Эфлейра

Состав

В 1 мл раствора активного компонента нетакимаба 60 мг.

Дополнительные компоненты: натрия ацетата тригидрат — 1,74 мг, трегалозы дигидрат — 80 мг, Poloxamer 188 — 0,5 мг, уксусная кислота ледяная — до pH 5, вода для инъекций — до 1 мл.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, 60 мг/мл, прозрачный либо слегка желтый, желто-коричневый. Фасуются по одному шприцу 1 мл (или автоинжектор 1 мл) в контурно-ячейковые упаковки, 2 таких упаковки в картонной пачке вместе с 2 салфетками спиртовыми.

Фармакологическое действие

Дерматотропное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент относится к моноклональным гуманизированным рекомбинатным антителам. При попадании в организм в терапевтической концентрированной дозировке вызывает прекращение процесса воспаления.

Механизм действия

При подкожном введении препарата происходит специфическое связывание сконцентрированного в крови, биологических жидкостях и тканях интерлейкина (провоспалительный цитокин, при активации Т-лимфоцитов подвергающийся гиперпродукции). Задача ИЛ-17А – обеспечение иммунной защиты организма, работающая в плоскости врожденного иммунитета человека.

Хронические патологии иммуновоспалительной природы поддерживаются патологической активацией Т-лимфоцитов и гиперпродукцией цитокинов, так как происходит усиленная стимуляция процесса Т-клеточного ответа. В результате этого также наблюдается чрезмерная продукция иных медиаторов воспалительного процесса.

Препарат отличается высокими значениями термодинамических констант специфического связывания с человеческими цитокинами. Данные доклинических испытаний показали  связывание активного ингредиента с легочными тканями, тимусом, лимфатическими узлами, миндалинами, что подтверждает информацию об экспрессии цитокинов их тканевыми клетками. При этом использование препарата не приводит к ощутимым и клинически значимым колебаниям числа лимфоцитов и иммуноглобулинов.

Эфлейра от псориаза: лечение приводило к угасанию воспалительного процесса, нивелированию признаков кожного гиперкератоза. Зафиксировано достоверное снижение концентрации реактивного белка и скорости оседания эритроцитов.

Пациенты с острым анкилозирующим спондилитом и псориатическиим артритами: курс лечения позволил значительно уменьшить симпатоматику воспалительных процессов позвоночника и суставного энтазиса. Кроме того, удалось зафиксировать сниженную на фоне терапии концентрацию маркера воспалительных процессов – реактивного белка.

Всасывание, выведение, распределение

Подкожное введение препарата и дальнейшее колебание его концентрации целиком зависит от используемых дозировок. Исследования показали прямую зависимость значений макс. концентрации от терапевтических доз.

Абсорбция – отличается медленной фазой. После введения лекарства под кожу происходит постепенное линейное нарастание его концентрации в сыворотке.

Бляшечный псориаз, дозировка 120 мг: обнаружение в крови лекарства/время макс. концентрации: обнаружить вещество удавалось в диапазоне от 30 минут до 240 минут после введения (однократная дозировка); повторные дозы приводили к постепенному накоплению активного вещества в организме и увеличению концентрации от двух до трех с половиной раз.

Однократное введение, период полувыведения: примерно 16 суток.

Информация по некоторым группам пациентов

• Почечная и печеночная недостаточность. Данные не предоставлены.
• Возрастные пациенты. Информация отсутствует.

Показания к применению

Раствор для подкожного введения предназначен для лечения следующих патологий взрослых:

• бляшечный псориаз (среднетяжелая и тяжелая степень) при условии целесообразности проведения системной терапии и/или фототерапии;
• активный анкилозирующий спондилит в тех случаях, когда стандартная терапия показала недостаточный эффект либо его отсутствие;
• активный псориатический артрит в качестве средства монолечения, либо как элемент комбинированного лечения (+ метотрексат), если получен неудовлетворительный результат от стандартного лечения.

Эфлейра при ковиде: препарат включен в схему лечения в стационарах. Используется только в тех случаях, когда имеются проявления цитокинового шторма. Решение о назначении принимает исключительно лечащий врач.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат:

• при аллергии/чрезмерной чувствительности, реакции на активное вещество и/или дополнительные компоненты;
• при туберкулезе;
• во время вынашивания плода и кормления грудью;
• в случае клинически значимых заболеваний инфекционной природы;
• детям до 18 лет.

Осторожное применение:

• хронические и рецидивирующие инфекции;
• анамнестические признаки инфекций, отличающиеся частыми рецидивами;
• раннее выздоровление при тяжелых и среднетяжелых инфекционных заболеваниях;
• после вакцинаций живыми вакцинами.

Поскольку данные о применении препарата начиная с 65-летнего возраста ограничены, лекарство назначаются возрастным пациентом с осторожностью и с учетом сопутствующих заболеваний и возможных рисков, терапия проводится под контролем врача.

Побочные действия

Лекарственный препарат Эфлейра отличается благоприятным профилем безопасности и отсутствием токсичности.

Большая часть зафиксированных побочных явлений имела при клинических испытаниях легкую и среднюю степень проявлений. Негативные реакции обычно не требует отмены терапии. Во время исследований в условиях клиники летальных исходов не зафиксировано.

Эфлейра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Соблюдать схему (см. таблицу ниже) обязательно. Инъекции осуществляются медицинским работником под контролем врача, имеющего квалификацию и опыт терапии пациентов, страдающих заболеваниями, при которых назначается данный препарат. Введение лекарства под кожу возможно только после прохождения обучения.

Инъекции используются в качестве помощи пациентам, находящимся в стационарах или в проходящих лечение в условиях амбулатории.

Рекомендуемые дозировки: 120 мг.

Способ использования: две инъекции по одному миллилитру, под кожу (один мл = 60 мг/мл).

Пропуск инъекции

• введение при первой же возможности;
• интервал не больше трех дней: введение согласно плану;
• интервал больше трех дней: применение нового отсчета для определения времени очередной манипуляции с момента осуществления последней процедуры.

Инструкция по применению от коронавируса

При обнаружении коронавирусной инфекции препарат может быть использован только по назначению врача и только строго по медицинским показаниям. Врач подбирает дозы, согласно клинической картине, результатам лабораторно-инструментальных исследований и тяжести протекания инфекции. Эфлейра от коронавируса используется в подавляющем большинстве случаев только в условиях стационара при условии цитокинового шторма у пациентов. Самолечение в этих случаях недопустимо.

Эфлейра (нетакимаб). Общие правила применения

Вымыть тщательно руки.

Препарат достать из холодильника (два шприца/автоинжектора, картонная пачка, ячейковая упаковка). Расположить на подготовленной чистой поверхности.

Проверить срок годности.

Лекарство в шприце:

Лекарство в автоинжекторе:

Необходимо проверить лекарство на сохранность. Применять препарат запрещено, если:

• раствор изменил оттенок, помутнел и пр.;
• в нем находятся видимые глазом посторонние включения/частицы;
• обнаружены повреждения на шприце/автоинжекторе;
• истек срок годности.

Введение допускается только после согревания лекарства до комнатной температуры. С этой целью его оставляют вне холодильника примерно на полчаса.

Нагревать шприцы любым другим способом запрещается.

Перед манипуляцией подготавливается чистая салфетка и раствор спирта.

Место инъекции следует менять при каждой процедуре. Необходимо придерживаться рекомендованного расстояния между ними – не менее пяти сантиметров.

Нельзя вводить лекарство в зоны, где имеются механические повреждения, гиперемия, уплотнения/инфильтраты, кровоподтеки, явления, которые могут быть связаны с инфекционными поражениями и пр. По возможности не рекомендуется вводить лекарство в псориатические бляшки.

Данный этап процедуры не предполагает снятие колпачка шприца.

Манипуляция с преднаполненным шприцом

• Определяем место для введения препарата. Это может быть зона передней брюшной стенки с отступом более пяти сантиметров от пупочной впадины, бедро –  в месте передней и боковой части, плечо – в зоне средней трети наружной части.
• Выбранную зону обрабатываем спиртом.
• Не встряхивать шприц с лекарством!

Введение

• Снимаем колпачок.
• Дотрагиваться до иглы и прикасаться ею к любым предметам и поверхностям запрещено.
• Сжимаем пальцами кожу, в складку, используя большой и указательный пальцы.
• Шприц держим в другой руке. Обратите внимание: градуированная поверхность находится вверху.
• Шприц держим под углом 45 или 90 град. по отношению к поверхности кожного покрова. Учитываем толщину кожи и жировой слой. Для пациентов с весом ниже нормы и в пределах ее показано введение под углом в 45 град., при более толстой складке (от 1,5 см и больше) – 90 град.
• Вводим лекарство быстро, за 2-5 секунд, введя иглу в кожную складку целиком. Складку отпускаем только после полного введения лекарства.
• Шприц вынимаем, не меняя угол наклона.
• Место инъекции прижимаем с помощью сухой стерильной салфетки, не чрезмерно сильно и не растирая. Возможно появление небольшого количество крови. Если необходимо, можно использовать стерильный пластырь.
• Вторая доза вводится точно так же. Общее время манипуляции – до десяти минут.

После манипуляции шприцы утилизируют.

Обратите внимание на видеоинструкцию по технике:

Лекарство в автоинжекторе

• Встряхивать устройство и снимать колпачок до проведения процедуры запрещено.
• Положить инжектор на чистую поверхность.
• Выбрать место введения и обработать его.
• Колпачок снять непосредственно перед введением раствора. Не прокручивать!
• Препарат вводится в обработанную спиртом кожную складку с помощью плотно прижатого под углом в 90 град. автоинжектора.
• Устройство должно быть плотно прижато на протяжении всей процедуры к коже под углом 90 градусов. Удерживайте его плотно прижатым в течение всей процедуры инъекции! При надавливании на кожу происходит разблокирование кнопки. Щелчок – это сигнал начала введения препарата. Кнопка удерживается 20 сек. до окончания введения, это время + еще несколько секунд следует плотно прижимать автоинжектор.
• Для контроля введения раствора служит двигающийся поршень. Он находится внизу, когда препарат полностью введен. Возможная ошибка при выполнении процедуры: если раствор не вводится, следует отпустить кнопку и проверить степень прилегания автоинжектора к коже.
• Игла автоматически закрывается цилиндром для защиты после окончания манипуляции. Устройство подлежит утилизации; используются плотно закрывающиеся, устойчивые к проколам контейнеры, пластиковые или стеклянные.
• Повторная инъекция, а также постинъекционная обработка – аналогично введению раствора с помощью шприца.

Передозировка

Описания случаев передозировки в профессиональных медицинских источниках отсутствуют. Клинические исследования по установлению максимально переносимой дозы для пациентов не проводились. Дозолимитирующая токсичность в медицинской литературе не зарегистрирована.

Практика показала, что доза 3 мг/кг (около 350 мг для человека с весом от 60 до 80 килограммов) в процессе лечения переносится без каких-либо последствий для организма пациента.

При назначении терапии следует учитывать, что специфического антидота не существует.

Взаимодействие

На сегодняшний день случаи неблагоприятных лекарственных взаимодействий действующего вещества с другими медицинскими препаратами не описаны. Вместе с тем имеется предположение о возможном усилении иммуносупрессивного действия некоторых лекарственных средств. Речь идет, прежде всего, о глюкокортикостероидах, метотрексате, сульфасалазине, лефлуномиде и других основных препаратах с противовоспалительным действием.

В процессе лечения препаратом иммунизация живыми вакцинами противопоказана.

Вводить нетакимаб внутривенно вместе с другими медицинскими препаратами крайне не рекомендуется.

Важные условия для безопасного и эффективного лечения:

• Перед проведением терапии следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату, в которой содержится информация о его взаимодействии с другими лекарствами.
• Если у вас возникают серьезные беспокойства по поводу взаимодействия нетакимаба с другими медицинскими препаратами, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• Не рекомендуется самостоятельно изменять дозировку или комбинировать лекарство без консультации с медицинским специалистом, так как это может повысить риск нежелательных побочных эффектов или снизить эффективность лечения.

Условия продажи

Препарат реализуется при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном, недоступном для детей месте, при соблюдении температурного режима: от 2 до 8 °C.

Хранить в морозильной камере строго запрещено!

Срок годности

Два года. Не использовать после истечения указанного на пачке срока годности.

Особые указания

Мониторинг препаратов

Прослеживаемость биологических медикаментозных средств должна достигаться путем обязательного документирования наименования и серии введенного препарата.

Инфекционные заболевания

Нетамикаб не назначается пациентам, лечащимся от ВИЧ, активного гепатита В и/или С, сифилиса, туберкулеза. Причина – отсутствие профессиональной информации в отношении безопасного применения нетакимаба при наличии вышеуказанных заболеваний. Считается, что препарат с иммуносупрессивным действием относится к потенциально опасным. Возможно обострение хронической инфекции. Также увеличивается риск первичного инфицирования. Терапия назначается только после проведения скрининга и оценки соотношений риска и пользы препарата для пациента.

Препарат запрещено назначать пациентам с активной формой туберкулеза. По этой причине перед лечением следует проводить скрининг на туберкулез. При наличии латентного туберкулеза терапия назначается только после прохождения пациентом стандартного курса противотуберкулезной терапии.

Проявление симптоматики, указывающей на развитие инфекции – серьезное основание для направления пациента к специалистам с целью выявления причины патологии и назначения действенного лечения.

Этиотропная терапия под строгим наблюдением врача проводится в случае реактивации гепатита В, а также при наличии активных форм инфекций после полной отмены лечения с помощью нетакимаба. После ликвидации инфекционного поражения терапия нетакимабом может быть возобновлена.

Воспалительные процессы в кишечнике

При наличии у пациента болезни Крона, язвенного колита и других воспалений в кишечнике следует отменить терапию при помощи нетакимаба. Соблюдать осторожность также необходимо при выявлении симптомов, указывающих на возможное воспаление или рецидив воспалительного заболевания в кишечнике.

Особенности терапии для пациентов, активно ведущих половую жизнь

Во время лечения и несколько дней после терапии, женщине и ее половому партнеру необходимо обеспечить защиту с помощью надежных контрацептивных средств.

Гиперчувствительность

При использовании препарата следует учитывать фактор возможного развития реакции гиперчувствительности. Анафилактические реакции на нетакимаб в медицинской практике не зарегистрированы.

При выявлении серьезной аллергической реакции необходимо терапию отменить и определить пациенту индивидуальную методику симптоматического лечения.

Фактор иммуногенности

Проведенные исследования в отношении препарата, используемого для лечения таких патологий, как псориаз, псориатический артрит и анкилозирующий спондилит, показали следующий факт: производство связывающих антител к действующему веществу зафиксировано от 0,4 % до 0,5 % случаев.

Нейтрализующие антитела в процессе исследования выявлены не было. Это свидетельство низкой иммуногенности препарата у пациентов, страдающих от псориаза, псориатического артрита и анкилозирующего спондилита.

Возрастная группа от 65 лет

Эффективность и безопасность препарата для пациентов этой возрастной группы в достаточной мере не изучены.

Существенных различий в распределении и выведении действующего вещества у пациентов пожилого и старческого возраста не предполагается.

Эффективность и безопасность препарата у данной категории пациентов с функциональными нарушениями печени и почек не изучались.

Иммунизация живыми вакцинами в ходе лечения препаратом

Клиническую оценку безопасности взаимодействия препарата с различными вакцинами следует ожидать после серьезных исследований.

Дата вакцинации живыми вакцинами и интервал между вакцинацией и началом лечения должны определяться в соответствии с клиническими рекомендациями. Иммунизацию в период использования препарата необходимо осуществлять с особой осторожностью.

Управление транспортными средствами и сложными техническими механизмами

Исследования в отношении опасности/безопасности управления транспортными средствами и работы с машинами/механизмами не проводились. По этой причине пациентам во время вождения и управления механизмами следует соблюдать особую осторожность.

Аналоги

Кевзара

Артлегиа

Илсира

Актемра

В аптеках реализуется около 56 препаратов со сходным действием:

• групповых – 9;
• нозологических – 47.

Популярные групповые аналоги:

• Азатиоприн
• Далибра
• Арава
• Аресто
• Лефлайд

Самостоятельный подбор аналогов запрещен – это прерогатива лечащего врача.

Для детей

Исследования по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет в медицинской литературе не зафиксированы.

Совместимость с алкоголем

Алкогольная или наркотическая зависимость, большой перечень психических расстройств – дополнительный фактор риска при лечении при помощи нетакимаба.

Пациент должен строго выполнять все наставления врача, соблюдать лечебный график, следить за динамикой улучшения или ухудшения состояния организма. Пациентам с зависимостью необходим тщательный медицинский мониторинг с целью исключения риска развития гепатотоксичности, а также иных негативных последствий.

При беременности и лактации

Клиническая картина влияния действующего вещества на плод не выяснена. По этой причине препарат данной группе пациентов не назначают.

Также отсутствует информация о проникновении нетакимаба в молоко кормящей матери. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Как влияет действующее вещество препарата на фертильность, неизвестно.

Отзывы об Эфлейре

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что нетакимаб довольно часто применяют в качестве действенного средства как от псориаза, так и от коронавируса. Отмечают его эффективность, как положительный момент и высокую цену, как отрицательный момент.

Есть противоречивые свидетельства в медицинских чатах о боли в животе и диарее, экземе, дерматите, сыпи, зуде, крапивнице на коже.

Врачи настаивают обращать внимание на возможную нейтропению, лейкопению, лимфоцитоз, тромбоцитопению, лимфопению. Подобная симптоматика может сильно повлиять на коррекцию курса лечения.

Цена Эфлейры, где купить

Стоимость препаратов этой группы может заметно отличаться. Это важный фактор при выборе лекарственных средств, не входящих в бюджетный сегмент. Цена препарата Эфлейра – от 2000 до 24000 рублей.

Отзывы