Дитилин

Состав

1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.

Форма выпуска

Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия. Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов, происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны, наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц, в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).

Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы, так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов, которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки, проявляется спастический паралич.

После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки, челюсти, пальцы рук, органы зрения, конечности, шея, живот и спина, голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы.

Также, введение суксаметония йодида, при общей анестезии, усиливает кровоток мозга и внутричерепное давление.

При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.

Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:

• при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы;
• при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания).

Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию.

После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.

С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы, равняется 90 секундам.

Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.

Показания к применению

Раствор Дитилина показан при:

• столбняке, как препарат симптоматического лечения;
• проведении бронхоскопии и интратрахеальной интубации, для остановки спонтанного дыхания;
• проведении эндоскопии, репозиции переломов, вправлении вывихов, гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации;
• отравлении стрихнином;
• проведении электроимпульсной терапии, для профилактики судорог.

Противопоказания

• злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
• гиперчувствительность;
• миастения;
• мышечная дистрофия Дюшенна;
• дистрофическая и врожденная миотония;
• закрытоугольная глаукома;
• отек легких;
• острая недостаточность печени;
• беременность;
• проникающие травмы органов зрения;
• гиперкалиемия;
• период лактации;
• бронхиальная астма;
• возраст до 12-ти месяцев.

С осторожностью:

• понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, длительное голодание, кахексия, хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
• послеродовой период;
• туберкулез;
• столбняк;
• злокачественные новообразования;
• микседема;
• хроническая недостаточность почек;
• системные патологии соединительной ткани;
• искусственное кровообращение;
• плазмаферез;
• период после переливания плазмы;
• интоксикация инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, дистигмина бромид, физостигмин);
• внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
• параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение Прокаина).

Побочные действия

• гиперкалиемия;
• понижение АД;
• аритмия;
• нарушение сердечной проводимости;
• брадикардия;
• увеличение внутриглазного давления;
• кардиогенный шок;
• гиперсаливация;
• миалгия (в постоперационном периоде);
• лихорадка;
• длительный паралич мышц дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы);
• бронхоспазм;
• рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии;
• анафилактический шок.

На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли.

У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников) наблюдалась кратковременная брадикардия, иногда асистолия.

В случае многократного введения раствора, иногда наблюдали чрезмерно продолжительную миорелаксацию, а также длительное апноэ.

Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).

Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.

В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.

При интубации трахеи используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.

Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.

Для релаксации мышц скелета, с целью репозиции обломков костей, вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.

При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.

При электроимпульсной терапии, с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц, судороги) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).

Для продолжительной миорелаксации, на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.

Передозировка

При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.

Рекомендуют искусственное проведение вентиляции легких. При понижении уровня сывороточной холинэстеразы делают переливание крови.

Взаимодействие

Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).

Препарат совместим с раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия, 5% раствором фруктозы, наркотическими анальгетиками, прочими миорелаксантами.

Аминогликозидные антибиотики, антихолинэстеразные средства, Прокаинамид, Прокаин, Лидокаин, бета-адреноблокаторы, Верапамил, Амфотерицин B, Циклопропан, Клиндамицин, Пропанидид, соли Li+ и Mg2+, Панкуроний, фосфорорганические инсектициды, Хинин, Хинидин, хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.

Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.

Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии).

Галогенсодержащие препараты, используемые при общей анестезии увеличивают, а Атропин и Тиопентал натрия уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы (пероральные контрацептивы, Дифенгидрамин, Апротинин, Промегазин, Окситоцин, эстрогены, высокие дозы глюкокортикоидов), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.

Условия продажи

Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.

Условия хранения

Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.

Срок годности

18 месяцев.

Особые указания

Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей анестезии и при наличие аппаратуры для вентиляции легких.

Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина, за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания, и дальнейшее развитие мышечных болей.

Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина, значимо предупреждают брадикардию, а также увеличение бронхиальной секреции.

При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты, вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида.

Введение препарата пациентам с недостаточностью почек (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии.

Продолжительная миорелаксация с развитием апноэ может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы: «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.

При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).

В этом случае рекомендуют применять Прозерин по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора Атропина, до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина.

Аналоги

Листенон

• Суксаметония бромид;
• Листенон;
• Суксаметония хлорид.

Синонимы

• Дитилин-Дарница;
• Суксаметоний-Биолек;
• Суксаметония йодид.

Детям

Дитилин противопоказан до 12-ти месяцев.

При беременности и лактации

Время грудного вскармливания, как и период беременности, являются противопоказаниями к применению Дитилина.

Отзывы

Отзывы пациентов о Дитилине немногочисленны, что связано со спецификой его применения в неотложной терапии или при проведении общей анестезии.

Однако, если врач считает нужным и правильным применение именно этого препарата, следует положиться на его опыт и квалификацию.

Цена Дитилина, где купить

Купить Дитилин в России можно в пределах 80-100 рублей.

Отзывы