Амзаар

Состав

Таблетки белого цвета содержат в себе 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина), 50 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмал натрия, 265,1 миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 40 миллиграмм маннитола, 5 миллиграмм повидона К30, 12 миллиграмм кросповидона и 3 миллиграмма магния стеарата. В оболочке содержится 8 миллиграмм гипромеллозы 2910, 2 миллиграмма гипролозы, 1,8 миллиграмма титана диоксида и 0,2 миллиграмма талька.

В таблетках розового цвета содержится 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина) и 100 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 5 миллиграмм магния стеарата, 18 миллиграмм кросповидона, 5 миллиграмм повидона К30, 40 миллиграмм маннитола, 407, миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмала натрия и 0,1 миллиграмм бутилгидрокситолуола. В оболочке присутствует 0,045 миллиграмм красителя железа оксида красного, 0,045 красителя железа оксида желтого, 0,3 миллиграмма талька, 2,7 миллиграмм титана диоксида, 3 миллиграмма гипролозы и 12 миллиграмм гипромеллозы 2910.

Форма выпуска

Таблетки (50 миллиграмм + 5 миллиграмм) белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Таблетки (100 миллиграмм + 5 миллиграмм) розового или светло-розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с пленочной оболочкой, имеющие гравировку на одной стороне с надписью «АТ2».

Фармакологическое действие

Обладает антигипертензивным фармакологическим действием. Сочетает в себе два активных компонента: лозартан и амлодипин. Эти компоненты имеют разные механизмы гипотензивного воздействия: лозартан воздействует на РААС, амлодипин – снижает ОПСС благодаря вазодилатации. Это способствует более выраженному снижению артериального давления по сравнению с терапией каждым из активных компонентов в отдельности.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), предназначенный для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным определяющим патофизиологическим фактором артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в самых разных тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сердца, почек, надпочечников и сосудов, и опосредует вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II оказывает стимулирующее воздействие на пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток.

Лозартан не оказывает блокирующего воздействия на рецепторы ионных каналов или других гормонов, которые принимают участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы, а также не имеет агонистического действия, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который расщепляет брадикинин. Поэтому после приема лозартана нет потенцирования негативных эффектов, опосредованных брадикинином. При приеме лозартана повышается активность ренина плазмы за счет секреции ренина и устранения отрицательной обратной связи ангиотензина II, что способствует увеличения концентрации в плазме крови ангиотензина. Несмотря на данные изменения, снижение содержания альдостерона в плазме крови и гипотензивное воздействие сохраняются, что указывает на эффективную блокаду АТ1-рецепторов. По прошествии трех дней после прекращения приема данного активного вещества, концентрация ангиотензина в плазме крови и АРП уменьшаются до исходного состояния.

Как в искусственной среде, так и в живом организме лозартан и его карбоксилированный метаболит (фармакологически активный) – Е-3174 – оказывает блокирующее воздействие на все действия ангиотензина, которые физиологически связаны, независимо от пути или источника его синтеза в организме.

Амлодипин является производным дигидропиридина и представляет из себя оптически неактивную смесь изомеров, которые оптически активны. Он оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, за счет чего ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и клеток миокарда. Также снижает артериальное давление за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру артерий. Во время проведения доклинических исследований данный активный компонент проявлял более сильный эффект на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Он увеличивает почечный кровоток, снижает сопротивляемость почечных сосудов и не имеет негативного воздействия на атриовентрикулярную проводимость.

Данное вещество не оказывает негативного воздействия на фракцию выброса, толерантность к физической нагрузке и обмен веществ, особенно на содержание глюкозы и липидов в плазме крови. При однократном приеме эффект от амлодипина наблюдается спустя 2-4 часа и длится на протяжении суток. Наибольший эффект достигается не раньше одного месяца после начала приема. У лежачих или сидячих больных и при физических нагрузках амлодипин понижает артериальное давление. Так как фармакологический эффект от приема развивается постепенными темпами, препарат не способствует развитию рефлекторной тахикардии или резкого снижения артериального давления.

По сравнению с амлодипина безилатом, амлодипина камзилат имеет лучшую фотостабильность, хотя показатели фармакокинетики и фармакодинамики не отличаются. Также амлодипин снижает выраженность такого заболевания, как гипертрофия левого желудочка.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации спустя один час. Максимальная концентрация активного метаболита лозартана наблюдается спустя три или четыре часа после приема. Системная биодоступность таблеток составляет примерно 33 процента. Связывание с белками плазмы составляет 99 процентов, особенно хорошо связывается с альбумином. Объем распределения – 34 литра. Выводится с помощью почек и через кишечник с желчью. У пожилых больных, имеющих повышенное артериальное давление, содержание в плазме лозартана с его активным метаболитом незначительно отличается от содержания их у молодых больных. У женщин, имеющих повышенное артериальное давление, концентрация лозартана в плазме в два раза больше, чем у мужчин, при этом концентрация активного метаболита данного вещества одинакова.

Амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимального содержания в плазме крови спустя 6-12 часов и биодоступности от 64 до 80 процентов. На процесс всасывания прием еды не влияет. Период полураспада длится от 30 до 40 часов, равновесная концентрация достигается спустя семь или восемь дней приема, объем распределения составляет приблизительно 21 литр на килограмм. С белками плазмы связывается на 98 процентов. Значительно метаболизируется в печени до состояния неактивных метаболитов. 60 процентов метаболитов и 10 процентов амлодипина выводится с помощью почек. У больных с печеночной недостаточностью период полураспада амлодипина длится дольше.

Показания к применению

Препарат показан при артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Противопоказания

Противопоказан при:

• тяжелой артериальной гипотензии;
• возрасте до 18 лет;
• шоке;
• гемодинамически выраженном стенозе устья аорты;
• тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью);
• беременности и периоде лактации;
• повышенной чувствительности к активным или/и вспомогательным компонентам лекарства.

Необходимо принимать с осторожностью при:

• пожилом возрасте;
• остром инфаркте миокарда (и на протяжении одного месяца после него);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• митральном стенозе;
• аортальном стенозе;
• сердечной недостаточности неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);
• синдроме слабости синусного узла (тахикардии и выраженной брадикардии);
• печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• артериальной гипотензии;
• гиперкалиемии;
• почечной недостаточности и при нахождении на гемодиализе;
• при нахождении на диете с ограничением употребления поваренной соли;
• при сниженном объеме циркулирующей крови, к примеру при выраженной диарее, рвоте, приеме высоких доз диуретиков.

Побочные действия

Часто могут наблюдаться:

• головокружение и головная боль.

Нечасто:

• сонливость;
• периферические отеки, ощущение переполнения в животе, дискомфорт или болевые ощущения в груди, астения;
• эзофагеальный рефлюкс, рвота, диспепсия, дискомфорт в области живота, запор;
• крапивница и кожный зуд;
• ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
• одышка;
• системное головокружение;
• повышенная частота мочеиспускания.

Лозартан

Часто наблюдаются:

• ригидность суставов, припухлость суставов, скелетно-мышечная боль, судороги;
• боли в груди, ларингит, ринит, кровотечение из носа, дискомфорт в области глотки, сухой кашель, бронхит, одышка;
• болевые ощущения в животе, диспепсия, диарея, тошнота;
• повышенная слабость, астения, лихорадка, отек лица;
• бессонница, повышенная утомляемость, головная боль, астения, головокружение.

Нечасто:

• фибромиалгия, артрит, артралгия;
• подагра;
• импотенция, снижение либидо;
• снижение остроты зрения, конъюнктивит, ощущение укола/жжение в глазу, нечеткость зрения;
• паническое расстройство, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания, тревожное расстройство, беспокойство;
• инфекции мочевыводящих путей, никтурия, нарушение частоты мочеиспускания;
• звон в ушах;
• анемии;
• васкулит, артериальная гипотензия, обморок, ортотатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда;
• ангионевротический отек и крапивница;
• повышенное потоотделение, зуд, фотосенсибилизация, пурпура Шенлена-Геноха, покраснение кожи, кожная сыпь, сухость кожи, алопеция;
• панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, гастрит, метеоризм, сухость во рту, зубная боль, запор, нарушения вкуса, анорексия;
• нервозность, мигрень, ухудшение памяти, системное головокружение, атаксия, тремор, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, расстройство памяти, сонливость, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения.

Редко могут наблюдаться рабдомиолиз и тромбоцитопения. Очень редко – почечная недостаточность.

Амлодипин

Часто могут возникать:

• приливы крови к коже лица;
• ощущения сердцебиения;
• боли в животе и тошнота;
• сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль.

Нечасто:

• кровотечения из носа, увеличение массы тела, снижение массы тела;
• боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, диплопия, звон в ушах;
• артроз, боли в спине, артралгия, миалгия, мышечные судороги;
• ринит и одышка;
• импотенция и гинекомастия;
• никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание;
• чрезмерное снижение артериального давления;
• жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, рвота;
• депрессия и лабильность настроения;
• тревожность, повышенная возбудимость, необычные сновидения, бессонница, тремор, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, общее недомогание.

Редко:

• синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит;
• миастения;
• повышение аппетита, гиперплазия десен.

Очень редко:

• гипергликемия;
• паросмия;
• реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, отек Квинке, сыпь (в том числе крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд;
• нарушение пигментации кожи, холодный пот, ксеродермия, алопеция;
• кашель;
• полиурия и дизурия;
• тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• отеки нижних конечностей, отек легких, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка, обморок;
• гепатит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, желтуха из-за холестаза, гастрит, панкреатит;
• повышенное потоотделение, астения, амнезия, атаксия, ажитация, апатия, мигрень.

Инструкция по применению Амзаара (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Амзаара, таблетки принимаются внутрь независимо от приема еды один раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Перед лечением необходимо провести титрование доз лозартана и амлодипина. Если необходимо, можно перейти с монотерапии лозартаном или амлодипином на терапию Амзааром. Больные, которые одновременно принимают амлодипин и лозартан, могут перейти на Амзаар с теми же дозами данных веществ.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 50 до 20 миллилитров в минуту дозу корректировать не надо. Больным с клиренсом креатинина меньше 20 миллилитров в минуту и больным на гемодиализе препарат не рекомендуется.

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

При передозировке лозартана наблюдаются:

• развитие брадикардии из-за парасимпатической стимуляции;
• тахикардия и артериальная гипотензия.

В таком случае необходима поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма с помощью гемодиализа.

При передозировке амлодипина наблюдаются рефлекторная тахикардия и чрезмерная периферическая вазодилатация. Иногда отмечался продолжительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до состояния шока и смерти.

При выраженной артериальной гипотензии необходимо провести комплекс мер для нормализации состояния сердечно-сосудистой системы: контролировать функциональные показатели дыхательной системы и сердца, объема диуреза и объема циркулирующей крови, приподнять ноги больного. Чтобы восстановить тонус сосудов и артериальное давление можно ввести сосудосуживающие средства. Чтобы устранить блокаду кальциевых каналов можно внутривенно ввести кальция глюконат. Амлодипин практически не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами, гипотензивный эффект от Амзаара усиливается.

Одновременное назначение с лозартаном калийсберегающих диуретиков, таких как Амилорид, Триатерне и Спиронолактон, а также калийсодержащих заменителей соли и калиевых добавок приводит к повышенному содержанию калия в кровяной сыворотке.

У больных с нарушениями функции почек одновременный прием Амзаара с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к острой почечной недостаточности.

Одновременный прием Рифампина снижает концентрацию лозартана и его активного метаболита.

При одновременном приеме амлодипина и зверобоя продырявленного или Рифампицина необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Одновременное применение амлодипина и β-адреноблокаторов вызывает обострение сердечной недостаточности.

Совместный прием с препаратами, содержащими литий, может усилить проявления нейротоксичности: шум в ушах, тремор, атаксию, диарею, рвоту и тошноту.

При внутривенном введении Дантролена при лечении амлодипином может возникнуть гиперкалиемия, снижение силы сокращений сердца, аритмия и коллапс.

Условия продажи

Можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранятся при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

Можно хранить не более трех лет.

Аналоги Амзаара

Телмиста АМ

Лортенза

Апроваск

Вамлосет

Твинста

Аналогами Амзаара являются:

• Амозартан;
• Лортенза;
• Бурана.

Отзывы об Амзааре

Отзывы об Амзааре говорят о том, что препарат очень быстро и эффективно помогает при повышенном давлении, но, к сожалению, побочные эффекты проявляются достаточно часто, особенно слабость, тремор и головная боль.

Цена Амзаара, где купить

Цена на Амзаар 5+50 миллиграмм (за 30 таблеток) составляет, в среднем, 540 рублей, за 5+100 – в среднем 630 рублей.

Отзывы