Мовалис

Состав

Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.

Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).

Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

Форма выпуска

Препарат выпускается в:

• таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
• раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
• ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
• суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

Фармакологическое действие

Снимает боль, обладает антипиретической и противовоспалительной активностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: что такое Мелоксикам и как он действует?

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

Фармакокинетика:

• всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
• биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
• ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
• время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
• связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
  Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Показания к применению Мовалиса

От чего помогают таблетки?

Показания к применению таблеток:

• симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
• продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита (отзывы и многочисленные исследования, которые проводились с соблюдением всех предъявляемых к апробации препаратов требований, подтверждают действенность и хорошую переносимость Мовалиса, в том числе при длительном его применении).

От чего уколы Мовалиса?

Уколы препарата назначают для краткосрочного лечения острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают свечи?

Согласно аннотации, свечи предназначены для снятия боли при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартритах), ревматоидном артрите/спондилите.

Показания к применению Мовалиса в форме суспензии

Суспензия используется для симптоматического лечения остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
• “аспириновой астме” в анамнезе;
• беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
• лактации;
• желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
• активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
• тяжелой печеночной или неконтролируемой сердечной недостаточности;
• тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
• нарушениях гемокоагуляции в анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте; у лиц, получающих антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты, пероральные ГКС, другие НПВП, метотрексат в дозе, превышающей 15 мг/нед.; при длительном применении НПВП.

Противопоказания к применению в педиатрии:

• таблетки — возраст до 16 лет;
• раствор д/и — возраст до 18 лет;
• свечи — возраст до 12 лет;
• суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
• является возраст до 2 лет).

Побочные действия

Общие для всех форм препарата побочные эффекты:

• количественные изменения клеточного состава крови. Предрасполагающим к развитию цитопений фактором, вероятнее всего, является прием в комбинации с Мовалисом миелотоксичных препаратов (в частности, метотрексата).
• Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
• Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация.
• Перфорация пищеварительного канала, явное или скрытое желудочное/кишечное кровотечение (в отдельных случаях с летальным исходом), колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, вздутие живота, стоматит, запор/диарея, отрыжка, тошнота, гепатит, транзиторные изменения биохимических показателей печени.
• Мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница.
• Бронхиальная астма (у лиц с аллергией на другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту).
• Отеки, приливы крови к лицу, сердцебиение, повышение АД.
• ОПН, дисфункция почек, дизурия (в том числе острая задержка мочи).
• Нарушения зрения, конъюнктивит.

В случае применения раствора д/и также возможны:

• клубочковый или интерстициальный нефрит;
• папиллярный некроз;
• нефротический синдром;
• отек и боль в месте инъекции.

Инструкция по применению Мовалиса

Таблетки Мовалиса: инструкция по применению

Лекарство применяют перорально.

Суточную дозу принимают за один прием, запивая жидкостью, во время еды.

Для минимизации побочных реакций больному применяют минимально эффективную дозу и как можно более коротким курсом, который необходим для контроля симптомов заболевания.

Во время лечения Мовалисом периодически рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

Доза при обострившемся остеоартрозе — 1 таб.*7,5 мг или 0,5 таб.*15 мг в сутки (при необходимости можно принять 1целую таблетку 15 мг).

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите следует принимать 15 мг/сут. В соответствии с терапевтическим эффектов, дозу уменьшают до 7,5 мг/сут.

Уколы Мовалиса: инструкция по применению

В описании препарата указывается, что уколы Мовалиса следует делать в мышцу. Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг.

Лечение, как правило, ограничивается 1-й инъекцией. В особо тяжелых случаях допускается введение 2-3 доз Мелоксикама.

Как колоть Мовалис?

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу, с соблюдением всех условий асептики. При необходимости введения повторной дозы, укол делают в другую ягодицу.

Перед тем, как ввести раствор, нужно убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

Если больной испытывает сильную боль во время укола, процедуру немедленно прекращают.

Пациентам с протезом тазобедренного сустава укол делают в другую ягодицу.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите суппозитории вводят 1 р./сут. в дозе 15 мг. Эта же доза является максимально допустимой (в том числе, если лечение комбинированное с применением разных форм Мелоксикама).

Курс лечения должен быть как можно более коротким, а доза — минимально возможной.

Инструкция по применению суспензии

Суточная доза при остеоартрозе — 7,5 мг, что соответствует объему 1 мерной ложки (м.л.). При необходимости ее повышают до 2 м.л.

При ревматоидном артрите/спондилите больному следует давать 2 м.л. суспензии 1 р./сут. В зависимости от ответа на лечение дозу можно снизить до 1 м.л.

Высшая доза — 2 м.л./сут. Весь объем лекарства принимают за один прием, во время еды.

Детям до 12-ти лет при ювенильном артрите препарат дозируют из расчета 0,125 мг/кг.
(1,5 мг на каждые 12 кг веса). Кратность применений та же, что и для взрослых, — 1 р./сут..

Высшая доза — 7,5 мг/сут.

Подросткам старше 12-тилетнего возраста не следует давать более 0,25 мг/кг/сут.

Дополнительные рекомендации

Максимально допустимая доза мелоксикама (в том числе, если пациенту назначены разные лекарственные формы препарата) — 15 мг/сут.

Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (при условии, что они находятся на диализе) и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг/сут.

При высокой вероятности возникновения побочных реакций лечение также начинают с аналогичной дозы.

Пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Мовалис не выпускается в форме мази или геля.

Передозировка

Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

Взаимодействие

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25°C. Избегать воздействия света и влаги.

Срок годности

Раствор годен к применению в течение 5 лет, таблетки, суппозитории и суспензия — в течение 3 лет. Содержимое вскрытого флакона с суспензией следует использовать в течение 1 месяца.

Особые указания

Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

Аналоги Мовалиса

Мовикс

Тексаред

Артоксан

Мирлокс

Ревмоксикам

Ксефокам Рапид

Ксефокам

Месипол

Лем

Мелбек

Мовасин

Пироксикам

Лорноксикам

Артрозан

Тексамен

Амелотекс

Мелоксикам

Чем можно заменить уколы?

Аналоги в уколах (с тем же действующим веществом): Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.

Мовалис и его аналоги в ампулах отличаются главным образом ценой: существенным недостатком Мовалиса является его высокая стоимость. Недорогие заменители средства — препараты Артрозан, Мелоксикам, Либерум.

Аналогичные препараты в таблетированной форме

Заменить Мовалис в данной лекарственной форме можно препаратами: Лем, Матарен, Миксол-Од, Мирлокс, М-Кам, Медсикам, Оксикамокс, Мовикс. Также в форме таблеток выпускаются и препараты, перечисленные в списке аналогов для раствора.

Цена аналогов Мовалиса в таблетках — от 120 руб.

Что лучше: Мовалис или Мелоксикам?

Мелоксикам является действующим веществом Мовалиса, поэтому по своему действию эти лекарства не отличаются. Основным преимуществом Мелоксикама является его существенно более низкая стоимость.

Мовалис или Вольтарен — что лучше?

Вольтарен — это препарат на основе диклофенака. Отличием этого вещества от мелоксикама является то, что оно неселективно подавлять COX-1и COX-2. Следовательно, применение Вольтарена чаще сопровождается развитием побочных реакций, которые ассоциируются с ингибированием СОХ-1.

В отличие от Вольтарена, Мовалис также оказывает влияние на метаболизм хрящевой ткани и повышает репаративные возможности хондроцитов.

Таким образом, для обезболивания оба препарата одинаково эффективны, а вот при остеоартрозе препаратом выбора является Мовалис.

Ксефокам или Мовалис — что лучше?

Если сравнивать Мовалис с Ксефокамом, то последний характеризуется более выраженной анальгетической активностью и более высокой частотой развития побочных реакций на фоне его применения. Мовалис же лучше снимает воспаление и лучше переносится больными.

Таким образом, можно сделать вывод, что Мовалис предпочтительнее для пациентов с язвой желудка в анамнезе, а также для пациентов, страдающих в настоящее время от гастрита.

Мовалис более эффективен при воспалительно-дегенеративных суставных заболеваниях, которые сопровождаются слабой или умеренной болью, а Ксефокам рекомендован при интенсивной боли различного происхождения, а также для курсового применения у пациентов со здоровым ЖКТ.

Найз или Мовалис — что лучше?

Активное вещество препарата Найз — нимесулид — относится, как и мелоксикам, к уcловно избирательным НПВП. Оба препарата эффективны при жаре и болевом синдроме, а также одинаково хорошо снимают симптомы воспалительных реакций.

Нимесулид токсичен для печени, поэтому при наличии острых и хронических патологий гепатобилиарной системы мелоксикам является более предпочтительным, поскольку он не обладает подобными эффектами.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что для краткосрочного применения (например, для того, чтобы снять острую боль) больше подходит Найз, при периодически повторяющихся болях эффективнее Мовалис. Мелоксикам медленнее снимает боль, но при этом его эффект держится дольше, чем эффект после применения нимесулида.

Совместимость Мовалиса и алкоголя

В инструкции нет указаний относительно совместимости препарата со спиртными напитками, но это не означает, что последние разрешается употреблять в период лечения Мовалисом.

Алкоголь, нарушая перераспределение жидкости в организме, тем самым провоцирует его обезвоживание. Применение Мовалиса у обезвоженных пациентов, в свою очередь, может привести к ОПН.

При беременности

Как и другие препараты, обладающие способностью подавлять активность СОХ-2 и Pg, мелоксикам может оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию. При планировании беременности рекомендуется прекратить лечение препаратом Мовалис.

Подавление синтеза Pg негативно сказывается на развитии беременности и/или развития плода. В частности, при приеме матерью мелоксикама в раннем периоде беременности повышается риск выкидышей, а также возникновения гастрошизиса и пороков сердца у ребенка. Считается, что вероятность подобного рода нарушений возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы препарата.

В 1 и 2-м триместрах назначение Мовалиса возможно по жизненным показаниям, но назначенная женщине доза при этом должна быть минимальной.

В 3-м триместре все ингибиторы Pg создают для плода риск:

• кардиореспираторной токсичности;
• дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием препарата на последних неделях беременности может способствовать увеличению времени кровотечения, развитию противоагрегационного эффекта, угнетению маточных сокращений и, как следствие, задержке или затягиванию родов.

Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Отзывы о Мовалисе

Читая отзывы на форумах, можно увидеть, что большинство принимавших Мовалис пациентов дают этому препарату достаточно высокую оценку.

Лекарство быстро накапливается в организме, медленно выводится, его биодоступность выше, чем у аналогов, а многообразие форм позволяет выбрать наиболее удобную в зависимости от показаний и субъективных ощущений.

Средство имеет относительно небольшой в сравнении с прочими НПВП спектр нежелательных побочных явлений и доказанную высокую клиническую эффективность.

Это позволяет включать его в комплексную терапию многих патологических состояний, которыми сопровождаются воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания, а также использовать для снятия боли при первичной дисменорее и лихорадке.

Отзывы о Мовалисе в уколах свидетельствуют о том, что сразу попадая в кровь после введения, препарат в данной лекарственной форме быстро снимает даже сильную мучительную боль.

Отзывы о Мовалисе в таблетках также преимущественно положительные. Основным достоинством этой формы мелоксикама является то, что ее можно применять в течение длительного (от 4 недель и до полутора лет) времени.

Цена Мовалиса: сколько стоят ампулы, суспензия, свечи и таблетки?

Средняя цена Мовалиса в уколах в Украине — 270 грн. Цена на Мовалис в таблетках по 15 мг — 340 грн, стоимость таблеток 7,5 мг — 255 грн. В пределах 270-340 грн находится и цена свечей Мовалис.

Разница между стоимостью лекарства в Харькове, в Днепропетровске или в Киеве незначительна.

Средняя цена ампул Мовалиса в российских аптеках — 650 руб., купить свечи в Москве можно в среднем за 500-600 руб. Стоимость раствора для инъекций — 665-720 руб., таблеток 15 мг — 750 руб., таблеток 7,5 мг — 640 руб.

Отзывы