Агапурин
Состав
1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.
Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.
1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.
Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.
1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.
Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.
Форма выпуска
Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.
Фармакологическое действие
Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.
Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).
Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.
Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.
При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.
Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.
Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.
При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.
При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.
Показания к применению
Применение Агапурина показано для лечения:
- нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
- ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
- трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
- патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
- нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
- состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
- сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.
Противопоказания
Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:
- выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
- беременности;
- инфаркте миокарда (в его остром периоде);
- порфирии;
- кормлении грудью;
- значимых нарушениях сердечного ритма;
- геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
- персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
- неконтролируемой артериальной гипотонии;
- кровоизлияниях в глазную сетчатку;
- массивных кровотечениях;
- в возрасте до 18-ти лет.
К относительным противопоказаниям относятся:
- лабильное АД;
- ХСН;
- язвенная болезнь;
- предрасположенность к артериальной гипотензии;
- склонностью к геморрагиям;
- патологии печени/почек;
- постоперационные состояния.
Побочные действия
Органы чувств:
- скотома;
- расстройства зрения.
Нервная система:
- возникновение судорог;
- головные боли;
- чувство тревожности;
- головокружение;
- расстройства сна.
Кожные покровы:
- гиперемия лица;
- ломкость ногтей;
- приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
- отечность.
Сердечно-сосудистая система:
- прогрессирование стенокардии;
- тахикардия;
- кардиалгии;
- понижение АД;
- аритмии.
Пищеварительная система:
- атония кишечника;
- ощущение тяжести в желудке;
- обострение холецистита;
- тошнота/рвота;
- кровотечения ЖКТ;
- снижение аппетита;
- холестатический гепатит.
Органы кроветворения:
- панцитопения;
- гипофибриногенемия;
- тромбоцитопения;
- развитие кровотечений из кожных сосудов;
- лейкопения.
Аллергические проявления:
- крапивница;
- ощущение зуда;
- отек Квинке;
- кожная гиперемия;
- анафилактический шок.
Показатели лабораторных исследований:
- увеличение уровней трансаминаз печени.
Агапурин, инструкция по применению
Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.
При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.
При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.
В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.
При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.
Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.
При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.
При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.
В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.
Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.
Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.
Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.
При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.
Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).
Передозировка
При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).
Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.
Взаимодействие
Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.
Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).
Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.
Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.
Условия продажи
Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.
Условия хранения
Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.
Срок годности
Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.
Особые указания
Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.
При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.
Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.
У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.
При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.
Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.
У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.
Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:- Теоникол;
- Ксантинола никотинат.
Синонимы
- Трентал;
- Вазонит;
- Пентилин;
- Тренпентал;
- Флекситал;
- Пентоксифиллин.
Детям
По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.
При беременности (и лактации)
Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.
Отзывы
В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.
Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок). В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах. Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.
Цена Агапурина, где купить
Средняя цена Агапурина составляет:
- таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
- таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
- таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
- инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.
Последние комментарии
Дарья: Полное восстановление после продолжительного упадка энергии и апатии. Угораздило меня ...
Владимир: Хорошая, полноценная статья, понятная не специалистам. Сайт очень информативный. Спасибо ...
Татьяна: Очень полезно. Но странно, в списке запрещенных продуктов есть мёд, а в каждом варианте ...
Ира: Про Офломелид узнала в начале лета от сестры. У меня в летнее время постоянно начинают ...