Симкоксиб

Состав

Активным компонентом является целекоксиб в дозе 100 или 200 мг.

Дополнительные компоненты соответственно дозировкам 100/200 мг: сахар молочный — 149,7/49,8 мг, натрия лаурилсульфат — 8,1 мг, поливинилпирролидон — 6,8/6,7 мг, примелоза — 2,7 мг, магния стеарат — 2,7 мг.

Капсула состоит из: краситель бриллиантовый голубой — 0,2205 мг/краситель железа оксид желтый — 0,3515 мг, титана диоксид — 0,819/0,3059 мг, желатин — 32,6879/32,6876 мг, вода — 5,025/5,655 мг.

Крышечка капсулы состоит из: краситель бриллиантовый голубой — 0,2205 мг/краситель железа оксид желтый — 0,2163 мг, титана диоксид — 0,819/0,1882 мг, желатин — 20,1155 мг, вода — 3,0926/3,48 мг.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в форме твердых желатиновых капсул размером №2.

Для фасовки препарата с дозой 100 мг используются корпус и крышечка голубого цвета, куда помещается белый или почти белый порошок, допустим гранулированный и с содержанием мелких крупинок.

Фасовка лекарственного средства с дозировкой 200 мг производится в капсулу, состоящую из корпуса и крышечки желтого цвета. Содержимое — белый или почти белый порошок, возможно включение мелкой фракции крупинок.

Упаковываются по 10 штук в блистерную упаковку, изготавливаемую из фольги и ПВДХ-пленки. Вторичная упаковка представлена картонной пачкой, куда вместе с инструкцией помещается 1, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Симкоксиб — представитель группы нестероидных противовоспалительных препаратов, избирательно влияющих на циклооксигеназу 2 типа (ЦОГ-2). Это позволяет блокировать синтез воспалительных простаноидов (подкласс эйкозаноидов, состоящий из простагландинов, тромбоксанов и простациклинов).

В лечебной дозировке активный компонент не угнетает образование ЦОГ-1, а поэтому не влияет на эйкозаноиды, вырабатываемые путем активации данного фермента.

Определение специфичности к циклооксигеназе 2-го типа подразумевает исследование критериев, включающих обязательное отсутствие нежелательных действий, спровоцированных ЦОГ-1. К таковым относят язвенные поражения слизистой желудка и 12-перстной кишки, кровотечений и перфораций в органах ЖКТ. Еще одной важной составляющей специфичности действия целекоксиба является невозможность угнетения ЦОГ-2-связанной агрегационной функции тромбоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещества препарата Симкоксиб характеризуется противовоспалительной, обезболивающей, жаропонижающей активностью. Компонент блокирует синтез простагландинов (Pg) путем угнетения ЦОГ-2. Усиление активности фермента осуществляется в виде ответа на появление воспалительного процесса в тканях. Это приводит к выработке и накапливанию Pg, особенно группы E₂. Процесс сопровождается усилением симптоматики воспалительного процесса в виде отека и боли.

Влияние на работу почек

Действующее вещество заметно снижает экскрецию посредством мочевыводящих органов простагландинов E₂, метаболита простациклинов. При этом не оказывает влияния на сывороточную форму тромбоксана B₂, скорость выведения его 11-дегидроформы. Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у возрастных больных, с хроническим течением почечной дисфункции, быстро понижает выведение натрий-ионов. У больных артритом отеки конечностей, гипертония, сердечная недостаточность появлялись примерно с такой же частотой как и при приеме неизбирательных НПВП. Такое побочное действие чаще всего отмечалось у пациентов, которые принимали одновременно диуретические средства. При этом терапевтически значимого повышения артериального давления, как и нарастания признаков прогрессирования сердечной недостаточности не наблюдалось. Отеки конечностей характеризовались как легкой степени тяжести, благодаря чему проходили самостоятельно.

Скорость и полнота всасывания

Результаты проведенных исследований подтверждают хорошее всасывание целекоксиба. В случае применения натощак максимальная концентрация вещества наблюдалась по истечению 3 ч. Максимальное содержание в плазме около 705 нг/мл (для дозы целекоксиба 0,2 г).

Показатель абсолютной биодоступности не изучался. Параметр AUC («время — концентрация») примерно пропорционален в границах принятой дозы до 0,2 г дважды в день.

Распределение

Связь с плазменными белками не определяется используемой дозой вещества, составляя примерно 97%. Активный компонент не связывается с эритроцитами. Он минует гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Преобразование целекоксиба происходит преимущественно в печени посредством реакций гидроксилирования, дальнейшего окисления, связывания с глюкуроновыми кислотами. Биохимическая трансформация активного вещества контролируется цитохромной системой P450 CYP2C9. Метаболиты не проявляют активности по отношению к ферментам циклооксигеназы 1 и 2-го типов.

Ферментная активность, влияющая на биотрансформацию целекоксиба, заметно снижена в случае генетического полиморфизма в виде гомозиготного по CYP2C9*3.

Выведение

Метаболизм вещества происходит в печени, в выведении задействованы кишечник и мочевыделительные органы (метаболиты в количестве 57 и 27%), меньше 1% принятого количества экскретируется в неизмененной форме. В случае повторного использования период полувыведения может составлять около 12 ч, клиренс — не менее 500 мл/мин, равновесное содержание в крови достигается к 5 дню терапии. Показатель среднего объема распределения — 500 л/70 кг (изучался у молодых здоровых участников). Это подтверждает высокую степень распределения активного вещества в тканях организма.

Прием пищи

Употребление НПВС класса коксибов с жирной пищей способствует увеличению времени достижения максимальной концентрации на 4 ч, повышению полного всасывания на 20%.

Пациенты, требующие особого внимания

Возрастные больные

У больных по достижению 65 лет зарегистрировано примерно двукратное увеличение показателей максимальной концентрации, AUC. Это объясняется уменьшением массы тела, а не возрастом. У таких больных средний вес ниже, чем у молодых пациентов, поэтому наблюдается подобное изменение параметров всасывания. Подобные фармакокинетические особенности не требуют значительного уменьшения дозы лекарства. Однако если вес пациента менее 50 кг, рекомендуется начинать лечение с минимально допустимой дозы.

Расовая принадлежность

Результаты проведенных исследований показывают, что у представителей негроидной расы параметр всасывания AUC на 40% выше по сравнению с европейцами. Этиология и фармакологическое значение подобной особенности до сих пор не известны.

Дисфункция печени

Уровень активного вещества при легкой форме дисфунции печени незначительно изменяется. В случае патологии средней тяжести возможно двукратное увеличение содержания лекарства.

Нарушения почечной функции

Не выявлено клинически значимой связи между уровнем креатинина сывороточного и клиренсом вещества. Считается, что тяжелая форма почечной дисфункции не оказывает влияния на преобразование и выведение целекоксиба, так как основным путем его биотрансформации является образование неактивных метаболитов в печени.

Показания к применению

Лекарственное средство предназначено для применения исключительно у взрослых пациентов. К основным показаниям относят:

• симптоматическую терапию болезни Бехтерева, ревматоидного артрита (аутоиммунное заболевание соединительной ткани с симметричным поражением мелких суставов), остеоартроза (разрушение хрящевой ткани невоспалительной этиологии);
• болевой синдром легкой и средней интенсивности;
• лечение первичной дисменореи (выраженная боль во время менструации).

Лекарственное средство используется для симптоматического устранения боли и воспаления во время применения. Не влияет на дальнейшее прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказано принимать при:

• гиперчувствительности к основному и прочим составляющим;
• подтвержденной повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
• абсолютном или частичном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующей формы полипоза носа и аспириновой непереносимости (в том числе НПВС с другим составом);
• восстановлении после оперативного вмешательства, подразумевающего коронарное шунтирование;
• активной форме эрозивно-язвенного поражения ЖКТ;
• язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки (как в период обострения, так и в анамнезе);
• болезнях кишечника воспалительной этиологии, включая болезнь Крона, при обострении;
• хронической сердечной недостаточности;
• подтвержденной ишемической болезни сердца, патологиях периферических сосудов;
• нарушениях мозгового кровообращения;
• субарахноидальных кровоизлияниях;
• неконтролируемой лекарственными препаратами гипертонии;
• беременности и лактации;
• тяжелом течении печеночной дисфункции, поскольку опыт применения отсутствует;
• тяжелой форме почечной недостаточности, прогрессирующим заболеваниям почек, подтвержденной гиперкалиемии;
• недостатке лактазы;
• возраст пациента менее 18.

Состояния, требующие особой осторожности:

• заболевания ЖКТ любой локализации;
• обнаружена инфекция Helicobacter pylori;
• необходимость одновременного применения с антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, диуретическими средствами, антидепрессантами класса СИОЗС, дигоксином;
• появление периферических отеков неясной этиологии;
• нарушения работы печени любой тяжести;
• патологии печени (в анамнезе);
• хроническая форма почечной недостаточности;
• терапевтически значимое снижение объема циркулирующей крови;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• цереброваскулярные болезни;
• сахарный диабет 1, 2-го типов;
• длительное использование НПВС;
• любые соматические болезни с тяжелым течением;
• возрастные пациенты;
• курение;
• туберкулез (в анамнезе);
• алкоголизм.

Побочные действия

Согласно ВОЗ, частота возникновения нежелательных эффектов классифицируется: крайне часто — более 10%, часто — от 1 до 10%, нечасто — от 0,1 до 1%, редко — от 0,01 до 0,1%, крайне редко — меньше 0,01%.

• В функциях органов сердечно-сосудистой системы: часто — отеки конечностей, рост показателей артериального давления; нечасто — признаки «приливов», тахикардия; редко — признаки хронизации сердечной недостаточности, симптомы аритмии, учащенного сердцебиения, возможно развитие ишемического инсульта, инфаркта миокарда.
• В функциях ЖКТ: часто — боль в абдоминальной области, расстройство стула в форме диареи, признаки диспепсии, повышенное газообразование, рвота; нечасто — симптомы постэкстракционного луночкового альвеолита; редко — язвенная болезнь желудка, 12-перстной кишки, появление язв на слизистой пищевода; крайне редко — прободение стенки кишечника, проявления панкреатита.
• В функциях нервной системы: часто — приступы головокружения, нарушения сна в виде бессонницы; нечасто — повышенное беспокойство, мышечный гипертонус, сонливость; редко — проявления психоза.
• В функциях мочевыделительных органов: часто — инфекционное поражение мочевых путей.
• В функциях органов дыхания: часто — симптомы бронхита, синусита, кашель; нечасто — признаки фарингита, ринита.
• В функциях кожи: часто — кожные высыпания, сопровождаемые зудом; нечасто — медикаментозная крапивница, экхимоз; редко — проявления алопеции.
• В функциях иммунитета: редко — отек Квинке; крайне редко — признаки буллезного дерматита.
• В функциях органов чувств: нечасто — звон в ушах, нечеткость зрения.
• В функциях печени: нечасто — повышение активности ферментов печени.
• В функциях крови: нечасто — снижение уровня гемоглобина; редко — проявления тромбоцитопении.
• Общие нарушения: нечасто — признаки гиперчувствительности, отек лица, травмы.

Нежелательные эффекты, обнаруженные в пострегистрационный период:

• Со стороны иммунитета: крайне редко — анафилактические проявления.
• Со стороны нервной системы: редко — появление галлюцинаций; крайне редко — мозговое кровоизлияния, асептическая форма менингита, ухудшение вкуса, обоняния.
• Со стороны органов зрения: нечасто — симптомы конъюнктивита.
• Со стороны сосудов: крайне редко — признаки васкулита.
• Со стороны органов дыхания: редко — прогрессирование легочной тромбоэмболии, пневмонита.
• Со стороны ЖКТ: редко — внутренние кровотечения.
• Со стороны печени: редко — проявления гепатита; крайне редко — признаки печеночной недостаточности, фульминантного гепатита, некроза печени, холестаза, холестатического гепатита, желтухи.
• Со стороны кожи: редко — повышенная чувствительность к воздействию УФ-лучей; крайне редко — проявления синдрома Стивенса-Джонсона, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некроза, эксфолиативного дерматита.
• Со стороны мочевыделительных органов: редко — признаки острого течения почечной недостаточности, гипонатриемии; крайне редко — симптомы нефротического синдрома;
• Со стороны репродуктивных органов: редко — нарушения менструации; крайне редко — снижение либидо у женщин.
• Нарушения общего характера: нечасто — боль в области сердца.

Инструкция по применению Симкоксиба (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для перорального приема, не зависит от приема пищи.

Так как вероятность осложнений, затрагивающих сердце и сосуды, нарастает по мере увеличения количества лекарства и длительности терапии, рекомендуется принимать его в минимальной дозе и максимально ограниченным курсом. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Симптоматическая терапия проявлений:

• остеоартроза: по 200 мг в день, разделенные на 2 приема;
• ревматоидного артрита: 100 или 200 мг дважды в день;
• анкилозирующего спондилита: по 200 мг дважды в сутки;
• болевого синдрома: 400 мг, допустимо дополнительное использование 200 мг в первый день лечения, в дальнейшем — по 200 мг дважды в день при необходимости;
• первичной дисменореи: по 400 мг, допустимо дополнительное применение 200 мг в первый день, в последующие дни — по 200 мг дважды в день по мере необходимости.

Не требуется изменения дозы для возрастных пациентов. Больным, у которых масса тела ниже 50 кг, рекомендуется начинать применение лекарства с минимально допустимого количества.

При дисфункции печени доза приема зависит от формы патологии. При начальном проявлении заболевания коррекция разовой дозы не требуется. В случае появления симптомов средней тяжести следует снизить рекомендуемое количество в 2 раза. Опыта использования лекарства у больных с тяжелыми проявлениями нет.

Легкое и среднее течение почечной дисфункции не требует изменения дозы лекарства. Эффективность и безопасность применения целекоксиба у больных с тяжелыми проявлениями недостаточности не изучались.

Передозировка

Нет данных, свидетельствующих о передозировке. Без терапевтически важных нежелательных проявлений применялось однократно 1,2 г целекоксиба, многократно дозы до 1,2 г дважды в день.

В случае случайной передозировки проводится симптоматическое лечение. Диализ будет малоэффективным, поскольку целекоксиб активно связывается с плазменными белками.

Взаимодействие

Совместный прием с ингибиторами CYP2C9 чреват повышением концентрации целекоксиба в крови. Может быть рекомендовано снижение дозы лекарства.

Одновременное использование с рифампицином, карбамазепином, барбитуратами приводит к понижению содержания целекоксиба в крови. Следует повысить дозу НПВС.

Применение с варфарином провоцирует рост протромбинового времени.

При использовании с флуконазолом рекомендуется снизить рекомендованное количество целекоксиба в 2 раза. Кетоконазол не влияет на биотрансформацию целекоксиба.

Во время начала приема целекоксиба нужно снизить дозу лекарств, которые являются субстратом изоэнзима CYP2D6, в частности декстрометорфана и метопролола. По окончанию применения НПВС дозу лекарств следует снова увеличить.

Нет данных о клинически значимом взаимодействии метотрексата, средств контрацепции, антацидов, омепразола, глибенкламида и целекоксиба.

Угнетение выработки простагландинов способно снизить активность гипотензивных средств, включая ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, диуретических, адреноблокаторов. Возможно нарушение работы почек, прогрессирование почечной недостаточности. Такие эффекты обычно обратимы.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном использовании с циклоспорином.

Возможно снижение натрийуретического действия фуросемида, тиазидов ввиду понижения почечной выработки простагландинов.

Целекоксиб можно принимать только через 8-12 дней после использования мифепристона. НПВС снижают эффективность лекарств данной группы.

Уровень лития возрастает на 17% при совместном использовании с целекоксибом. Необходимо мониторить концентрацию лекарства во время приема НПВС и их отмены.

Нужно ограничить одновременное употребление целекоксиба и НПВС, принадлежащих к другим группам.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Рекомендуется хранить при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Симкоксиб проявляет жаропонижающую активность, что может существенно снизить диагностическую ценность лихорадки, как симптома инфекции.

Лекарство увеличивает вероятность развития серьезных осложнений в функциях сердечно-сосудистых органов, включая образование тромбов, что может спровоцировать инфаркт миокарда и ишемию головного мозга. Риск таких осложнений возрастает по мере увеличения дозы, длительности терапии, наличии сопутствующих патологий сердца и сосудов. Принимать лекарство следует в минимально допустимой дозе максимально короткий срок.

Использование НПВС у больных после вмешательства по поводу коронарного шунтирования в течение 10 дней может привести к появлению инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

Целекоксиб способен спровоцировать повышение показателей артериального давления, что вызывает нарастание симптомов гипертонии. Принимать лекарство таким пациентам следует с особой осторожностью.

Перфорация стенок кишечника наблюдалась крайне редко у больных, принимающих целекоксиб. Чаще всего подобные нежелательные эффекты проявлялись у возрастных пациентов, у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми и желудочными заболеваниями. К факторам риска подобных осложнений относятся одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, курение, злоупотребление алкогольными напитками. Пероральные антикоагулянты повышают вероятность внутреннего кровотечения.

Целекоксиб способен приводить к задержке жидкости и возникновению периферических отеков. Зарегистрированы случаи токсического воздействия на почки. Поэтому пациентам с почечной дисфункцией следует контролировать работу органа при необходимости приема НПВС.

Не рекомендуется принимать лекарство пациентам с тяжелыми нарушениями работы печени.

Возможны тяжелые реакции со стороны кожи, поэтому при появлении любых высыпаний, кожного зуда прием лекарства следует прекратить.

Целекоксиб не заменяет действие пероральных глюкокортикостероидов.

Влияние на способность управлять автомобилем

ЛС может повлиять на способность управлять автомобилем, поскольку снижает скорость психомоторных реакций. Также возможно появление головокружения, нарушения сознания.

Аналоги Симкоксиба

Аторика табс

Эториакс

Костарокс

Бикситор

Дилакса

Денебол

Целекоксиб

Целебрекс

Аркоксиа

Ранселекс

При необходимости препарат можно заменить аналогичным, но только после консультации с лечащим врачом. К структурным аналогам, цена которых соответствует Симкоксибу, относятся:

• Дилакса
• Целебрекс
• Целекоксиб-Вертекс
• Целекоксиб-Виал
• Целекоксиб Органика

Детям

Симкоксиб противопоказан до достижения 18 лет, ввиду отсутствия клинических данных об эффективности и безопасности лекарства.

С алкоголем

Преобразование целекоксиба происходит в печени, поэтому прием алкогольных напитков может спровоцировать усугубление нежелательных эффектов. Рекомендуется избегать употребления алкоголя во время терапии НПВС.

При беременности и лактации

Нет данных, подтверждающих безопасность и эффективность использования целекоксиба у беременных женщин. Потенциальная вероятность возникновения нежелательного действия не установлена, но также ее нельзя полностью исключить.

Особенности механизма действия НПВС могут спровоцировать патологические изменения в яичниках. Это часто провоцирует появление осложнений во время беременности, снижение фертильности. Женщинам, планирующим беременность или проходящим соответствующее лечение, рекомендуется прекратить прием целекоксиба.

Прием лекарства в III триместре может спровоцировать слабость маточных сокращений, преждевременное закрытие артериального протока. На ранних сроках беременности возможно появление серьезных осложнений.

Лекарство противопоказано беременным женщинам и во время грудного вскармливания. Использование во II-III триместре чревато формирование почечной дисфункции у плода. Это приводит к заметному уменьшению объема околоплодных вод вплоть до маловодия. Эти явления возникают после начала терапии и являются обратимыми. Рекомендуется регулярно мониторить объем амниотической жидкости у беременных, которым следует принимать целекоксиб.

Лактация

Ограниченное число исследований указывают на возможность проникновения целекоксиба в грудное молоко в крайне малом количестве. Однако учитывая потенциальную возможность развития нежелательных эффектов у новорожденного, следует прервать грудное вскармливание при необходимости приема лекарства.

Отзывы о Симкоксибе

Препарат нашел широкое применение благодаря высокой эффективности. Пациенты отмечают сильное обезболивающее действие, удобство приема. Лекарство хорошо устраняет боль при первичной дисменорее, воспалительных заболеваниях суставов. Неприятные ощущения проходят уже через 15-20 минут после приема.

Врачи указывают на редкие случаи нежелательного действия. Крайне редко появляются побочные симптомы со стороны ЖКТ, которые свойственны другим НПВС. Бесспорным преимуществом лекарства остается доступная стоимость для пациентов.

Цена Симкоксиба, где купить

Стоимость Симкоксиба по 0,2 г №10 — 500 руб, №30 — 1100.

Отзывы