Меларена

Состав

Активным компонентом является мелатонин. Выпускается в 2-х дозировках: 0,3 и 3 мг. Дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, МКЦ, примелоза, поливинилпирролидон К 25, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат.

Для таблеток по 0,3 мг оболочка включает: гипромеллоза, триэтилцитрат, титана диоксид. У таблеток по 3 мг оболочка состоит из: гипромеллоза, макрогол-400, титана диоксид, лак алюминиевый синий №1 и №2, лак хинолиновый желтый, краситель железа оксида черный.

Форма выпуска

Таблетки Меларена имеют округлую двояковыпуклую форму. Покрываются тонкопленочной оболочкой, имеют белое или почти белое ядро. Окрашивание может быть практически белым для лекарства с дозировкой 0,3 мг, светло-голубым — для 3 мг.

Фасуется по 10 таблеток в контурно-ячейковую упаковку из ПВХ и фольги алюминиевой. Упаковывается по 1, 3 блистера в пачку вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает адаптогенным, успокаивающим и снотворным действием. Помогает нормализовать биологические ритмы, установить период физиологического сна. При регулярном приеме улучшается глубина сна, время, необходимое для естественного засыпания, сокращается, ночные пробуждения становятся более редкими, сохраняется хорошее самочувствие после утреннего пробуждения, нет апатии, вялости. Особенностью воздействия лекарства считается то, что сновидения пациента становятся более красочными, насыщенными положительными эмоциями.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Меларена содержит синтетический аналог гормона эпифиза мелатонина. Благодаря лекарственному средству увеличивается содержание ГАМК и серотонина, нейромедиатора группы моноаминов, в гипоталамусе и среднем мозге. Под влиянием мелатонина стимулируется активность фермента пиридоксалькиназы, участвующего в выработке нейромедиаторов, включая гамма-аминомасляную кислоту, серотонин, дофамин. Синтетический аналог помогает регулировать цикл сна и бодрствования, изменения локомоции (инстинктивные движения) и терморегуляции в течении суток, благотворно сказывается на когнитивных функциях, эмоциональном состоянии пациента.

Адаптогенный эффект лекарства помогает организму быстро привыкнуть к резкой смене окружающей обстановки, включая часовые пояса, снизить степень восприимчивости к стрессу, контролировать эндокринные функции. Подобные препараты позволяют метеочувствительным пациентам своевременно адаптироваться к резкой смене атмосферного давления и погоды.

Лекарственное средство обладает иммуностимулирующей и антиоксидатной активностью. Угнетает выработку гонадотропного и других гормонов передней доли гипофиза, таких как кортикотропин, тиреотропин, соматотропин. Даже при необходимости длительного приема толерантность и лекарственная зависимость не формируются.

Фармакокинетика

Действующее вещество всасывается в просвете ЖКТ. С возрастом скорость всасывания снижается. У пациентов старше 60 лет этот показатель может быть снижен практически на 50%.

Максимальная концентрация при приеме 3 мг в плазме определяется через 20 мин, а в слюне — через час. В сыворотке крови максимальный уровень обнаруживается через час. После применения от 3 до 6 мг синтетического гормона вечером максимальное содержание вещества в сыворотке превышает в 10 раз этот показатель для эндогенного мелатонина. Одновременный прием с едой тормозит всасывание синтетического производного.

Показатель биодоступности лекарства варьируется в пределах от 9 до 33%, но чаще всего не превышает 15%.

Согласно результатам испытаний in vitro, соединение активного вещества с плазменными белками составляет около 60%. Большая часть его образует комплексы с альбумином, гликопротеином и ЛПВП. Вещество быстро проникает в слюнный секрет, минует ГЭБ, поэтому его можно обнаружить в плаценте. Содержание в спинномозговом ликворе практически в 2,5 раза меньше по сравнению с плазмой.

Метаболизм действующего компонента происходит в печени. Здесь происходит его преобразование после перорального приема с помощью реакций гидроксилирования, связывания с глюкуронидом и сульфатом, в процессе которых образуется 6-сульфатоксимелатонин. Такому метаболизму подвергается примерно 85% поступившего вещества.

Результаты экспериментальных испытаний доказывают, что в преобразовании мелатонина участвуют некоторые изоферменты семейства цитохрома P450. Основным метаболитом является 6-сульфатоксимелатонин. Данная форма гормона является неактивной.

Выведение действующего вещества происходит посредством почек. Период полувыведения не превышает 45 мин. Примерно 90% выводится мочой в форме комплексных соединений с сульфатами и глюкуроном, около 10% — в неизменной.

Показатели фармакокинетики могут изменяться в зависимости от возраста пациента, пристрастия к курению, приема ОК, злоупотребления кофеинсодержащими напитками.

Больные старшего возраста

Преобразование активного вещества Меларены с возрастом значительно замедляется. Может понадобиться коррекция дозы, но только после консультации с лечащим врачом.

Пациенты с заболеваниями почек

В случае длительной терапии синтетический аналог мелатонина не накапливается. Это подтверждается коротким периодом полувыведения.

Пациенты с заболеваниями печени

Метаболическое преобразование происходит преимущественно в печени. В связи с этим, гепатобилиарные болезни провоцируют повышение содержания эндогенного мелатонина. У больных с подтвержденным циррозом печени уровень гормона в плазме днем заметно возрастал.

Показания к применению

Меларена с дозировкой 0,3 мг назначается в рамках профилактической и курсовой терапии при:

• десинхронозе, провоцируемого быстрым изменением часовых поясов;
• вынужденном несоблюдении светового режима, включая работников сменного или вахтового труда, что негативно сказывается на циркадных ритмах;
• метеочувствительности;
• для нормализации сна, включая пожилых больных;
• депрессивном синдроме.

Таблетки с дозировкой 3 мг рекомендуются для:

• устранения проявлений нарушений циркадного ритма;
• нормализации светового режима при необходимости работать посменно или вахтовым методом;
• более скорого засыпания и спокойного сна.

Противопоказания

Снотворное Меларена противопоказано принимать при:

• повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
• аутоиммунных заболеваниях;
• наличии в анамнезе аллергических заболеваний;
• лимфогранулематозе;
• лейкозе;
• лимфоме;
• миеломе;
• эпилепсии;
• сахарном диабете 1 и 2 типа;
• хронической форме почечной недостаточности;
• тяжелых патологиях печени (актуально для таблеток с дозировкой 3 мг);
• печеночной недостаточности;
• беременности;
• лактации;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

Лекарственное средство переносится, как правило, хорошо. Нежелательные побочные эффекты возникают редко.

Классификация неожиданных проявлений, затрагивающих разные органы и системы, составлена с учетом частоты их появления: очень часто (больше 0,1), часто (от 0,01 до 0,1), нечасто (от 0,001 до 0,01), редко (от 0,0001 до 0,001), очень редко (меньше 0,0001).

Побочные эффекты проявляются:

• заболеваниями инфекционной и паразитарной этиологии: редко в форме опоясывающего герпеса;
• в кроветворении и лимфатической системе: редко обнаруживаются признаки лейкопении и тромбоцитопении;
• в функциях иммунитета: очень редко — анафилактоидные проявления;
• в метаболических процессах: редко отмечаются признаки гипертриглицеридемии, дефицита калия и натрия, увеличение массы тела;
• в психическом состоянии: нечасто возможно появление повышенной раздражительности, граничащей с нервозностью, беспокойства, инсомнии, необычных снов, ночных кошмаров, необоснованной тревоги; редко наблюдаются резкая смена настроения, повышенная агрессивность, плаксивость, двигательное беспокойство, признаки стресса, раннее пробуждение утром, депрессия;
• в функциях ЦНС: нечасто возможно появление мигрени, головной боли и головокружения, вялости, апатии, психомоторной гиперактивности, сонливости; редко — обморочные состояния, ухудшение краткосрочной памяти, рассеянность, делирий с появлением галлюцинаций и вторичного бреда, синдром Экбома, ухудшение качества сна, ощущение жжения и покалывания в конечностях;
• в функционировании органов зрения: редко появляются признаки ухудшения зрения, повышенное слезоотделение;
• лабиринтное расстройство: редко наблюдается вертиго, или истинное головокружение;
• в работе органов сердечно-сосудистой системы: нечасто нарастают признаки артериальной гипертензии; редко — тахикардия, отеки, ИБС;
• в функциях ЖКТ: нечасто возможна боль в абдоминальной области, признаки диспепсии, изъязвление слизистой ротовой полости, ощущение сухости во рту, тошнота вне зависимости от приема пищи; редко нарастают симптомы гастроэзофагеальной болезни, желудочно-кишечных расстройств, буллезного стоматита, язвенного глоссита, желудочной дискинезии, гастрита, также наблюдаются рвота, метеоризм, повышенная перистальтика, слюноотделение, появление неприятного запаха изо рта;
• неправильная работа печени, желчевыводящих путей: нечасто — рост уровня билирубина в крови более 20,5 мкмоль/л;
• со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто проявляются признаки дерматита, повышенная потливость ночью, сильный зуд, высыпания, повышенная сухость эпидермиса; редко наблюдаются дерматологические заболевания, включая экзему, эритему, дерматит, псориаз, локальные высыпания, поражения ногтевой пластины; очень редко возникает отек языка, ротовой слизистой;
• в функционировании скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — болевые ощущения; редко — нарастание симптомов артрита, внезапные мышечные спазмы, судороги ночью;
• в мочевыделительной системе: нечасто в результатах клинических исследований обнаруживаются следы белка, глюкозы; редко — аномально большой пассаж мочи (полиурия), в пробе могут обнаруживаться эритроциты, частые ночные позывы к мочеиспусканию;
• в работе половых органов: нечасто появляются признаки менопаузы; редко у мужчин нарастают проявления приапизма, простатита; крайне редко — галакторея;
• нарушения общего самочувствия: нечасто — необоснованная усталость, загрудинная боль; редко — повышенная утомляемость, жажда.

В результатах лабораторных исследований отмечаются отклонения от нормы в показателях работы печени, в частности повышается активность трансаминаз, уровня электролитов.

Если интенсивность нежелательных эффектов нарастает или появляются другие, которые в инструкции не указаны, следует сразу же прекратить лечение и уведомить своего лечащего врача.

Инструкция по применению Меларены (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для перорального приема.

Дозировка 0,3 мг

По таблетке однократно в день за полчаса до сна. Длительность терапии определяет специалист с учетом индивидуальных особенностей пациента. Как правило, период лечения составляет 1,5 — 2 месяца. При необходимости рекомендуются повторные курсы.

Дозировка 3 мг

Для нормализации сна, при десинхронозе рекомендуется по таблетке однократно вечером за 40 минут до сна. Если назначается как адаптоген при резкой смене часовых поясов, нужно принимать за день до предполагаемого перелета и на протяжении последующих 2-5 дней по 1 единице за полчаса до сна.

В течение суток максимальная доза составляет 6 мг.

Больные пожилого возраста

Скорость метаболизма снижается с возрастом. Поэтому специалист должен учитывать такую особенность преобразования действующего вещества при определении разовой дозы и режима приема для данной группы пациентов. В связи с этим, рекомендуется принимать лекарство за 1-1,5 часа до сна.

При почечной недостаточности

Степень влияния разных форм почечной недостаточности на фармакокинетические характеристики мелатонина не исследовалась. Данной группе пациентов следует применять лекарство с особой осторожностью. При тяжелом течении заболевания Меларена противопоказана.

Печеночная недостаточность

Клинические испытания с изучением участников с подтвержденными нарушениями печени не проводились. Однако у таких пациентов наблюдается существенное повышение плазменной концентрации эндогенного гормона в течение дня. Пациентам с гепатобилиарными заболеваниями не рекомендуется принимать лекарство.

Передозировка

Согласно имеющимся данным, прием синтетического мелатонина до 300 мг в сутки не провоцирует терапевтически значимых побочных эффектов. Возможно повышение температуры тела, появление спазмов в брюшной области, нарушения стула в форме диареи, приступов головной боли и скотомы глаза во время приема гормона в больших количествах от 3000 до 6600 мг на протяжении 2-3 недель. Прием очень высокой дозы лекарства до 1 г может спровоцировать обморочное состояние. Основным признаком передозировки является сонливость.

Дезинтоксикационная терапия включает лаваж желудка, прием абсорбентов, купирование сопутствующих симптомов отравления.

Взаимодействие

Содержание синтетического гормона, значительно превышающее терапевтическое, способствует усилению экспрессии CYP3A, что было доказано во время исследований in vitro. Значение подобного явления пока не выяснено. Однако при возникновении проявлений индукции рекомендуется снизить дозы одновременно используемых лекарств.

Высокая концентрация мелатонина не усиливает CYP1A in vitro. В связи с этим взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут повлиять на изофермент, незначительно.

Метаболизм действующего вещества связан с изоферментной группой CYP1A. Поэтому таблетки для сна Меларена с мелатонином могут взаимодействовать с лекарственными препаратами из-за влияния гормона эпифиза на изоферменты этой группы.

Следует с осторожностью принимать лекарство одновременно с флувоксамином. Он повышает содержание мелатонина ввиду угнетения его преобразования изоферментами группы цитохрома.

Исключительно под контролем специалиста возможен одновременный прием Меларены с 5- и 8-метоксипсораленом, повышающим содержание синтетического гормона из-за угнетения его метаболизма.

Циметидин способствует повышению уровня мелатонина в крови, поэтому принимать их одновременно следует с осторожностью.

Курение может снизить содержание гормона благодаря индукции CYP1A2.

Осторожно совмещают прием эстрогенов и Меларены, поскольку они могут увеличивать уровень синтетического гормона эпифиза ввиду угнетения его преобразования изоферментными группами CYP1A1, CYP1A2.

Хинолоны, угнетающие изоферменты CYPA2, повышают экспозицию мелатонина.

Рифампицин и карбамазепин снижают содержание действующего вещества в плазме.

Меларена усиливает седативный эффект лекарств бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда, включая Зопиклон, Залеплон, Золпидем. В рамках испытаний были обнаружены проявления транзиторного взаимодействия между золпидемом и мелатонином уже через 60 минут после одновременного применения. Комбинированная терапия провоцирует прогрессирование расстройства внимания, ухудшения памяти, пространственной координации.

Одновременный прием с имипрамином вызывает повышенное ощущение спокойствия, что может спровоцировать появление некоторых трудностей в выполнении заданий, требующих внимания и скорости реакции.

Комбинация с тиоридазином приводит к усилению ощущения «помутнения в голове».

Условия продажи

Подлежит безрецептурному отпуску.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Категорически запрещено использовать по окончанию срока годности.

Особые указания

Во время приема Меларены следует избегать пребывания при ярком освещении.

Лекарство обладает слабым контрацептивным эффектом. Об этом следует предупредить женщин, собирающихся забеременеть.

Нет клинических данных об использовании мелатонина для лечения пациентов с аутоиммунными патологиями, поэтому данной группе пациентов не рекомендуется принимать Меларену.

Влияние на управление автотранспортом, механизмами

Во время лечения мелатонином нужно воздержаться от управления автотранспортом, занятий опасными видами деятельности, для выполнения которых необходимы повышенная концентрация внимания, высокая скорость психомоторных реакций. Это обусловлено тем, что увеличивается вероятность развития сонливости.

Аналоги Меларены

Велсон

Мелаксен

Вита-Мелатонин

Мелатонин

Циркадин

При необходимости лекарственное средство можно заменить аналогичным, но только после консультации с лечащим врачом. Структурными аналогами Меларены являются:

• Велсон
• Какспал Нео
• Мелагив
• Меладрим
• Меларитм
• Соннован
• Мелатонин-СЗ
• Мелаксен

Что лучше: Мелаксен или Меларена?

Меларена и Мелаксен являются структурными аналогами. Имеют схожие показания, противопоказания, побочные эффекты. Однако Меларена выпускается в 2 дозах, поэтому специалист может более точно подобрать необходимую дозу. К тому же бесспорным преимуществом отечественного препарата Меларены является доступная цена.

Детям

Нет данных о безопасности и эффективности применения лекарственного средства у детей младше 18 лет. Ввиду этого, Меларена противопоказана данной группе пациентов.

С алкоголем

Нежелательно совмещать прием Меларены с алкогольными напитками. Это приводит к снижению эффективности лекарства и значительному увеличению вероятности развития нежелательных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Синтетический аналог гормона эпифиза проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому лекарство противопоказано применять беременным женщинам и во время лактации.

Отзывы о Меларене

Многочисленные положительные отзывы пациентов о Меларене подтверждают высокую эффективность лекарственного средства. Рекомендуется принимать за полчаса до сна. Однако пациенты отмечают, что после приема лекарства от бессонницы лучше сразу же лечь, ведь если продолжить и дальше заниматься своими делами, ожидаемый эффект может не наступить. Преимуществом лекарства многие считают легкое пробуждение, крепкий и глубокий сон, яркие сновидения. Однако у некоторых пациентов иногда утром болит голова, возникает сухость во рту.

Таблетки Меларена выпускаются в 2 дозах, что является преимуществом как для пациентов, так и для врачей. Специалистам легче подобрать дозу в зависимости от показаний, жалоб пациента. Также отмечается редкое развитие побочного действия, высокая адаптогенная эффективность, что позволяет рекомендовать лекарство при десинхронозе.

Цена Меларены, где купить

Таблетки практически всегда есть в наличии. Цена Меларены в аптеках может варьироваться в зависимости от дозировки: по 0,3 мг №30 — от 400 до 485 руб, по 3 мг №30 — от 480 до 590 руб.

Отзывы