Мерказолил

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 мг действующего вещества тиамазола и вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, кальция стеарат, сахар-рафинад (сахароза).

Форма выпуска

Препарат производится в форме плоскоцилиндрических таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета, каждая таблетка имеет фаску.

Лекарство выпускается дозировкой по 5 мг. В пластмассовых контейнерах помещается по 30, 50 или 100 таблеток, контейнеры снабжены крышкой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в контейнерах заполняется медицинской гигроскопической ватой. Контейнеры продаются в картонных пачках.

Также препарат помещают в пленки из поливинилхлоридной или алюминиевой фольги по 10 или 50 штук в каждой. В коробках с инструкцией по применению продают по 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антитиреоидное средство ингибирует фермент йодидпероксидазу и нарушает процессы синтеза гормонов щитовидной железы. Йодидпероксидаза принимает участие в йодировании тиронина в самой щитовидной железе и образует трийод- и тетрайодтиронин (тироксин), снижает интенсивность внутренней секреции тироксина. Это позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза вне зависимости от его причины.

Мерказолил никоим образом не влияет на процессы высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Поэтому существует латентный период, который может длится какое-то время, предшествующий нормализации уровня тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) в плазме крови. Улучшение клинической картины наступает не сразу. Действующее вещество препарата Мерказолил не оказывает влияния на тиреотоксикоз, развившийся в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток железы (тиреоидит или лечение радиоактивным йодом).

Лекарство обладает способностью снижать основной обмен и ускорять выведение из щитовидной железы йодидов, повышать реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. Процесс может сопровождаться гиперплазией щитовидной железы.

После приема внутрь таблетки хорошо усваиваются в пищеварительном тракте и тиамазол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут и, после введения 60 мг перорально, составляет 1,184 мкг/мл. Степень биодоступности препарата — 93%.

Препарат практически не связывается с белками плазмы крови. Лекарство накапливается в тканях щитовидной железы. Небольшое его количество можно обнаружить в грудном молоке. Общий объем распределения препарата — 0,6 л/кг. Метаболизируется в печени, где образует неактивные метаболиты.

Период полувыведения препарата составляет от 5 до 6 часов. Выводится средство из организма почками, менее 10% — в неизмененном виде. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Препарат назначают:

• при тиреотоксикозе;
• во время подготовки к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• при подготовке к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• во время латентного периода действия радиоактивного йода (назначают до начала действия рад. йода за 4-6 месяцев);
• редко — в качестве длительной поддерживающей терапии тиреотоксикоза, если из-за общего состояния или по индивидуальным причинам нельзя проводить радикальное лечение;
• для профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при латентном тиреотоксикозе, заболевании в анамнезе, наличии атономных аденом.

Противопоказания

Препарат нельзя применять:

• при повышенной чувствительности к тиамазолу или производным тиомочевины;
• для лечения агранулоцитоза во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• при тяжелой лейкопении;
• при гранулоцитопении (наличии в анамнезе);
• если перед началом лечения у пациента наблюдался холестаз;
• во время кормления грудью;
• при глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците сахарозы-изомальтазы, непереносимости фруктозы;
• детям до 9 лет.

Перед применением лекарства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно если у вас есть или ранее проявлялось одно из перечисленных выше заболеваний.

Особую осторожность соблюдают при лечении:

• беременных женщин;
• пациентов с зобом больших размеров с сужением трахеи (допустимо назначение кратковременного лечения во время подготовки к операции);
• при заболеваниях печени;
• пациентов, принимающих антикоагулянты, Аминофиллин, сердечные гликозиды.

Побочные действия

Во время лечения лекарственным средством могут проявиться следующие побочные реакции:

• аутоиммунный синдром с гипогликемией, лекарственная лихорадка, сиаладенопатия, генерализованная лимфаденопатия, отеки, набор веса;
• подавление миелопоэза: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• петехии, кровотечения, гипопротромбинемия, апластическая анемия;
• высыпания на коже, зуд, крапивница;
• головные боли, полинейропатия, головокружение, неврит, полиневрит, парестезии;
• рвота, тошнота, боли в области эпигастрия, нарушения вкуса, гепатит, холестатическая желтуха;
• артралгия, выраженная слабость, волчаночноподобный синдром, миалгия, периартериит, нефрит, алопеция, гиперпигментация кожи;
• клинический и субклинический гипотиреоз — при приеме больших доз препарата;
• увеличение щитовидной железы из-за увеличения уровня тиреотропного гормона в крови.

Большинство из побочных эффектов напрямую зависит от принятой дозы и развиваются на протяжении первых 1-2 месяцев лечения.

Если возникли перечисленные побочные реакции, то дозировки средства рекомендуется снизить или прекратить прием лекарства. Если любые из указанных реакций усугубились или вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Мерказолил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки рекомендуется принимать внутрь после приема пищи, их не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовых применения. В начале лечения разовую дозу рекомендуется принимать в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу принимают после завтрака за один раз.

Лечение тиреотоксикоза

Взрослым на начальных этапах терапии препарат назначают каждые 8 часов в дозировке:

• 15 мг в сутки (3 штук) при легкой степени тиреотоксикоза;
• 20-30 мг в сутки (4-6 штук) при умеренно выраженном тиреотоксикозе;
• 40 мг в сутки (8 таблеток) при тяжелом тиреотоксикозе.

Поддерживающая доза лекарства после нормализации работы щитовидной железы составляет от 5 до 10 мг в сутки (это 1-2 таблетки) за 1 или 2 приема.

При беременности лекарство назначают в минимальной дозировке 5-10 мг в сутки.

Детям от 9 лет лечение начинают с 300-500 мкг на кг веса в сутки, распределяют на 3 приема. Поддерживающая дозировка составляет 200-300 мкг на кг веса в сутки, за 2 приема.

Курс лечения определяется индивидуально, в соответствии с потребностями больного. В среднем продолжительность терапии составляет 1,5-2 года.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают по 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния за 3-4 недели до запланированной операции (курс лечения может быть продлен). Затем рекомендуется дополнительно назначать Левотироксин натрия.

Прием лекарства прекращают за сутки до операции.

Чтобы сократить время, необходимое для подготовки к операции дополнительно рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Лечение радиоактивным йодом

Во время подготовки назначают от 20 до 40 мг препарата в сутки, пока не будет достигнуто эутиреоидное состояние. Производные тиомочевины и тиамазол могут снизить чувствительность щитовидной железы к лучевой терапии.

В латентный период действия рад. йода назначают от 5 до 20 мг препарата в сутки до наступления действия йода (период 4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Назначают по 5-10 мг препарата в сутки и дополнительно Левотироксин натрия.

Для профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (в том числе применение йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, заболевании в анамнезе и атономной аденоме назначают по 10-20 мг препарата в сутки и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом средства на основе йода.

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью назначают минимально эффективную дозу.

Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: рвота, тошнота, болезненные ощущения в эпигастральной области, лихорадка, артралгия, отечность, зуд кожи. В первые часы после приема могут наблюдаться: апластическая анемия и агранулоцитоз. Реже развивается гепатит, нефротический синдром, невропатия, эксфолиативный дерматит, возбуждение или угнетение нервной системы. При длительном приеме больших доз препарата развивается гиперплазия щитовидной железы.

Рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь, проводится симптоматическая терапия.

При хронической передозировке препаратом может увеличиться щитовидная железа и развиться гипотиреоз. В таком случае лечение прерывают. Заместительная терапия Левотироксином натрия проводится в том случае, если это оправдано и развилась высокая степень гипотиреоза. Обычно после отмены средства наблюдается спонтанное восстановление работы щитовидной железы.

Взаимодействие

Резерпин, препараты лития, Амиодарон и бета-адреноблокаторы обладают способностью повышать эффективность применения тиамазола, необходимо скорректировать его дозировку.

Сочетанный прием средства с метамизолом натрия, сульфаниламидами увеличивает риск развития лейкопении. Дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект от приема средства.

Антитиреоидное действие препарата усиливается под действием Гентамицина.

У больных с тиреотоксикозом, принимающих тиамазол после достижения эутиреоидного состояния может снизиться потребность в сердечных гликозидах (Дигоксин, дигитоксин), Аминофиллине, необходимо будет увеличить дозировку Варфарина и прочих антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона).

Если вы принимаете какие-либо препараты и вам назначают Мерказолил, то необходимо об этом сообщить лечащему врачу.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить таблетки в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °C.

Срок годности

5 лет. Лекарство нельзя применять после истечения срока годности.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови. Анализы нужно сдавать с интервалом в 1-2 недели во время подбора дозы и один раз в месяц — во время поддерживающей терапии.

Если у пациента наблюдается значительный рост щитовидной железы, она сужает просвет трахеи, то препарат необходимо комбинировать с Левотироксином натрия. При длительном приеме средства может значительно увеличиться зоб и трахея будет сдавливаться еще больше. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами, контролировать уровень ТТГ, ширину просвета трахеи.

Рекомендуется предупредить больного о необходимости обязательного обращения к врачу, если у него появилась лихорадка, кашель, озноб, боли в горле, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, фурункулы, это может быть проявлением агранулоцитоза.

Если во время лечения появились кровоизлияния непонятного происхождения, кровотечения, кожная сыпь и зуд, упорная тошнота и рвота, желтуха, сильные боли в эпигастрии, выраженная слабость — препарат отменяют.

При раннем прерывании терапии может возникнуть рецидив заболевания.

Нельзя считать побочным эффектом лечения Мерказолилом ухудшение или появление эндокринной офтальмопатии.

Редко после окончания терапии средством может развиться поздний гипотиреоз. Такое состояние связывают с воспалительными, деструктивными процессами в железе, которые протекают в рамках основного заболевания.

Аналоги

Тирозол

• Тирозол
• Тиамазол

При беременности и лактации

Тиамазол преодолевает плацентарный барьер. При применении средства после 1 триместра беременности может возникнуть угроза развития гипотиреоза у плода. Во время беременности лекарство назначают только по жизненным показаниям, если ожидаемый эффект для матери будет превышать риск для плода. Средство назначается в минимальной эффективной дозировке без дополнительных гормонов щитовидной железы.

Если есть необходимость приема лекарства во время лактации, то грудное вскармливание прекращают, так как средство выделяется с грудным молоком.

Отзывы

Препарат активно обсуждается пациентами и наиболее часто возникает вопрос о его принадлежности к разделу «гормональных средств». Тут следует отметить, что лекарство, само по себе не является синтетическим гормоном, а только оказывается влияние на выработку «естественных» гормонов щитовидной железы. Судя по отзывам, препарат хорошо переносится и достаточно эффективен, после терапии наблюдается длительная ремиссия заболевания. Из побочных эффектов чаще всего наблюдаются аллергические реакции и набор веса. Больные отмечают, что после окончания лечения масса тела нормализуется.

Мерказолил или Тирозол — что лучше?

У лекарственных средство одно и то же действующее вещество, но разные производители. Среди пациентов существует мнение, что Тирозол имеет меньше побочных эффектов и реже вызывает аллергию. Однако, главным образом, эти два препарата отличаются ценой. Мерказолил дешевле Тирозола, что важно при прохождении длительной терапии. А лечение препаратами на основе тиамазола длительное. В среднем процесс может занять от 1,5 до 2 лет.

Цена Мерказолила, где купить

Средняя стоимость Мерказолила от разных производителей составляет около 30 рублей за 50 таблеток, дозировкой по 5 мг.

Отзывы