Месипол

Состав

1 мл раствора – 10 мг мелоксикама.

Добавочные компоненты: гликофурол, гидроксид и хлорид натрия, меглюмин, глицин, полоксамер 188, вода д/ин.

Форма выпуска

Месипол выпускается в форме инъекционного раствора для в/м введения в ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в упаковке.

Фармакологическое действие

Антивоспалительное, анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Месипол является лекарственным препаратом из группы НПВС, которой присуща анальгезирующая, противовоспалительная и жаропонижающая эффективность. Антивоспалительные эффекты препарата проявляются благодаря сдерживающему воздействию мелоксикама, направленному на ферментативную активность ЦОГ-2 – ферменту, участвующему в процессах биосинтеза простагландинов в воспаленной области. Также, хоть и с меньшей продуктивностью, действие мелоксикама наблюдается в отношении ЦОГ-1 – фермента принимающего участие в репликации простагландина, который влияет на регуляцию почечного кровотока и характеризуется защитной функцией слизистых ЖКТ.

При в/м использовании мелоксикам практически полностью абсорбируется. Биодоступность активного ингредиента равняется 100%. Плазменная Сmax, после в/м инъекции 15 мг препарата, наблюдается уже через 60 минут и составляет 1,62 мкг/мл.

Связь с плазменными белками (в основном, с альбумином) осуществляется на 99%, Vd около 11 литров. Мелоксикам минует гистогематические барьеры и обнаруживается в синовиальной жидкости, в концентрациях составляющих 50% относительно плазменных.

Полный цикл метаболизма мелоксикама происходит в печени с выделением 4-х метаболитов (неактивных). 5-карбоксимелоксикам является основным продуктом метаболизма (60% от используемой дозы), который формируется вследствие окисления переходного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама (9% от используемой дозы). Исследования метаболизма препарата In vitro доказали значимое влияние на этот процесс изофермента CYP2C9 и некоторое воздействие изофермента CYP3A4. Два других метаболита (16% и 4% от используемой дозы), скорее всего, образуются с участием пероксидазы, характеризующейся индивидуальной активностью.

Существенное кишечно-печеночное обращение мелоксикама не влияет на его элиминацию. Выведение почки/кишечник осуществляется в примерном соотношении 50/50, главным образом в форме метаболитов. С калом неизмененным выводится всего 5% препарата, в моче определяются лишь его следовые количества.

Средний Т1/2 мелоксикама равняется 20-ти часам. Плазменный клиренс находится на уровне 8 мл/мин.

Показания к применению

Уколы Месиполом назначают при проведении симптоматического лечения:

• болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилита);
• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• прочих дегенеративно-воспалительных болезненных состояний суставов, характеризующихся болевым синдромом разной степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано использование препарата при:

• полной или частичной комбинации бронхиальной астмы, персональной непереносимости НПВС и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа (включая указания в анамнезе);
• желудочно-кишечных кровотечениях в активный период;
• гиперчувствительности к мелоксикаму или дополнительным ингредиентам;
• поражениях ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
• беременности;
• воспалительных заболеваниях кишечника (включая проявления неспецифического язвенного колита или симптомы болезни Крона);
• прогрессирующих почечных заболеваниях (включая подтвержденную гиперкалиемию);
• симптоматике декомпенсированной сердечной недостаточности;
• кормлении грудью;
• серьезных патологиях печени или почек (при КК меньше 30 мл/мин);
• кровотечениях цереброваскулярного или другого происхождения;
• адаптации в послеоперационный период аортокоронарного шунтирования;
• в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью применяют при:

• ИБС;
• дислипидемии/гиперлипидемии;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• хронической сердечной недостаточности;
• патологиях периферических артерий;
• сахарном диабете;
• никотиновой зависимости;
• патологиях почек (при КК меньше 60 мл/мин);
• выявлении Helicobacter pylori;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• продолжительном применении НПВС;
• чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• параллельном прием пероральных глюкокортикоидов (Преднизолон), антиагрегантов (Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (Варфарин), СИОЗС (Сертралин, Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин);
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

Система кроветворения:

• изменения кровяной формулы (включая лейкопению и тромбоцитопению);
• анемия.

ЖКТ:

• эзофагит;
• диспепсия;
• отрыжка;
• тошнота;
• абдоминальные боли;
• рвота;
• гипербилирубинемия;
• запор;
• колит;
• метеоризм;
• гастрит;
• диарея;
• стоматит;
• активизация ферментов печени (преходящая);
• поражения ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
• кровотечения из ЖКТ (скрытые или явные);
• гепатит;
• перфорация органов ЖКТ.

Мочевыделительная система:

• повышение сывороточной мочевины;
• гиперкреатининемия;
• острая недостаточность почек;
• явления интерстициального нефрита, гематурии, альбуминурии (с неустановленной связью с использованием мелоксикама).

ЦНС:

• эмоциональная лабильность;
• головокружение;
• дезориентация;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• вертиго;
• сонливость;
• шум в ушах.

Кожные покровы:

• эпидермальный токсический некролиз;
• буллезные высыпания;
• сыпь/зуд кожных покровов;
• многоформная эритема;
• крапивница;
• фотосенсибилизация.

Дыхательная система:

• явления бронхоспазма.

Сердечно-сосудистая система:

• сердцебиение;
• приливы к лицу;
• повышение АД;
• периферические отеки.

Органы зрения:

• зрительные нарушения;
• конъюнктивит.

Аллергические проявления:

• анафилактоидные/анафилактические реакции;
• отек Квинке.

Местные реакции:

• жжение/боль в месте проведения инъекции.

Месипол, инструкция по применению

Ампулы Месипола предназначены для в/м введения и используются только на протяжении первых 2-3-х суток терапии (запрещено вводить в/в). В последующем показан прием пероральных форм мелоксикама (таблетки/капсулы).

Рекомендуемая суточная доза в/м раствора мелоксикама, в соответствии с тяжестью воспаления и интенсивностью болевого синдрома, может составлять 7,5-15 мг. Введение препарата следует осуществлять глубоко в мышечные ткани, как правило, ягодиц и бедер.

Из-за возможной несовместимости раствор мелоксикама не смешивают в одном шприце с прочими ЛС.

При тяжелых патологиях почек (гемодиализ) и повышенном риске формирования побочных явлений, необходимо ограничить суточную дозу Месипола до 7,5 мг.

В других случаях максимальной дозировкой мелоксикама в 24 часа является доза – 15 мг.

Передозировка

При передозировке Месиполом наблюдали: боли в эпигастральной области, тошноту, нарушения сознания, кровотечения ЖКТ, рвоту, почечную/печеночную недостаточность, асистолию, остановку дыхания.

Проводят лечение в соответствие с выявленными симптомами. Возможно применение Колестирамина, который ускоряет выведение препарата. В связи с плотной связью с плазменными белками гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Одновременное использование с прочими ЛС из группы НПВС увеличивает возможность кровотечений и поражений ЖКТ эрозивно-язвенного характера.

Параллельное лечение Месиполом и гипотензивными ЛС может уменьшать действие последних.

Совместное назначение с препаратами лития может привести к его кумуляции и, как следствие, к токсическим эффектам. В таких случаях рекомендуют контролировать плазменное содержание лития.

При сочетаемом применении мелоксикама с Метотрексатом наблюдали усиление побочных эффектов последнего по отношению к кроветворной системе (лейкопения, анемия), что требует периодического проведения общего анализа крови.

Применение совместно с мочегонными препаратами увеличивает риск развития недостаточности почек.

Параллельная терапия Циклоспорином усиливает нефротоксическое воздействие Месипола.

Эффективность внутриматочных контрацептивов может снижаться при применении мелоксикама.

При совместной терапии с использованием антикоагулянтов (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин) и тромболитиков (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивается возможность кровотечений, в связи с чем необходим контроль над свертываемостью крови.

Сочетаемый прием Колестирамина, по причине связывания мелоксикама, увеличивает его кишечное выведение.

Параллельный прием СИОЗС повышает возможность формирования кровотечений ЖКТ.

Миелотоксические ЛС увеличивают гематотоксические проявления Месипола.

Условия продажи

При покупке Месипола рецепт врача обязателен.

Условия хранения

Ампулы с в/м раствором нужно хранить при температуре до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 2 года.

Особые указания

Осторожности применения Месипола, в связи с повышенным риском формирования кровотечений ЖКТ, требуют пациенты с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь ЖКТ, а также больные принимающие антикоагулянты.

Необходим контроль показателей функциональности почек и осторожность назначения Месипола пациентам в пожилом возрасте, больным с циррозом печени, ХСН, недостаточностью кровообращения и гиповолемией (по причине хирургических операций).

При патологиях почек (с КК больше 25 мл/мин) корректировку дозировок мелоксикама не проводят.

При постоянном прохождении гемодиализа суточная доза Месипола не должна быть выше 7,5 мг.

При параллельном приеме мочегонных средств, пациенту нужно принимать повышенные объемы жидкости.

При выявлении аллергических реакций (включая зуд/сыпь кожных покровов, фотосенсибилизацию, крапивницу) необходимо прекратить лечение Месиполом.

Мелоксикам может маскировать проявления инфекционных заболеваний.

При прохождении терапии Месиполом лучше отказаться от вождения автотранспорта и выполнения точных и/или опасных работ.

Аналоги Месипола

Мовикс

Тексаред

Артоксан

Мирлокс

Ревмоксикам

Ксефокам Рапид

Ксефокам

Мовалис

Лем

Мелбек

Мовасин

Пироксикам

Лорноксикам

Артрозан

Тексамен

Амелотекс

Мелоксикам

• Ксефокам;
• Теноктил;
• Пироксикам;
• Зорника;
• Пироксифер;
• Веро-Пироксикам;
• Тексамен.

Синонимы Месипола

• Артрозан;
• Амелотекс;
• Ревмоксикам;
• Мовалис;
• Либерум;
• Мелбек;
• Мелофлам;
• Мелоксикам;
• Эксен-Сановель;
• Би-ксикам;
• Оксикамокс.

Детям

Использование Месипола до 18-ти лет запрещено.

При беременности (и лактации)

В данные периоды применение мелоксикама противопоказано.

Отзывы

Отзывы о Месиполе как о средстве для снятия воспалительного процесса и болевых ощущений, в основном, позитивные. Препарат хорошо справляется со своим назначением, обладает быстрым действием и высокой эффективностью.

Несмотря на преобладание положительных отзывов на Месипол, терапия с его использованием требует от пациента и врача особой осторожности и неукоснительного следования режиму дозирования. В клинической практике существуют сведения о развитии язв или кровотечений ЖКТ уже после первого применения препаратов группы НПВС, а также указания на формирования ряда других серьезных побочных явлений.

Цена, где купить

Средняя цена Месипола составляет: 300 рублей за 3 ампулы и 450 рублей за 5 ампул.

Отзывы