Яквинус

Состав

Яквинус содержит в качестве активного компонента 8,078/16,155 мг тофацитиниба цитрата, что соответствует 5,0/10,0 мг тофацитиниба. В роли соединений, выполняющих вспомогательные функции, выступают: МКЦ (РН 102) – 122,615/245,230 мг, лактозы моногидрат – 61,307/122,615 мг, кроскармеллоза натрия – 6,0/12,0 мг, магния стеарат – 2,0/4,0 мг.

Для изготовления пленочной оболочки для Яквинус 5 мг используется 6 мг Opadry white. Его компонентами являются: гипромеллоза – 2,4 мг, титана диоксид – 1,5 мг, лактозы моногидрат – 1,26 мг, макрогол – 0,48 мг, триацетин – 0,36 мг.

Для производства пленочной оболочки для Яквинус 10 мг применяется 12 мг Opadry blue. Его компонентами выступают: гипромеллоза – 4,8 мг, титана диоксид – 2,724 мг, лактозы моногидрат – 2,52 мг, макрогол – 0,96 мг, триацетин – 0,72 мг, алюминиевый лак на базе индигокармина – 0,24 мг, алюминиевый лак на безе красителя бриллиантового голубого – 0,036 мг.

Яквинус, произведенный в виде таблеток с модифицированным высвобождением и в пленочной оболочке содержат 17,771 мг тофацитиниба цитрата, что соответствует 11,0 мг тофацитиниба. В качестве вспомогательных соединений используются: сорбитол – 152,229 мг, гиэтеллоза (250НХ) – 16,0 мг, коповидон (VA64 Fine) – 12,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг.

Для производства функциональной пленочной оболочки применяются: целлюлозы ацетат – 10,44 мг, гипролоза – 6,96 мг.

Для изготовления нефункциональной пленочной оболочки выбран Opadry pink (8 мг), компонентами которого являются: гипромеллоза – 4,8 мг, титана диоксид – 2,488 мг, триацетин – 0,64 мг, краситель железа оксид красный – 0,072 мг.

В качестве черного чернила, использующегося для нанесения надписи на таблетку, применяют Opacode Black 0,1 мг. Его компонентами выступают: шеллак-глазурь в этаноле, 20% которого образуют сложные эфиры, водный аммиак 28%, бутанол, пропиленгликоль, железа оксид черный.

Форма выпуска

Таблетки Яквинус с пленочной оболочкой имеют круглую, двояковыпуклую форму:

• с дозировкой 5 мг имеют белую оболочку. На 1-й из сторон присутствует выгравированная надпись «Pfizer», в то время как на другой – штамп «JKI 5». На изломе — белый или очень близкий к этому цвету.
• с дозировкой 10 мг имеют голубую оболочку. На 1-й из сторон присутствует выгравированная надпись «Pfizer», на другой – идентифицирующий дозировку штамп «JKI 10». На изломе четко видно два отдельных слоя: голубая оболочка и белое ядро.

Яквинус с модифицированным высвобождением имеют овальную форму. Таблетки также укрыты пленочной оболочкой, но она розовая, что облегчает дифференциацию препаратов с разными дозировками. Каждая таблетка имеет на 1-й из сторон экструзионное отверстие и четко видимую черную надпись «JKI 11».

Таблетки расфасовываются в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги по 14 штук. В картонную пачку укладывают по 4 блистера, аннотацию. Каждая упаковка имеет контроль 1-го вскрытия.

Фармакологическое действие

Ингибитор белковых соединений семейства янус-киназ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Главное вещество препарата зарекомендовало себя в качестве мощного, избирательно действующего ингибитора, т. е. вещества, подавляющего активность янус-киназ. Также было определено, что тофацитиниб способен снижать активность тирозин-киназы 2, но в низшей степени, чем янус-киназы. За счет блокирования передачи сигнала рецепторами янус-киназам 1 и 3 Яквинус подавляет выброс ряда цитокинов, которые принимают участие в активации лимфоцитов, их размножении и разделении на классы, осуществлении и торможении передачи сигнала. В результате удается модулировать иммунный ответ. Активное ингибирование выброса цитокинов – основная причина, почему назначали Яквинус при коронавирусе пациентам с предпосылками для развития цитокинового шторма.

При введении повышенных доз медикамента или использовании Яквинус 11 мг наблюдается подавление передач сигнала янус-киназы 2, что угнетает передачу сигнала эритропоэтина. При приеме лекарственного средства наблюдается дозозависимое уменьшение объема естественных киллеров CD16/56+. Предельное снижение их концентрации наблюдается после 8-10 недель использования препарата. При его отмене произошедшие изменения исчезают через 2-6 недель.

На фоне приема лекарства наблюдается дозозависимое нарастание числа В-клеток. Содержание Т-лимфоцитов меняется незначительно и без признаков постоянности.

Также в течение полугодичного курса лечения ревматоидного артрита не происходит клинически значимого колебания общего уровня иммуноглобулинов lgG, M, A при приеме любых доз. Но у пациентов этой группы наблюдалось снижение концентрации С-реактивного белка с высокой скоростью. Его низкое содержание в крови сохранялось в течение всего курса лечения и 2-х недель после его завершения. Такие же эффекты характерны и для пациентов с псориазом, активным псориатическим артритом. Но в последнем случае не проводилось исследований длительности их сохранения после отмены тофацитиниба.

При проведении беспрерывной терапии на протяжении 5-ти лет отмечается развитие следующих фармакологических эффектов:

• медианное снижение CD4+ на 28% по сравнению с исходными показателями;
• медианное снижение CD8+ на 27% по сравнению с исходными показателями;
• среднее увеличение CD16/56+ на 73% по сравнению с исходным показателями;
• отсутствие последующего роста числа CD19+ В-клеток.

Если происходит перерыв в приеме лекарства все приведенные изменения прогрессивно исчезают. Показатели возвращаются к исходным параметрам.

Активный компонент препарата в форме обычных таблеток быстро всасывается в системный кровоток. Его концентрация достигает максимума уже через 30-60 минут. Также для лекарства характерен короткий период полувыведения – 3 часа. Содержание в крови напрямую зависит от принятой дозы. Равновесная концентрация устанавливается за 1-2 дня. Незначительная кумуляция наблюдается при двукратном приеме в течения дня.

Биодоступность препарата составляет 74%. Прием жирной пищи не сказывается на скорости его всасывания, но влияет на уровень содержания в крови, понижая его на 32%. Тофацитиниб в основном связывается с альбуминами, он в одинаковых пропорциях распределяется между красными кровяными тельцами и плазмой крови.

Метаболизм препарата преимущественно осуществляется в печени посредством изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Порядка 30% полученной дозы выводится из организма в изначальном виде с мочой.

При использовании таблеток с модифицированным высвобождением наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 4-е часа после приема. Также увеличивается период полувыведения до 6-8 часов. Анализ фармакокинетики препаратов в обеих лекарственных формах показал, что прием Яквинус 11 мг однократно в течение дня соответствует приему двух таблеток по 5 мг за сутки. Примерно 40% активного компонента средства связывается с плазматическими белками, в основном альбуминами. Он в равных количествах распределен между плазмой крови и красными кровяными тельцами. Употребление жирной пищи не влияет на скорость достижения предельного содержания препарата в крови, но при этом наблюдается повышение максимальной концентрации на 27%, что сохраняется около часа.

Показания к применению

Яквинус 5 и 10 мг показан при:

• ревматоидном артрите (РА), протекающем в умеренной или тяжелой форме. Препарат назначается взрослым, у которых отсутствует, слабо выражен терапевтический эффект от применявшихся ранее одного или нескольких противовоспалительных средств базовой терапии, наблюдаются тяжелые побочные эффекты;
• активном псориатрическом артрите (ПА). Яквинус назначается взрослым пациентам, у которых базисные противовоспалительные средства приводят к развитию неадекватного ответа или наблюдается их непереносимость;
• анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева). Таблетки назначаются взрослым при условии неадекватного иммунного ответа на традиционно использующиеся при этом дегенеративно-дистрофическом заболевании средства;
• хроническом бляшечном псориазе, протекающем в умеренной или тяжелой форме. Препарат используется в рамках системной терапии в сочетании с фототерапией;
• активном язвенном колите (ЯК), протекающем в умеренной или тяжелой форме. Таблетки назначаются в качестве индукционной или поддерживающей терапии только пациентам взрослого возраста, у которых наблюдается слабо выраженный ответ, его отсутствие или индивидуальная непереносимость глюкокортикостероидов, азатиоприна и других препаратов 1-ой линии;
• активном полиартикулярном ювенильном идиопатическом артрите (пЮИА). Яквинус может назначаться детям старше 2-х лет.

Яквинус 11 мг применяется только при:

• ревматоидном артрите (РА);
• активном псориатрическом артрите (ПА);
• активном язвенном колите (ЯК).

В последние годы препарат начали назначать при новой коронавирусной инфекции, протекающей в тяжелой форме. Это обусловлено способностью ЛС подавлять выброс цитокинов, что и объясняет, зачем Яквинус при коронавирусе.

Противопоказания

Лекарство Яквинус не может быть использована для лечения пациентов с:

• индивидуальной повышенной чувствительностью к тофацитинибу или любому иному веществу, входящему в состав таблеток, их оболочки и т. д.;
• серьезными нарушениями работы печени;
• гепатитом В, С;
• тяжелыми расстройствами функции почек, сопровождающимися падением клиренса креатинина до критических отметок – менее 40 мл/мин;
• потребностью провести вакцинацию живыми вакцинами;
• необходимостью принимать на постоянной основе биологические препараты (моноклональные антитела, ингибиторы фактора некроза опухоли, антиинтегрины, антагонисты интерлейкинов и пр.), сильнодействующие иммунодепрессанты, включая Циклоспорин, Азатиоприн, Такролимус;
• инфекционными заболеваниями, протекающими в тяжелой форме;
• непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• нехваткой лактазы;
• подтвержденной беременностью, в период лактации.

Препарат противопоказан лицам младше 18-ти лет, кроме случаев лечения пЮИА.

Таблетки с дозировкой 10, 11 мг недопустимо принимать дважды в день пациентам, принимающим КОК или находящимся на заместительной гормональной терапии, перенесшим серьезные операции, а также имеющим:

• сердечную недостаточность;
• венозную тромбоэмболию, в том числе в анамнезе;
• онкологические заболевания;
• генетически обусловленные нарушения свертываемости крови.

В следующих случаях вопрос о возможности использования Яквинус рассматривается строго персонально с тщательным взвешиванием потенциальной пользы и существующих рисков:

• пациенты старшей возрастной группы, имеющие сахарный диабет – существует достаточно высокая вероятность присоединения инфекций разной степени тяжести;
• пациенты, имеющие высокий риск перфорации органов ЖКТ, к примеру с язвенной болезнью, дивертикулезом, в том числе в анамнезе;
• курильщики;
• пациенты, страдающие от ожирения;
• малоподвижные лица.

Яквинус 11 мг дополнительно требует осторожности при назначении пациентам с хроническими бронхолегочными патологиями, а также у которых ранее наблюдалось выраженное патологическое или ятрогенное сужение ЖКТ.

Побочные действия

Характер и частота развития побочных эффектов определены на основании проведенных клинических испытаний и поступавших сообщений после выхода препарата на фармацевтический рынок.

Самым часто встречающимся побочным действием препарата при лечении РА, ПА, псориаза является развитие серьезных инфекционных заболеваний. У пациентов с ЯК из всех серьезных нежелательных последствий чаще всего встречались инфекции и нарушения работы ЖКТ.

У пациентов с РА в ходе первых 3-х месяцев лечения чаще всего встречались:

• головные боли;
• инфекционные поражения верхних дыхательных путей;
• тошнота, диарея;
• повышение кровяного давления.

Прекращение приема препарата производится при развитии опоясывающего герпеса, пневмонии.

У пациентов с ПА чаще всего во время первых 3-х месяцев лечения наблюдались:

• бронхит;
• воспалительные изменения в носоглотке, глотке;
• головные боли;
• расстройства стула;
• повышенная утомляемость;
• диспепсические расстройства.

Прекращение приема Яквинус показано при развитии синусита.

У лиц с бляшечным псориазом самыми распространенными негативными эффектами, наблюдавшимися во время первых 3-4 мес. приема, стали:

• диарея;
• инфекционное поражение верхних дыхательных путей;
• нарастание активности креатинфосфокиназы;
• рост уровня холестерина;
• головная боль.

Отмена препарата производилась при развитии инфекционного воспаления легких, поражений мочеполовой системы, опоясывающего герпеса.

У пациентов с ЯК самыми распространенными отрицательными явлениями, которые прослеживались на фоне использования Яквинус, были:

• рост концентрации креатинфосфокиназы;
• повышение температуры тела без видимых на то причин;
• назофарингит;
• головная боли.

Среди серьезных последствий приема препарата самыми распространенными стали нарушения работы органов ЖКТ, инфекционные заболевания, ухудшение протекания ЯК.

При пЮИА при индивидуальном подборе дозировки на основании массы тела больного более, чем у 10% пациентов встречались:

• воспаление бронхов, легких;
• опоясывающий герпес;
• повышение кровяного давления;
• головная боль;
• лихорадка;
• синусит;
• боль в животе, суставах;
• грипп;
• тошнота, рвота;
• назофарингит;
• фарингит;
• кашель;
• гастрит, диспепсия;
• гиперлипидемия;
• инфекции мочеполовой системы;
• анемия;
• слабость;
• периферические отеки;
• сыпь;
• рост уровня ГГТ, КФК, холестерина;
• увеличение веса.

У 1—10% больных наблюдались:

• туберкулез, в том числе в диссеминированной форме;
• венозная тромбоэмболия;
• дивертикулез;
• вирусные инфекции;
• нарушения чувствительности, снижение, повышение или изменение восприятия раздражителей;
• дислипидемия;
• одышка;
• обезвоживание;
• воспаление подкожно-жировой клетчатки;
• кожный зуд;
• лейко-, нейтро-, лимфопения;
• жировой гепатоз;
• боль в мышцах и костях;
• воспаление, растяжение связок;
• пиелонефрит;
• отечность тканей в проекции суставов;
• повышенный тонус мышц;
• простой герпес;
• бессонница;
• эритема;
• вирусный гастроэнтерит;
• нарастание активности ферментов печени, трансаминаз;
• увеличение содержания креатинина, ЛПНП в крови;
• рак кожи.

Нечасто, т. е. у 0,1—1% пациентов возникали:

• заражение крови;
• туберкулез ЦНС;
• инфекционные поражения головного мозга, включая криптококковый менингит;
• некротизирующий фасциит;
• уросепсис;
• воспаление легких;
• цитомегаловирусная инфекция;
• бактериальный артрит.

Яквинус, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетку следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды в любое время, без привязки ко времени приема пищи. Дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от поставленного диагноза и степени тяжести течения заболевания.

• Болезнь Бехтерева. Назначается Яквинус 5 мг дважды в сутки. При выраженных расстройствах почечной функции и средневыраженных нарушениях функции печени доза не должна превосходить 5 мг, принимаемых однократно в течение дня.
• Ревматоидный артрит. Медикамент может назначаться самостоятельно или в составе комплексной терапии в сочетании с небиологическими противовоспалительными средствами, включая Метотрексат. Оптимальной дозой считается 5 мг дважды в сутки. При сохранении симптомов заболевания возможно повышение разовой дозировки до 10 мг. При тяжелых почечных нарушениях и средне-тяжелых нарушениях функции печени она не может превосходить 5 мг, принимаемых дважды в день.
• Псориатический артрит. Рекомендовано принимать Яквинус 5 мг дважды в сутки в сочетании с синтетическими базисными противоревматическими средствами. При тяжелых почечных и умеренных печеночных нарушениях дозировка не должна превышать 5 мг, принимаемых один раз в день.
• Бляшечный псориаз. Назначается Яквинус 10 мг дважды в сутки или по 2 таблетки Яквинус 5 мг дважды в сутки. При тяжелых расстройствах в работе почек, умеренных нарушениях функционирования печени суточная доза не должна превышать 10 мг, разделенных на 2 приема.
• Язвенный колит. При необходимости в проведении индукционной терапии рекомендовано принимать Яквинус 10 мг дважды в сутки на протяжении 8-ми недель и более. При отсутствии ожидаемого эффекта к 16-й неделе лечения препарата отменяют. При переходе на поддерживающую терапию назначается прием 5 мг или 10 мг тофацитиниба дважды в сутки в зависимости от выраженности ответа организма. При тяжелых почечных, умеренных печеночных нарушениях дозировка не должна превышать 5 мг, принимаемых дважды в день (при наличии показаний для назначения — 10 мг дважды в день), и 5 мг, принимаемых один раз в день (при наличии показаний для назначения — 5 мг дважды в день).
• пЮИА. Таблетки назначаются отдельно или в рамках проведения комплексной терапии в сочетании с метотрексатом. Рекомендуется принимать по 5 мг тофацитиниба дважды в сутки. При тяжелых почечных расстройствах, умеренных печеночных нарушениях доза не должна превосходить 5 мг, принимаемых раз в день.

При необходимости пациенты, которым назначен прием двух таблеток по 5 мг в течение дня или одной 10 мг, могут перейти на Яквинус 11 мг на следующий день после приема последней таблетки с предыдущей дозировкой.

На фоне проведения лечения Яквинусом показан регулярный контроль показателей крови. При выявлении дозозависимых отклонений от нормы рассматривается вопрос о коррекции дозировки. Ее снижают при стойком снижении АЧН до 500-1000 клеток в 1 мм³. Яквинус отменяют при получении двух результатов анализов, демонстрирующих содержание:

• в 1 мм³ менее 500 лимфоцитов;
• в 1 мм³ АЧН менее 500;
• гемоглобина менее чем 8 г/дл.

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста, а также лицам, имеющим заболевания, приводящие к снижению функции почек легкой или средней степени, функции печени легкой степени не показана.

Практика применения Яквинус при коронавирусе новая. Пока отсутствуют четкие рекомендации по дозировке и длительности применения препарата при этом заболевании. Как правило, он назначается врачами стационаров по индивидуальным показаниям по 1 таблетке раз в день. Но при тяжелых состояниях дозировка и кратность приема может быть увеличена на усмотрение специалиста.

Передозировка

При передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия. В таких ситуациях рекомендовано осуществлять мониторинг признаков развития нежелательных последствий. При их обнаружении показано начало соответствующего лечения. Яквинус не имеет специфического антидота.

В ходе клинических испытаний было установлено, что при однократном приеме до 100 мг тофацитиниба порядка 95% полученной дозы элиминируется из организма за сутки.

Взаимодействие

Мощные и умеренно сильные ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4

Лекарственные средства, оказывающие влияние на данный изофермент, повышают или, напротив, снижают концентрацию тофацитиниба в крови. К их числу относятся такие распространенные препараты, как Кетоконазол, Флуконазол, Рифампицин и др.

Метотрексат

Лекарство может использоваться в комбинациях с Метотрексатом. При приеме 15-25 мг лекарственного средства однократно в течение недели не наблюдается изменений в фармакокинетике Яквинуса.

Другие взаимодействия

Препарат Яквинус не оказывает влияния на фармакокинетику:

• препаратов, при метаболизме которых задействуются цитохромы CYP1A2, CYP2B6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4, включая Мидазолам;
• субстратов изоферментов CYP;
• Р-гликопротеина;
• органических анионных транспортных полипептидов;
• органических анионных или катионных переносчиков, включая Метформин;
• пероральных контрацептивов.

В связи с повышением вероятности развития инфекционных осложнений не рекомендуется сочетать Яквинус с биологическими базисными противоревматическими препаратами, к числу которых относятся:

• ингибиторы ФНО;
• антагонисты ИЛ;
• моноклональные антитела;
• ряд иммунодепрессантов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в месте, в котором температура воздуха не поднимается выше 30°С, а дети не имеют к нему доступа.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется использовать при возникновении активно протекающей инфекционной болезни, в том числе локальной. Перед его назначением в обязательном порядке проводится тщательная оценка ожидаемой пользы и существующих рисков от применения для пациентов:

• с хроническими или склонными к рецидивированию инфекциями;
• имевших контакт к переносчиком туберкулеза;
• с тяжелой или оппортунистической инфекцией в прошлом;
• проживавших или не так давно побывавших в районах, опасных с точки зрения эпидемиологической ситуации по туберкулезу или грибковым инфекциям;
• со склонностью к развитию инфекционных осложнений.

После назначения таблеток все пациенты должны находиться под постоянным контролем на предмет развития инфекции, а также в течение месяца после их отмены. При появлении признаков серьезного инфекционного поражения препарат на время отменяют до достижения полного контроля над его течением. При возникновении новой инфекции задействуется протокол диагностики пациентов с иммунодефицитами, назначаются адекватные в сложившейся ситуации антибиотики. Обязательно проводится динамический мониторинг.

Особенную осторожность необходимо соблюдать при выписывании Яквинус людям зрелого возраста с сопутствующим сахарным диабетом. Это обусловлено повышением риска возникновения инфекционных осложнений у лиц данной категории.

С осторожностью таблетки назначаются людям с диагностированными хроническими патологиями бронхолегочной системы в связи с повышенным риском развития инфекций. Во время проводившихся исследований регистрировались случаи возникновения интерстициальной болезни на фоне использования препарата, в том числе со смертельным исходом. Но его роль в этом процессе неизвестна.

Вероятность присоединения инфекционных заболеваний способна прогрессивно нарастать при повышении выраженности лимфопении. Поэтому пациенты, принимающие Яквинус, должны регулярно сдавать анализы крови для точного мониторинга уровня лимфоцитов.

С осторожностью медикамент может назначаться лицам с диагностированным туберкулезом, вылеченным в прошлом или приехавшим из районов с неблагоприятной эпидемической ситуацией по данному заболеванию. Перед назначением таблеток обязательно проводятся диагностические мероприятия для выявления возможного латентного или активного туберкулеза. При обнаружении скрыто протекающей инфекции непременно проводится стандартная противотуберкулезная терапия и только после этого рассматривается вопрос о необходимости и целесообразности назначения Яквинус. В дальнейшем осуществляется динамический контроль для выявления признаков поражения микобактериями.

Пациентам старшей возрастной группы, у которых диагностирован как минимум 1 фактор риска со стороны сердечно-сосудистой системы (курение, гипертония, ИБС, перенесенные реваскуляризация, коронарное шунтирование, инфаркт миокарда и т.д.) следует с особой осторожностью назначать Яквинус. Это обусловлено повышением вероятности возникновения дозозависимой легочной эмболии. Проведенные исследования продемонстрировали, что во многих таких случаях сосудистые изменения имели весьма тяжелый характер, а ряд испытуемых погибли. При этом у многих пациентов был обнаружен тромбоз глубоких вен. В связи с этим рекомендовано перед назначением лекарственного средства представителям этой категории населения проводить тщательную оценку возможных факторов риска возникновения тромбоэмболии и повторять ее во время терапии при принятии решения о ее проведении. При выявлении признаков образования тромбов препарат отменяют, независимо от того с какой целью он был назначен и в какой дозе.

Перед назначением медикамента пациентам, имеющим онкологические заболевания или находящимся в стадии ремиссии, следует учитывать, что Яквинус может оказывать воздействие на степень защиты организма от злокачественных клеток. Исключение составляет только успешно вылеченный немеланомный рак кожи.

У некоторых пациентов на фоне проведения терапии регистрировалось развитие лимфомы, а также других злокачественных новообразований, включая поражения молочных желез, легких, простаты, поджелудочной железы. Связь тофацитиниба с этим явлением не установлена.

В ходе клинических испытаний также фиксировались случаи перфорации органов ЖКТ. Установить точную причину не удалось, поскольку вместе с Яквинус больные РА употребляли НПВС или кортикостероиды. В основном встречались перитонит, образование абсцесса с брюшной полости, перфорация дивертикула, аппендицит. У пациентов с псориазом подобные последствия встречались редко. Тем не менее наличие предрасполагающих факторов к поражению органов ЖКТ должно становиться поводом для осторожного подхода к назначению препарата. А при появлении клинических проявлений возникновения отклонений от нормы в работе пищеварительной системы показано немедленное проведение комплексного обследования для установления причины и при необходимости отмены лекарственного средства.

Пациентам с РА на фоне проведения терапии рекомендован динамический контроль функций сердечно-сосудистой системы, поскольку они больше подвержены появлению нарушений с этой стороны. Важно проводить мониторинг артериального давления и уровня липидов в крови.

Поскольку в ходе исследований была обнаружена способность Яквинуса повышать синтез печеночных ферментов, рекомендуется с осторожностью выписывать таблетки лицам с признаками отклонений от нормы, особенно если одновременно требуется прием гепатотоксичных средств, включая метотрексат. В дальнейшем показан постоянный мониторинг концентрации печеночных ферментов. При необходимости препарат отменяют.

У некоторых больных отмечалась повышенная чувствительность к тофацитинибу. В ряде случаев она проявлялась довольно серьезными реакциями в виде отека Квинке и крапивницы. Чаще всего подобное наблюдалось у лиц со множественной аллергией.

Аналоги Яквинуса

Мавенклад

Олумиант

Солирис

Лефлуномид

Селлсепт

Програф

Арава

Разработано только 2 полных аналога препарата. Это:

• Тофара, производства ПСК ФАРМА (Россия);
• Тофацитиниб, производства ОНКОТАРГЕТ (Россия).

Детям

Яквинус назначается исключительно детям с пЮИА при условии, что им уже более 2 лет. Дозировку определяют персонально, исходя из показателей веса тела. Для лечения других заболеваний в педиатрии препарат не используется.

Для похудения

Препарат не предназначен для приема с целью снижения веса. Напротив, при его использовании некоторые пациенты отмечают увеличение массы тела.

При беременности и лактации

В связи с отсутствием данных о влиянии препарата на течение беременности и развитие плода, он не назначается при беременности и лактации. Во время прохождения курса лечения и в течение 4-х недель после его окончания женщинам следует использовать наиболее надежные средства контрацепции.

Отзывы об Яквинусе

Яквинус – серьезный препарат, назначаемый врачами строго при наличии показаний. Многие пациенты получают его бесплатно по государственным и другим программам. На основании их отзывов, выложенных на разных ресурсах в сети, можно сделать вывод, что большинству препарат подходит и не вызывает серьезных побочных эффектов.

Больше всего отзывов о применении Яквинус при ревматоидном артрите. Многим препарат назначался при изначальной или приобретенной в течении нескольких лет лечения непереносимости метотрексата. Пациенты отмечают прогрессивное улучшение самочувствия уже после приема третьей таблетки: наблюдалось уменьшение выраженности болей при ходьбе, отпадение необходимости в посторонней помощи для решения бытовых вопросов.

Спустя месяц непрерывного приема Яквинус большинство пациентов с РА, которым он подошел, смогли вернуться к активному образу жизни вплоть до бега без приема обезболивающих. После отмены препарата наблюдалось постепенное ухудшение состояния, что потребовало возвращения к терапии. Обострения заболевания на фоне приема регистрировались редко.

У некоторых на фоне приема Яквинус в течение 1 и более месяцев происходило улучшение лабораторных показателей, состояния суставов, но это сопровождалось головными болями, скачками артериального давления, обострениями герпеса. Часть пациентов испытывали ощущение ломоты в теле, сравнимое с состоянием при повышении температуры до высоких значений, гнойные инфекции. В подобных ситуациях препарат отменяли до устранения инфекционных заболеваний. В последствии вопрос о возвращении к его использованию рассматривался индивидуально.

У части пациентов наблюдалось повышение уровня холестерина, возникновение соответствующих изменений в желчном пузыре и кровеносных сосудах. Для контроля ситуации и устранения негативных изменений назначались статины, что в большинстве случаев помогало снизить показатели до верхней границы нормы или ниже.

Пока отзывы об Яквинусе при коронавирусе довольно скудные. Медики иногда прописывают его пациентам, находящимся на стационарном лечении, при развитии цитокинового шторма или высоком риске его возникновения, выраженной лихорадке в сочетании со снижением сатурации, одышкой. Некоторые пациенты отмечают улучшение состояния при ковиде через несколько недель лечения. Но связано ли это с приемом препарата или другой проводимой терапией пока однозначно сказать невозможно.

Цена Яквинуса, где купить

Средняя стоимость упаковки Яквинус 5 мг №56 составляет 46000 руб.

Отзывы