Вифенд

Состав

В 1 таблетке вориконазола 50 мг и 200 мг. Лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, как вспомогательные вещества.

В 1 мл суспензии вориконазола 40 мг.

В 1 флаконе лиофилизата вориконазола 200 мг.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 50 мг и 200 мг.

Порошок для приготовления суспензии с мерной ложкой и шприцом.

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора 200 мг.

Фармакологическое действие

Противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат группы триазолов, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клетки гриба. Противогрибковая активность препарата включает все штаммы Candida spp., штаммы Aspergillus spp., а также Scedosporium spp, которые практически не чувствительны к прочим противогрибковым средствам.

Эффективен при инфекциях, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Blastoschizomyces capitatus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Conidiobolus coronatus, Exserohilum rostratum, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Madurella mycetomatis, Penicillium spp., Paecilomyces lilacinus, штаммов Acremonium spp., Bipolaris spp., Alternaria spp., Histoplasma capsulatum, Cladophialophora spp. Рост штаммов подавлялся при концентрациях 0,05 — 2 мкг/мл.

Фармакокинетика

Полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 96%. Сmах в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей Сmах снижается на 34%. Всасывание не зависит от кислотности желудочного содержимого. Активно распределяется в ткани и определяется в спиномозговой жидкости. Связывание с белками — 58%.

Метаболизируется изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2C19 играет важную роль при этом, но обладает генетическим полиморфизмом (пониженный метаболизм у 20% азиатов). Основной метаболит (72% среди всех метаболитов) — N-оксид. Он обладает незначительной противогрибковой активностью. С мочой в неизмененном виде выводится 2% дозы, причем большая часть в течение 96 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет 6 часов.

Показания к применению

• кандидоз пищевода;
• инвазивный аспергиллез;
• кандидемия при отсутствии нейтропении;
• инвазивные кандидозы тяжелого течения;
• грибковые инфекции, которые вызваны Fusarium spp. и Scedosporium spp.;
• тяжелые инвазивные инфекции при непереносимости других противогрибковых препаратов;
• профилактика грибковых инфекций при рецидиве лейкоза, снижении функции иммунной системы, нейтропении, после трансплантации стволовых клеток.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, хинидином;
• одновременное применение с сиролимусом, рифампицином, карбамазепином;
• совместный прием с алкалоидами спорыньи;

С осторожностью назначается при тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, у детей до 2 лет, поскольку безопасность применения не установлена.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• головная боль;
• тремор;
• зрительные нарушения («пелена» перед глазами, фотофобия);
• сыпь (макулопапулезная, папулезная, макулезная), кожный зуд, алопеция, дерматит, эритема;
• лихорадка;
• синуситы, гриппоподобный синдром;
• хейлит, гастроэнтерит;
• рвота, диарея, тошнота;
• гепатит;
• холецистит, увеличение печени;
• боль в животе;
• периферические отеки;
• боль в грудной клетке;
• отек легких;
• нарушение дыхания;
• снижение АД;
• галлюцинации, депрессия, тревога;
• тромбофлебит, флебит;
• панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• повышение концентрации креатинина;
• гипокалиемия, гипогликемия;
• повышение активности ACT, AJIT.

Реже встречаемые побочные реакции:

• фибрилляция желудочков, предсердная аритмия, желудочковая экстрасистолия;
• лимфангит;
• боль в спине;
• артрит;
• отек головного мозга;
• гипертонус, нистагм;
• судороги, энцефалопатия;
• печеночная энцефалопатия;
• периферическая нейропатия;
• склерит, диплопия, блефарит;
• атрофия зрительного нерва;
• вертиго, шум в ушах;
• запор, гингивит, панкреатит, псевдомембранозный колит;
• агранулоцитоз, эозинофилия;
• гипертиреоз, гипотиреоз.

Вифенд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг. Поддерживающие дозы при всех заболеваниях составляют 200 мг каждые 12 часов у больных с весом более 40 кг. В данном случае целесообразнее назначать Вифенд 200 мг.

Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.

Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности. Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола, соответственно в 2,5 мл — 100 мг. Это является поддерживающей дозой при всех заболеваниях, которая принимается каждые 12 часов в зависимости от веса больного — 5 мл или 2,5 мл.

Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.

Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция «трансплантат против хозяина». Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.

Передозировка

Случаи передозировки отмечались у детей, которым вводилась доза, превышающая рекомендованную в пять раз. Антидот не известен. При передозировке препарата, принятого внутрь, проводится промывание желудка, показана симптоматическая терапия. Действующее вещество удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие

Уровень активного вещества в крови значительно снижается при применении с рифампицином и карбамазепином, которые противопоказано назначать.

Отмечается незначительное взаимодействие, и коррекция доз не требуется при применении с циметидином и ранитидином. Не оказывают существенного влияния эритромицин и азитромицин.

Вориконазол может существенно повысить концентрации веществ, метаболизирующихся изоферментами CYP450: терфенадин, цизаприд, астемизол, пимозид, алкалоиды спорыньи, сиролимус и хинидин, поэтому применять данные препараты одновременно с вориконазолом противопоказано.

При применении следующих препаратов с вориконазолом необходима коррекция доз в плане уменьшения, поскольку он повышает концентрации этих препаратов в плазме: циклоспорин, такролимус, варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, производные сульфонилмочевины, ловастатин, бензодиазепины, винкристин и винбластин.

Значимого взаимодействия со следующими препаратами не выявлено: преднизолон, дигоксин, микофеноловая кислота.

Фенитоин снижает Сmах Вифенда, а последний повышает Сmах фенитоина, поэтому при их одновременном применении рекомендуется определение уровней фенитоина.

Рифабутин снижает Сmах действующего вещества. Если возникает необходимость совместного применения, то поддерживающую дозу Вифенда необходимо с 200 мг до 350 мг. Дозу омепразола рекомендуется уменьшить вдвое. Индинавир не оказывает существенного влияния.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Таблетки 3 года.

Аналоги Вифенда

Медофлюкон

Итракон

Микосист

Ирунин

Микомакс

Орунгал

Микофлюкан

Флуконазол

Спорагал

Орунгамин

Флюкостат

Дифлюзол

Румикоз

Фуцис

Веро-Флуконазол

Кандитрал

Итраконазол

Дифлазон

Вориконазол Канон, Вориконазол Тева, Виканд, Бифлурин.

Отзывы о Вифенде

Препарат Вифенд® является препаратом первой линии для лечения инвазивного аспергиллеза, который развивается у лиц, получающих иммуносупрессивную терапию при гранулематозной и миеломной болезни, у больных острыми лейкозами. Инвазивные микозы являются довольно частым осложнением после аллогенной трансплантации органов, поэтому необходима адекватная профилактика, которая является условием успешной аллотрансплантации.

Исследования показали, что применение препарата для первичной профилактики у этих пациентов эффективно и безопасно. Вориконазол имеет большую эффективность в отношении грибов рода Aspergillus по сравнению с итраконазолом, обладает меньшей токсичностью, большей биодоступностью при пероральном приеме. Также часто препарат применяют ВИЧ-инфицированные при кандидозе пищевода и больные с рефрактерными грибковыми инфекциями. Это имеет отражение в отзывах — все отмечают, что лечение эффективное и проводится длительно.

• «… У ребенка острый лимфобластный лейкоз. Проводили курсы химиотерапии, после которых ослаблен, развилась грибковая инфекция в легких. Лечение очень длительное и очень дорогое. Вифенд принимали более четырех месяцев».
• «… У дочери острый миелобластный лейкоз. Болезнь протекала тяжело и плюс осложнение — грибковое поражение легких. Принимаем ужу полгода и еще сказали столько же. Лечение очень дорогое».
• «… У меня лимфома Ходжкина. Перенес 12 курсов химии, после провели аутотрансплантацию. По поводу развившегося аспергиллеза легких принимал этот препарат. Через 5 месяцев приема анализ на аспергиллез отрицательный».
• «… После перенесенных курсов химиотерапии развился аспергиллёз. Принимала препарат 3 месяца до получения отрицательных анализов».
• «… У ребенка неходжинская лимфома, прошел 3 курса лечения. Все это время принимает Вифенд».

Цена Вифенда, где купить

В настоящий момент купить Вифенд можно в аптечной сети Москвы, Санкт-Петербурга, Кемерово, Челябинска, Новокузнецка, Томска, где представлены все формы выпуска препарата: таблетки 200 мг №14 стоимостью 21800-25221 руб., стоимость 1 флакона порошка для приготовления суспензии составляет 34413 руб., а 1 флакона лиофилизата для инфузий — 5690-6108 руб.

Отзывы