• бессонница;
• тревожные состояния;
• сонливость;
• слюноотделение;
• ригидность;
• дисфазия;
• спутанность сознания;
• светобоязнь;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• нарушения координации;
• усиление внутричерепного давления;
• нарушения скорости реакций;
• обострение миастении гравис;
• сенсомоторная или сенсорная нейропатия;
• суицидальные наклонности;
• тремор и прочие экстрапирамидные расстройства;
• нарушения зрения, обоняния, вкуса.

Сердечно-сосудистая система

• желудочковая аритмия;
• приливы;
• артериальная гипотензия (кратковременная);
• тахикардия;
• коллапс;
• увеличение QT-интервала;
• фибрилляция/трепетание желудочков (в основном при факторах риска увеличения QT-интервала);
• мозговой тромбоз;
• пируэтная тахикардия;
• отек легких.

В случае формирования артериальной гипотензии тяжелого характера терапию прекращают.

Пищеварительная система

• энтероколит;
• анорексия;
• дисгевзия;
• тошнота;
• изжога;
• рвота;
• гастралгия;
• метеоризм;
• рези или боли в животе;
• металлический привкус;
• диарея (изредка может быть проявлением энтероколита, в некоторых случаях геморрагического);
• сухость во рту;
• дисбактериоз;
• частый жидкий стул;
• псевдомембранозный колит;
• запор;
• желудочно-кишечный дистресс;
• гипогликемия (при сахарном диабете с приемом гипогликемических ЛС).

При подозрении на псевдомембранозный колит, вызванный воздействием клостридий, Офор отменяют и назначают адекватное лечение. В этих случаях не применяют ЛС, снижающие перистальтику кишечника.

Мочеполовая система

• нарушение почечной функции;
• гематурия;
• вагинит;
• анурия;
• конкременты в почках;
• полиурия;
• вагинальный кандидоз;
• зуд половых органов (наблюдали у женщин);
• интерстициальный острый нефрит или увеличение уровня плазменного креатинина, могущее привести к ОПН.

Печень

• холестатическая желтуха;
• увеличение активности билирубина и ферментов печени;
• повышение количества ТГ, ХС;
• гепатит.

Дыхательная система

• одышка;
• стридор;
• кашель;
• удушье;
• назофарингит;
• бронхоспазм;
• фарингит;
• аллергический пневмонит.

Костно-мышечная система

• миопатия и/или рабдомиолиз;
• мышечные судороги;
• кристаллурия (в особенности в пожилом возрасте);
• мышечная слабость;
• миалгия;
• разрыв мышц;
• артралгия;
• разрыв сухожилий (включая ахиллово).

В случае подозрения на воспаления сухожилий следует отменить терапию и безотлагательно провести соответствующее лечение проблемного сухожилия.

Кожные покровы

• сосудистая пурпура;
• зуд;
• фотосенсибилизация;
• сыпь;
• появление волдырей;
• крапивница;
• гипергидроз;
• мультиформная эритема;
• гнойничковые высыпания;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• развитие солнечной эритемы;
• синдром Лайелла;
• обесцвечивание кожи;
• экзантематозный генерализованный пустулез;
• расслоение ногтей.

Кровеносная система

• подавление костномозгового кроветворения;
• нейтропения;
• анемия (в том числе гемолитическая);
• лейкопения;
• петехии;
• эозинофилия;
• агранулоцитоз;
• экхимозы/кровоподтек;
• тромбоцитопения;
• болезнь Мошковица;
• панцитопения;
• дискразия крови;
• увеличение протромбинового времени.

Органы чувств

• вертиго;
• раздражение глаз;
• шум в ушах;
• снижение/потеря слуха.

Инфекции

• развитие резистентности к болезнетворным микроорганизмам;
• кандидоз;
• грибковые инфекции.

Прочие

• икота;
• недомогание;
• усталость;
• жар;
• боли в груди;
• общая слабость;
• боли в носу;
• лихорадка;
• болезненность слизистых ротовой полости;
• увеличение/понижение кровяного уровня глюкозы;
• гипо- или гипергликемия (при сахарном диабете).

Офор, инструкция по применению

Принимать таблетки Офор следует перорально (внутрь), запивая 100-200 мл воды.

Дозировки Офора и продолжительность его приема рассчитывают исходя из чувствительности патогенных микроорганизмов, а также вида и тяжести инфекционного процесса.

Как правило, назначают двухразовый суточный прием 1-ой таблетки Офора на протяжении 5-ти дней, после чего продолжают лечение еще 2-5 суток. После исчезновения симптоматики болезни необходимо продолжать лечение еще как минимум 3 дня.

Передозировка

При передозировке Офором наблюдали: боли в животе, головокружение, заторможенность, возбуждение, тошноту, головные боли, рвоту, судороги, спутанность сознания, диарею, эрозивные повреждения ЖКТ. Также может формироваться интерстициальный нефрит или развитие прочих побочных явлений.

Проводят промывание желудка, усиленное питье, десенсибилизирующее, дезинтоксикационное и симптоматическое лечение, направленное на корректировку нарушений дестабилизации работы внутренних органов. При судорогах назначают Диазепам. Процедуры осуществляют под контролем ЭКГ (из-за риска увеличения QT-интервала). Можно провести перитонеальный диализ или гемодиализ (эффективность средняя).

Взаимодействие

Сочетаемый прием с гипотензивными средствами может привести к внезапному снижению АД. В данных случаях следует проводить мониторинг сердечно-сосудистой функции.

Противопоказан одновременный прием с лекарственными средствами, увеличивающими QT-интервал (антиаритмическими препаратами класса IА (Прокаинамид, Хинидин) или класса III (Соталол, Амиодарон), макролидами, трициклическими антидепрессантами).

При параллельном применении с НПВП (включая производные пропионовой кислоты), а также производными метилксантинов и нитроимидазола усиливается риск формирования нефротоксического воздействия, при понижении судорожного порога возможно возникновение судорог.

Ввиду того, что большинство фторхинолонов, к которым относится и офлоксацин, ингибирует активность ферментов цитохрома Р450, их сочетаемое применение с ЛС, метаболизирующимися этой системой (Кофеин, Циклоспорин, Варфарин, Метилксантин, Теофиллин) пролонгирует Т1/2 последних.

Сочетаемое применение высоких дозировок офлоксацина и ЛС, выделяющихся с помощью канальцевой секреции приводит к увеличению их плазменных концентраций, в связи со снижением почечного выведения.

Совместная терапия с антагонистами витамина К требует проведения постоянного мониторинга функции свертываемости крови.

При параллельном приеме с пероральными препаратами антидиабетического ряда и инсулином наблюдали формирование гипо— или гипергликемии, в связи с чем для своевременной корректировки необходимо постоянное исследование данных параметров. Одновременное лечение с применением Глибенкламида может привести к увеличению его плазменного уровня.

Сочетаемый прием с ЛС антацидного действия, включающими кальций, алюминий или магний; сукральфатом; мультивитаминами, включающими цинк; препаратами железа (II-III валентного) уменьшает всасывание офлоксацина. В связи с чем между их приемом следует выдерживать интервал, составляющий не менее 2-х часов.

При совместном применении с ощелачивающими мочу препаратами (натрия бикарбонат, цитраты, ингибиторы карбоангидразы) усиливается риск возникновения нефротических явлений и кристаллурии.

Параллельное лечение с Циметидином, Пробенецидом, Метотрексатом, Фуросемидом приводит к увеличению плазменных концентраций офлоксацина.

Офор может угнетать рост микобактерий туберкулеза, что может привести к получению ложноотрицательного результата при бактериологическом тестировании данного заболевания.

Совместная терапия пероральными антикоагулянтами повышает риск кровоизлияний.

При одновременном применении с Офором наблюдали увеличение равновесной плазменной концентрации, Т1/2 и побочных эффектов Теофиллина. В этом случае необходим контроль и своевременная коррекция дозировок последнего. Отрицательные эффекты (включая формирование приступов) могут не зависеть от плазменного уровня Теофиллина.

Орнидазол усиливает миорелаксирующие эффекты векурония бромида.

Параллельный прием Варфарина или его производных требует тщательного контроля за протромбиновым временем или проведения соответствующего коагуляционного тестирования.

Эффекты офлоксацины могут влиять на результаты тестов по определению порфиринов или опиатов в моче. В этой связи рекомендуют использовать другие специфические методы.

Условия продажи

Офор относится к препаратам, продающимся по рецепту.

Условия хранения

Все фармакологические свойства таблеток сохраняются при температуре до 30 °С.

Срок годности

С момента производства – 2 года.

Особые указания

До начала приема Офора следует провести тестирование чувствительности пациента к офлоксацину и взять посев на патогенную микрофлору.

При проведении терапии необходимо поддерживать достаточную гидратацию.

При патологиях печени и почек препарат назначают с особой осторожностью, под мониторингом лабораторных показателей функциональности данных органов.

Нарушения почечной функции в связи с замедленным выведением требует корректировки дозировок Офора.

При приеме фторхинолонов, нарушение печеночной функции является дополнительным фактором риска формирования фульминантного гепатита, могущего привести к печеночной недостаточности с возможностью летального исхода. При обнаружении симптоматики развития гепатита (анорексия, потемнение мочи, желтуха, боль и зуд в животе) лечение следует отменить.

Проявления особенно тяжелой, продолжительной или с примесью крови диареи (чаще всего вследствие воздействия клостридий) может быть признаком формирующегося псевдомембранозного колита. Данное состояние требует отмены лечения Офором и назначения соответствующей антибиотикотерапии (Метронидазол, Тейкопланин, Анкомицин). Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.

После первого приема Офора сообщалось о тяжелых аллергических реакциях на фторхинолоны. Анафилактоидные/анафилактические реакции могут стать причиной шока, представляющего угрозу для жизни пациента. В этом случае терапию прекращают и проводят адекватное лечение.

Во время приема Офора по причине возникновения фотосенсибилизации следует ограничить воздействие ультрафиолетовых лучей. При обнаружении фоточувствительности (состояния подобные солнечным ожогам) лечение прекращают.

Имеются сведения о формировании сенсомоторной или сенсорной периферической нейропатии, при выявлении симптомов которых терапию отменяют.

Прекращения лечения требуют тяжелые проявления артериальной гипотензии.

Изредка прием фторхинолонов приводил к увеличению QT-интервала. Дополнительными факторами риска формирования данного показателя являются: пожилой возраст, нарушения электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), патологии сердца (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия), приобретенный или врожденный синдром увеличения QT-интервала.

В некоторых случаях применение фторхинолонов приводило к возникновению тендинита (в особенности в пожилом возрасте), могущего стать причиной разрыва сухожилий. Возможность разрыва сухожилий увеличивается при параллельном приеме глюкокортикоидов. В случае подозрения на формирование тендинита или появлении воспаления/болей в суставе, лечение немедленно прекращают и проводят соответствующие лечебные мероприятия (например, иммобилизацию сустава).

При нарушениях функциональности ЦНС, протекающих с сосудистым атеросклерозом мозга, а также психических заболеваний (включая упоминания в анамнезе) Офор назначают с особой осторожностью.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, прием офлоксацина может привести к усилению эффектов пероральных гипогликемических ЛС и инсулина, что требует постоянного мониторинга плазменного уровня глюкозы.

При продолжительной или повторной терапии Офором возможно возникновение оппортунистических инфекций и увеличение численности резистентных микроорганизмов. В случае формирования вторичной инфекции следует принять адекватные меры по ее нивелированию.

При проведении терапии фторхинолонами резистентность к ним некоторых штаммов синегнойной палочки может сформироваться довольно быстро.

При указаниях в анамнезе на миастению Офор применяют с осторожностью.

Офор не может позиционироваться как препарат выбора для терапии пневмоний, спровоцированных микоплазмами или пневмококками, а также тонзиллярной ангины, развившейся по причине воздействия β-гемолитического стрептококка.

При существующем лечении антагонистами витамина K нужно контролировать состояние свертываемости крови.

Из-за включения в препарат лактозы  не следует назначать Офор пациентам с недостаточностью лактазы, непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Возможны ложноположительные показания тестирования на порфирины или опиаты в моче, в связи с чем при проведении данного тестирования нужно использовать другие специфические методики.

В случае приема высоких дозировок Офора на протяжении более 10-ти суток рекомендуют проведение лабораторного и клинического мониторинга.

При упоминании нарушений кровяной системы в анамнезе нужно проводить исследования числа лейкоцитов, в особенности при повторном применении фторхинолонов.

Во время терапии могут отмечать усиление существующих нарушений со стороны периферической нервной системы и ЦНС. При обнаружении периферической нейропатии, головокружения, атаксии или нарушений сознания лечение прекращают.

На фоне приема Офора наблюдали обострение кандидомикоза, которое требует проведения соответствующего лечения.

При совместном приеме препаратов лития нужно контролировать содержание креатинина, солей лития и электролитов.

В случае проведения гемодиализа следует обратить внимание на уменьшение Т1/2 препарата, что требует назначения его повышенных доз до или после процедуры.

Во время лечения выраженность действия других ЛС может колебаться в ту или иную сторону.

Аналоги Офора

Полимик

Комбифлокс

Орципол

Олететрин

• Полимик;
• Грандазол;
• Норзидим;
• Золоксацин;
• Роксин;
• Зоксан-ТЗ;
• Стиллат;
• Ципролет А;
• Тифлокс;
• Ципро-ТЗ;
• Цифран СТ;
• Ципротин;
• Орципол;
• Цифомед-ТЗ.

Детям

В виду того, что в подростковом возрасте еще не завершено формирование скелета, Офор не назначают до 18-ти лет.

С алкоголем

В отличие от прочих нитроимидазолов, прием орнидазола не угнетает алкогольдегидрогеназу, тем не менее, при назначении Офора следует исключить употребление алкоголя.

При беременности (и лактации)

Применение Офора при кормлении грудью и беременности запрещено.

Отзывы

Отзывы об Офоре, в случае целенаправленного применения против чувствительных к его ингредиентам возбудителей, в основном, позитивные. Многие пациенты довольны его эффективностью и небольшим сроком терапии. Есть упоминания о различных побочных явлениях препарата, которые в некоторых случаях приобретали серьезный характер и требовали отмены лечения. Возможно это связано с недостаточным проведением исследований противопоказаний к его применению или персональной гиперчувствительностью пациента.

В любом случае, к лечению Офором следует отнестись со всей серьезностью и перед его назначением выявить патогенного возбудителя и исключить возможные риски серьезных побочных эффектов.

Цена, где купить

Примерная цена на Офор составляет 125 гривен.

Отзывы