Апроваск

Состав

Апроваск 5 мг + 150 мг содержит: амлодипина безилата – 7,0 мг (что соответствует 5,0 мг амлодипина), ирбесартана – 0,15 г.

Дополнительными соединениями выступают: МКЦ 50 мкм, МКЦ 100 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза с показателем вязкости 6 мПас, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат.

Технологическая схема предполагает использование пленочной оболочки. Для ее изготовления выбран Opadry White. В его состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400.

Апроваск 5 мг + 300 мг содержит: амлодипина безилата – 7,0 мг (что соответствует 5,0 мг амлодипина), ирбесартана – 0,3 г.

Дополнительными соединениями выступают: МКЦ 50 мкм, МКЦ 100 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза с показателем вязкости 6 мПас, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат.

Пленочная оболочка изготавливается из Opadry Yellow, компонентами которого выступают: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400, полиэтиленгликоль-8000, краситель железа оксид желтый.

Апроваск 10 мг + 150 мг содержит: амлодипина безилата – 14,0 мг (что соответствует 10,0 мг амлодипина), ирбесартана – 0,15 г.

Дополнительными соединениями выступают: МКЦ 50 мкм, МКЦ 100 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза с показателем вязкости 6 мПас, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат.

Для производства пленочной оболочки используется Opadry Pink. Он содержит: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400, полиэтиленгликоль-8000, краситель железа оксид красный.

Апроваск 10 мг + 300 мг содержит: амлодипина безилата – 14,0 мг (что соответствует 10,0 мг амлодипина), ирбесартана – 0,3 г.

Дополнительными соединениями выступают: МКЦ 50 мкм, МКЦ 100 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза с показателем вязкости 6 мПас, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат.

Пленочная оболочка производится из Opadry White, состав которого приведен выше.

Форма выпуска

Медикамент производится только в форме овальных двояковыпуклых таблеток. Но они различаются по внешнему виду в зависимости от дозировки активных компонентов:

• табл. 5 мг/150 мг имеют белый цвет, а на одной поверхности выгравировано 150/5;
• табл. 10 мг/150 мг имеют розовый цвет, а на одной поверхности выгравировано 150/10;
• табл. 5 мг/300 мг имеют желтый цвет, а на одной поверхности выгравировано 300/5;
• табл. 10 мг/300 мг имеют белый цвет, риску и особый скос к ней на одной поверхности вместо гравировки.

Таблетки во всех дозировках расфасовываются в блистеры по 7 штук. Для их производства используется поливинилхлорид, поливинилиденхлорид, полиэтилен и алюминий. В картонной коробке содержится по 2, 4 или 8 блистеров, т. е. 14, 28 или 56 таблеток. Каждая пачка укомплектована аннотацией от производителя.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Главные компоненты лекарства дополняют друг друга и взаимно усиливают терапевтические свойства. Поэтому ожидаемое гипотензивное влияние такого сочетания более значимо, чем их изолированное использование. Механизм действия кроется в подавлении периферического сопротивления кровеносных сосудов. Но это достигается 2-мя разными путями:

• Амлодипин препятствует проникновению в гладкомышечных клетки кровеносных сосудов и миокарда кальция через их мембраны. В результате тонус гладких мышц снижается, что и обеспечивает падение АД.
• Ирбесартан способствует расширению сосудов посредством подавления восприимчивости сосудосуживающего ангиотензина II соответствующими рецепторами, расположенными в клетках гладких мышц сосудов и коркового вещества надпочечников.

Амлодипин также оказывает действие на мелкие артерии, расположенные далеко от центра тела. Это обеспечивает снижение постнагрузки. Соединение не производит почти никакого влияния на ЧСС, что позволяет избежать повышения расходов энергии на более частое сокращение сердечной мышцы и нарастания ее потребности в кислороде.

Однократное применение в течение дня позволяет добиться стойкого снижения давления на сутки. Максимальная концентрация достигается через 6—12 часов после приема. При стенокардии действующее вещество обеспечивает повышение времени возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии, сокращает их число и необходимость в нитроглицерине.

Ирбесартан не сказывается на РААС, при его использовании в рекомендованных дозах значимых колебаний уровня калия в крови не наблюдается. Он не сказывается на содержании холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ряда других БАВ в крови.

Гипотензивный эффект ирбесартана развивается после принятия 1-й таблетки и прогрессивно нарастает на протяжении 7—14 дней. Своего максимума он достигает после регулярного приема в течение 4—6 недель. Предельно высокое содержание в крови наблюдается через 1,5—2 часа после приема.

Оба вещества способствуют стойкому снижению АД в положениях «лежа» и «стоя».

Активные соединения Апроваска не сказываются на биодоступности друг друга. Прием пищи также не влияет на этот показатель. После поступления в кровь они быстро связываются с белками (97,5% и 96% от принятой дозы соответственно). Метаболизм веществ осуществляется печенью. Выведение метаболитов происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения амлодипина – 35—50 часов, ирбесартана – 11—15 часов.

Первоначально у женщин прослеживается более высокое содержание действующего вещества в крови, чем у мужчин. Впоследствии на фоне продолжительного приема подобные различия исчезают. Из этого можно сделать вывод, что при начале применения у женщин терапевтический эффект будет наступать быстрее, но со временем его выраженность станет идентичной таковой у мужчин.

Показания к применению

Таблетки Апроваск используются при невозможности добиться желаемых показателей кровяного давления при изолированном использовании блокаторов медленных кальциевых каналов или АРА II при артериальной гипертензии. Также они показаны пациентам, ранее принимавшим комбинации амлодипина и ирбесартана в отдельных лекарственных формах.

Противопоказания

Препарат не может назначаться при:

• индивидуальной непереносимости к активным или вспомогательным компонентам, а также любым производным дигидропиридина;
• беременности и лактации;
• шоковых состояниях, включая кардиогенный шок;
• развитии после острого инфаркта миокарда гемодинамической нестабильной сердечной недостаточности;
• различных нарушениях, сопровождающихся сужением выносящего тракта левого желудочка, в частности тяжелом аортальном стенозе;
• необходимости принимать лицам, страдающим сахарным диабетом, почечной недостаточностью при условии снижения СКФ до 60 мл/мин/1,73 м² и менее, любые медикаменты, в состав которых включен алискирен;
• необходимости принимать на постоянной основе ингибиторы АПФ при наличии диабетической нефропатии;
• тяжелой форме гипотонии, сопровождающейся понижением систолического давления до 90 мм рт. ст. и менее;
• серьезной форме печеночной недостаточности класса С, а также при оценке по шкале Чайлд-Пью 9 баллов и выше.

Апроваск противопоказан лицам младше 18-ти лет в связи с отсутствием данных об уровне безопасности и эффективности.

С осторожностью препарат назначается лицам с:

• диагностированной гипонатриемией или активной потерей жидкости, приводящей к снижению объема циркулирующей крови, что нередко становится следствием приема больших доз диуретиков, активного проведения гемодиализа, возникновения состояний, приводящих к обезвоживанию (частая рвота, диарея), а также перехода на питание с низким потреблением соли;
• артериальной гипертензией, сопровождающейся одно- или 2-сторонним стенозом почечных артерий, хронической сердечной недостаточностью 3—4 класса, вызывающих возникновение зависимости функционирования почек от активности ренин-ангиотензиновой системы;
• необходимостью принимать на постоянной основе медикаменты, содержащие ингибиторы или напротив индукторы изофермента CYP3A4;
• необходимостью длительно использовать НПВС различных поколений;
• ХСН 2—4 класса неишемического происхождения;
• печеночной недостаточностью;
• почечной недостаточностью, недавно проведенной пересадкой почки;
• стенозом митрального и аортального клапана;
• синдромом слабости синусового узла;
• необходимостью принимать любые ингибиторы АПФ, алискирен;
• ИБС и атеросклерозом кровеносных сосудов головного мозга;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• перенесением в течение последнего месяца острого инфаркта миокарда;
• псориазом.

Побочные действия

На основании результатов проведенных клинических испытаний были выявлены следующие возможные нежелательные явления на фоне приема Апроваска в фиксированных дозах. Их характер и частота развития соответствуют таковым для приема амлодипина или ирбесартана в качестве монотерапии.

Чаще всего, т. е. у одного из 10—100 человек возникали:

• сонливость;
• приступы головокружения;
• эпизоды головной боли;
• ощущение сердцебиения;
• ортостатическая гипотензия;
• отечность десен;
• выделение с мочой белка;
• периферические и общие отеки.

Гораздо реже, т. е. у одного из 100—1000 человек присутствовали:

• гиперкалиемия;
• расстройства чувствительности различного типа;
• вертиго;
• синусовая брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• кашель;
• тошнота;
• боль в эпигастральной области;
• запор;
• боль в мышцах, суставах;
• тугоподвижность суставов;
• азотемия;
• гиперкреатининемия;
• эректильная дисфункция;
• астения.

Таким образом, комбинированный препарат Апроваск вызывает существенно меньшее количество побочных эффектов, чем монопрепараты, содержащие его действующие вещества.

Апроваск, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетку следует принимать внутрь в удобное время, запивая достаточным объемом воды, без привязки к приему пищи.

Первоначально и в поддерживающих целях пациентам назначают прием 1 таблетки в сутки с индивидуально определенной дозой. Максимальной суточной дозой является 10 мг амлодипина, что соответствует Апроваску 10 мг + 150 мг и 10 мг + 300 мг.

Лицам, имеющим нарушения работы почек, а также пожилым пациентам без серьезных сопутствующих патологий показаны общепринятые дозы. Их коррекция необходима только при выявлении расстройств функции печени у людей зрелых лет. В таких ситуациях назначаются таблетки с минимальным содержанием амлодипина – Апроваск 5 мг + 150 мг или 5 мг + 300 мг. Также индивидуальный пересмотр дозы показан при впервые диагностированной патологии, развитии побочных эффектов или же выявлении нежелательных реакций вследствие взаимодействия с другими препаратами.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме более 900 мг ирбесартана (3 таблеток Апроваска с дозировкой ирбесартана 300 мг или 6 таблеток Апроваска с его дозировкой 150 мг) в течение дня взрослым человеком проявления интоксикации отсутствуют. Но прием больших количеств амлодипина способен привести к тяжелой форме периферической вазодилатации или же рефлекторной тахикардии. В некоторых случаях наблюдалось возникновение продолжительного и значительного падения уровня кровяного давления в том числе с развитием шокового состояния и летального исхода.

Передозировка в редких ситуациях вызывала некардиогенный отек легких. Он способен проявляться не сразу, а лишь спустя одни или двое суток после употребления повышенной дозы лекарства. В подобных случаях возникала потребность в искусственной вентиляции легких. Повышает риск отека легких раннее проведение реанимационных мероприятий.

Все пациенты, принявшие большие дозы препарата, подлежат госпитализации и контролю жизненно важных показателей со стороны медицинских работников. В кратчайшие сроки показано промывание желудка. Лечение предполагает проведение симптоматической и поддерживающей терапии, включая введение при необходимости и отсутствии противопоказаний сосудосуживающих средств, глюконата кальция. При падении показателей кровяного давления проводится активная поддержка работы сердечно-сосудистой системы, в том числе с расположением ног на высоте. Прием сорбентов продемонстрировал незначительное снижение скорости абсорбции компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие между действующими веществами медикамента отсутствует. Но при необходимости использовать другие лекарства на фоне приема Апроваска следует учитывать особенности взаимодействия амлодипина и ирбесартана с другими соединениями.

Другие донаторы оксида азота, нитраты, β-адреноблокаторы, тиазидные диуретики и гипотензивные средства

Апроваск нельзя использовать совместно с ингибиторами АПФ, особенно при диагностировании диабетической нефропатии.

При сочетании с другими гипотензивными средствами возможно потенцирование их действия. Но в целом допускается применение Апроваска в сочетании с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, а также прочими антиангинальными препаратами. Но, если ранее проводилась терапия высокими дозами диуретиков, не исключено развитие гиповолемии, а также усиленного снижения кровяного давления в начале приеме Апроваска.

Препараты калия, гепарин, калийсберегающие диуретики

Подобные комбинации могут приводить к повышению уровня калия в крови, в том числе до высоких значений. Поэтому рекомендуется контроль лабораторных показателей.

Барбитураты, антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии

Подобные комбинации способны приводить к усилению антигипертензивного влияния Апроваска и повышению вероятности возникновения ортостатической гипотензии.

НПВС

Сочетания с Апроваском, особенно у лиц преклонных лет или пациентов, имеющих нарушения функции почек, могут приводить к нарушению работы почек, в том числе с развитием обратимой ОПН. Также возможно снижение антигипертензивных свойств препарата.

Средства, способные понижать артериальное давление

При приеме Апроваска следует учитывать, что ряд лекарственных средств других фармакологических групп способен оказывать незначительное гипотензивное действие. В частности, баклофен, аминофен способны усиливать антигипертензивные свойства Апроваска. В подобных ситуациях рекомендуется регулярный мониторинг артериального давления, функционирования почек. При выявлении нежелательных изменений рекомендована коррекция дозировки.

Силденафил так же обладает собственным антигипертензивным действием.

Глюкокортикостероиды, тетракозактид

Данные препараты провоцируют задержку в организме воды и натрия, что способно оказать отрицательное влияние на выраженности гипотензивного эффекта Апроваска.

Препараты кальция

Способны снижать фармакологический эффект Апроваска.

Препараты лития

Зарегистрированы случаи усиления токсичности лития при сочетании с Апроваском.

Дантролен

Проведенные на животных испытания показали, что при внутривенном введении и одновременном приеме Апроваска в связи с наличием в его составе амлодипина возможна фибрилляция желудочков. Риск наступления гиперкалиемии, сердечной недостаточности, летального исхода не исключен.

Ингибиторы CYP3A4

Препараты этой группы (Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, макролидные антибиотики, Верапамил, Дилтиазем) взаимодействуют с амлодипином, а потому способны повышать его уровень в крови, тем самым потенцируя его терапевтический эффект. В связи с этим стоит с осторожностью назначать Апроваск при необходимости приема данных медикаментов, особенно лицам преклонного возраста.

Индукторы изофермента CYP3A4

При использовании подобных сочетаний следует осуществлять постоянный контроль над уровнем давления крови. При необходимости одновременного использования Рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного и других дозу Апроваска пересматривают.

Грейпфруты

Этот вид цитрусовых и сок из них способны увеличивать биодоступность амлодипина и его способность понижать кровяное давление. Поэтому не рекомендуется их прием совместно с Апроваском.

Антациды

Разовое использование магний- или алюминийсодержащих антацидов не сказывается на всасывании препарата.

Симвастатин

Апроваск способен повышать содержание симвастатина в крови. Поэтому при необходимости использовать такие комбинации рекомендуется уменьшить дозу последнего до 20 мг.

Такролимус

Амлодипин способен повышать содержание такролимуса в крови. Поэтому при таких комбинациях рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей, а также уменьшать дозу препарата при выявлении высоких концентраций.

Алискирен

Подобные комбинации противопоказаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки содержат в месте, недоступном для детей, при температуре воздуха не более 30 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Существуют определенные группы риска, для представителей которых использование Апроваска не рекомендовано или может иметь негативные последствия.

ХСН 3—4 класса

Повышается риск возникновения отека легких. Назначение препарата требует осторожности, особенно у лиц с застойной сердечной недостаточностью. В таких случаях возможно нарастание вероятности наступления сердечно-сосудистых событий и летального исхода.

Печеночная недостаточность

Нарушения функции печени провоцируют увеличение периода полувыведения одного из действующих компонентов лекарства. Для пациентов с подобными расстройствами рекомендовано изначально назначать препарат в наименьшей дозе.

Сахарный диабет

Препарат способен вызывать снижение концентрации глюкозы в крови, особенно у лиц с гипертонией, использующих гипогликемические средства, инсулин. В определенных ситуациях требуется коррекция их дозы.

Патологии почек

У больных с различными нарушениями функции почек и склонных к их развитию возможно резкое уменьшение объема мочи, развитие гиперкалиемии, быстро нарастающей азотемии. Редко в таких ситуациях наблюдается ОПН, летальные исходы.

Первичный гиперальдостеронизм

Применение Апроваска неэффективно.

ИБС, атеросклероз

Применение препарата требует осторожности в связи с риском инфаркта миокарда, инсульта.

Псориаз

Возможно обострение.

Пожилой возраст

При необходимости увеличить дозу Апроваска это делают с осторожностью.

Другие рекомендации

• При принятии решения отменить препарат это следует делать, постепенно снижая дозу.
• На фоне проведения терапии рекомендуется следить за гигиеной ротовой полости и регулярно проходить профилактические стоматологические осмотры. При обнаружении признаков гингивита, пародонтита и других нарушений проводится соответствующее лечение.
• Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом в начале терапии в связи с возможностью появления побочных эффектов, способных отрицательно сказаться на скорости реакции.

Исследований влияния Апроваска на фертильность у людей не проводилось, но выполнялись эксперименты на крысах. В ходе них было установлено, что амлодипин провоцировал отрицательные изменения в фертильности самцов. Ирбесартан подобных свойств не продемонстрировал даже при приеме высоких и даже токсичных для взрослых особей дозах. Это же вещество не показало значимого влияния на число желтых тел, живых плодов, выживаемость, качество развития потомства.

Ряд проведенных тестов показал, что у мужчин, принимавших блокаторы медленных кальциевых каналов, наблюдались биохимические отклонения от нормы в головке сперматозоидов.

Аналоги Апроваска

Телмиста АМ

Лортенза

Вамлосет

Твинста

Амзаар

Лекарственное средство не имеет полных аналогов. Но разработаны и активно используются на практике групповые аналоги препарата Апроваск. Они содержат амлодипин и различные антагонисты рецепторов ангиотензина II, но не ирбесартан. Это:

• Амлодипин-Валсартан Акрихин;
• Артинова АМ;
• Аттенто;
• Валз Комби;
• Вамлосет;
• Лозап АМ;
• Лортенза;
• Сартавель Амло;
• Твинста;
• Телзап АМ;
• Телминорм АМ;
• Телмиста АМ;
• Телсартан АМ;
• Эксфорж;
• Эксфотанз.

Поскольку препарат не имеет полных аналогов, чем заменить его при возникновении такой необходимости должен решать только лечащий врач.

Детям

Апроваск противопоказан всем лицам младше 18-ти лет, поскольку значимых исследований влияния комбинаций фиксированных доз амлодипина и ирбесартана не проводилось. Тем не менее по данным некоторых малочисленных испытаний влияния амлодипина на детей, в которых приняли участие лица 1—17 лет, наблюдается значительная вариабельность его воздействия.

С алкоголем

Не рекомендуется на фоне приема Апроваска употреблять спиртные напитки, поскольку это чревато усилением его антигипертензивного действия и повышением вероятности развития ортостатической гипертензии.

Для похудения

Не применяется.

При беременности и лактации

Таблетки противопоказано принимать на любом сроке беременности, а также в течение всего периода грудного вскармливания. Также они не должны назначаться женщинам, использующим малоэффективные способы контрацепции. При наступлении беременности Апроваск должен быть отменен немедленно.

Подобные рекомендации обусловлены тем, что отсутствуют данные о степени безопасности использования амлодипина и ирбесартана при беременности. Строго контролируемых исследований, позволяющий оценить их влияние на плод, течение гестации и развитие ребенка в дальнейшем, не проводилось.

Исследовательская работа по влиянию амлодипина на животных показала, что вещество в высоких дозах оказывает некоторую репродуктивную токсичность. Ингибиторы АПФ приводили к нарушениям разной степени тяжести и гибели плода у беременных женщин, принимавших их в течение 2—3 триместров.

Апроваск не рекомендован во время лактации в связи со способностью амлодипина проникать в женское грудное молоко. Для ирбесартана подобные исследования не проводились, но установлено, что он проникает в молоко крыс. Воздействие обоих веществ на организм детей первого года жизни неизвестно. Поэтому для кормящих женщин стоит подбирать другие лекарственные средства, профиль безопасности которых изучен в большей мере. При невозможности подобрать подходящую альтернативу следует прекратить естественное вскармливание и перевести грудничка на искусственное.

Отзывы

Отзывы пациентов, принимавших препарат, довольно противоречивы. Части больных, преимущественно использовавших таблетки с дозировкой 5 мг + 150 мг, они помогли стабилизировать давление. Препарат назначался лечащим врачом в связи с малой эффективностью или полной безрезультатностью использования монокомпонентных лекарственных средств.

Пациенты отмечали удобство применения и накопительный эффект. У большинства желаемый результат достигался на 3—4 день приема. Родственники пожилых больных отмечают значительную помощь препарата в стабилизации психологического состояния пациентов, поскольку они приобретают твердую уверенность в стойкости эффекта и минимизации риска повышения артериального давления до опасных значений.

Встречаются отзывы о приобретении фальсификата. Учитывая, что все пациенты, принимавшие Апроваск, говорят о его высокой стоимости и считают это недостатком, подобное крайне негативно отразилось на впечатлениях от использования лекарственного средства.

Практически у всех больных, в том числе преклонного возраста, выраженные побочные эффекты не наблюдались. Только один человек отметил, что при переходе на более высокую дозу препарата в связи с прогрессированием артериальной гипертензии возникли проблемы с потенцией примерно через 6 месяцев непрерывного применения. При использовании Апроваска в минимальной дозе подобного эффекта не наблюдалось. Информация о связи подобного явления с препаратом или другими хроническими заболеваниями отсутствует.

Цена, где купить

Стоимость препарата зависит от выбранной дозировки и количества таблеток в упаковке. Средняя цена Апроваск 10 мг + 300 мг №28 составляет 1380 руб. Аналогичная упаковка таблеток, но с дозировкой 5 мг + 150 мг обойдется в среднем в 800 руб.

Отзывы