Дормикум

Состав

В одном миллилитре раствора препарата 1 мл находится 5 мг мидазолама.

Дополнительные вещества: гидроксид натрия, кислота хлористоводородная, вода, натрия хлорид.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор.

• 1 мл раствора в стеклянной ампуле; пять или десять ампул в картонной пачке.
• 1 мл раствора в стеклянной ампуле; пять ампул в контурной упаковке; пять упаковок в картонной пачке.
• 3 мл раствора в стеклянной ампуле; пять, двадцать пять или десять ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бензодиазепиновый препарат короткого действия. Мидазолам относится к химической группе имидобензодиазепинов. Имеет липофильные свойства, слабо растворимо в воде.

Присутствие атома азота в имидобензодиазепиновом кольце делает возможным образование водорастворимых солей при реагировании с кислотами. Фармакологическое действие характеризуется активным началом и малой продолжительностью из-за усиленного метаболизма. Благодаря малой токсичности, мидазолам обладает широким терапевтическим интервалом.

Стимулирует ГАМКА-рецепторы, расположенные в головном мозгу. В присутствии ГАМК активное вещество связывается с бензодиазепиновыми рецепторами на каналах для переноса ионов хлора, что вызывает активацию ГАМКА-рецептора и понижение возбудимости структур подкорки. Благодаря этому реализуется снотворное, противосудорожное, седативное, анксиолитическое и системное миорелаксирующее действие. Существует несколько подтипов ГАМКА-рецепторов. Антероградная амнезия, седация и антисудорожная активность связаны с воздействием на ГАМКА-рецептор, содержащий α1-субъединицу, а миорелаксирующая и анксиолитическая активность связана с ГАМКА-рецептором, содержащим α2-субъединицу.

Обладает быстрым седативным и сильным снотворным эффектом. Парентеральное введение влечет кратковременную антероградную амнезию.

Фармакокинетика

Всасывается из ткани мышц полностью и быстро. Наибольшее содержание в плазме достигается в течение получаса. Биодоступность после введения внутримышечно может превысить 90%.

Степень реагирования с белками плазмы равна 97-98%. Медленно и в незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер; малые количества активного вещества выявляются в грудном молоке.
Выводится путем биотрансформации. Гидроксилируется ферментом 3А4 цитохрома Р450. Главным метаболитом является a-гидроксимидазолам, который лишь минимально обладает фармакологической активностью.

Время полувыведения достигает 2 часов. Выведение из организма происходит преимущественно почками.

• У пациентов от 60 лет время полувыведения может повышаться в 4 раза.
• У детей 3-10 лет время полувыведения после введения внутривенно меньше, чем у взрослых.
• У новорожденных время полувыведения увеличено и составляет примерно 6-11 часов, а клиренс лекарства замедлен.
• У пациентов с ожирением время полувыведения достигает 8,4 часа, но клиренс препарата сильно не изменен.
• Время полувыведения препарата Дормикум у больных с циррозом печени или хронической недостаточностью сердечной деятельности удлиняется, а у больных с хронической недостаточностью работы почек данный показатель изменяется только в крайне тяжелой степени декомпенсации.

Показания к применению

Показания для взрослых:

• седация с сохранением пациента в сознании перед (или во время) лечебными или диагностическими процедурами, проводимыми под местным обезболиванием или без него;
• вводный наркоз;
• медикаментозная подготовка ко вводному наркозу;
• в качестве седативной составляющей при комбинированной анестезии;
• продолжительная седация у пациентов, находящихся на интенсивной терапии.

Показания для детей:

• седация с сохранением пациента в сознании перед (или во время) лечебными или диагностическими процедурами, проводимыми под местным обезболиванием анестезией или без него;
• медикаментозная подготовка ко вводному наркозу;
• продолжительная седация у пациентов, находящихся на интенсивной терапии.

Противопоказания

• Сенсибилизация к бензодиазепинам или к любому из составляющих препарата.
• Острая недостаточность функции дыхания или работы легких.
• Кома, шок, острая интоксикация алкоголем с угнетением жизненных функций.
• Глаукома закрытоугольного типа.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.
• Роды.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при следующих состояниях: возраст более 60 лет, недоношенные дети, дыхательная недостаточность, очень тяжелое состояние, сердечная недостаточность, нарушение работы почек или печени, новорожденные до 6 месяцев.

Побочные действия

• Расстройства со стороны иммунитета: анафилактический шок, генерализованные реакции гиперчувствительности.
• Расстройства со стороны психики: эйфория, галлюцинации, спутанность сознания. Также описаны случаи развития парадоксальных реакций, например, ажитации, непроизвольной моторной активности (включая тонико-клонические судороги и тремор), враждебного настроения, гиперактивности, гнева и агрессивности, возбуждения. Использование препарата Дормикум, даже в лечебных дозах, особенно при длительной седации, может вызывать появление физической зависимости. Вероятность ее развития увеличивается с увеличением дозировки и продолжительности его использования, а также у больных, страдающих алкоголизмом или наркотической зависимостью. Резкое прекращение лечения после продолжительного применения лекарства способно спровоцировать появление симптомов отмены.
• Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль, длительная седация, головокружение, понижение концентрации, послеоперационная сонливость, атаксия, дозозависимая антероградная амнезия, тревожность, ретроградная амнезия, сонливость и бред, атетоидные движения, дисфония, нарушение сна, парестезия, нечеткая речь.
• У недоношенных и новорожденных описаны судороги.
• Расстройства со стороны кровообращения: понижение артериального давления, брадикардия, остановка сердца, вазодилатация, бигеминия, тахикардия, вазовагальный криз, экстрасистолия, атриовентрикулярный ритм.
• Расстройства со стороны дыхания: угнетение или остановка дыхания, диспноэ, ларингоспазм, икота, гипервентиляция, бронхоспазм, поверхностное дыхание, свистящее дыхание, обструкция бронхов и бронхиол, тахипноэ.
• Расстройства со стороны пищеварения: слюнотечение, рвота, тошнота, сухость во рту, запор, отрыжка.
• Расстройства со стороны кожи: крапивница, сыпь, зуд.
• Общие и местные расстройства: тромбофлебит, эритема и боли в области инъекции тромбоз.
• Расстройства со стороны сенсорных органов: снижение остроты зрения, нистагм, подергивания век, сужение зрачков, предобморочное состояние, заложенность в ушах, потеря равновесия, нарушение рефракции.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Дормикум предупреждает, что препарат необходимо вводить медленно, а дозы подбирать индивидуально. Также настоятельно советуется титрование дозы для достижения необходимого седативного действия. Действие лекарства начинается спустя примерно пару минут после введения внутривенно. Наибольший эффект достигается через 6-10 минут.

Седация с сохранением пациента в сознании

Для такой седации до хирургической или диагностической процедуры препарат вводят внутривенно. Дозировку необходимо подбирать индивидуально и проводить ее титрование; лекарство нельзя вводить струйно или быстро. Наступление эффекта варьируется в зависимости от состояния больного и режима дозирования. В случае необходимости разрешено повторное введение.
Взрослым препарат следует вводить внутривенно, медленно (со скоростью около 2 мг в минуту).

Для пациентов моложе 60 лет первоначальная доза равна 2-2,4 мг, вводится за 6-10 минут до процедуры. В случае необходимости разрешено повторное введение 1 мг лекарства. Средняя суммарная дозировка находится в промежутке между 3,5 и 7,4 мг. Как правило, достаточно дозировки не выше 5 мг.

Для пациентов от 60 лет; больных, находящихся в очень тяжелом состоянии, начальную дозу понижают до 0,4-1 мг и производят введение за 6-10 мин до процедуры. В случае необходимости разрешено повторное введение 0,4-1 мг лекарства. Поскольку у таких пациентов максимальный эффект наступает не так быстро, вспомогательные дозы рекомендовано титровать медленно. Как правило, достаточно суммарной дозировки, не превышающей 3,5 мг.

Пациентам в детском возрасте введение препарата внутривенно производится путем медленного титрования до наступления эффекта. Первоначальную дозу вводят в течение 3 минут. Прежде чем начинать процедуру или вводить новую дозу, советуется подождать еще 3-5 минут для выявления седативного эффекта. В случае если седацию нужно усилить, дозу титруют маленьким шагом до достижения приемлемой степени седации. Детям до 5 лет могут потребоваться большие дозировки, чем детям старше 5 лет и подросткам.

Так как дети до 6 месяцев склонны к обструкции респираторных путей и гиповентиляции, то использование препарата для седации таких пациентов с сохранением сознания не рекомендуется, кроме особых случаев. Начальная дозировка должна быть минимальной из всех возможных.

Детям от полугода до 5 лет рекомендована начальная доза, равная 0,04-0,1 мг на килограмм веса. Для достижения приемлемого эффекта общая доза может быть повышена до 0,6 мг на килограмм веса, но не должна быть больше 6 мг в сумме. При введении доз больше указанных, не исключено развитие длительной седации и гиповентиляции.

Для детей 6-12 лет начальная доза равна 0,024-0,05 мг на килограмм веса, суммарную дозу разрешается повысить до 0,4 мг на килограмм веса, но не более 6 мг в сумме. При введении доз больше указанных не исключено развитие длительной седации и гиповентиляции.

Для детей 13-16 лет используются взрослые дозы. Введение препарата внутримышечно детям до 16 лет осуществляется из расчета 0,04-0,15 мг на килограмм веса и производится за 6-10 минут до процедуры. Как правило, достаточно суммарной дозировки, не превышающей 10 мг.

При весе менее 15 кг использование растворов с содержанием мидазолама свыше 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с большей концентрацией советуется разводить до 1 мг/мл.

Премедикация при вводном наркозе

Премедикация лекарством незадолго до процедуры производит седативное действие (появление сонливости и купирование эмоционального напряжения) и провоцирует предоперационную амнезию. Для указанных целей препарат применяют внутримышечно (за 25-60 минут пред вводным наркозом) или внутривенно. После введения для выявления симптомов случайной передозировки обязательно необходимо наблюдение за пациентом, так как чувствительность к препарату варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей.

Дормикум разрешено применять вместе с антихолинергическими средствами.

Для предоперационной седации и удаления памяти на дооперационные события взрослым моложе 60 лет препарат вводят внутривенно по 1-2 мг, при необходимости повторяя инъекцию, или внутримышечно из расчета 0,06-0,1 мг на килограмм веса.

Взрослым старше 60 лет, а также пациентам в очень тяжелом состоянии необходимо понижение и индивидуальный подбор дозировок. При внутривенном введении рекомендуется сначала использовать 0,5 мг лекарства, при необходимости данную дозу увеличивают медленным титрованием. До введения повторной дозы советуется подождать 2-3 минуты для оценки результатов. При внутримышечном введении рекомендуемая доза составляет 0,024-0,05 мг на килограмм веса при условии, что больной не получает одновременно наркотические средства.

Доза препарата должна быть понижена при его совместном использовании с наркотическими анальгетиками.

Более высокие дозировки (из расчета на килограмм веса) чем взрослым, требуются детям младше 15 лет. Дозы в районе 0,07-0,2 мг на килограмм веса при введении внутримышечно являются эффективными и достаточно безопасными. Препарат рекомендовано вводить глубоко в мышцу за 35-60 минут перед вводным наркозом.

Детям с весом тела до 15 килограмм не рекомендуется использование растворов с концентрацией мидазолама свыше 1 мг/мл. Растворы с большей концентрацией советуется разводить до 1 мг/мл.

Вводный наркоз

Если лекарство применяется для вводного наркоза до использования других анестетиков, то можно ожидать различной индивидуальной реакции. Дозу необходимо титровать до достижения приемлемого эффекта, учитывая возраст и состояние больного. При использовании Дормикума перед или вместе с иными ингаляционными или внутривенными средствами для вводного наркоза первоначальные дозировки каждого из лекарств могут быть значительно понижены, иногда до четверти от установленной первоначальной дозировки.

Желаемая степень седации достигается титрованием дозы. Препарат следует вводить медленно внутривенно, дробно. Каждое следующее введение лекарства в количестве до 5 мг нужно проводить в течение 25-30 секунд с двухминутными перерывами между введениями.

Пациентам взрослого возраста до 60 лет внутривенно вводится доза из расчета 0,2 мг на килограмм веса на протяжении 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. Как правило, данной дозы хватает для достижения уверенного результата.

При отсутствии премедикации дозировка может быть повышена до 0,2-0,35 мг на килограмм веса. Введение производится внутривенно в течение 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. В случае необходимости средство вводится дополнительно в объемах, равных 25% от первоначальной дозы. В случаях слабой восприимчивости индукционная доза лекарства может достигать значения 0,6 мг на килограмм веса, однако восстановление сознательного состояния после таких дозировок может быть более медленным.

Взрослым старше 60 лет или больным в тяжелом состоянии при отсутствии премедикации, необходимы минимальные индукционные дозы равные 0,14-0,2 мг на килограмм веса. При наличии премедикации советуется введение 0,04-0,15 мг на килограмм веса, внутривенно на протяжении 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. Как правило, данной дозы хватает для достижения уверенного результата.

В качестве седативной составляющей при комбинированной анестезии

Взрослым до 60 лет использование препарата, как седативного компонента при анестезии комбинированного типа, проводится либо внутривенным введением малых доз дробно (0,02-0,1 мг на килограмм веса), либо внутривенной непрерывной инфузией из расчета 0,02-0,1 мг на килограмм веса в час, как правило в сочетании с анальгетиками.

Взрослым старше 60 лет или больным в тяжелом состоянии для поддержания наркоза необходимы меньшие дозы.

Продолжительная седация в условиях интенсивной терапии

Необходимый седативный эффект создается путем титрования дозы ступенчато, после чего производится или непрерывная инфузия, или струйное дробное введение препарата исходя из состояния больного, клинической потребности, его возраста и совместно вводимых средств.

Взрослым вводят нагрузочную дозу внутривенно, медленно, дробно из расчета 0,02-0,3 мг на килограмм веса. Каждую следующую часть в 1-2,4 мг вводят на протяжении 25-30 сек с двухминутным перерывом для оценки эффекта.

Больным с вазоконстрикцией, гипотермией, гиповолемией нагрузочную дозу снижают или не вводят вовсе.

Внутривенная поддерживающая доза варьируется в пределах 0,02-0,2 мг на килограмм веса в час. Больным с вазоконстрикцией, гипотермией, гиповолемией поддерживающую дозу снижают. При проведении продолжительной седации возможно появление толерантности, из-за чего может возникнуть потребность в увеличении дозы.

У доношенных и недоношенных детей, а также детей с весом менее 15 кг не советуется использование растворов с содержанием мидазолама свыше 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с большей концентрацией советуется разводить до 1 мг/мл.

Детям до 6 месяцев препарат рекомендовано вводить путем внутривенной непрерывной инфузии.

Раствор препарата в ампулах разрешено разводить раствором 0.9% натрия хлорида, раствором 5% или 10% глюкозы, раствором Рингера или Хартманна в соотношении 15 мг активного вещества на 100-1000 мл раствора. Данные растворы остаются стабильными физически и химически в течение одних суток при комнатной температуре или трех суток при температуре около 5°С.

Запрещено разводить препарат 6% раствором декстрана (50000-70000 Дальтон) в Декстрозе, а также смешивать его со щелочными растворами. Использование других растворителей, кроме упомянутых выше, необходимо избегать.

Ампулы препарата предназначены лишь для однократного применения. Неиспользованный раствор нужно утилизировать.
Перед введением раствор необходимо осмотреть. Только прозрачный без видимых частиц раствор пригоден к использованию.

Передозировка

Признаки передозировки: понижение артериального давления, арефлексия, апноэ, угнетение сердечно-легочной деятельности, кома.

Лечение передозировки: контроль показателей важных функций, поддерживающая и симптоматическая терапия. Если препарат был употреблен внутрь, необходимо остановить его всасывание приемом энтеросорбентов в течение 1-2 часов. Если угнетение мозга достигает высокой степени, возможно использование антагониста бензодиазепиновых препаратов – флумазенила (Анексат).

Взаимодействие

Кетоконазол способен в 5 раз увеличивать концентрацию мидазолама в плазме и в 3 раза конечное время полувыведения.

Флуконазол и Итраконазол могут в 2-3 раза повышать концентрацию мидазолама в крови введенного внутривенно. Также данные средства увеличивают время полувыведения мидазолама.

Позаконазол, Аторвастатин увеличивают содержание мидазолама в крови.

При совместном применении мидазолама с лопинавиром + ритонавиром, Эритромицином или Кларитромицином увеличивается плазменная концентрация мидазолама и конечное время его полувыведения.

Циметидин повышает равновесную концентрацию мидазолама в крови на 26%.

Однократное применение Дилтиазема увеличивает содержание мидазолама в крови при его внутривенном введении на 25% и удлиняет время полувыведения на 43%.

Совместное использование мидазолама с иными снотворными и седативными средствами, алкоголем может вызвать усиление эффектов последних. Подобное взаимодействие можно ожидать при приеме опиатов, различных бензодиазепинов, антипсихотических средств, барбитуратов, Кетамина, Пропофола, Этомидата, антидепрессантов, антигистаминовых и гипотензивных средств.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Мидазолам для инъекционного введения следует использовать только при наличии реанимационного инвентаря и оборудования, так как его введение способно угнетать сердечную и легочную деятельность. Вероятность угрожающих жизни явлений увеличивается при очень быстром введении или при введении в слишком большой дозе.

После использовании препарата в условиях однодневного стационара пациент может быть отпущен только после проведения осмотра врачом-анестезиологом и в присутствии сопровождающего лица.

Так как резкая отмена лекарства может сопровождаться признаками абстиненции, дозировку рекомендуется понижать постепенно. Возможно появление следующих признаков абстиненции: боль в мышцах, головная боль, повышенная тревожность, состояние возбуждения, напряжение, раздражительность, галлюцинации, спутанность сознания, перепады настроения, «рикошетная» бессонница, судороги.

Известны случаи возникновения парадоксальных явлений, таких как непроизвольная моторная активность, враждебное настроение, ажитация, гиперактивность, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. Повышенная предрасположенность к таким реакциям описана у лиц детского и пожилого возраста при введении больших доз мидазолама внутривенно.

Совместный прием мидазолама с ингибиторами или индукторами фермента CYP3A4 способен привести к изменению его обмена, из-за этого может возникнуть необходимость в адекватном изменении дозировки мидазолама.

Время полувыведения активного вещества может удлиняться у лиц с нарушением работы печени, малым сердечным выбросом, у новорожденных.

Следует избегать одновременного использования препарата с алкоголем или средствами, угнетающими нервную систему, так как не исключено усиление эффектов первого, развитие сильной седации и угнетения сердечной и дыхательной деятельности.

Запрещено применять препарат у пациентов с алкоголизмом или наркотической зависимостью.

Седация, снижение концентрации, амнезия, нарушение моторных функций оказывают неблагоприятное действие на способность к вождению автотранспорта. Не рекомендовано управлять автомобилем до полного исчезновения эффектов препарата.

Аналоги

Рогипнол

Нитразепам

Мидазолам, Флормидал, Мидазолам-Хамельн, Фулсед.

Детям

Препарат разрешен для применения у детей, особенности его применения у данной группы лиц описаны в разделе «Инструкция по применению (Способ и дозировка)».

Новорожденным

Препарат разрешен для применения у новорожденных, особенности его применения у данной группы лиц описаны в разделе «Инструкция по применению (Способ и дозировка)».

С алкоголем

Следует избегать одновременного использования препарата с алкоголем, так как не исключено усиление эффектов первого, развитие сильной седации и угнетения сердечной и дыхательной деятельности.

При беременности и лактации

Препарат не используется в указанные периоды.

Отзывы о Дормикуме

Отзывы о Дормикуме в среде врачей характеризуют препарат с положительной стороны, но из-за особенностей его применения и спектра действия он может быть использован лишь в условиях стационара. Нежелательные эффекты при соблюдении рекомендованных дозировок встречаются редко.

Цена Дормикума, где купить

Цена Дормикума 3 мл №5 в России составляет 715-780 рублей.

Отзывы