Абилифай
Состав
Одна таблетка препарата Абилифай может включать 5 мг, 15 мг, 10 мг, 30 мг или 20 мг арипипразола.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипролоза, стеарат магния, лак алюминиевый или краситель оксид железа красный (желтый).
1 мл раствора для инъекций Абилифай включает 10 мг арипипразола. Данные о вспомогательных веществах данного раствора не представлены.
Форма выпуска
- Таблетки дозировкой 5 мг обычно прямоугольной формы, голубого цвета, с гравировкой «5» и «А-007» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
- Таблетки дозировкой 10 мг обычно прямоугольной формы, розового цвета, с гравировкой «10» и «А-008» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
- Таблетки дозировкой 15 мг обычно круглой формы, желтого цвета, с гравировкой «15» и «А-009» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
- Таблетки дозировкой 20 мг обычно круглой формы, белого цвета, с гравировкой «20» и «А-010» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
- Таблетки дозировкой 30 мг обычно круглой формы, розового цвета, с гравировкой «30» и «А-011» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
- 1,3 мл раствора в бесцветном стеклянном флаконе; один флакон в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Нейролептический препарат. При шизофрении лечебное действие арипипразола, предположительно, обусловлено частичной стимулирующей активностью в отношении D2-допаминовых и 5HT1а-серотониновых рецепторов и блокирующей активностью в отношении 5HT2-серотониновых рецепторов.
Обладает высокой степенью сродства к D3- и D2-допаминовым рецепторам, 5HT2a- и 5HT1a-серотониновым рецепторам и средней степенью сродства к D4-допаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Также активное вещество характеризуется отсутствием сродства к мускариновым рецепторам и умеренным сродством к областям, в которых происходит обратный захват серотонина.
Ряд клинических эффектов препарата можно объяснить реагированием с серотониновыми и допаминовыми рецепторами.
Фармакокинетика
После приема быстро всасывается из кишечника. Наибольшее содержание в плазме наступает спустя 4-5 часов. Биодоступность составляет 87%. Употребление еды не влияет на биодоступность. Фармакокинетика в равновесном состоянии дозозависима. Не отмечено внутридневных колебаний распределения активного вещества и его метаболита дегидроарипипразола.
Препарат интенсивно распределяется в органах и тканях. При лечебной концентрации свыше 99% дозы связывается с белками крови. Дегидроарипипразол, основной метаболит в крови человека, обладает идентичным арипипразолу действием на D2-допаминовые рецепторы.
Метаболизируется в печени благодаря гидроксилированию, дегидрированию и N-дезалкилированию, происходящих под влиянием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. Активность препарата Абилифай обусловлена, главным образом, наличием неизмененного активного вещества. Среднее время полувыведения арипипразола может достигать 75 часов. Приблизительно 2/3 дозы выводится с калом и до 1/3 с мочой.
Арипипразол не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику Варфарина, то есть не конкурирует с ним за связи с протеинами крови.
Показания к применению
- Шизофрения (для поддерживающей терапии и купирования приступов).
- В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов при выявлении психотической симптоматики или без нее.
- Биполярное расстройство первого типа (для купирования маниакальных стадий и поддерживающего лечения с целью профилактики рецидивов у больных с биполярным расстройством первого типа, накануне перенесших смешанный или маниакальный эпизод).
- В качестве компонента антидепрессивной терапии при выраженном депрессивном расстройстве.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- возраст до 18 лет.
Рекомендуется с осторожностью применять лекарство у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, предрасполагающими факторами к развитию артериальной гипотензии (гиповолемия, обезвоживание и применение гипотензивных препаратов) из-за возможности появления ортостатической ее формы, с судорожными припадками, с увеличенным риском гипертермии (при перегревании, физических нагрузках, применении антихолинергических препаратов, обезвоживании), с повышенной вероятностью аспирационной пневмонии из-за аспирации либо нарушения моторики пищевода, с ожирением и с указанием в семейном анамнезе на диабет.
Побочные действия
- Нарушения со стороны кровообращения: тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, удлинение отрезка QT, фибрилляция предсердий, кровоизлияния, сердечная недостаточность, остановка сердца, AV-блокада, тромбоз вен, ишемия миокарда, экстрасистолия, флебит, тромбофлебит, вазовагальный синдром, ишемия мозга, внутричерепное кровотечение, обмороки, увеличение кровяного давления.
- Нарушения со стороны пищеварения: потеря аппетита, тошнота, усиление аппетита, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны, тяжесть в животе, гастроэнтерит, диарея, метеоризм, затрудненное глотание, гастрит, гингивит, зубной кариес, геморрой, желудочно-кишечные кровоизлияния, пищеводный рефлюкс, отек языка, периодонтальный абсцесс, недержание кала, колит, изъязвления слизистых рта, ректальные кровоизлияния, стоматит, холецистит, кандидоз слизистых рта, фекалома, эзофагит, отрыжка, язва желудка, воспаление языка, кровоточивость десен, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва 12-перстной кишки, хейлит, перфорация кишечника, увеличение печени, желтуха, повышение содержания АСТ, АЛТ и ЩФ, панкреатит, гепатит, дисфагия.
- Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: ригидность мышц, артралгия, миастения, артрит, мышечная слабость, артроз, бурсит, мышечные спазмы, тенобурсит, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, рабдомиолиз, миалгия.
- Нарушения со стороны нервной деятельности: головная боль, бессонница, акатизия, головокружение, психомоторное возбуждение, сонливость, тремор, экстрапирамидный синдром, нервозность, депрессия, маниакальные мысли, суицидальные мысли, спутанность сознания, снижение концентрации, летаргия, дистония, седативное действие, мышечные подергивания, парестезия, брадикинезия, импотенция, ступор, изменение либидо, апатия, панические реакции, ослабление памяти, амнезия, гиперактивность, инсульт, деперсонализация, миоклонус, дискинезия, подавленное настроение, уменьшение скорости мыслительных процессов, повышенные рефлексы, увеличенная чувствительность к раздражителям, расстройства глазодвигательной реакции, эйфория, бред, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судороги.
- Нарушения со стороны дыхания: носовое кровотечение, одышка, пневмония, ларингит, икота, кровохарканье, обильное выделение мокроты, отек легких, сухость слизистых носа, легочная эмболия, дыхательная недостаточность, гипоксия, апноэ.
- Нарушения со стороны сенсорных чувств: светобоязнь, боль в глазах, нечеткость зрения, боль в ушах, сухость глаз, звон в ушах, средний отит, потеря вкуса, катаракта, блефарит, усиленное слезотечение, диплопия, частое мигание, наружный отит, глухота, амблиопия, внутриглазные кровоизлияния.
- Нарушения со стороны мочеполовой сферы: учащенное мочеиспускание, цистит, гематурия, лейкорея, дизурия, альбуминурия, почечная недостаточность, камни в почках, полиурия, никтурия, позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, жжение в уретре, задержка мочи, аменорея, влагалищное кровотечение, маточное кровотечение, преждевременная эякуляция, вагинальный кандидоз, меноррагия, цервицит, болезненность в молочной железе, галакторея, жжение кожи половых органов, аноргазмия, гинекомастия, болезненная эрекция, приапизм.
- Нарушения со стороны метаболизма: уменьшение веса, отек, обезвоживание, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, жажда, гипогликемия, повышенный уровень мочевины в крови, железодефицитная анемия, гиперкалиемия, ожирение, гипернатриемия, подагра, цианоз, глюкозурия, закисление мочи, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гипонатриемия, гиперосмолярная диабетическая кома.
- Дерматологические нарушения: зуд, сухость кожи, кожные изъязвления, везикулобулезная сыпь, акне, экзема, псориаз, алопеция, себорея, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, гипергидроз.
- Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, зуд, ларингоспазм.
- Общие нарушения: астения, гриппоподобный синдром, усталость, периферические отеки, недомогание, скованность челюстей, челюстные боли, светочувствительность, озноб, напряжение в груди, скованность в спине, боли в горле, тяжесть в голове, синдром Мендельсона, кандидоз, тепловой удар, пирексия, нарушения терморегуляции, боли в груди и шее.
Инструкция по применению Абилифая (Способ и дозировка)
При шизофрении инструкция по применению Абилифая рекомендует назначать средство в первоначальной дозе 10-15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в день. В клинических исследованиях доказана эффективность лекарства в дозе 10-30 мг в день.
При монотерапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства советуется использовать начальную дозу в 15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Изменение дозировки, если это нужно, следует проводить с перерывом не менее суток. В клинических исследованиях эффективность препарата показана в дозах 15-30 мг в день при применении на протяжении 3-12 недель.
В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов используется начальная доза средства в 15 мг раз в день. Если есть клинические показания, то дозу можно повысить до 30 мг в день.
В качестве дополнения к лечению при выраженном депрессивном расстройстве рекомендуется принимать лекарство в первоначальной дозе 5 мг в день. В случае необходимости суточную дозу можно еженедельно повышать на 5 мг и так до максимальной в 15 мг в день.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Режим приема при сопутствующей терапии
При совместном назначении препарата и мощных блокаторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая рекомендовано уменьшить в два раза. При прекращении лечения ингибиторами ферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая повышают. Но не следует изменять дозу, если препарат назначен как дополнительное лечение при сильном депрессивном расстройстве.
При совместном применении препарата и активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая нужно увеличить в 2 раза. При отмене активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая уменьшают.
Передозировка
Признаки передозировки: летаргия, увеличение давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания. Потенциально опасными признаками являются временная потеря сознания и экстрапирамидные расстройства.
Лечение передозировки: контроль жизненных функций, регулярная ЭКГ, обеспечение проходимости респираторных путей, поддерживающая терапия, оксигенация, симптоматическое лечение, прием энтеросорбентов, наблюдение медицинским персоналом до исчезновения симптомов.
Взаимодействие
Мощные блокаторы CYP3A4 (Кетоконазол) и CYP2D6 (Хинидин) уменьшают клиренс препарата при пероральном приеме соответственно на 52% и на 38% (при совместном применении с указанными блокаторами следует понижать дозу арипипразола).
Применение 30 мг арипипразола одновременно с Карбамазепином (индуктором CYP3A4) понижает максимальную концентрацию арипипразола на 68%. Можно ожидать подобное действие и других индукторов CYP3A4.
Условия продажи
Исключительно по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Вероятность поздней дискинезии увеличивается по мере увеличения длительности лечения нейролептиками, поэтому при появлении подобных симптомов на фоне применения Абилифая следует снизить дозировку или отменить лекарство. После прекращения терапии указанные симптомы могут ненадолго усилиться.
Склонность к суицидальным попыткам характерна для больных с психозом, выраженным депрессивным расстройством и биполярным расстройством, поэтому медикаментозная терапия должна проводиться под внимательным медицинским наблюдением. Препарат следует назначать в наименьшей лечебной дозе для снижения риска передозировки.
При лечении возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося мышечной ригидностью, гиперпирексией, нарушениями психики, нерегулярным пульсом, колебаниями давления, потливостью, тахикардией, аритмией. Реже возникают увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия и острая недостаточность работы почек. В случае возникновения подобных симптомов или криптогенной лихорадки все используемые нейролептики следует отменить.
У больных с психозами, вызванными старческим слабоумием, при терапии атипичными нейролептиками вероятность летального исхода повышается. При психозах у лиц старше 65 лет на фоне болезни Альцгеймера регистрировались нарушения со стороны кровообращения: инфаркт, временное ишемическое расстройство мозгового кровообращения и даже смертельный исход. Не рекомендуется использования препарата при психозах, вызванных старческой деменцией и у пожилых больных с болезнью Альцгеймера.
Гипергликемия, которая может вызывать к гиперосмолярную кому со смертельным исходом, отмечалась у пациентов, использовавших атипичные нейролептики. Больные с сахарным диабетом или у которых есть факторы риска появления сахарного диабета (диабет у родственников, ожирение) должны периодически проводить определение содержания глюкозы в крови при использовании атипичных нейролептиков.
У лиц, употребляющих атипичные нейролептики, нужен постоянный контроль признаков гипергликемии (полифагия, учащенное мочеиспускание, усиленная жажда, слабость).
Из-за риска появления ортостатической гипотензии препарат следует использовать с осторожностью у больных с кардиоваскулярными заболеваниями (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения проводимости), нарушениями церебрального кровообращения или состояниями, способными спровоцировать артериальную гипотензию (гиповолемия, обезвоживание, лечение антигипертензивными средствами).
При назначении препарата пациент должен быть осведомлен об опасности управления автотранспортом у указанный период.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Арипипразол, Амдоал, Арипипразол-Тева, Арип МТ, Зилаксера, Арипипразол ОД-Тева.
Детям
Препарат не используется для лечения больных младше 18 лет.
При беременности и лактации
Возможен прием препарата при беременности при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.
Во время лактации применение препарата необходимо исключить.
Отзывы на Абилифай
Отзывы об Абилифае на форумах сообщают, что при его использовании нередки нежелательные эффекты, а лечебное действие по сравнению с аналогами из других групп выражено слабее. Отчасти это вызвано тем, что эффективность препарата очень варьируется в зависимости от индивидуальной чувствительности. Также больные жалуются на высокую цену лекарства.
Цена Абилифая, где купить
Цена Абилифая 10 мг №28 составляет в России приблизительно 6850-7950 рублей. На Украине такая упаковка обойдется в 5100-6500 гривен.
Последние комментарии
Анна Клименко: Понятно, что капли полностью не вылечат и операцию не заменят, но могут помочь сохранить ...
Ольга: Удаляли полип с шейки матки и перед операцией назначили на шесть дней Флуомизин для ...
Маргарита: Хроническими болезнями не страдаю, все в пределах возрастных норм, только холестерин ...
Елена: Препарат, который всегда есть в моей аптечке. Хорошо справляется с зудом, жжением ...