Тирозол

Состав

1 таблетка может включать 5 мг или 10 мг тиамазола.

Дополнительно (совместно с оболочкой): карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный кремния диоксид, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910/15, стеарат магния, порошок целлюлозы, тальк, крахмал кукурузный, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, оксид железа желтый (оксид железа красный для таблеток 10 мг).

Форма выпуска

Тирозол производится в форме таблеток по 10 штук в блистере, по 2 или 5 блистеров (20 или 50 таблеток) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное (нарушающее продукцию гормонов щитовидной железы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол является антитиреоидным лечебным средством, включающим в качестве активного ингредиента тиамазол, который нарушает процессы гормонального синтеза в щитовидной железе путем блокирования фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиронина с формированием трийодтиронина и тетрайодтиронина. Данное свойство препарата дает возможность проведения симптоматического лечения тиреотоксикоза, помимо случаев формирования этой патологии по причине высвобождения гормонов вследствие разрушения клеточной структуры щитовидной железы (при тиреоидите или после применения радиоактивного йода). При этом тиамазол не оказывает воздействия на процессы высвобождения из фолликулов щитовидной железы синтезированных тиронинов, чем объясняется различная продолжительность латентного периода, предшествующего нормализации плазменного уровня Т3 и Т4, являющегося показателем улучшения клинической картины патологического процесса.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов, а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы.

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Пероральный прием тиамазола приводит к быстрому и практически полному его всасыванию из ЖКТ. Временной промежуток достижения препаратом плазменной Cmax варьирует в пределах 0,4-1,2 часа. Связывание с плазменными белками незначительное. Кумуляция тиамазола происходит в щитовидной железе, где он подвергается первичным метаболическим преобразованиям. Некоторое количество препарата обнаруживается в молоке кормящей матери.

Т1/2 тиамазола занимает от 3-х до 6-ти часов и удлиняется при недостаточности печеночной функции. Зависимости кинетики тиамазола от функциональности щитовидной железы не выявлено. Дальнейший метаболизм происходит в печени и почках. Экскреция осуществляется с желчью и мочой, причем почками на протяжении суток выводится примерно 70% тиамазола, из них 7-12% выпадает на долю неизмененного препарата.

Показания к применению

Лечебное средство Тирозол показано к назначению:

• для проведения терапии тиреотоксикоза;
• в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе по поводу тиреотоксикоза;
• во время подготовки больного к проведению лечения тиреотоксикоза с использованием радиоактивного йода (радиойода);
• в латентном периоде терапии радиоактивным йодом (назначается до начала действия радиойода на протяжении 4-6 месяцев);
• для профилактики тиреотоксикоза в случаях назначения пациенту препаратов йода (включая рентгеноконтрастные йодсодержащие средства), при автономных аденомах, латентном тиреотоксикозе или тиреотоксикозе в анамнезе;
• с целью продолжительного поддерживающего лечения тиреотоксикоза, когда общее состояние здоровья больного или другие индивидуальные причины не позволяют провести радикальную терапию (в исключительных случаях).

Противопоказания

Применение Тирозола абсолютно противопоказано при:

• агранулоцитозе в период ранее проводившегося лечения с применением тиамазола или карбимазола;
• персональной гиперчувствительности к тиамазолу, вспомогательным ингредиентам таблеток, а также к производным тиомочевины;
• гранулоцитопении (включая указания на нее в анамнезе);
• параллельном приеме левотироксина натрия при беременности;
• холестазе, наблюдаемом перед началом терапии;
• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
• в возрасте до 3-х лет.

Относительными противопоказаниями к приему Тирозола являются:

• печеночная недостаточность;
• сформированный зоб значительных размеров;
• сужение трахеи (возможна исключительно кратковременная терапия в предоперационном периоде).

Побочные действия Тирозола

На фоне проведения лечения иногда отмечали следующие побочные действия Тирозола:

• повышение температуры;
• агранулоцитоз (симптоматика данной патологии может проявиться даже через несколько недель и даже месяцев после начала терапии и стать причиной необходимости отмены лечения);
• холестатическую желтуху;
• генерализованную лимфаденопатию;
• увеличение слюнных желез;
• тромбоцитопению;
• полинейропатию;
• генерализованные кожные высыпания;
• панцитопению;
• рвоту;
• болезнь Хирата с гипогликемией;
• волчаночноподобный синдром;
• изменение вкуса;
• слабость;
• головокружение;
• увеличение веса;
• неврит;
• аллергические кожные проявления (покраснение, зуд, высыпания);
• развитие алопеции;
• токсический гепатит;
• артралгию (медленно прогрессирующую и без клинических проявлений артрита).

Тирозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тирозола предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток препарата после еды (целиком не разжевывая) запивая достаточным объемом воды.

Рекомендованную суточную дозировку Тирозола можно принимать однократно или за 2-3 раза. В начале терапевтического курса разовые дозы препарата в течение суток следует принимать строго в одно и то же время. Поддерживающую дозировку показано принимать однократно в сутки, сразу после завтрака.

Для лечения тиреотоксикоза, в зависимости от тяжести отмечаемых симптомов заболевания, назначают в сутки 20-40 мг Тирозола на протяжении 3-6 недель. При нормализации функциональной работы щитовидной железы, обычно наблюдаемой по прошествии 3-8-ми недель лечения, переводят пациента на прием поддерживающей суточной дозы, варьирующей в пределах 5-20 мг. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин.

Подготовка к хирургическому вмешательству по поводу тиреотоксикоза требует проведения курса приема таблеток Тирозола в суточной дозе 20-40 мг, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин. Для сокращения промежутка времени предоперационного подготовительного процесса, больному параллельно назначают прием препаратов йода и бета-адреноблокаторов.

При подготовке пациента к терапии тиреотоксикоза с применением радиоактивного йода рекомендуют ежедневный прием 20-40 мг Тирозола, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния.

Прием Тирозола в латентный период проведения лечения радиоактивным йодом, в зависимости от тяжести течения заболевания, осуществляется в суточной дозе 5-20 мг, до начала действия радиойода, как правило, на протяжении 4-6 месяцев.

Длительное поддерживающее тиреостатическое лечение может проходить в суточных дозах 1,25 мг; 2,5 мг или 10 мг, с параллельным приемом левотироксина в малых дозах. Терапия тиреотоксикоза обычно занимает 1,5-2 года.

С целью профилактики тиреотоксикоза при приеме пациентом препаратов йода (в том числе йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ) при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или указаний на тиреотоксикоз в анамнезе, назначают по 10-20 мг Тирозола, совместно с 1000 мг калия перхлората, в 24 часа на протяжении 8-10 суток предшествующих приему йодсодержащих препаратов.

Минимально допустимый детский возраст для назначения Тирозола равен 3-м годам. Пациентам 3-17-ти лет показан суточный прием Тирозола в начальной дозе 0,3-0,5 мг на килограмм веса, деленной на 2-3 равноценных приема. Подросткам с весом более 80 кг максимально за сутки можно принять 40 мг препарата. Поддерживающая дозировка варьирует в районе 0,2-0,3 мг на килограмм веса. При необходимости терапию дополняют левотироксином.

При назначении Тирозола беременным женщинам стараются применять минимальные дозы препарата. Рекомендуемая разовая доза для беременных составляет 2,5 мг; суточная дозировка равна 10 мг.

При недостаточности печеночной функции практикуют назначение минимально эффективных доз Тирозола под постоянным врачебным контролем.

Для подготовки больного к операции по поводу тиреотоксикоза, проведение терапии с использованием Тирозола продолжается до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния, как правило, на протяжении 3-4-х недель (иногда длительнее) вплоть до запланированного дня оперативного вмешательства и заканчивается за сутки до операции.

Передозировка

В случае продолжительного приема тиамазола в высоких дозировках возможно формирование клинического и субклинического гипотиреоза, а также разрастание щитовидной железы по причине повышения содержания ТТГ. Данных негативных явлений можно избежать, дополнительно назначив пациенту левотироксин натрия или снизив дозы тиамазола до достижения щитовидной железой состояния эутиреоза. Как правило, при отмене терапии тиамазолом отмечается самостоятельное восстановление нормальной работы щитовидной железы.

При приеме сверхвысоких доз тиамазола, на уровне 120 мг в 24 часа, может наблюдаться развитие миелотоксических явлений. Поэтому прием препарата в таких дозах допускается только при наличии специальных показаний (тиреотоксический криз, очень тяжелое течение заболевания).

В качестве терапии состояний передозировки тиамазолом показана отмена проводимого лечения с его использованием, очистка органов ЖКТ и дальнейшее купирование негативных симптомов с помощью адекватных лекарственных препаратов. При необходимости переводят пациента на прием антитиреоидного лечебного средства из другой группы.

Взаимодействие

В случае применения тиамазола после использования высоких количеств йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ возможно ослабление его эффективности.

Дефицит йода в щитовидной железе увеличивает действие тиамазола.

Амиодарон, препараты лития, резерпин, бета-адреноблокаторы повышают эффективность тиамазола, что может потребовать корректировки его дозировок.

Пациенты, проходящие курс лечения тиреотоксикоза с использованием тиамазола, после достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния (нормализации уровня гормонов в плазме крови), могут потребовать снижения дозировок параллельно принимаемых аминофиллина и сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин), а также повышения доз совместно принимаемых индандиона, Варфарина и прочих антикоагулянтов, являющихся производными кумарина.

Совместный прием с Гентамицином увеличивает антитиреоидные эффекты тиамазола.

Сочетаемый прием тиамазола с сульфаниламидами, миелотоксическими препаратами и метамизолом натрия увеличивает риск формирования лейкопении.

Применение Фолиевой кислоты и Лейкогена на фоне приема тиамазола снижает возможность развития лейкопении.

Сведений о воздействии прочих лечебных препаратов на фармакокинетические и фармакодинамические параметры тиамазола нет. Тем не менее, следует учитывать ускорение элиминации и метаболизма веществ, наблюдаемых при тиреотоксикозе, в связи с чем, может возникнуть необходимость в корректировке дозировок других препаратов.

Условия продажи

Аптеки отпускают Тирозол только по предъявлению рецепта.

Условия хранения

Таблетки Тирозола могут храниться при окружающей температуре до 25 °C.

Срок годности

4 года с момента выпуска лечебного средства.

Особые указания

Пациентам, у которых наблюдается значительное увеличение размера щитовидной железы, давящей на просвет трахеи, показано кратковременное назначение Тирозола в сочетании с левотироксином натрия, по причине возможного увеличения зоба и еще большего сдавливания трахеи в ходе продолжительного лечения. Такие пациенты требуют проведения тщательного наблюдения с постоянным контролем трахеального просвета и уровня ТТГ, а также проведения регулярных исследований периферической крови.

Тиамазол, как и производные тиомочевины, способен снижать восприимчивость тканей щитовидной железы к проведению лучевой терапии.

В случае внезапного появления на фоне лечения Тирозолом повышенной температуры тела, затрудненного глотания, болей в горле, признаков фурункулеза или стоматита (возможна симптоматика агранулоцитоза) необходимо прервать терапию и незамедлительно обратиться к врачу.

При выявлении во время приема Тирозола кровотечений или подкожных кровоизлияний неизвестного генеза, постоянной тошноты или рвоты, генерализованной сыпи и/или зуда кожи, выраженных эпигастральных болей, сильной слабости, желтухи следует отменить проводимое лечение.

Преждевременное прекращение терапии Тирозолом может стать причиной рецидива заболевания.

В случае правильно проводимого лечения возникновение или ухудшение протекания эндокринной офтальмопатии не ассоциируется с побочным действием Тирозола.

В единичных случаях после завершения терапии Тирозолом наблюдали возникновение позднего гипотиреоза, не являющегося побочным действием терапии, а связанного с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, характерными для основного заболевания.

Аналоги

Мерказолил

Аналоги Тирозола можно разделить на две группы, это гормональные препараты, включающие в свой состав гормоны щитовидной железы или их синтетические аналоги (в основном левотироксин натрия): L-Тироксин, Баготирокс, Эутирокс, Л-Тирок, Тиро-4, Трийодтиронин и лекарственные средства, влияющие на синтез и/или метаболизм гормонов щитовидной железы: Мерказолил, Йодомарин, Йодбаланс, Микройодид, Тиамазол, Метизол, Пропицил.

Пропицил или Тирозол?

Рассматривая два этих препарата аналога, стоит отметить, что хотя они и содержат различные активные ингредиенты (тиамазол для Тирозола и пропилтиоурацил для Пропицила), но обладают достаточно схожим механизмом действия в отношении функциональности щитовидной железы. Также можно проследить схожие противопоказания и побочные эффекты обоих лекарственных средств. Часто, например, при персональной гиперчувствительности пациента к одному из активных ингредиентов препаратов (тиамазолу или пропилтиоурацилу) заменяют одно лечебное средство на другое.

Судя по отзывам пациентов, в случае применения Пропицила положительная динамика проводимого лечения развивается быстрее в сравнении с Тирозолом, терапия которым, в свою очередь, чаще приводит к длительной ремиссии заболевания. В связи со всем вышесказанным стоит оставить выбор между этими лекарственными препаратами на усмотрение врача с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Детям

В педиатрии возможно назначение Тирозола только при достижении ребенком 3-х летнего возраста.

С алкоголем

Несмотря на отсутствие в официальной инструкции противопоказаний к употреблению алкоголя на фоне проводимого лечения Тирозолом, такое сочетание априори не может привести к каким-либо положительным моментам и даже наоборот, скорее всего, вследствие синергизма станет причиной увеличения выраженности побочных эффектов терапии, а возможно и более тяжелых реакций. В связи с этим Тирозол и алкоголь при лечении заболеваний щитовидной железы несовместимы.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер, после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при беременности может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия.

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период кормления грудью терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Отзывы о Тирозоле

Главным вопросом, обсуждаемым на различных форумах, созданных с целью обмена опытом лечения патологий щитовидной железы, является выбор между препаратами, включающими синтезированные гомоны и лечебными средствами, влияющими на синтез в щитовидной железе эндогенных гормонов (включая Тирозол). Иногда пациентам сложно разобраться в групповой принадлежности лекарственных средств и определиться с линией своего дальнейшего поведения в отношении необходимости проведения лечения. Ответить на вопрос является ли Тирозол гормональным препаратом или нет, можно используя формулировку одного из врачей, в которой он обозначил данное лекарственное средство, как «гормональный препарат, не включающий гормоны или их синтетические аналоги, то есть влияющий на гормоны но не являющийся таковым«.

Рассматривая сами отзывы о Тирозоле на форумах в отношении эффективности терапии с его применением, можно отметить положительное отношение пациентов к его действию, с ссылками на позитивное завершение проводимого лечения и продолжительный период ремиссии заболевания. Отзывы о побочных эффектах Тирозола чаще всего сводятся к проблеме увеличения веса во время приема таблеток, который, как правило, приходит в норму после окончания терапии. Также некоторые пациенты наблюдали у себя возникновение аллергических кожных реакций, включая зуд, сыпь и гиперемию.

Цена Тирозола, где купить

Средняя цена Тирозола составляет: 180 рублей за 50 таблеток по 5 мг и 350 рублей за 50 таблеток по 10 мг.

Отзывы