Спорагал

Состав

Одна капсула средства Спорагал включает 100 мг итраконазола.

Дополнительные вещества: сахароза, полиэтиленгликоль 20000, акрилатный сополимер, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Состав капсулы: диоксид титана, желатин, индиготин.

Форма выпуска

Твердые голубые желатиновые капсулы, внутри содержатся желтоватые сферические гранулы. 10 капсул в блистере — три или один блистер в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противогрибковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное триазола, обладающее широким спектром действия в отношении грибков. Тормозит биосинтез эргостерола стенок клетки грибка, обеспечивая тем самым противогрибковый эффект.

Исследование свидетельствуют, что итраконазол блокирует рост большого количества видов грибков, болезнетворных для человека. К таковым относятся:

• дерматофиты рода Microsporum, Trichophyton и Epidermophyton floccosum;
• дрожжи рода Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (в том числе C.кrusei, C.glabrata, С.albicans) и Cryptococcus neoformans;
• грибки рода Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei и иные разновидности.

Candida krusei, glabrata и tropicalis являются наименее восприимчивыми видами Candida, а ряд изолятов и вовсе демонстрируют нечувствительность к итраконазолу.

Основные группы грибков, которые не подавляются итраконазолом: зигомицеты рода Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, а также грибки рода Fusarium, Scopulariopsis и Scedosporium ptoliferans.

Фармакокинетика

Активно всасывается после перорального приема. Максимальный уровень итраконазола в крови наступает спустя 2-4 часа. Биодоступность достигает 55%. Наибольшая биодоступность итраконазола регистрируется при приеме внутрь непосредственно после употребления высококалорийной еды.

Реагирует с белками крови на 99,7%. Итраконазол демонстрирует также выраженную тропность к жирам. Только около 0,3% дозы в крови циркулирует в несвязанном виде. Распределяется в разных органах и тканях организма. Содержание в почках, костях, легких, печени, желудке, скелетных мышцах, селезенке в 2-3 раза больше содержания в крови, а концентрация в тканях, включающих кератин (например, в коже), в четыре раза выше концентрации в крови.

Метаболизируется в печени с выделением большого количества производных, но только одно из них (гидроксиитраконазол) оказывает противогрибковый эффект на уровне, сравнимом с итраконазолом. Содержание в крови активного метаболита в 2 раза выше, чем итраконазола.

CYP3A4 – главный фермент, который участвует в трансформации активного вещества. Около 34% итраконазола в форме неактивных метаболитов выделяется почками и 54% — кишечником. В неизменном виде почками выводится до 0,03%, а кишечником в неизменном виде эвакуируется 3-17% принятой дозы. Период полувыведения достигает 40 часов.

У лиц с недостаточностью функции почек и печени, а также у ряда больных с иммуносупрессией (нейтропения, СПИД, пересадка органов) биодоступность может снижаться.

Показания к применению

Микозы, спровоцированные чувствительными к препарату возбудителями:

• дерматологические и офтальмологические заболевания грибковой природы – дерматомикоз, грибковый кератит, отрубевидный лишай;
• вульвовагинальный кандидоз;
• оральный кандидоз;
• системные микозы — системный кандидоз, криптококкоз, системный аспергиллез, криптококковый менингит (лицам с ослабленным иммунитетом при криптококкозе нервной системы средство назначают лишь в случае отсутствия эффекта от лечения иными противогрибковыми препаратами);
• онихомикозы, спровоцированные дрожжами или дерматофитами;
• паракокцидиоидоз, споротрихоз, гистоплазмоз, бластомикоз и иные редкие системные микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Одновременное лечение следующими лекарственными препаратами:

• блокаторами HMG-CoA редуктазы, метаболизирующимеся благодаря CYP3A4 (Ловастатин, Аторвастатин, Симвастатин);
• субстратами CYP3A4, увеличивающими интервал QT – Бепридил, Астемизол, цизаприд, Дофетилида, Мизоластин, Хинидин, Пимозид и другие;
• Триазоламом и мидазоламом для приема внутрь;
• Элетриптаном;
• алкалоидами спорыньи;
• Нисолдипином.

Применение препарата противопоказано больным с желудочковой дисфункцией, включая сердечную недостаточность застойного характера (кроме лечения по жизненным показаниям).

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при использовании итраконазола были дерматологические, пищеварительные и печеночные реакции.

• Инвазии и реакции инфекционного характера: инфекции верхних респираторных путей.
• Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
• Метаболические расстройства: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.
• Реакции со стороны иммунитета: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические, аллергические и анафилактоидные реакции.
• Реакции со стороны нервной деятельности: парестезии, головная боль, гипестезия, периферическая нейропатия, головокружение.
• Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия, помутнение зрения, потеря слуха, нарушение зрения, шум в ушах.
• Реакции со стороны кровообращения: сердечная недостаточность застойного характера.
• Реакции со стороны дыхания: синусит, ринит, одышка, отек легких.
• Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боли в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, дисгевзия, вздутие, панкреатит, временное повышение содержания трансаминаз печени, гепатотоксические реакции, гепатит.
• Реакции со стороны кожи: светочувствительность, алопеция, зуд, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, острый экзантематозный генерализованный пустулез, эпидермальный токсический некролиз, лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: недержание мочи, дисменорея, поллакиурия, эректильная дисфункция.
  Общие реакции: отеки, лихорадка.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Спорагал предписывает принимать препарат перорально. Необходимо употреблять капсулы непосредственно после приема еды для обеспечения лучшей абсорбции препарата Спорагал. Инструкция по применению также рекомендует глотать капсулы целиком.

При лечении вульвовагинального кандидоза назначают дважды в день по 200 мг средства в течение одних суток или 200 мг раз в день в течение 3 суток.

При дерматологических и офтальмологических поражениях (дерматомикозы, отрубевидный лишай) назначают 200 мг средства раз в день на протяжении недели.

При поражении кератинизированных участков кожи (стоп и кистей рук) предписано лечение 200 мг лекарства дважды в день на протяжении недели.

При лечении оральных кандидозов назначают в течение 2 недель принимать по 100 мг раз в день. У больных с нейтропенией или СПИДом рекомендовано увеличить дозировку до 200 мг раз в день сохраняя двухнедельную продолжительность лечения.

При грибковом кератите принимают 200 мг раз в день в течение 3 недель.

Онихомикозы, вызванные дрожжевыми грибами или дерматофитами, лечат методом повторных курсов пульс-терапии.

Один курс включает прием 2 капсул дважды в день на протяжении одной недели. Для терапии поражений ногтей пальцев кистей рекомендуется провести 2 курса такой терапии. Для терапии поражений ногтей пальцев стоп – 3 курса. Перерыв между курсами составляет обычно 3 недели. Результаты проявляются после завершения терапии по мере роста ногтей.

Эвакуация итраконазола из кожи и ногтей дольше эвакуации из крови, поэтому оптимальные клинические эффекты достигаются спустя 2-3 недели после окончания терапии кожных инфекций и спустя 7-9 месяцев после окончания терапии онихомикозов. Продолжительность терапии системных поражений должна корректироваться, учитывая клинические результаты.

Системные поражения

При терапии кандидоза назначают 100-200 мг раз в день на протяжении 3-30 недель.

При терапии аспергиллеза принимают 200 мг средства раз в день на протяжении 2-5 месяцев.

При криптококкозе без наличия менингита назначают 200 мг раз в день на протяжении 2-12 месяцев. При криптококковом менингите дозировку удваивают сохраняя сроки лечения.

При споротрихозе принимают 100 мг раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

При гистоплазмозе рекомендуют прием 200 мг препарата 1-2 раза в день на протяжении 8 месяцев.

При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг раз в сутки на протяжении 6 месяцев.

При паракокцидиоидозе принимают 100 мг раз в сутки на протяжении 6 месяцев, однако для больных СПИДом подобной дозировки может быть недостаточно.

При бластомикозе можно рекомендовать прием 100 мг раз в сутки до 200 мг дважды в сутки на протяжении 6 месяцев.

Передозировка

Нет подтвержденных сообщений об эпизодах передозировки.

При непреднамеренной передозировке советуется промыть желудок (если с момента приема прошло не более часа), принять энтеросорбенты. Не удаляется с помощью диализа. Селективного антидота нет.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, уменьшающие кислотность, снижают абсорбцию итраконазола.

Одновременное использование препаратов, стимулирующих печеночные ферментные системы (Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин), существенно понижает биодоступность итраконазола. При совместном применении с Изониазидом, Фенобарбиталом, Карбамазепином, экстрактом зверобоя ожидаем такой же эффект.

Потенциальные блокаторы фермента CYP3A4 (саквинавир, индинавир, Эритромицин, Ритонавир, Кларитромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол способен подавлять трансформацию средств, метаболизирующихся ферментами типа CYP3A4, что может приводить к усилению или удлинение их эффектов, включая нежелательные реакции.

После завершения терапии уровень итраконазола в крови снижаются медленно. Это необходимо учитывать при оценке подавляющего эффекта активного вещества на метаболизм средств, которые применяются совместно.

Нужно соблюдать осторожность при совместном применении с блокаторами каналов кальция в связи с увеличением риска сердечной недостаточности застойного характера. Также блокаторы каналов кальция могут провоцировать отрицательное инотропное действие, которое способно усиливать идентичное действие итраконазола.

Препараты, при использовании которых нужно контролировать их концентрацию в крови, действие или нежелательные эффекты (при совместном применении с итраконазолом дозу нижеуказанных препаратов при необходимости рекомендуется уменьшить):

• пероральные коагулянты;
• ингибиторы протеазы;
• некоторые противоопухолевые средства – Бусульфан, Доцетаксел, алкалоиды розового барвинка, Триметрексат;
• блокаторы каналов кальция, которые метаболизируются ферментом CYP3A4;
• некоторые иммуносупрессивные средства – Такролимус, Циклоспорин, Сиролимус;
• некоторые глюкокортикоиды – Флутиказона, Дексаметазон, Будесонид, Метилпреднизолон;
• Дигоксин;
• препараты, значимость взаимодействия с которыми выясняется – Цилостазол, Карбамазепин, Буспирон, Алфентанил, Дизопирамид, Алпразолам, Мидазолам, Бротизолам, Рифабутин, Галофантрин, фентанил, Эбастин, Репаглинид и Ребоксетин.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Итраконазол демонстрирует отрицательное инотропное действие. Имеются сообщения о застойной сердечной недостаточности, которая связана с использованием Спорагала. Эпизоды сердечной недостаточности при дозе 400 мг в день были более частыми, чем при использовании меньшей дневной дозы. Препарат не стоит применять пациентам с сердечной недостаточностью застойного характера или с наличием данного заболевания в анамнезе, кроме случаев, когда вероятная польза превышает возможный риск.

Совместный прием блокаторов каналов кальция и итраконазола может стимулировать отрицательное инотропное действие, также последний может тормозить обмен блокаторов каналов кальция, поэтому нужно соблюдать особую осторожность при их одновременном применении из-за повышения риска развития сердечной недостаточности застойного типа.

При использовании итраконазола чрезвычайно редко развивается тяжелая гепатотоксичность, вплоть до острой летальной недостаточности функции печени. В основном подобные случаи наблюдались у лиц с заболеванием печени, которые страдали иными серьезными заболеваниями или употребляли гепатотоксичные средства. Необходимо осуществлять контроль работы печени при использовании препарата.

Пациентам с активным заболеванием печени, увеличенным уровнем трансаминаз или с проявлениями гепатотоксичности от приема иных средств, препарат нужно назначать только в случаях крайней необходимости. В подобной ситуации необходим мониторинг уровня ферментов печени.

При понижении кислотности абсорбция лекарства ухудшается. Пациенты, применяющие одновременно антацидные препараты, должны соблюдать двухчасовой перерыв между приемами. Больным с ахлоргидрией, СПИДом или принимающим Н2-ингибиторы и блокаторы протонной помпы, рекомендовано принимать итраконазол с газированным напитком.

Препарат не следует принимать пожилым пациентам, кроме ситуаций, когда предполагаемая польза выше потенциального риска.

Нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у лиц с нарушениями работы почек. Не исключено снижение биодоступности активного вещества при пероральном применении у лиц с почечной недостаточностью или ослабленным иммунитетом. В подобном случае нужно рассмотреть вопрос об изменении дозы.

Для больных СПИДом, проходящих терапию по поводу системных микозов и относящихся к группе риска появления рецидива, необходимо рассмотреть возможность назначения поддерживающей терапии.

В связи с фармакокинетическими особенностями итраконазол не советуется принимать для первичного лечения неотложных состояний, спровоцированных грибковыми инфекциями системного характера.

При появлении признаков периферической нейропатии, связанной с приемом препарата, Спорагал нужно отменить.

Препарат следует принимать спустя 2 недели после окончания лечения активаторами CYP3A4 (Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, экстракт зверобоя, Карбамазепин). Применение Спорагала одновременно с данными препаратами может вызвать понижение дозы итраконазола в крови и, следовательно, к неэффективности лечения.

Пациентам с непереносимостью фруктозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы следует избегать приема этого препарата.

Аналоги Спорагала

Медофлюкон

Вифенд

Итракон

Микосист

Ирунин

Микомакс

Орунгал

Микофлюкан

Флуконазол

Орунгамин

Флюкостат

Дифлюзол

Румикоз

Фуцис

Веро-Флуконазол

Кандитрал

Итраконазол

Дифлазон

Ниже перечислены наиболее известные аналоги Спорагала: Итрунгар, Орунгал, Спораксол, Фунит, Эсзол.

Детям

Возможно применение у детей при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.

При беременности и лактации

В время беременности препарат запрещено назначать, кроме случаев возникновения системных микозов, несущих угрозу жизни матери, если предполагаемая польза для нее превышает риск негативного действия на плод.

Пациенткам репродуктивного возраста во время лечения рекомендуется использовать средства контрацепции на протяжении всего курса терапии.

Возможно использование препарата в период лактации по строгим показаниям и с учетом всех рисков, в сомнительных случаях лактацию необходимо прервать.

Отзывы о Спорагале

Отзывы людей о Спорагале отмечают удовлетворительную эффективность препарата и широкий спектр показаний. Из недостатков чаще всего указывают высокую цену и длительные сроки лечения. Рекомендуется воздержаться от самостоятельного подбора дозировок и лечения данным препаратом.

Цена Спорагала, где купить

Средняя цена Спорагала в Украине №30 составляет 501 гривну. Цена такой упаковки препарата в городе Харьков начинается от 482 гривен.

Отзывы