Дилакса

Состав

В 1 капсуле препарата Дилакса содержится активный компонент целекоксиб в количестве 100 мг или 200 мг. В качестве дополнительных компонентов используется: лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон-КЗО.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг. Лекарственная форма в дозировке по 100 мг представляет собой белые капсулы, содержащие гранулы порошка белого оттенка. Дилакса 200 мг производится в виде желтовато-коричневых капсул, заполненных белым гранулированным порошком.

Капсулы фасуются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10 штук.

Фармакологическое действие

Таблетки Дилакса – негормональное противовоспалительное лекарство, относящееся к ингибиторам циклооксигеназы-2. Его терапевтический эффект связан с угнетением ЦОГ-2, которая участвует в производстве простагландинов (Pg) – медиаторов воспаления, вызывающих болевые ощущения и воспалительные реакции. Препарат снимает воспаление, снижает жар и купирует болевые ощущения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат подавляет активность циклооксигеназы-2, что в свою очередь блокирует выработку простагландинов. Воспалительный процесс активирует циклооксигеназу-2, при этом синтезируются воспалительные медиаторы, чаще всего это PgЕ2, и усиливаются болевые ощущения и отечность.

Активный компонент проявляет высокую селективность к циклооксигеназе-2 и не ингибирует циклооксигеназу-1. Таким образом, препарат не влияет на образование простагландинов с помощью циклооксигеназы-1 и не влияет на процессы, которые регулируются с их участием. Циклооксигеназа-1 обеспечивает защитную функцию слизистой оболочки желудка.

Целекоксиб влияет на процессы выведения некоторых простагландинов почками. Препарат снижает экскрецию PgE и метаболита простациклина (6-кето-PgF1) через почки. Действующее вещество не влияет на уровень В2 (ТхВ2) и экскрецию 11-дегидро-ТхВ2.

При артрите вероятность повышения давления, развития отеков и СН такая же, как при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ. При дополнительном использовании мочегонных препаратов наблюдались отеки легкой степени. При этом частота возникновения сердечной недостаточности и артериальной гипертензии не изменялась.

Лекарственное средство не оказывает негативное влияние на СКФ при наличии хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Препарат уменьшает экскрецию натрия.

После перорального приема целекоксиб быстро всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 2-3 часа. Из-за богатой жирами пищи время для достижения данного показателя увеличивается на 4 часа. Также отмечается увеличение абсорбции препарата на 20%. Значение AUC и Cmax пропорциональны дозировке, не превышающей 200 мг в день.

Гематоэнцефалический барьер пропускает целекоксиб. Лекарство хорошо распределяется в организме. Активный компонент связывается с белками плазмы крови примерно на 97%.

Действующее вещество претерпевает метаболические изменения в печени, преимущественно с помощью CYP2C9, с образованием неактивных метаболитов, не оказывающих влияние на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Действующее вещество и его метаболиты выводятся из организма главным образом через кишечник (около 57%) и через почки (около 27%) в виде метаболитов. В неизменной форме экскретируется менее 1%. У целекоксиба длительный период полувыведения из плазмы крови, что обуславливает его продолжительное действие. Показатель клиренса после повторного использования составляет 500 мл в минуту, T1/2 – около 8-12 часов. На 5 сутки использования лекарственного средства отмечается достижение равновесной концентрации. Средний объем распределения целекоксиба составляет приблизительно 500 литров на 70 килограмм веса.

Фармакокинетика в отдельных клинических случаях

Наблюдается отсутствие прямой связи между уровнем креатинина в крови (или КК) и скоростью удаления целекоксиба из организма. Считается, что тяжелая почечная недостаточность не оказывает влияние на процесс удаления лекарственного средства, так как его главным путем метаболизма является образование неактивных метаболитов в печени.

При легкой степени печеночной недостаточности концентрация действующего вещества остается практически неизменной. При средней форме печеночной недостаточности данный показатель может увеличиваться вдвое.

Фармакокинетические показатели препарата у пожилых людей зависят от их массы. При уменьшении массы тела у них наблюдается двойное увеличение значений Сmах и AUC.

У людей пожилого возраста чаще всего наблюдается снижение массы тела по сравнению с людьми средних лет. Поэтому с возрастом содержание активного компонента в крови может быть выше, что связано с меньшим объемом распределения лекарства в организме. Такое же явление замечается у женщин после 65 лет, которые обычно имеют более высокие концентрации препарата в крови, чем мужчины того же возраста, из-за различий в массе тела.

Для пожилых пациентов обычно используется стандартная схема дозирования. Людям старше 65 лет и весом ниже 50 кг целесообразно предлагать лечение с более низкой терапевтической дозы.

По неустановленной причине у пациентов негроидной расы концентрация препарата выше на 40%. В таком случае начинать терапию рекомендуется с минимальной терапевтической дозы.

Показания к применению

Лекарственное средство оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Список показаний, от чего помогает Дилакса:

• для снятия воспаления и боли в суставах при ревматоидном артрите, остеоартрозе, болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит).
• облегчение болевого синдрома в послеоперационном периоде, купирование боли в спине, при скелетно-мышечной боли и прочих состояниях, сопровождающихся болевыми ощущениями.
• терапия первичной дисменореи (менструальные боли).

Противопоказания

Перечень противопоказаний, при которых препарат не назначается:

• лицам младше 18 лет из-за отсутствия информации об использовании препарата у людей данной категории;
• высокая чувствительность к составу лекарства;
• наличие в анамнезе повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• беременность, лактация;
• обострение язвенной болезни ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, активные эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки;
• обострение воспалительных процессов в кишечнике при таких заболеваниях, как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
• наличие в анамнезе гиперкалиемии, так как нет информации по использованию препарата в данном случае;
• тяжелая функциональная или органическая недостаточность печени из-за отсутствия данных по использованию лекарственного средства;
• прогрессирующие почечные заболевания, тяжелая функциональная или органическая недостаточность почек;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, так как в составе препарата присутствует лактоза;
• патологии периферических артерий, выраженное нарушение мозгового кровообращения, ХСН, ИБС;
• кровоизлияние в мозге, субарахноидальное кровоизлияние;
• полная или частичная совокупность назального полипоза и придаточных пазух, бронхиальная астма и аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту или прочие нестероидные противовоспалительные препараты.

Условия, при которых лекарство используется с осторожностью:

• нарушение печеночной функции средней степени, печеночная порфирия, патологии печени;
• длительный курс нестероидных противовоспалительных препаратов;
• нарушение в работе сердечно-сосудистой системы, повышенное давление, нарушение мозгового кровообращения из-за поражения церебральных сосудов, патологии периферических артерий;
• соматические заболевания в тяжелой форме;
• туберкулез;
• дисфункция почек с КК от 30 до 60 мл в минуту, выраженное снижение ОЦК, отеки и задержка жидкости в организме;
• заболевания ЖКТ: язвенный колит, язвенные поражения ЖКТ, наличие в истории болезни гастроинтестинальных кровотечений, болезнь Крона, наличие Helicobacter pylori;
• СД, нарушение липидного обмена, аномально высокий уровень липидов в крови;
• пожилые пациенты, в том числе принимающие мочегонные препараты или имеющие низкий вес;
• наличие вредных привычек: алкоголизм, курение;
• совместное использование с мочегонными препаратами, антиагрегантами, антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, ГКС, дигоксином, СИОЗС.

Побочные действия

В ходе применения лекарственного средства были выявлены побочные эффекты с разной частотой. При использовании Дилаксы наблюдались следующие нежелательные реакции:

• нервная система: часто отмечалось нарушение сна (бессонница) и головокружение; нечасто повышался тонус мышц, сонливость или возрастала тревожность; в редких случаях наблюдался психоз;
• лимфатическая и кровеносная система: нечасто возможно развитие анемии; в редких эпизодах снижалось количество тромбоцитов;
• сосудисто-сердечная система: часто развиваются отеки и повышается артериальное давление; нечасто чувствуется сердцебиение или прилив крови к лицу; в редких случаях фиксируется учащенное сердцебиение, аритмия, ишемический инсульт, инфаркт миокарда, проявление хронической сердечной недостаточности;
• мочевыделительная система: часто выявлялись инфекционные заболевания мочевыделительной системы;
• пищеварение: часто регистрировались боли в животе, рвота, диспепсические расстройства, повышенное газообразование, диарея; в редких случаях диагностировалась язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, язвенное поражение пищевода; нечасто фиксировались болезни зубов; очень редко возникало прободение кишечника и воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
• кожа и подкожная ткань: редко могут выпадать волосы; нечасто возникают экхимозы или уртикария; часто появляются кожные высыпания и зуд;
• дыхательная система: нечасто развивается воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки или возникает насморк; часто провоцируются кашель, воспаление слизистой околоносовых пазух или бронхит;
• желчевыводящие пути и печень: нечасто наблюдается повышение активности ферментов печени;
• иммунитет: очень редко возможен пузырчатый дерматит; отек Квинке развивается редко;
• зрение и слух: нечасто нарушается четкость зрения и появляется шум в ушах;
• другие реакции: нечасто отмечалась повышенная чувствительность, отечность лица, гриппоподобное заболевание, непреднамеренные повреждения.

Нежелательные реакции в пострегистрационном этапе:

• мочевыделительная система: очень редко развивается нефротический синдром, непролиферативная гломерулопатия, тубулоинтерстициальный нефрит; редко возможны острые нарушение функции почек;
• зрение: нечасто возникает конъюнктивит;
• желчевыводящие пути и печень: редко возможен гепатит; в очень редких случаях диагностируется некроз печени, застой желчи, гипербилирубинемия, холестатический или фульминантный гепатит;
• иммунитет: очень редко развивается анафилаксия;
• сосудистая система: в очень редких случаях наблюдается воспаление сосудистых стенок (васкулит);
• молочные железы и половая система: с неустановленной частотой отмечалось снижение способности к деторождению у женщин; редко отмечался сбой менструального цикла;
• пищеварительная система: редко регистрировались случаи кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• кожа и подкожные ткани: очень редко развивается многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, острая пустулезная экзантема, синдром Лайелла, возможно проявление лекарственной аллергической реакции, которая характеризуется высыпаниями на коже, увеличением числа эозинофильных лейкоцитов в крови (эозинофилией) и общими системными симптомами; в редких эпизодах отмечалась фотосенсибилизация;
• нервная система: галлюцинации встречаются редко; очень редкое явление – асептический менингит, церебральное кровоизлияние, потеря способности ощущать запахи и вкус;
• дыхательная система: в редких случаях развивается пульмонит или легочная эмболия;
• другие нежелательные реакции: нечасто отмечается торакалгия.

Исследование не включало женщин, которые планировали беременность. По этой причине они не учитывались при определении частоты возникновения побочных эффектов.

Инструкция по применению Дилаксы (Способ и дозировка)

Лекарственное средство принимается перорально вне зависимости от пищи и запивается обильным количеством жидкости. Таблетки Дилакса следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая на части.

Чтобы уменьшить вероятность сердечно-сосудистых патологий, рекомендуется назначать препарат коротким курсом в минимальной терапевтической дозировке. Для длительного использования максимальная допустимая суточная доза – 400 мг.

Схема применения и режим дозирования определяется лечащим врачом в зависимости от клинического случая и сопутствующих заболеваний.

Симптоматическая терапия:

• при ревматоидном артрите лекарство назначается в дозировке по 100 или 200 мг дважды в день;
• для купирования симптомов при остеоартрозе рекомендуется принимать 200 мг однократно или по 100 мг дважды в сутки;
• при анкилозирующем спондилите прописывается по 200 мг 1 раз в день или по 100 мг 2 раза в день. В некоторых случаях при данном заболевании целесообразно назначать 400 мг в сутки.

Терапия первичной дисменореи заключается в использовании 400 мг препарата в день. При необходимости в первые сутки возможно принять дополнительно еще 200 мг лекарства к выше указанной дозе. Далее Дилакса назначается по 200 мг дважды в сутки.

Терапия болевого синдрома начинается с приема 400 мг лекарственного средства. В некоторых случаях в первые сутки лечения допускается прием еще 200 мг препарата. В дальнейшем режим дозирования составляет по 200 мг дважды в сутки.

Схема применения в особых случаях

Схема дозирования не изменяется при легкой и средней степени функциональных нарушений почек. При тяжелой форме лекарственное средство не применялось.

При функциональных нарушениях печени легкой степени дозировка не корректируется. При средней степени доза уменьшается в 2 раза. Лекарственное средство не использовалось у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

У пожилых пациентов применяется стандартный режим дозирования. Исключение составляют пациенты с низкой массой тела (менее 50 кг). В таком случае для лечения используется минимальная терапевтическая доза.

Следует использовать препарат с осторожностью у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C9. Это может приводить к изменениям элиминации целекоксиба из организма и накоплению его в крови в высоких количествах. В таком случае лекарственное средство назначается в 2 раза меньше от рекомендованной терапевтической дозы.

Также рекомендованная терапевтическая доза снижается в 2 раза при совместном использовании с флуконазолом.

Передозировка

Разовое или многократное использование лекарства в количестве 1200 мг не привело к развитию значительных негативных реакций. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Предполагается, что диализ не демонстрирует эффективность, так как целекоксиб сильно связан с белками плазмы крови. Этот показатель составляет 97%.

Взаимодействие

В условиях in vitro была продемонстрирована способность препарата угнетать активность CYP2D6. Предполагается, что Дилакса будет оказывать влияние на лекарственные средства, чей метаболизм протекает с участием данного изофермента.

Совместное использование антикоагулянтов, в том числе Варфарина, может вызывать увеличение протромбинового времени и повышать вероятность кровотечений.

Использование 200 мг Дилаксы с Метопрололом приводит к увеличению концентрации метопролола в 1,5 раза, а при одновременном приеме с декстрометорфаном приводит к повышению его концентрации в 2.6 раз. Это объясняется тем, что активный компонент Дилаксы ингибирует активность изофермента CYP2D6, что в свою очередь ингибирует метаболизм субстратов этого изофермента.

Угнетение синтеза простагландинов может привести к снижению эффективности препаратов, снижающих давление, в том числе APA II, мочегонных и β-адреноблокаторов. Данную информацию необходимо учитывать при совместном назначении Дилаксы с антигипертензивными препаратами. Не было обнаружено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с лизиноприлом.

Совместное использование флуконазола в количестве 200 мг 1 раз в день приводит к двойному увеличению содержания целекоксиба в крови. Таким образом рекомендуется снижать терапевтическую дозу Дилаксы в 2 раза. Кетоконазол не оказывает выраженного влияния на фармакодинамику целекоксиба.

В связи с тем, что нестероидные противовоспалительные препараты влияют на образование в почках простагландинов, при их совместном применении с циклоспорином может возрастать вероятность развития нефротоксичности.

Не выявлено выраженного взаимодействия лекарственного средства с метотрексатом. В некоторых случаях нестероидные противовоспалительные средства могут угнетать способность тиазидных диуретиков и фуросемида выводить натрий с мочой из организма из-за снижения образования простагландинов в почках.

Совместный прием препаратов лития в количестве 450 мг дважды в день и Дилаксы в дозировке 200 мг дважды в день на 17 % увеличивает содержание лития в крови.

При обезвоживании, функциональных нарушениях почек или у пожилых пациентов одновременная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств с антигипертензивными препаратами (АРА II, мочегонными, иАПФ) может вызывать ухудшение почечной функции. Данный эффект носит обратимый характер. Перед использованием Дилаксы необходимо скорректировать обезвоживание и восстановить водный баланс. Также рекомендуется отслеживать состояние почек во время лечения.

Не выявлено выраженное взаимодействия Дилаксы и комбинированных оральных контрацептивов. Не рекомендуется использовать целекоксиб в сочетании с другими НПВС из-за потенциальной опасности развития нежелательных реакций.

Фенитоин, Омепразол, Толбутамид и препараты, снижающие кислотность в желудке (антациды), не оказывают выраженного взаимодействия с Дилаксой. Барбитураты снижают содержание целекоксиба в крови.

Препарат не назначается для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, так как не обладает свойством антиагреганта по отношению к тромбоцитам. Также лекарство не влияет на антиагрегантный эффект Аспирина.

Отсутствуют данные о влиянии дигоксина и целекоксиба друг на друга. У здоровых испытуемых нестероидные противовоспалительные средства не взаимодействуют с дигоксином. Отмечено, что одновременное использование дигоксина с индометацином или с ибупрофеном приводит к повышению содержания дигоксина в крови.

Дети не принимали участие в исследованиях на возможные взаимодействия Дилаксы с другими препаратами.

Условия продажи

Лекарственное средство относится к рецептурному отпуску.

Условия хранения

Препарат подлежит хранению от 2 до 25 0C. Беречь от детей.

Срок годности

Лекарство можно использовать в течение 3 лет с момента изготовления.

Особые указания

При использовании Дилаксы в редких ситуациях возможно образование язвенных поражений, прободений и возникновение гастроинтестинальных кровотечений. Высокая вероятность возникновения данных патологий обусловлена наличием в анамнезе язвенных заболеваний, у пациентов старше 60 лет, при заболеваниях сердца и сосудов, при желудочно-кишечных кровотечениях, острых воспалениях ЖКТ, совместном применении антиагрегантных средств. Развитие гастроинтестинальных кровотечений провоцирует алкоголь, длительный курс использования нестероидных противовоспалительных средств, совместное использование антикоагулянтов или ГКС для внутреннего применения.

Препарат может спровоцировать сердечно-сосудистые осложнения. Длительный курс, высокая дозировка Дилаксы и предрасположенность к ССЗ повышает вероятность развития патологий со стороны сердца и сосудов. Поэтому рекомендуется краткосрочный курс лечения с назначением минимальных терапевтических дозировок.

В течение 2 недель после аортокоронарного шунтирования у пациентов, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства для облегчения боли, увеличивается вероятность возникновения инфаркта миокарда и цереброваскулярных нарушений.

Из-за отсутствия антиагрегантного эффекта, Дилакса не может быть заменой ацетилсалициловой кислоты для предотвращения тромбоэмболии. Препарат может оказывать гипертензивное действие.

Препарат блокирует образование простагландинов, в следствие чего образуются отеки. Поэтому следует соблюдать осторожность при наличии предрасположенности к отечности. Также необходимо контролировать состояние пациентов с гипертензией и заболеваниями сердца и сосудов.

Не рекомендуется использовать лекарство при тяжелых функциональных нарушениях печени. При средней степени – следует уменьшить терапевтическую дозу до минимальных значений. Редко развиваются тяжелые осложнения, приводящие к летальному исходу.

При функциональных нарушениях почек, сердечно-сосудистой системы, печени, у пожилых пациентов, при одновременной терапии с препаратами АРА II, мочегонными, иАПФ прием Дилаксы может вызывать ухудшение почечной функции. В таком случает требуется постоянный контроль за функциональным состоянием почек. Перед использованием Дилаксы необходимо скорректировать обезвоживание и восстановить водный баланс.

При сочетании антикоагулянтов для перорального применения с негормональными противовоспалительными препаратами возрастает вероятность наступления кровотечений. Совместное использование антикоагулянтов, в том числе Варфарина, может привести к увеличению протромбинового времени.

Не рекомендуется использовать целекоксиб в качестве замены глюкокортикостероидов. Также применение препарата может снижать температуру тела, что усложняет выявление инфекционных процессов.

Активный компонент Дилаксы ингибирует активность изофермента CYP2D6, ингибируя тем самым метаболизм субстратов данного изофермента. Поэтому доза лекарств, подвергающихся метаболизму с помощью этого изофермента, должна быть снижена.

При использовании Дилаксы возможно развитие анафилаксии, в редких случаях – тяжелые осложнения со стороны кожного покрова.

Из-за присутствия лактозы лекарство недопустимо для применения у людей, у которых имеется непереносимость данного компонента, недостаток фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, что может вызвать трудности переваривании лактозы.

При управлении автотранспортом и при обращении с различными механизмами следует проявлять особую осторожность, так как препарат способен вызвать головокружение.

Аналоги Дилаксы

Симкоксиб

Аторика табс

Эториакс

Костарокс

Бикситор

Денебол

Целекоксиб

Целебрекс

Аркоксиа

Ранселекс

К аналогам Дилаксы относятся препарата, содержащие в качестве основного компонента целекоксиб. Лекарственные средства объединяются в одну фармакологическую группу, имеют схожий терапевтический эффект и одинаковые показания к применению.

К аналогам Дилаксы по активному веществу относятся:

• Симкоксиб
• Целекоксиб
• Целекоксиб-Вертекс
• Целексиб
• Целекоксиб-Виал
• Целебрекс

Цена аналогов зависит от дозировки и производителя. Препараты являются рецептурными и назначаются врачом, поэтому решение о замене лекарства на аналогичное средство принимается специалистом. Детям
Отсутствует опыт использования лекарства у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не назначается при беременности или в период ее планирования. Дилакса может способствовать ослаблению родовой активности и досрочному закрытию артериального протока в третьем триместре беременности. Препарат повышает риск развития функциональных нарушений почек у плода во II и III триместре беременности.

В исследованиях было обнаружено, что Дилакса проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. Также установлено, что лекарство тормозит процесс созревания фолликула.

Отзывы о Дилаксе

Отзывы пациентов о Дилаксе преимущественно положительные. Отмечается эффективность лекарства при суставных болях и болях в спине. По оценке пациентов, таблетки хорошо переносятся и не оказывают негативного влияние на желудок. Также отмечается удобная схема приема: для снятия боли и воспаления при анкилозирующем спондилите и остеоартрозе назначается курс по 200 мг препарата 1 раз в день. Еще одним преимуществом является низкая цена по сравнению с оригинальным лекарством.

Цена Дилаксы, где купить

Средняя стоимость Дилаксы 100 мг №10 около 350 рублей. Цена Дилаксы 200 мг 10 штук составляет 450 рублей. Купить капсулы по 200 мг №30 можно по цене от 1000 рублей.

Отзывы