Люксфен

Состав

В состав 1 мл глазных капель Люксфен входит 2 мг действующего вещества бримонидина тартрата. Вспомогательные компоненты:

• бензалкония хлорид;
• моногидрат лимонной кислоты;
• поливиниловый спирт;
• натрия хлорид;
• соляная кислота 1М раствор;
• натрия цитрат;
• натрия гидроксид 1М раствор;
• вода для инъекций.

Форма выпуска

Глазные капли Люксфен 2 мг/мл представляют собой прозрачный раствор с легким желто-зеленым оттенком. Они поставляются в полиэтиленовых флаконах белого цвета объемом 5 мл. Каждый из них имеет плотную навинчивающуюся полиэтиленовую крышку, оснащенную кольцом 1-го вскрытия, и этикетку с основной информацией о лекарственном средстве. В картонную коробку помещают 1 флакон и аннотацию.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент медикамента принадлежит к числу селективных агонистов α-2-адренорецепторов. Он обеспечивает стойкое снижение внутриглазного давления (ВГД) за счет подавления продукции внутриглазной жидкости и стимуляции увеосклерального оттока. В результате введение Люксфена обеспечивает уменьшение показателей ВГД на 10—12 мм рт. ст. в течение 2-х часов с момента проведения инстилляции. Данный эффект сохраняется вплоть до 12 часов.

Применение препарата дважды в сутки на протяжении 10-ти дней не приводит к повышению плазменной концентрации бримонидина. Максимальные показатели составляют 0.06 нг/мл. Наблюдается незначительное накопление соединения в крови. При проглатывании раствора оно хорошо всасывается в системный кровоток и быстро элиминируется из организма.

Примерно треть поступившей дозы бримонидина связывается с белками плазмы. Вещество обладает способностью обратимо связываться с присутствующим в тканях структур глаза меланином. Это обуславливает повышение уровня бримонидина в радужке, хориоидной сетчатке и цилиарном теле после 2-недельного применения препарата. Он в 3—17 раз превосходит аналогичный показатель после получения 1 дозы Люксфена.

При приеме бримонидина внутрь большая часть вещества расщепляется в печени при участии альдегидоксигеназы и цитохрома Р450, а затем в виде метаболитов элиминируется с мочой на протяжении 5-ти суток. При местном применении половина полученной дозы выводится из организма в течение 3-х часов.

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых пациентов. Проведенные исследования показали, что системное воздействие лекарственного средства на пожилых людей было очень низким.

Показания к применению

Люксфен назначается при:

• открытоугольной глаукоме;
• повышении ВГД (применяется как самостоятельно, так и в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Применение глазных капель недопустимо при:

• индивидуальной непереносимости компонентов;
• необходимости постоянно принимать ингибиторы МАО, трициклические или тетрациклические антидепрессанты;
• лактации.

Также Люксфен не разрешен к применению детьми младше 2-х лет в связи с отсутствием точной информации о его безопасности и эффективности для лиц данной возрастной категории. Детям 2—7 лет или с весом менее 20 мг препарат назначается только в отдельных случаях.

Осторожно к назначению лекарственного средства относятся при:

• печеночной недостаточности;
• ортостатической гипотензии;
• синдроме Рейно;
• сердечной недостаточности;
• цереброваскулярных патологиях, сопровождающихся ухудшением мозгового кровообращения;
• депрессии;
• почечной недостаточности со снижением показателей клиренса креатинина до 40 мл/мин и ниже;
• облитерирующем тромбангиите.

Побочные действия

Глазные капли Люксфен, как и другие лекарственные средства, способны провоцировать нежелательные реакции. В основной массе случаев они были незначительными по интенсивности и быстро проходили, а потому отмена препарата не требовалась.

Чаще всего, т. е. более чем у одного пациента из 10-ти, наблюдались:

• ощущение жжения в глазу;
• головная боль;
• конъюнктивальная инъекция;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• снижение четкости зрения;
• сонливость;
• утомляемость;
• аллергический блефарит, блефароконъюнктивит, конъюнктивит (в основном развивались спустя 3—6 месяцев проведения терапии и требовали отмены глазных капель менее чем в 12% случаев);
• чувство присутствия инородного тела в глазу;
• зуд век и слизистой оболочки глаза;
• фолликулярный конъюнктивит.

В среднем у одного больного из 10—100 на фоне применения Люксфена возникали:

• гиперемия и отек век;
• головокружение;
• блефарит;
• гриппоподобные симптомы;
• бронхит;
• выпадение полей зрения;
• изменения в состоянии век;
• сыпь;
• отек конъюнктивы и появление слизистого отделяемого;
• изменение восприятия вкуса;
• ретенционное слезотечение;
• кровоизлияние в конъюнктиву, стекловидное тело;
• инфекции (в основном респираторные);
• функциональное поражение стекловидного тела;
• фарингит;
• колющие ощущения в глазу;
• ринит;
• конъюнктивит;
• диспепсия;
• повышенная чувствительности к свету, светобоязнь;
• отек лица;
• появление склонных к перемещению помутнений в стекловидном теле;
• синусит;
• кератит;
• эритема;
• болезненность глаза;
• ухудшение зрения;
• катаракта;
• кожный зуд;
• поверхностная точечная кератопатия;
• кашель;
• эрозия и помутнение роговицы;
• эпифора;
• сухость и раздражение слизистой оболочки глаз;
• гиперхолестеринемия;
• аллергический кератоконъюнктивит;
• астения;
• побледнение конъюнктивы.

Реже, то есть у одного человека на каждые 100—1000, препарат провоцировал:

• ячмень;
• ощущение сердцебиения;
• аритмию;
• системные аллергические реакции.

У 1-го пациента из 1000—10000 наблюдалось развитие одышки. Крайне редко, т. е. менее чем в одном случае на каждые 10000, инстилляции Люксфена сопровождались появлением:

• ирита;
• миоза;
• обморок;
• бессонница;
• колебания кровяного давления в ту или иную сторону.

На основании собранных данных не удалось установить частоту развития таких нежелательных реакций, как:

• иридоциклит;
• кожные аллергические реакции;
• тошнота.

Применение капель при проведении терапии у детей может провоцировать:

• апноэ;
• сонливость;
• падение кровяного давления;
• мышечную гипотонию;
• гипотермию;
• брадикардию;
• бледность;
• нарушения внимания.

Люксфен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат предназначен исключительно для местного использования. Рекомендуется вводить в конъюнктивальный мешок по 1 капле каждые 12 часов.

Чтобы снизить возможное проникновение компонентов средства в системный кровоток, сразу после инстилляции необходимо приложить и с незначительным давлением удерживать указательный палец у внутреннего угла глаза на протяжении 1 минуты. Это позволит закрыть слезную точку и уменьшить системную абсорбцию.

При назначении других глазных капель одновременно с Люксфеном между их использованием нужно делать перерыв длиной до 15 минут, но не менее 5 минут.

Пациентам пожилого возраста пересмотр суточной и разовой дозы не показан.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз при местном применении возникают вышеперечисленные побочные эффекты. При случайном приеме раствора внутрь, что среди взрослых встречается редко, отмечалось падение уровня кровяного давления с последующей рикошетной гипертензией. Но не исключено также появление следующих нарушений:

• угнетение ЦНС;
• цианоз кожных покровов;
• угнетение и потеря сознания;
• аритмия;
• падение давления крови;
• астения;
• брадикардия;
• сонливость;
• рвота;
• понижение температуры тела;
• апноэ;
• судороги;
• миоз.

При возникновении подобных клинических проявлений показано назначение препаратов и мероприятий для их купирования. Также важно обеспечить контроль над сохранением проходимости дыхательных путей.

У детей случаи передозировки при закапывании в глаза или случайном проглатывании средства в основном встречались в возрасте до 7-ми лет. В таких ситуациях наблюдались:

• заторможенность;
• сонливость;
• потеря сознания;
• гипотензия;
• брадикардия;
• снижение мышечного тонуса;
• снижение температуры тела;
• цианоз;
• бледность кожных покровов;
• угнетение дыхания;
• апноэ.

Детям также показаны средства для устранения имеющихся симптомов и поддерживающая терапия. Важно контролировать проходимость дыхательных путей и при обнаружении признаков неблагополучия немедленно начинать интенсивную терапию с выполнением интубации.

Полное устранение проявлений передозировки наблюдается через 6—24 часа.

Взаимодействие

Способность компонентов Люксфена взаимодействовать с другими лекарственными средствами не изучалась. Но не стоит использовать глазные капли на фоне приема ингибиторов МАО, три- и тетрациклических антидепрессантов, включая миансерин.

Препарат, применяемый в терапевтических дозах, способен потенцировать фармакологические эффекты других лекарственных средств, оказывающих влияние на ЦНС. К их числу относятся опиоиды, успокоительные средства, барбитураты, анестетики.

С осторожностью капли должны назначаться пациентам, которым требуется прием лекарств, влияющих на всасывание в кровоток и метаболизм адреналина, норадреналина, биогенных аминов и других. К их числу относятся Резерпин, Хлорпромазин, Метилфенидат и пр.

Поскольку глазные капли способны провоцировать понижение артериального давления, рекомендуется соблюдать осторожности при одновременном использовании гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов.

Также следует учитывать возможность взаимодействия бримонидина с агонистами α-адренорецепторов (изопреналин, Празозин) или изменения их эффектов при первом их сочетании или коррекции дозы.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Глазные капли следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. После вскрытия флакона препарат сохраняет свои свойства 4 недели.

Особые указания

При назначении препарата детям 2—7 лет показан тщательный контроль над их состоянием. Особенно это важно, если вес ребенка составляет менее 20 кг. Основной целью мониторинга является обнаружение сильной сонливости, что может привести к негативным последствиям в учебе и быту.

При появлении признаков аллергии на Люксфен препарат подлежит немедленной отмене. Не исключена вероятность роста ВГД в качестве проявления реакции замедленной повышенной чувствительности.

Также существует риск возникновения точечной или язвенной токсической кератопатии у лиц, использующих капли продолжительное время. Подобное обусловлено присутствием в составе бензалкония хлорида, выполняющего функции консерванта. Кроме того, это вещество может спровоцировать раздражение глаз, а также привести к потере цвета использующихся мягких контактных линз. Поэтому между инстилляцией и их надеванием стоит выдерживать интервал не менее 15 минут.

Лицам с диагностированным синдромом «сухого» глаза и другими патологическими изменениями в роговой оболочке глаза показаны регулярные обследования на предмет усугубления нежелательных изменений в роговице.

Важно не допускать контакта наконечника капельницы со структурами глаза, пальцами и т. д. Подобное может стать причиной контаминации раствора микроорганизмами и в дальнейшем спровоцировать офтальмологические инфекции, в том числе серьезные, провоцирующие потерю зрения.

Поскольку во время применения глазных капель возможно развитие сонливости, ощущения усталости, ухудшения зрения и других побочных эффектов, не рекомендуется в течение всего срока их использования управлять автомобилем или работать с опасными механизмами.

Аналоги Люксфена

Альфаган Р

При необходимости препарат может быть заменен следующими лекарственными средствами:

• Альфаган Р
• Биманокс
• Брим Антиглау ЭКО
• Бримонидин
• Брипрессия
• Риманал ВМ
• Сантабрим

Детям

Глазные капли противопоказаны детям до 2 лет. При необходимости назначить их пациенту 2—7 лет нужно принимать во внимание возможность возникновения сонливости. При ее появлении, особенно частом, рекомендуется тщательный контроль над состоянием ребенка и при необходимости отмена препарата.

Количество случаев развития сонливости на фоне применения Люксфена склонно уменьшаться с возрастом, по мере увеличения веса. Чаще всего она встречается у малышей с массой тела до 20 кг.

Новорожденным

Противопоказан.

С алкоголем

Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне проведения терапии Люксфеном, так как активный компонент препарата способен усиливать негативное влияние этилового спирта на ЦНС.

При беременности и лактации

В проводимых исследованиях безопасности Люксфена беременные женщины не принимали участия. В испытаниях на животных инстилляции препарата не сопровождалось возникновением признаков нарушений внутриутробного развития плода. В связи с этим использовать глазные капли во время беременности допустимо лишь в ситуациях, когда предполагаемая польза превосходит возможные риски для плода.

Полной информации о способности активного компонента лекарственного средства проникать в грудное молоко нет. Тем не менее подобная вероятность не может быть исключена, что является причиной для отказа от применения капель при осуществлении грудного вскармливания.

Отзывы

Мнения пациентов и врачей о препарате Люксфен рознятся. Офтальмологи считают его эффективным средством для снижения ВГД и нормализации состояния при глаукоме, нередко применяют для проведения разгрузочной пробы, при подготовке пациента к лазерным антиглаукоматозным операциям.

Пациенты же резко недовольны действием капель. Практически все говорят о возникновении множества, описанных в инструкции, побочных эффектов, включая ухудшение зрения, головокружение, сильную сонливость, сухость во рту, снижение артериального давления, появление ощущения присутствия инородного тела в глазу, симптомы гриппа и другие. При этом снижение ВГД отмечалось не во всех случаях.

Цена Люксфена, где купить

Средняя стоимость одного флакона капель Люксфен составляет порядка 800 рублей.

Отзывы